Adrenomimetik - hvad er disse lægemidler, virkningsmekanisme og indikationer til brug

Takykardi

© Forfatter: A. Olesya Valerievna, ph.d., praktiserende læge, lærer ved et medicinsk universitet, især for SosudInfo.ru (om forfatterne)

Adrenomimetika udgør en stor gruppe af farmakologiske lægemidler, der har en stimulerende virkning på adrenergiske receptorer placeret i de indre organer og vægge i blodkar. Virkningen af ​​deres indflydelse bestemmes af excitationen af ​​de tilsvarende proteinmolekyler, hvilket medfører en ændring i metabolismen og funktionen af ​​organer og systemer.

Adrenergiske receptorer findes i alle væv i kroppen, de er specifikke proteinmolekyler på overfladen af ​​cellemembraner. Virkningen på adrenergiske receptorer af adrenalin og norepinephrin (naturlige katekolaminer i kroppen) forårsager en række terapeutiske og endda toksiske virkninger.

Med adrenerg stimulering kan både spasme og vasodilatation, lempelse af glatte muskler eller omvendt sammentrækning af striberede muskler forekomme. Adrenomimetika ændrer sekretion af slim fra kirtelceller, øger ledningsevnen og excitabiliteten af ​​muskelfibre osv..

Virkningerne, der medieres af virkningen af ​​adrenomimetika, er meget forskellige og afhænger af den type receptor, der stimuleres i et bestemt tilfælde. Kroppen indeholder α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorer. Indflydelse og interaktion mellem adrenalin og noradrenalin med hver af disse molekyler er komplekse biokemiske mekanismer, som vi ikke vil dvæle ved, hvilket kun specificerer de vigtigste effekter af stimulering af specifikke adrenerge receptorer..

Al-receptorerne er hovedsageligt lokaliseret på små kar af arterietypen (arterioler), og deres stimulering fører til vaskulær spasme, et fald i kapillærvæggenes permeabilitet. Resultatet af virkningen af ​​medikamenter, der stimulerer disse proteiner, er en stigning i blodtryk, et fald i ødemer og intensiteten af ​​den inflammatoriske reaktion.

α2-receptorer har en lidt anden betydning. De er følsomme over for både adrenalin og noradrenalin, men deres kombination med en mægler medfører den modsatte virkning, dvs. ved binding til receptoren forårsager adrenalin et fald i sin egen sekretion. Eksponering for α2-molekyler fører til et fald i blodtryk, vasodilatation og en stigning i deres permeabilitet.

Hjertet betragtes som den dominerende lokalisering af β1-adrenerge receptorer, derfor vil effekten af ​​deres stimulering være at ændre dets arbejde - øgede sammentrækninger, øget puls, accelereret ledning langs nervesfibrene i myokardiet. Β1-stimulering vil også resultere i en stigning i blodtrykket. Bortset fra hjertet er ß1-receptorer placeret i nyrerne.

β2-adrenerge receptorer er til stede i bronchierne, og deres aktivering medfører udvidelse af bronchialtræet og lindring af krampe. β3-receptorer er til stede i fedtvæv og fremmer nedbrydning af fedt med frigivelse af energi og varme.

Der er forskellige grupper af adrenergiske agonister: alfa- og beta-adrenerge agonister, blandede virkningsmedicin, selektive og ikke-selektive.

Adrenomimetika er i stand til at binde sig til receptorer i sig selv og gengiver virkningen af ​​endogene mediatorer (adrenalin, norepinephrin) - direkte virkende medikamenter. I andre tilfælde virker lægemidlet indirekte: det forbedrer produktionen af ​​naturlige mediatorer, forhindrer ødelæggelse og genoptagelse af dem, hvilket hjælper med at øge mæglerens koncentration på nerveenderne og forbedre dens virkninger (indirekte handling).

Indikationer for udnævnelse af adrenergiske agonister kan være:

  • Akut hjertesvigt, chok, pludseligt blodtryk, hjertestop;
  • Bronkial astma og andre sygdomme i luftvejene, ledsaget af bronchospasme; akutte inflammatoriske processer i næseslimhinden og øjne, glaukom;
  • Hypoglykæmisk koma;
  • Lokal anæstesi.

Alfa-adrenerge agonister: beskrivelse, anvendelse, handlingsprincip

Medikamenterne fra den alfa-adrenerge agonistgruppe er repræsenteret af stoffer, der virker på alfa-adrenerge receptorer. De er både selektive og ikke-selektive. Den første gruppe medikamenter inkluderer Mezaton, Etilefrine, Midodrin osv. Disse lægemidler har en stærk anti-shock effekt på grund af øget vaskulær tone, spasmer i små kapillærer og arterier, derfor ordineres de til hypotension, kollaps af forskellige etiologier.

Når receptorer stimuleres, sker vasospasme eller vasodilatation, forekommer ændringer i slimudskillelse, excitabilitet og ledningsevne i funktionelle muskel- og nervefibre ændres. Derudover er adrenergiske stimulanter i stand til at fremskynde eller bremse metaboliske og metaboliske processer. De terapeutiske virkninger, der medieres af virkningen af ​​disse stoffer, er forskellige og afhænger af den type receptor, der stimuleres i dette særlige tilfælde..

Lægemidlet har en direkte virkning på de centrale mekanismer for regulering af blodtryk.

III. Ekstra-synaptisk.

De er placeret uden for synapser i det indre, ikke-inderverede lag af blodkar (intima). I dette tilfælde reagerer de på adrenalin og noradrenalin, der cirkulerer i blodet. Når de stimuleres, forekommer vasokonstriktion..

Den intime mekanisme til funktion af adrenergiske receptorer forbliver dårligt forstået. En vis klarhed er kun tilgængelig i relation til postsynaptiske ß-adrenerge receptorer. Det er bevist, at denne type receptor er tæt beslægtet med enzymet adenylatcyklase (AC), som omdanner ATP til c3'5'AMP (fig. 3).

Fig. 3. Virkningerne af stimulering af ß-adrenerge receptorer realiseret gennem cyklisk 3'5'AMP.

Nogle forfattere mener endda, at -adrenergiske receptorer ikke er andet end dette enzym. Stimulering af ß-receptorer med passende agonister fører til aktivering af AC og derfor til akkumulering af c3'5'AMP, der bestemmer de farmakologiske virkninger af agonister.

Lægemidler, der kan begejstre visse adrenergiske receptorer kaldes direktevirkende adrenomimetika.

Et stofTyper af ophidset

Adrenalin (epinefrin)1, 2, 1, 2 *
Norepinephrin (norepinephrine)1, 2 *, 1
Mezaton

1
Naphtizin (sanorin)

2 *
Izadrin (novodrin)1, 2
Orciprenalin (alupent, asthmopent)2, 1
Dobutamine (dobutrex)1
Salbutamol (Ventolin)

Fenoterol (Berotec, Partusisten)

2
Salmeterol (serevent)

Formoterol (foradil) - lægemidler med forlænget frigivelse - op til 12 timer

2
Clonidin (clonidin)

2 (i centralnervesystemet)

* - ekstrasynaptiske 2-receptorer i det vaskulære intima.

Lægemidler, der ikke interagerer direkte med adrenergiske receptorer, men fremmer en øget frigivelse af en mægler (som begejstrer receptorerne), kaldes indirekte adrenergiske agonister eller sympatomimetika. Disse inkluderer EPHEDRIN og FENAMIN.

Generelle karakteristika for lægemidler fra alpha2-agonistgruppen

I dag bruges adrenomimetiske stoffer i vid udstrækning i farmakologi til behandling af sygdomme i hjerte-, luftvejssystemer og mave-tarmkanalen. Biologiske eller syntetiske stoffer, der forårsager stimulering af alfa- og beta-receptorer, har en betydelig effekt på alle hovedprocesser i kroppen.

Direktevirkende adrenerge agonister indeholder adrenergiske receptoragonister, der virker på den postsynaptiske membran svarende til endogene katekolaminer (adrenalin og norepinephrin).

Lægemidler til behandling af bronkitis hos voksne: effektive og billige lægemidler Salbutamol til børn og voksne - brugsanvisning, indikationer, bivirkninger og pris Antibiotika mod klamydia og behandlingsregimer

Litteratur

  1. I. M. Pertsev, I. A. Zupanets, L. D. Shevchenko. "Farmaceutiske og medicinsk-biologiske aspekter af lægemidler." 2017.
  2. Britisk retningslinje for håndtering af astma. En national klinisk retningslinje. Revideret 2020.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Tilsætning til inhaleret kortikosteroid af langtidsvirkende beta2-agonister versus antileukotriener til kronisk astma // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Breo Ellipta. Højdepunkter ved prescitiption informaton. 2013.
  5. Globalt initiativ til et NHLB / WHO-workshoprapport-National Heart Lung Blood Institute. Publikationsnummer 02-3659. 2020.

Højere medicinsk uddannelse. 30 års arbejdserfaring i praktisk medicin. Mere om forfatteren

Alle artikler af forfatteren

Bivirkninger af beta-agonister

Beta-adrenerge receptorer findes i bronchier, livmoder, knogler og glatte muskler. Gruppen af ​​beta-adrenerge agonister inkluderer medikamenter, der exciterer beta-adrenerge receptorer. Blandt dem er der selektive og ikke-selektive farmakologiske lægemidler. Som et resultat af virkningen af ​​disse lægemidler aktiveres membranenzymet adenylatcyklase, mængden af ​​intracellulært calcium stiger.

Husk, at i adrenergiske synapser transmitteres excitation gennem mediator norepinephrin (NA). Inden for den perifere innervering er noradrenalin involveret i transmission af impulser fra adrenergiske (sympatiske) nerver til effektorceller.

Atrofisk rhinitis, øget intraokulært tryk, vinkelluk glaukom, hypertension, åreforkalkning, endokrine sygdomme.

Klassificering af beta-adrenerge agonister

Medikamenter af blandet type er begge agonister af adrenerge receptorer og formidlere til frigivelse af endogene katekolaminer i a- og ß-receptorerne.

Artikler om emnet Bronchodilatorer og klassificering heraf Sådan vælges fedtforbrændende medikamenter på apoteket - en liste over effektive og naturlige piller til stigende blodtryk - en liste over medikamenter

Akutte og kroniske patologier i leveren, nyrerne, individuel overfølsomhed over for medikamentkomponenter, akutte sygdomme i cerebral eller koronar cirkulation.

Forebyggelse for at forbedre effektiviteten

handle hurtigt på bronkial obstruktion og forbedrer patienternes velbefindende på kort tid. Ved langvarig brug af b2-agonister udvikler resistens over for dem, efter en pause i indtagelse af medicin, gendannes deres bronchodilatoreffekt. Et fald i effektiviteten af ​​β2-adrenostimulanter og som en konsekvens af en forværring af bronchial patency er forbundet med desensibilisering af β2-adrenerge receptorer og et fald i deres tæthed på grund af langvarig eksponering for agonister samt med udviklingen af ​​"rebound syndrom", kendetegnet ved en skarp bronchospasme.

"Ricochet-syndromet" er forårsaget af blokering af β2-adrenerge receptorer i bronchierne af metabolske produkter og en krænkelse af dræningsfunktionen af ​​bronkialtræet på grund af udviklingen af ​​"lungelukning" -syndromet. Kontraindikationer for brugen af ​​β2-agonister i KOL er overfølsomhed over for en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet, tachyarytmier, hjertedefekter, aortastenose, hypertrofisk kardiomyopati, dekompenseret diabetes mellitus, thyrotoksikose, glaukom, truende abort. Det er især nødvendigt at bruge denne gruppe medikamenter med særlig forsigtighed hos ældre patienter med samtidig hjertepatologi..

Funktioner af b2-agonister med kort (salbutamol, fenoterol) og lang (formoterol, salmeterol) handling.

Doseret inhalator 100 mcg / inhalationsdosis kg / 6-8 h (maks. Μg pr. Dag) Diskhalermkg / blistermkg / 6-8 h (maks. 1600 μg / dag Forstøver 2,5-5,0 mg hver 6. time

De mest almindelige bivirkninger er: Tremor Hovedpine Agitation Hypotension Varmetilstand Hypokalæmi Takykardi Svimmelhed

Doseret inhalator 100 μg / inhalationsdosis kg / 6-8 timer (maks. Μg pr. Dag) Forstøver 0,5-1,25 mg hver 6. time

Handlingsstart: 5-10 min Maksimal handling: min Effektvarighed: 3-6 timer

Side-effektovervågning Symptomanalyse Blodtrykskontrol Pulsstyring Elektrolytkontrol

12 μg / kapsel 12 μg / 12 h (maks. 48 μg / dag)

Handlingsstart: min Effektvarighed: 12 timer

Doseret inhalator 25 μg / inhalationsdosis kg / 12 timer (maks. 100 μg / 24 timer) Dischaler 50 μg / blister 50 μg / 12 timer Discus 50 μg / inhalationsdosis 50 μg / 12 timer

Handlingsstart: 10-2 minutter Effektvarighed: 12 timer

føje til terapi med utilstrækkelig effektivitet af de to første grupper af medikamenter, de reducerer systemisk pulmonal hypertension og forbedrer arbejdet i åndedrætsmusklene.

Disse lægemidler har en markant antiinflammatorisk aktivitet, skønt det er hos patienter med KOL, der er markant mindre udtalt end hos patienter med astma. Korte (10-14 dage) kurser med systemiske steroider bruges til behandling af forværring af KOL. Langtidsbrug af disse stoffer anbefales ikke på grund af risikoen for bivirkninger (myopati, osteoporose osv.).

Det har vist sig, at de ikke har nogen effekt på det progressive fald i bronchial patency hos patienter med KOL. Høje doser af disse (f.eks. Fluticasonpropionat 1000 mcg / dag) kan forbedre livskvaliteten for patienter og reducere forekomsten af ​​alvorlige og ekstremt alvorlige KOLS-forværringer.

Årsagerne til den relative steroidresistens af luftvejsinflammation i KOL er genstand for intens forskning. Det skyldes måske, at kortikosteroider øger levetiden for neutrofiler ved at hæmme deres apoptose. De molekylære mekanismer, der ligger til grund for glukokortikoidresistens, er ikke godt forstået.

stabil tilstand, dyspnø og antallet af tør hvæsende vejrtrækning i lungerne er faldet; PSV

steg med 60 l / min hos børn - med 12-15% af det oprindelige.

tilstanden er ustabil, symptomerne er de samme, områderne med

dårlig vejrtrækningsledning, ingen stigning i PSV.

symptomerne er de samme eller forværres, PSV forværres.

Tabel 4. Til behandling af bronkial astma

respiratorisk depression på grund af centrale muskelafslappende handling

1. generations antihistaminer

forværrer bronchial obstruktion på grund af en stigning i sputums viskositet, diphenhydramins affinitet for H1-histaminreceptorer er meget lavere end histamin i sig selv, histamin, der allerede er bundet til receptorerne, er ikke forskudt, men kun en forebyggende virkning, histamin spiller ikke en førende rolle i patogenesen af ​​et angreb af bronchial astma.

Virkningen er ikke blevet påvist, kun tilstrækkelig rehydrering er vist for at genopfylde væsketab med sved eller som et resultat af øget diurese efter anvendelse af aminophylline

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (aspirin)

kontraindiceret til ”aspirin” astma, risiko for aspirinintolerance

FÆLLES FEJL I TERAPI.

I tilfælde af forværring af astma er brug af ikke-selektive beta-agonister såsom ipradol og asthmopent uønsket på grund af den høje risiko for bivirkninger. Traditionelt anvendte antihistaminer (diphenhydramin osv.) Er ineffektive til behandling af bronkialobstruktion, da deres affinitet for H1-histaminreceptorer er meget lavere end histamin selv, og de fortrænger ikke histamin, der allerede er bundet til receptorerne..

Derudover spiller histamin ikke en førende rolle i patogenesen af ​​et astmaanfald. Brug af adrenalin, selvom den er effektiv, er fyldt med alvorlige bivirkninger. Når der i øjeblikket findes en lang række selektive adrenergiske agonister, er brugen af ​​epinephrin kun berettiget til behandling af anafylaksi. Brugen af ​​korglikon er urimelig på grund af ineffektivitet ved højre ventrikelfejl.

Ineffektiv, ifølge moderne koncepter, hydrering med introduktion af store mængder væske (kun rehydrering er vist for at genopfylde væsketab med sved eller på grund af øget diurese efter anvendelse af aminophylline).

Brugen af ​​narkotiske smertestillende midler er absolut uacceptabel på grund af truslen om undertrykkelse af åndedrætscentret. Brug af atropin anbefales heller ikke i forbindelse med en mulig krænkelse af drænfunktionen af ​​bronchierne på grund af hæmning af slimhindesystemet og en stigning i viskositeten af ​​sekretionen i bronchierne..

Magnesiumsulfat har visse bronchodilatoriske egenskaber, men det er ikke anbefalet at bruge det som et middel til at lindre astmaanfald.

Et kvælningsangreb ledsages ofte af alvorlige følelsesmæssige lidelser (frygt for død osv.), Men brugen af ​​beroligende midler, der nedtrykker vejrtrækning på grund af centrale muskelafslappende handlinger er kontraindiceret.

Endelig er en fejlagtig taktik brugen af ​​aminophylline efter tilstrækkelig inhalationsterapi med beta-2-agonister, samt gentagne intravenøse injektioner af det (især hos patienter, der får langvarige teofylliner) - risikoen for bivirkninger (takykardi, arytmi) ved en sådan behandling opvejer fordelene ved introduktionen af ​​aminophylline. Den sene udnævnelse af glukokortikoider (ofte i utilstrækkelige doser) i denne situation skyldes en overdrevet frygt for deres anvendelse..

Indlæggelse er indiceret til patienter med alvorlig forværring af astma og truslen om åndedrætsstop; i fravær af en hurtig reaktion på bronkodilaterende behandling eller med yderligere forværring af patientens tilstand på baggrund af den påbegyndte behandling; ved langtidsbrug eller for nylig stoppet med at tage systemiske kortikosteroider. Også patienter, der er indlagt på intensivafdelingen flere gange i løbet af det sidste år, skal sendes til hospitalet; patienter, der ikke overholder BA-behandlingsplanen og patienter med psykisk sygdom.

Klinisk eksempel på effektiviteten af ​​forstøverterapi.

Lungebetændelse (P) er en akut infektiøs sygdom med overvejende bakteriel etiologi, kendetegnet ved fokale læsioner i luftvejsdelene i lungerne med intraalveolær ekssudation, detekteret ved fysisk og / eller røntgenundersøgelse og udtrykt i forskellige grader af febereaktion og rus.

ETIOLOGI OG PATHOGENESIS.

P forårsages af et infektiøst middel. Oftest er dette pneumokokker, coli-influenza, streptokokker, stafylokokker, mykoplasmer og klamydia. Den brede og ikke altid berettigede brug af antibiotika, især af et bredt spektrum af handling, har ført til valg af resistente stammer og udvikling af antibiotikaresistens. Vira er også i stand til at forårsage inflammatoriske ændringer i lungerne, og virker på tracheobronchialtreet, hvilket skaber betingelser for penetrering af pneumotrope bakterielle midler i lungerne i luftvejene..

Den vigtigste infektionsvej er den luftbårne vej til penetration af patogener eller aspiration af sekretioner, der indeholder mikroorganismer fra den øvre luftvej..

Mindre almindelig er den hæmatogene spredningsvej af patogener (tricuspid ventil endocarditis, septisk bækkentrombophlebitis) og direkte spredning af infektion fra tilstødende væv (leverabcess) eller infektion med penetrerende brystsår.

KLINISK BILLEDE OG KLASSIFIKATION.

Fællesskabets erhvervede (hjemme, ambulant)

Hospital (nosocomial, nosocomial)

På baggrund af immunsvigtstilstande

Denne klassificering bruges til at retfærdiggøre empirisk terapi. Detaljering af P under hensyntagen til risikofaktorer (kronisk alkoholmisbrug, på baggrund af KOLS, virale infektioner, ondartede og systemiske sygdomme, kronisk nyresvigt, tidligere antibiotikabehandling osv.) Gør det muligt at tage hensyn til hele spektret af mulige patogener og øger målretningen ved at starte antibiotikabehandling

Hvad er alfa-adrenerge receptorer

I betragtning af den fremherskende lokalisering af handling er alle de vigtigste midler, der påvirker transmission af excitation i adrenergiske synapser, opdelt i 3 hovedgrupper:

Luftvejsdepression ledsages af miosis og ligner virkningen af ​​opioider. Behandling mod akut forgiftning inkluderer ventilationsstøtte, administration af atropin eller sympatomimetika til kontrol af bradykardi og volemisk støtte. Giv dopamin eller dobutamin efter behov. For alpha2-agonister er der en specifik antagonist - atipamezol, hvis introduktion hurtigt vender deres beroligende og sympatolytiske virkning.

Adrenomimetika er en gruppe medikamenter, hvis resultat er forbundet med stimulering af adrenerge receptorer placeret i de indre organer og vaskulære vægge. Alle adrenergiske receptorer er opdelt i flere grupper afhængig af lokalisering, medieret effekt og evnen til at danne komplekser med aktive stoffer. Alfa-adrenerge agitatorer virker på alfa-adrenerge receptorer, hvilket forårsager en specifik reaktion fra kroppen.

Ss-adrenerge receptors fysiologiske rolle

I modsætning til adrenalin, der virker direkte på alfa-, beta-adrenerge receptorer, er der lægemidler, der indirekte har lignende farmakologiske virkninger. Dette er de såkaldte indirekte adrenomimetika eller sympatomimetika.

I høje doser aktiverer alfa2-adrenerge receptoragonister perifere presynaptiske a2-adrenerge receptorer ved afslutningen af ​​adrenergiske neuroner, hvorigennem frigivelsen af ​​norepinephrin reguleres baseret på negativ feedback og forårsager således en kortvarig stigning i blodtrykket på grund af vasokonstriktion. I terapeutiske doser påvises ikke clonidins pressoreffekt, men i tilfælde af overdosering kan alvorlig hypertension udvikles.

Det adskiller sig i kemisk struktur med AN og mesaton. Det er et imidazolinderivat. Sammenlignet med NA og mesaton forårsager det en mere langvarig vasokonstriktoreffekt. Forårsager spasme i karet i næseslimhinden, reducerer lægemidlet signifikant sekretion af ekssudat, forbedrer tågen i luftvejene (øvre luftvej). På centralnervesystemet har naphthyzin en deprimerende virkning.

Adrenalin

Adrenalin (Adrenalinum). Synonymer: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine osv..

Adrenalin findes i forskellige organer og væv; det dannes i betydelige mængder i kromaffinvæv, især i binyremedulla.

Epinephrin, der anvendes som et medicinsk stof, opnås fra binyrevævet fra slagtet kvæg eller syntetisk.

Fremstillet i form af adrenalinhydrochlorid og epinephrinhydrotartrat. Ved virkning af adrenalin adskiller hydrotartrat ikke sig fra adrenalinhydrochlorid.

Virkningen af ​​adrenalin, når den indgives i kroppen, er forbundet med virkningen på alfa- og beta-adrenerge receptorer og falder stort set sammen med virkningerne af stimulerende sympatiske nerver. Det forårsager vasokonstriktion af maveorganer, hud og slimhinder; i mindre grad indsnævrer skelettemuskulaturen. Blodtrykket stiger. Adrenalins pressoreffekt i forbindelse med excitation af beta-adrenerge receptorer er imidlertid mindre konstant end virkningen af ​​noradrenalin. Ændringer i hjerteaktivitet er komplekse: ved at stimulere de adrenerge receptorer i hjertet bidrager adrenalin til en betydelig stigning og stigning i hjerterytmen; på samme tid er centret af vagusnerverne ophidsede, som har en hæmmende effekt på hjertet; som et resultat kan hjerteaktiviteten aftappe. Hjertearytmier kan forekomme, især under hypoxiske tilstande.

Adrenalin forårsager afslapning af musklerne i bronchier og tarme, udvidelse af pupillerne. Under påvirkning af adrenalin øges blodsukkerindholdet, og vævsmetabolismen øges, hvilket forbedrer knoglemusklernes funktionelle evne.

På centralnervesystemet har epinefrin i terapeutiske doser normalt ikke en udtalt effekt. Der kan dog være angst, hovedpine, rysten. Hos patienter med parkinsonisme stiger under påvirkning af adrenalin stivhed og rysten.

Adrenalin bruges til anafylaktisk chok, allergisk ødem i strubehovedet, til bronkial astma (lindring af akutte angreb), allergiske reaktioner, der opstår ved brug af lægemidler, med hyperglykæmisk koma.

Foreskriv adrenalin under huden, i musklerne og lokalt (på slimhinderne), undertiden injiceret i en blodåre (ved drypmetode); i tilfælde af akut hjertestop indgives en adrenalinopløsning undertiden intracardiacalt. Indvendigt ordineres ikke adrenalin, da det ødelægges i mave-tarmkanalen.

Terapeutiske doser af adrenalinhydrochlorid til parenteral indgivelse er normalt 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% opløsning til voksne, og epinephrinhydrochlorid er den samme mængde af 0,18% opløsning.

Børn injiceres, afhængigt af alder, 0,1-0,5 ml af disse opløsninger.

Højere doser af 0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid og 0,18% opløsning af epinephrinhydrotartrat til voksne under huden: enkelt 1 ml, dagligt 5 ml.

Når du bruger adrenalin, kan der være en stigning i blodtryk, takykardi, arytmier, smerter i hjertet.

Til rytmeforstyrrelser forårsaget af adrenalin ordineres betablokkere.

Adrenalin er kontraindiceret ved hypertension, svær åreforkalkning, aneurismer, thyrotoksikose, diabetes mellitus, graviditet. Brug ikke adrenalin under anæstesi med fluorothan, cyclopropan, chloroform (på grund af forekomsten af ​​arytmier).

Frigivelsesform af adrenalinhydrochlorid: i hætteglas med 10 ml 0,1% opløsning til udvendig brug og i ampuller med 1 ml 0,1% injektionsvæske, opløsning; epinephrinhydrotartrat: 1 ml ampuller med 0,18% injektionsvæske, opløsning og 10 ml hætteglas med 0,18% opløsning til udvendig brug.

Opbevaring: Liste B. Et køligt, mørkt sted.

Alpha populære akkordvalg

Ultrakaine - instruktioner til brug i tandpleje, sammensætning, indikationer, bivirkninger, analoger og pris Symbicort - brugsanvisning, frigivelsesform, analoger Hvad er kortikosteroider - en liste over lægemidler, virkningsmekanisme og indikationer for udnævnelse, kontraindikationer

Tetrizolinbaseret vasokonstriktor anvendt i oftalmologi. Under dens indflydelse er der en ekspansion af eleven, et fald i konjunktival ødemer og et fald i produktionen af ​​intraokulær væske. Anvendes til behandling af allergisk konjunktivitis med mekaniske, fysiske eller kemiske virkninger af fremmede midler på slimhinden i øjenlågene.

Adsorberende midler

De adsorberer forskellige kemiske forbindelser på deres overflade, og derfor reduceres kløe og smerter, når de anvendes på beskadigede områder i huden og slimhinderne (fig. 8). Når de tages oralt, binder de, reducerer absorptionen og fremskynder eliminering af mikrobielle toksiner, giftige stoffer og gasser fra mave-tarmkanalen.

Fig. 8. Mekanismens virkning af adsorberende midler

Aktivt kul: Carbo activatus

Råmaterialet til produktion af aktivt kul er kul, plantematerialer (trækul, tørv, savsmuld, nøddeskaller). Har høj overfladeaktivitet, er i stand til at adsorbere gasser, alkaloider, toksiner osv..

  1. Dyspepsi, flatulens.
  2. Forgiftning.
  3. Forgiftning med alkaloider og tungmetalsalte.
  1. Forstoppelse eller diarré.
  2. Nedbrydning af kroppen med vitaminer, fedt, proteiner.
  3. Skammel farvning sort.
  1. Ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen.
  2. Gastrisk blødning.

Magnesiumsilicat. Har en absorberende og indhyllende effekt. Meget fint pulver, næsten uopløseligt i vand og andre opløsningsmidler. Bruges til pulvere (til hudsygdomme) såvel som til fremstilling af pastaer og tabletter.

Det er et produkt af ligninforarbejdning, dræber ikke mikrober, men adsorberer dem aktivt sammen med toksiner fra mave-tarmkanalen.

  1. Hyperacid gastritis.
  2. Sygdomme ledsaget af nedsat kulhydratmetabolisme.

Alfa-adrenerge agonister: en kort beskrivelse, anvendelse, handlingsprincip

Adrenomimetika er en gruppe medikamenter, hvis resultat er forbundet med stimulering af adrenerge receptorer placeret i de indre organer og vaskulære vægge. Alle adrenergiske receptorer er opdelt i flere grupper afhængig af lokalisering, medieret effekt og evnen til at danne komplekser med aktive stoffer. Alfa-adrenerge agitatorer virker på alfa-adrenerge receptorer, hvilket forårsager en specifik reaktion fra kroppen.

Hvad er alfa-adrenerge receptorer

A1-adrenergiske receptorer er placeret på overflademembranerne i celler, i synapserområdet, reagerer på noradrenalin, der frigøres ved nerveafslutningen af ​​postganglioniske neuroner i det sympatiske nervesystem. Lokaliseret i arterier med lille kaliber. Excitation af receptorer forårsager vaskulær spasme, hypertension, et fald i permeabiliteten af ​​arterievæggen, et fald i manifestationerne af inflammatoriske reaktioner i kroppen.

A2-adrenerge receptorer er placeret uden for synapser og på den presynaptiske membran af celler. Reager på virkningen af ​​noradrenalin og adrenalin. Excitation af receptorer forårsager en omvendt reaktion, der manifesteres ved hypotension og vaskulær afslapning.

Resorptiv virkning Effekt på det centrale nervesystem

Adrenalin har ringe virkning på hjernens funktion, da det har et polært molekyle, der ikke trænger godt gennem blod-hjerne-barrieren. Indgår selektivt medulla oblongata og hypothalamus.

15 s., 7143 ord

Stress og dens virkninger på det autonome nervesystem

… Adrenalinet i blodet stiger. Adrenalin har en meget forskelligartet effekt på kroppens aktivitet, svarende til påvirkningen af ​​den sympatiske nervøs... oftere blev der observeret tilfælde af midlertidig aftagelse af hjertet og pludselige ændringer i hudledningen, mere... (erindringer, fantasi), henholdsvis stimuleringen passerer fasen af ​​perifer sensorisk opfattelse. Med en symptomatisk irriterende...

Adrenalin toner respirationscentret i medulla oblongata, stimulerer midten af ​​varmeproduktionen af ​​hypothalamus, i store doser forårsager hovedpine, frygt, angst, rysten, opkast.

Generel information om adrenergiske agonister

Alfa- og beta-adrenerge agonister, der uafhængigt binder sig til receptorer, der er følsomme over for dem og forårsager virkningen af ​​påvirkningen af ​​adrenalin eller noradrenalin, kaldes direktevirkende midler.

Resultatet af indflydelse af medikamenter kan også forekomme indirekte, hvilket manifesteres ved stimulering af produktionen af ​​egne mediatorer, forhindrer deres ødelæggelse, bidrager til en stigning i koncentrationen på nerveenderne.

Adrenomimetika er ordineret under følgende tilstande:

  • hjertesvigt, alvorlig hypotension, kollaps, chok, hjertestop;
  • bronkial astma, bronkospasme;
  • øget intraokulært tryk;
  • inflammatoriske sygdomme i slimhinderne i øjne og næse;
  • hypoglykæmisk koma;
  • lokalbedøvelse.

generel information

I den menneskelige krop er alle indre organer og væv udstyret med alfa- og beta-receptorer, som er specielle proteinmolekyler på cellemembraner.

Alfa-receptoragonister er sympatomimetika, der indsnævrer blodkar, lindrer ødemer og stimulerer proteinsyntese.

Beta-adrenomimetik - øg styrken og hyppigheden af ​​hjertekontraktioner, blodtryk, slap af de glatte muskler i bronchierne, kapillærens lumen.

Alfa-adrenomimetik

Gruppen af ​​medikamenter inkluderer selektive (virker på en type receptor) og ikke-selektive (a1- og a2-receptor-excitationsmidler). Ikke-selektiv alfa-adrenerg agonist er repræsenteret direkte af norepinephrin, som også stimulerer beta-receptorer.

Alfa-adrenerge agonister, der påvirker a1-receptorerne, er anti-shock medicin, der bruges til et kraftigt fald i blodtrykket. Kan bruges topisk og forårsager indsnævring af arteriolerne, som er effektiv ved glaukom eller allergisk rhinitis. Kendte stoffer fra gruppen:

Alfa-adrenerge agonister, der påvirker a2-receptorer, er bedre kendt for den generelle befolkning på grund af deres udbredte anvendelse. Populære repræsentanter - "Xylometazoline", "Nazol", "Sanorin", "Vizin". Anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme i øjne og næse (konjunktivitis, rhinitis, bihulebetændelse).

Medicinen er kendt for deres vasokonstriktorvirkning, hvilket hjælper med at lindre nasal trængsel. Brug af midler bør kun ske under opsyn af en specialist, da langvarig ukontrolleret indtagelse kan forårsage udvikling af medikamentresistens og atrofi i slimhinden.

Små børn ordineres også medikamenter, der indeholder alfa-adrenerge agonister. Præparaterne i dette tilfælde har en lavere koncentration af det aktive stof. De samme former bruges til behandling af personer, der lider af diabetes mellitus og hypertension..

Alfa-adrenerge agonister, der fremmer a2-receptorer, inkluderer også centralt virkende lægemidler (Methyldopa, Clofelin, Katapresan). Deres handling er som følger:

  • hypotensiv effekt;
  • nedsat hjertefrekvens;
  • beroligende virkning;
  • mindre smertelindring;
  • reduktion i sekretionen af ​​lacrimal- og spytkirtlerne;
  • nedsat udskillelse af vand i tyndtarmen.

Ved brug af

Alfa-adrenerge agonister bruges i medicin som en nødsituation og som en lokal vasokonstriktor.


Skema med bronchodilatorvirkning af adrenomimetika

Direktevirkende a1-adrenerge agonister inkluderer fenylephrin (Mezaton), et lægemiddel, der bruges aktivt på hospitalet på grund af dets evne til hurtigt at øge blodtrykket. Det reducerer indirekte hjerterytmen. Lægemidlet bruges også i oftalmologi på grund af elevudvidelse. Phenylephrin bruges ofte som en topisk vasokonstriktor, for eksempel til behandling af rhinitis.

Blandt de a2-adrenerge agonister kan lægemidler med lokal og central virkning skelnes. Aktuelle lægemidler inkluderer oxymetazolin, xylometazolin og naphazolin. De bruges til at indsnævre blodkar og reducere slimhindeødem i rhinitis i forskellige etiologier. De bør dog ikke ordineres i lang tid, fordi med en stigning i indlæggelsens varighed forekommer et fald i effektiviteten. Et eksempel på et centralt virkende medikament er Clonidine, der påvirker hjernens vasomotoriske centrum og hæmmer dets arbejde. Derfor er der et fald i hjertekontraktioner, vasodilatation og som et resultat et fald i trykket. På grund af faldet i sekretionen af ​​intraokulær væske ordineres Clonidine til behandling af glaukom.

Beta-adrenomimetika er integrerede komponenter i behandlingsregimer for hjertesvigt, bronkial astma, akut pleje ved hjertestop.

En fremtrædende repræsentant for β1-AM er dobutamine (Dobutrex). Dets vigtigste handling er at øge styrken af ​​hjertekontraktioner, hvilket har en positiv effekt på forløbet af hjertesvigt. En bivirkning af dette stof kan være pressende smerter i hjertet på grund af det øgede behov for iltlevering..

Den mest udbredte β2-AM modtaget i pulmonologi på grund af deres evne til at udvide bronchier. Medicinerne i denne gruppe inkluderer Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol og andre. Disse lægemidler ordineres som spray til lindring af bronchospasme i bronchial astma og lungeobstruktion samt for at forhindre bronchospasme. Hjertebanken er en almindelig bivirkning. Undertiden bruges adrenomimetika fra denne gruppe til at slappe af livmoderen under forhold, der truer abort.

Ikke-selektive adrenergiske agonister virker på a- og ß-adrenerge receptorer. Disse medikamenter inkluderer noradrenalin (noradrenalin) og adrenalin (epinephrin). De vigtigste virkninger af noradrenalin er en kort stigning i blodtryk, en stigning i styrke og et fald i antallet af hjerteslag. Oftest bruges dette lægemiddel til hurtigt at øge blodtrykket og yde akut pleje til patienten. Adrenalin virker ved at øge hjertets intensitet og hyppighed. Det bruges også i nødsituationer i hjertestop, i oftalmologi.


Klassificeringstabel for adrenergiske agonister

"Mezaton"

Et lægemiddel baseret på fenylephrinhydrochlorid, som forårsager en stigning i blodtrykket. Dens brug kræver nøjagtig dosering, da et refleksivt fald i hjerterytmen er muligt. "Mezaton" øger blodtrykket let sammenlignet med andre lægemidler, men effekten er længere.

Indikationer for brug af produktet:

  • arteriel hypotension, kollaps;
  • forberedelse til kirurgisk indgreb;
  • vasomotorisk rhinitis;
  • lokalbedøvelse;
  • forgiftning af forskellige etiologier.

Behovet for et øjeblikkeligt resultat kræver intravenøs administration. Lægemidlet injiceres også i muskelen subkutant, intranasalt.

"Xylometazolin"

Lægemidlet, der har det samme aktive stof, som er en del af "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos". Det bruges til lokal terapi af akut infektiøs rhinitis, bihulebetændelse, høfeber, otitis media som forberedelse til kirurgiske eller diagnostiske indgreb i næsehulen.

Fås i form af en spray, dråber og gel til intranasale applikationer. Sprayen er godkendt til brug af børn over 12 år. Det ordineres med forsigtighed under følgende forhold:

  • hjertekrampe;
  • ammeperiode;
  • thyroidea sygdom;
  • hyperplasi af prostata;
  • diabetes;
  • graviditet.

"Clonidin"

Lægemidlet er alfa-adrenerge agonister. "Clonidins" virkningsmekanisme er baseret på excitation af a2-adrenerge receptorer, hvilket resulterer i et fald i tryk, udviklingen af ​​en let smertestillende og beroligende virkning.

Det er vidt brugt i forskellige former for hypertension, hypertensiv krise, til at lindre et angreb af glaukom, i kombination med andre stoffer til behandling af stof- og alkoholafhængighed.

"Clonidine" er kontraindiceret under graviditet, men i tilfælde af svær gestosis i de senere stadier, når fordelene for moderen opvejer risikoen for skade på fosteret, er det muligt at bruge små doser af lægemidlet i kombination med andre lægemidler.

Hvad er ikke-selektive adrenomimetika?

Lægemidler af denne form har egenskaben ved at spænde både alfa- og beta-receptorer, hvilket fremkalder en række afvigelser i de fleste kropsvæv. En ikke-selektiv adrenerg agonist er adrenalin såvel som noradrenalin.

Hans vigtigste handlinger, der påvirker en persons struktur, er:

  • Begrænsning af vaskulære vægge i hudkar og slimhinder, ekspansion af væggene i cerebrale kar, muskelvæv og karstrukturer i hjertestrukturen;
  • En stigning i antallet af kontraktile funktioner og styrken af ​​sammentrækninger i hjertemuskelen;
  • Forøgelse af dimensionen af ​​bronchierne, fald i dannelsen af ​​slimudskillelser ved bronkiernes kirtler, fjernelse af puffiness.

Dette ikke-selektive adrenomimetikum anvendes til tilvejebringelse af ambulance i perioden med allergi, shockbetingelser, med ophør af hjertekontraktioner, koma med en hypoglykæmisk karakter. Epinephrin sættes til bedøvelsesmidler for at øge varigheden af ​​deres eksponering.

Norepinephrin hjælper med at øge sammentrækningskraften i hjertemuskelen, smalle blodkar og øge blodtrykket, men antallet af myokardiske sammentrækninger kan falde, hvilket er forårsaget af stimulering af andre cellulære receptorer af hjertevæv.

Men du skal være forsigtig, da der er risiko for udvikling af et hypotonisk anfald, nyresvigt (i tilfælde af overdosering), død af hudvæv på injektionsstedet, som et resultat af stenose af små kapillærer. Adrenalin og noradrenalin


Adrenalin og noradrenalin

Overdosering med alfa-adrenerge agonister

Overdosering manifesteres ved vedvarende ændringer, der karakteriserer virkningerne af alfa-adrenerge agonister. Patienten er bekymret for forhøjet blodtryk, øget hjerterytme med rytmeforstyrrelser. I denne periode kan slagtilfælde eller lungeødem udvikle sig..

Overdoseterapi består i brugen af ​​følgende grupper af lægemidler:

  1. Perifere sympatolytika forstyrrer transmissionen af ​​nerveimpulser i periferien og i nervesystemet. Trykket falder således, hjerterytmen og den perifere modstand falder..
  2. Calciumantagonister sigter mod at blokere for indtrængen af ​​calciumioner i celler. Hjertemuskulaturen reducerer behovet for ilt, mindsker dets kontraktilitet, forbedrer afslapning under diastol, udvider alle grupper af arterier.
  3. Myotropiske medikamenter hjælper med til at slappe af glatte muskler, herunder blodkarens muskelvægge.

Alfa-adrenerge agonister, hvis anvendelse har en stor gruppe indikationer, kræver omhyggelig valg af dosering, overvågning af elektrokardiogramindikatorer, blodtryk, perifert blod.

Farmakologiske virkninger [rediger | rediger kode]

Adrenomimetika øger indholdet af calciumioner, cAMP i celler, har positive inotrope, kronotropiske, batmotropiske, dromotrope og vasodilaterende [kilde ikke specificeret 1060 dage

] effekter. Bivirkninger - agitation, rysten af ​​ekstremiteterne, arteriel hypertension, for tidlig ventrikulære slag, parxysmal takykardi, intermitterende claudication syndrom, kvalme, opkast. De er dosisafhængige..

Adrenomimetika er en ret stor gruppe af farmakologiske midler, der stimulerer adrenerge receptorer lokaliseret i væggene i blodkar og væv i organer.

Effektiviteten af ​​deres virkning ligger i excitation af proteinmolekyler, hvilket fører til en ændring i metaboliske processer og afvigelser i funktionen af ​​de enkelte organer og strukturer.