Angiotensin-receptorblokkere: en liste over de bedste lægemidler og deres virkningsmekanisme

Tromboflebitis

Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) er ansvarlig for at opretholde et normalt blodtryk i kroppen. Det regulerer mængden af ​​blod, der pumpes af hjertemuskelen. Når blodtryksindikatorer afviger fra normen, bruges derfor ofte farmakologiske lægemidler, der påvirker denne komplekse kæde af biokemiske reaktioner.

Disse lægemidler inkluderer en gruppe, der er almindelig inden for kardiologi og terapi - angiotensinreceptorblokkere. Ved at tage piller af denne type kan du hurtigt sænke blodtrykket, reducere belastningen på hjertet og forhindre farlige sundhedsmæssige konsekvenser.

Angiotensins rolle i medikamenter

For at forstå princippet om dannelse af blodtryksindikatorer og metoder til at påvirke det, skal du overveje, hvilke stoffer der er involveret i denne proces. Kroppen producerer konstant hormoner og enzymer. Tre af dem påvirker volumenet af plasma i karene. Disse er renin, aldosteron og angiotensin.

Når blod trænger ind i nyrerne under virkning af renin, omdannes et specielt protein, angiotensinogen, til angiotensin 1. Denne forbindelse spiller ikke en rolle i dannelsen af ​​blodtryk. Med deltagelse af et angiotensin-konverterende enzym (ACE) omdannes det til angiotensin 2, som har vasokonstriktoregenskaber. Også denne forbindelse stimulerer produktionen af ​​aldosteron, der provoserer den aktive frigivelse af kalium fra kroppen, ophobningen af ​​natrium. Alt dette fører til et tab af elasticitet i karene, et fald i evnen til at modstå øget tryk i blodbanen, udvikling af arteriel hypertension.

På grund af den konstante ukontrollerede effekt af angiotensin II, begynder patologiske ændringer at forekomme i kroppen. Dette fører til venstre ventrikulær hypertrofi, unormal hjerterytme, fortykning af karvæggene.

Vigtigt: Angiotensinreceptorblokkere (ARB'er) afbryder kæden af ​​biokemiske reaktioner, hvilket gør kroppen mindre følsom over for angiotensin 2's vasokonstriktorvirkning..

Handlingsmekanisme for antagonister

Angiotensin-receptorblokkere er en stor farmakologisk gruppe af medikamenter, der bruges til behandling af hypertension og andre patologier i det kardiovaskulære system og deres konsekvenser..

Lægemidler i denne kategori hæmmer receptorer, der er modtagelige for angiotensin 2. Denne egenskab tillader ikke fartøjer at skrumpe ned og følgelig øge blodtrykket. De hæmmer også de formidlende processer, der forekommer i det sympatiske nervesystem, hvilket gør det muligt at reducere niveauet af frigivet noradrenalin. Dette hormon stimulerer væksten af ​​blodtryk.

De organbeskyttende egenskaber ved ARB'er reducerer stress på målorganer og forhindrer komplikationer fra hjertet og nyrerne.

Klassifikation

ARB'er er opdelt i grupper afhængigt af de aktive ingredienser, der udgør dem..

Kemisk klassificering:

  • biphenyltetrazolinderivater,
  • ikke-tetrazolbiphenylforbindelser,
  • ikke-tetrazolforbindelser i ikke-phenyl-serien.

ARB'er adskiller sig også i farmakologisk aktivitet. Der er to grupper:

  • Direktevirkende medicin. Besidder aktivitet, som manifesterer sig straks, når stoffet kommer ind i kroppen,
  • Prodrugs. Denne gruppe er kendetegnet ved en mangel på uafhængig aktivitet. Efter at have taget sådanne lægemidler kommer de aktive stoffer ind i leveren, hvor de omdannes under påvirkning af dens enzymer. Først efter dette vises den terapeutiske virkning..

Funktioner i lægemiddelgruppen

ARB'er er i stand til at forårsage et vedvarende blodtryksfald efter 2-6 uger, når de tages regelmæssigt som instrueret af en læge. I løbet af denne tid tilpasser kroppen sig, der udvikles en beskyttende reaktion af hormoner for at reducere volumenet af plasma i blodbanen. På grund af dette indsnævres karrene ikke, og trykket forbliver inden for aldersnormen.

Efter engangsbrug opstår der et gradvist fald i blodtrykket i de første timer. Den helende effekt forbliver hele dagen. Dette gør det muligt for patienten at tage de piller, der er ordineret af den behandlende læge, kun én gang hver 24 timer..

Angiotensin 2-receptorantagonister tages når som helst på dagen, uanset madindtag. De har også den samme terapeutiske effekt på patienter i forskellige aldersgrupper, køn..

Til behandling af moderat til svær arteriel hypertension anbefales det at kombinere dem med thiaziddiuretika. Blodtrykindikatorerne falder således hurtigt og i lang tid. For ikke at belaste mave-tarmkanalen ved at tage yderligere lægemidler og for at gøre det lettere for patienterne blev der oprettet kombinerede antihypertensive medikamenter. De er sammensat af angiotensinreceptorantagonister og hydrochlorothiazid.

Kontraindikationer

ARB'er sammenlignes positivt med andre antihypertensive lægemidler med en lille liste over begrænsninger i brugen.

På grund af manglen på fulde kliniske og laboratorieundersøgelser inden for pædiatri, må ARB'er ikke bruges til behandling af børn under 18 år.

De aktive stoffer er i stand til at trænge igennem placentabarrieren. På grund af dette anbefales de ikke til brug under graviditet. Den negative virkning af ARB'er på fosteret er bevist, hvilket fører til svære patologier, nedsat intrauterin udvikling og død. Mulig nyresvigt, hjerneødem, hypotension.

Amningskvinder er forbudt at blive behandlet med medicin fra gruppen af ​​angiotensinreceptorantagonister. I undersøgelser udført på forsøgsdyr blev høje koncentrationer af aktive stoffer og deres halveringstidsprodukter fundet i modermælk.

Medikamenterne ordineres under opsyn af den behandlende læge til patienter med nedsat natriumbalance i kroppen eller regelmæssigt undergår hæmodialyse.

Vigtigt: Selvom blokkeere sælges på apotek uden recept, anbefales det ikke at tage dem selv. Inden behandlingen påbegyndes, skal du undersøges.

Effektive ARB'er

Hvert af lægemidlerne har et andet aktivt stof og farmakokinetik. Doseringen af ​​medicinen og behandlingsvarigheden bør udelukkende vælges for hver patient af lægen baseret på karakteristika for helbred, samtidige patologier, alder.

Liste over medikamenter, der har bevist sig inden for medicin:

  • Blockchain. Godt tolereret af patienter. Fremmer eliminering af overskydende urinsyre fra kroppen, beskytter nyrerne mod højt tryk, især hos patienter med diabetes. Det bruges i kombination med diuretika. Det forbedrer blodcirkulationen i hjernens kar, hjælper med at normalisere metaboliske processer og stimulerer hukommelsen. Pris - cirka 400 rubler,
  • Teveten. Sænker effektivt blodtrykket uden at påvirke puls, sukker og triglyceridniveauer i plasma. Forbedrer blodcirkulationen i nyrerne. Samtidig brug med angiotensinkonverterende enzymhæmmere hos patienter med nefropati anbefales ikke. Kontraindikationer: graviditet og ammeperioden, individuel intolerance over for medikamentkomponenterne, nyrearteriestenose. Pris - 1500-2000 rubler,
  • Irbesartan. Det absorberes fra mave-tarmkanalen inden for den første time. Når maksimal plasmakoncentration efter 2 timer. Det bruges til behandling af hypertension kompliceret af patologiske processer i nyrerne. Godkendt til behandling af type II-diabetespatienter. Ved svær hypertension er det tilladt at kombinere med calciumkanalblokkere, betablokkere og diuretika. I dette tilfælde øges den hypotensive effekt af alle lægemidler.,
  • Attackand. Tabletter indeholder 8 eller 16 mg af den aktive ingrediens - candesartan. Den terapeutiske virkning vises inden for et par timer efter den første dosis, den varer en dag. Ændrer ikke hjerterytmen. Et stort plus af stoffet er, at det ikke forårsager abstinenssymptomer. Ifølge forskningsresultaterne reducerer Atakand antallet af komplikationer i form af hjertesvigt, forbedrer den kontraktile funktion af venstre ventrikel. Det hører til en gruppe af lægemidler, der begynder at arbejde efter transformation af aktive stoffer i leveren. Pris - 1500-2800 rubler,
  • Losartan. En syntetisk blokkering af angiotensin 2-receptorer, der er udbredt blandt hypertensive patienter.Den absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når et maksimalt plasmaniveau efter 2 timer. Lægemidlet udskilles i galden og urinen. Virkningen af ​​Losartan på ældre adskiller sig ikke, derfor bruges den ofte i deres behandling. Egnet til kombinationsterapi af arteriel hypertension kompliceret af patologier i det kardiovaskulære system, nyrer, diabetes mellitus. Har en organbeskyttende virkning på målorganer. Under tilsyn af en læge er det tilladt at bruge det til børn over 12 år, nøje efter instruktionerne. Pris - 100 -500 rubler, afhængigt af antallet af tabletter i pakken,
  • Mikardis. Ud over den udtalt hypotensive virkning har den organbeskyttende egenskaber. Beskytter hjertet mod de skadelige virkninger af højt blodtryk, lindrer stress, forhindrer udvikling af komplikationer. Reducerer risikoen for dødelighed som følge af hjerte-kar-patologier hos ældre patienter. Kontraindikationer: sygdomme i galdekanalen, børn under 18 år, gravide og ammende kvinder. Pris - 1700-2300 rubler,

Vigtig! Arteriel hypertension er en farlig sygdom, der har brug for kompleks og rettidig behandling. Angiotensin-receptorblokkere hjælper effektivt med at reducere blodtrykket med minimale bivirkninger og kontraindikationer.

  • Cardosal. Indeholder en potent antihypertensiv komponent - olmesartan. Den terapeutiske virkning varer hele dagen. Når det tages regelmæssigt, giver det et stabilt resultat i 6-8 uger. Der er intet abstinenssyndrom. Det slapper hurtigt af blodkar, forbedrer blodcirkulationen og forhindrer hjerneblødning. Pris - ca. 1000 rubler,
  • Lorista. En syntetisk antagonist, der effektivt blokerer angiotensinreceptorer. Efter 2-3 timer når det sin maksimale koncentration i blodet og begynder at handle. Det udskilles i urinen. Tåles godt af patienter over 60 år gamle med komplikationer i urinsystemet, diabetes mellitus. Brug af lægemidlet betragtes som profylaktisk for at forhindre cerebrale slagtilfælde og hjerteinfarkt..

Angiotensin II receptorblokkere

Vigtigste indikationer:

De mest almindelige bivirkninger: svimmelhed, træthed, overdreven blodtryk (hovedsageligt i kombination med diuretika).

Vigtigste kontraindikationer: graviditet, amning, individuel intolerance.

Funktioner: blokkeere af angiotensin II-receptorer - en af ​​de nyeste og mest moderne grupper af antihypertensive lægemidler. Med hensyn til virkningsmekanismen ligner de ACE-hæmmere og forhindrer samspillet mellem det kraftige vasokonstriktorsubstans angiotensin II med cellerne i vores krop.

Da angiotensin ikke kan have sin virkning, indsnævres karrene ikke, og blodtrykket stiger ikke. Denne gruppe af medikamenter tolereres godt og har få bivirkninger. Alle angiotensin II-receptorblokkere fungerer langsigtet, effekten af ​​at sænke blodtrykket varer i 24 timer. Når man tager medicin fra denne gruppe, falder blodtrykket normalt ikke, hvis det er inden for det normale interval..

Vigtig information til patienten:

Forvent ikke øjeblikkelig hypotensiv virkning fra angiotensin II receptorblokkere. Et vedvarende fald i blodtrykket vises efter 2-4 ugers behandling og intensiveres med 6-8 ugers behandling.

Behandlingsregimen med disse lægemidler skal kun ordineres af en læge. Han vil fortælle dig, hvilke lægemidler der skal bruges yderligere i den periode, hvor kroppen tilpasser sig angiotensin II-receptorblokkere.

Stoffets handelsnavnPrisklasse (Rusland, gnub.)Egenskaber ved lægemidlet, der er vigtige for patienten at kende
Aktivt stof: Losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotenz

Cozaar (Merck Sharp and Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (Teva)

Lorista (Krka)

Prezartan (IPKA)

Et af de mest almindeligt anvendte og godt studerede lægemidler i denne gruppe. Det fjerner urinsyre fra kroppen, derfor er den velegnet til mennesker, hvis hypertension er kombineret med et øget niveau af urinsyre i blodet og gigt. Det har evnen til at bevare nyrefunktionen, også hos patienter med diabetes. Kan forbedre hukommelsen og have en positiv effekt på mandlig styrke. Ofte brugt sammen med diuretika.
Aktiv ingrediens: Eprosartan
Teveten (Abbott)720,9 til 1095Det har en ekstra vasodilatoreffekt, og derfor har lægemidlet en ret kraftig hypotensiv effekt.
Aktiv ingrediens: Candesartan
Atacand

(Astra Zeneca)

977-2724Det har en udtalt og meget langsigtet virkning, der varer en dag eller mere. Ved regelmæssig brug har det en beskyttende virkning på nyrerne og forhindrer udvikling af slagtilfælde.
Aktiv ingrediens: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Et godt studeret medikament, der beskytter nyrerne hos patienter med diabetes mellitus og forhindrer udvikling af komplikationer af hypertension såsom hjerteanfald og slagtilfælde.
Aktiv ingrediens: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Et moderne medikament, der har fordele i tilfælde, hvor hypertension er kombineret med kronisk hjertesvigt og diabetes mellitus.
Aktiv ingrediens: Valsartan
Walz (Actavis)

Valsafors (Pharmaplant)

Valsakor (KRKA)

Diovan

Nortivan

(Gedeon Richter)

Velegnet til patienter med hypertension, der har haft hjerteinfarkt. Det anbefales at bruge stoffet med forsigtighed for køretøjschauffører og personer, hvis erhverv kræver øget koncentration af opmærksomhed..

Husk, at selvmedicinering er livstruende, skal du kontakte din læge for at få råd om brugen af ​​medicin.

DÅRLIG - utilstrækkeligt studerede, men effektive antihypertensive lægemidler

Søgningen efter et pålideligt antihypertensivt middel med minimale bivirkninger har foregået i flere århundreder. I løbet af denne tid blev årsagerne til stigningen i pres identificeret, mange grupper af stoffer blev oprettet. De har alle forskellige handlingsmekanismer. Men de mest effektive er medicin, der påvirker den humorale regulering af blodtrykket. Angiotensin-receptorblokkere (BAR) betragtes i øjeblikket som den mest pålidelige blandt dem..

Historisk baggrund

ACE-hæmmere var en af ​​de første grupper af medicin, der påvirker reguleringen af ​​det humorale tryk. Men praksis har vist, at de ikke er effektive nok. Når alt kommer til alt produceres et stof, der øger trykket (angiotensin 2) under påvirkning af andre enzymer. I hjertet fremmes det af enzymet chymase. I overensstemmelse hermed var det påkrævet at finde et sådant lægemiddel, der ville blokere produktionen af ​​angiotensin 2 i alle organer eller ville være dets antagonist.

I 1971 blev det første peptidlægemiddel, saralazin, skabt. Dens struktur ligner angiotensin 2. Og derfor binder den sig til angiotensinreceptorer (AT), men øger ikke blodtrykket. Lægemidlet fungerer bedst, når mængden af ​​renin øges. Og med pheochromocytoma, under påvirkning af saralazin, frigives en stor mængde adrenalin. Selvom denne medicin er et effektivt antihypertensivt middel, har det mange ulemper:

  • Syntesen af ​​saralazin er en hård, dyre proces.
  • I kroppen ødelægges det øjeblikkeligt af peptidaser, det virker kun 6-8 minutter.
  • Lægemidlet skal administreres intravenøst ​​ved drypp.

Derfor blev den ikke brugt i vid udstrækning. Det bruges til behandling af hypertensiv krise.

Søgningen efter et mere effektivt, langtidsvirkende stof fortsatte. I 1988 blev det første ikke-peptid BAR, losartan, skabt. Det begyndte at blive udbredt i 1993..

Senere blev det afsløret, at angiotensinreceptorblokkere er effektive til behandling af hypertension, selv med sådanne samtidige sygdomme som:

  • type 2 diabetes mellitus;
  • nephropati;
  • kronisk hjertesvigt.

De fleste af medicinene i denne gruppe har en kortvarig virkning, men nu er der skabt forskellige BAR'er, der giver et langsigtet trykfald..

Hvorfor og hvordan sænker BPA blodtrykket

Funktionen af ​​blodtryksregulering udføres af polypeptidet angiotensin 2, BAR er dets konkurrenter. De binder til AT-receptorer, men i modsætning til angiotensin 2 forårsager de ikke:

  • vasokonstriktor handling;
  • frigivelse af noradrenalin, adrenalin;
  • natrium- og vandretention;
  • øge volumenet af cirkulerende blod.

Angiotensin-receptorblokkere sænker ikke kun blodtrykket. De såvel som ACE-hæmmere:

  • forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati;
  • reducere venstre ventrikulær hypertrofi;
  • forbedre blodcirkulationen ved kronisk hjertesvigt.

BAR bruges også til at forhindre åreforkalkning, strukturelle ændringer i hjerte- og nyrevæv..

Mange barer er oprettet, og kun en læge kan vælge, hvilket lægemiddel der er bedre. Når alt kommer til alt er de ikke kun forskellige i deres struktur..

Angiotensin-receptorblokkere kan være aktive former for lægemidler og prolægemidler. For eksempel har valsartan, telmisartan, eprosartan selv farmakologisk aktivitet. Og candesartan aktiveres efter metaboliske transformationer.

BAR kan også have aktive metabolitter. De har:

De aktive metabolitter af disse lægemidler er mere potente og holder meget længere end medicinen selv. For eksempel er den aktive metabolit af losartan 10-40 gange mere effektiv.

BAR er også forskellige i mekanismen for binding til receptorer:

  • konkurrencedygtige antagonister (losartan, eprosortan) binder sig mod receptorer reversibelt;
  • ikke-konkurrerende antagonister (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan).

Der pågår i øjeblikket kliniske undersøgelser af, hvordan BAR påvirker receptorer..

Det er vigtigt at vide! I øjeblikket er BAD-forskning faktisk lige begyndt og slutter ikke tidligere end 4 år senere. Men det er allerede kendt, at de ikke kan tages under graviditet, bilateral nyrearteriestenose, hyperkalæmi.

Funktioner ved brug af BAR

I modsætning til saralazin har de nye lægemidler en længerevarende virkning, de kan tages i form af tabletter. Moderne angiotensinreceptorblokkere binder godt til plasmaproteiner. Minimumsperioden for fjernelse af dem fra kroppen er 9 timer..

De kan tages uanset madindtag. Den største mængde af lægemidlet i blodet opnås efter 2 h. Ved konstant anvendelse fastlægges stabilitetskoncentrationen inden for en uge.

BAR bruges også til behandling af hypertension, hvis ACE-hæmmere er kontraindiceret. Dosis afhænger af den valgte medicineringstype og patientens individuelle egenskaber..

DÅRLIG anbefales med forsigtighed, da der pågår forskning og alle bivirkninger ikke er identificeret. Den mest almindeligt ordinerede:

  • valsartan;
  • irbesartan;
  • candesartan;
  • losartan;
  • telmisartan;
  • eprosartan.

Selvom alle disse medikamenter er angiotensin 2-blokkere, er deres virkning noget anderledes. Kun en læge kan korrekt vælge det mest effektive lægemiddel afhængigt af patientens individuelle egenskaber..

Valsartan

Det ordineres til behandling af hypertension. Den blokerer udelukkende AT-1-receptorer, der er ansvarlige for toning af karvæggen. Efter engangsanvendelse manifesterer effekten sig efter 2 timer. Lægen ordinerer dosis afhængigt af patientens individuelle egenskaber, da lægemidlet i nogle tilfælde kan skade.

  1. Før brug er korrektion af krænkelser af vand-salt metabolisme obligatorisk. Ved hyponatræmi, brug af diuretika, kan valsartan forårsage vedvarende hypotension.
  2. Hos patienter med renover vaskulær hypertension skal serumkreatinin og urinstof overvåges.
  3. Da lægemidlet hovedsageligt udskilles i galden, anbefales det ikke til galdeobstruktion..
  4. Valsartan kan forårsage hoste, diarré, ødemer, søvnforstyrrelser, nedsat libido. Når du bruger den, øges risikoen for at udvikle virale infektioner markant..
  5. Mens du tager stoffet, anbefales det at være forsigtig, når du udfører potentielt farligt arbejde, når du kører en bil.

På grund af utilstrækkelig viden ordineres valsartan ikke til børn, gravide kvinder, der ammer. Brug med forsigtighed sammen med andre stoffer.

irbesartan

Reducerer koncentrationen af ​​aldosteron, eliminerer vasoconstrictor-effekten af ​​angiotensin 2, reducerer belastningen på hjertet. Men det undertrykker ikke kinasen, der ødelægger bradykin. Lægemidlets maksimale virkning er 3 timer efter indgivelse. Når det terapeutiske forløb afbrydes, vender blodtrykket gradvist tilbage til dets oprindelige værdi. I modsætning til de fleste BD'er påvirker irbesartan ikke lipidmetabolismen og forhindrer derfor ikke udviklingen af ​​åreforkalkning.

Lægemidlet skal tages på samme tid hver dag. Hvis du har mistet en aftale, kan næste gang dosis ikke kan fordobles.

Irbesartan kan forårsage:

I modsætning til valsartan kan det kombineres med diuretika.

candesartan

Medicinen udvider blodkar, reducerer hjertefrekvensen og tonen i den vaskulære væg, forbedrer renal blodstrøm, fremskynder udskillelsen af ​​vand og salte. Den hypotensive virkning vises gradvist og varer en dag. Dosis vælges individuelt afhængigt af forskellige faktorer.

  1. Ved alvorlig nyresvigt startes behandlingen med lave doser..
  2. Ved leversygdomme anbefales lægemidlet, at det tages med forsigtighed, da den mest aktive metabolit, der dannes i leveren fra prodrug.
  3. Det er uønsket at kombinere candesartan med diuretika, der kan udvikle en vedvarende hypotension.

Lægemidlet anbefales ikke til gravide kvinder, ammende mødre og børn på grund af utilstrækkelig viden. En absolut kontraindikation for anvendelse er forstyrrelser i nyrer og lever..

Losartan kalium

Ud over det faktum, at denne BAR sænker blodtrykket, øger den udskillelsen af ​​vand og natrium fra kroppen og sænker koncentrationen af ​​urinsyre i blodet. For at opnå en positiv effekt i behandlingen af ​​hypertension anbefales et langt behandlingsforløb, mindst 3 uger. Dosis vælges individuelt og afhænger af flere faktorer:

  1. Tilstedeværelsen af ​​samtidige sygdomme. Ved lever-, nyresvigt foreskrives et minimum.
  2. Ved den kombinerede behandling af losartan med diuretika bør den daglige dosis ikke være mere end 25 mg.
  3. Hvis der opstår bivirkninger (svimmelhed, hypotension), reduceres mængden af ​​lægemidlet ikke, da de er svage og kortvarige..

Selvom lægemidlet ikke har nogen markante bivirkninger og kontraindikationer, anbefales det ikke til graviditet, amning, børn. Lægen vælger den optimale dosis.

telmisartan

En af de stærkeste barer. Det er i stand til at fortrænge angiotensin 2 fra dets tilknytning til AT 1-receptorer, men viser ikke affinitet for andre AT-receptorer. Dosis ordineres individuelt, da i nogle tilfælde endda en lille mængde af lægemidlet er tilstrækkelig til at forårsage hypotension. I modsætning til losartan og candesartan ændres doseringen ikke i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Telmisartan anbefales ikke:

  • patienter med primær aldosteronisme;
  • med alvorlige overtrædelser af lever- og nyrefunktionen;
  • gravide, ammende børn og unge.

Telmisartan kan forårsage diarré, dyspepsi, angioødem. Brug af lægemidlet provokerer udviklingen af ​​infektionssygdomme. Smerter i lænden, muskler kan forekomme.

Det er vigtigt at vide! Den maksimale hypotensive effekt opnås tidligst en måned efter behandlingsstart. Derfor er det umuligt at øge dosis af telmisartan, hvis behandlingen ikke er effektiv i de første uger..

eprosartan

Hos raske mennesker hæmmer eprosart virkningen af ​​angiotensin 2 på blodtryk, renal blodstrøm og aldosteronsekretion. Med arteriel hypertension giver det en konstant og mild hypotensiv effekt, der varer i en dag. Efter indtagelse af den første dosis forekommer ikke ortostatisk hypotension (et fald i tryk ved ændring af kropsposition). Pludselig seponering af lægemidlet er ikke ledsaget af svær hypertension. Eprosartan har ingen effekt på hjerterytmen, blodsukkerniveauet. Derfor har takykardi ingen særlig klinisk betydning for behandlingen af ​​hypertension i diabetes mellitus..

Eprosartan er effektiv til behandling af primær hypertension. Det anbefales til nyresvigt af varierende sværhedsgrad..

Når du bruger det, kan der forekomme bivirkninger:

  • svimmelhed;
  • diarré;
  • rhinitis;
  • hovedpine;
  • hoste;
  • stakåndet;
  • brystsmerter.

Disse bivirkninger er kortsigtede og kræver ikke yderligere behandling eller abstinens.

Eprosartan anbefales ikke til gravide kvinder, børn med primær hyperaldosteronisme med nyrearteriestenose.

Vigtigt at huske! Effekten af ​​BAR undersøges stadig. Derfor anbefales de ikke til børn, gravide kvinder i kombination med andre lægemidler. De afslørede bivirkninger er ubetydelige, men kun en læge kan ordinere et terapeutisk forløb, da doseringen og varigheden af ​​behandlingen afhænger af forskellige faktorer, herunder virkningsmekanismen for lægemidler relateret til bipolar lidelse..

Angiotensin II receptorblokkere - generel information

Angiotensin II receptorblokkere er en af ​​de nye klasser af lægemidler til normalisering af blodtryk. Navnene på lægemidler i denne gruppe slutter på "-artan". Deres første repræsentanter blev syntetiseret i de tidlige 90'ere af det XX århundrede. Angiotensin II-receptorblokkere hæmmer aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteronsystemet og bidrager derved til en række fordelagtige effekter. Ikke værre end effektiviteten af ​​andre klasser af lægemidler til behandling af hypertension, de har et minimum af bivirkninger, beskytter virkelig hjertet, nyrerne og hjernen mod skader og forbedrer prognosen for patienter med hypertension.

Vi viser synonymerne til disse stoffer:

  • angiotensin II-receptorblokkere;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • sartaner.

Angiotensin II-receptorblokkere har den bedste vedhæftning af alle klasser af trykpiller. Det blev fundet, at andelen af ​​patienter, der stabilt fortsætter med at tage medicin mod hypertension i 2 år, er den højeste blandt de patienter, der er ordineret sartan. Årsagen er, at disse lægemidler har den laveste hyppighed af bivirkninger sammenlignet med placebo. Det vigtigste er, at patienter praktisk talt ikke har en tør hoste, hvilket er et hyppigt problem, når de ordinerer ACE-hæmmere..

Generel information

Angiotensin-receptorblokkere (ARA) er en ny klasse af lægemidler, der regulerer og normaliserer blodtrykket. De er ikke mindre effektive end medikamenter med et lignende spektrum af handling, men i modsætning til dem har de et udiskutabelt plus - de har praktisk taget ingen bivirkninger.

Blandt de positive egenskaber ved lægemidler kan det også bemærkes, at de har en gunstig virkning på prognosen for en patient, der lider af hypertension, er i stand til at beskytte hjernen, nyrerne og hjertet mod skader.

De mest almindelige medicingrupper er:

  • sartaner;
  • angiotensinreceptorantagonister;
  • angiotensinreceptorblokkere.

Undersøgelser om disse lægemidler er i øjeblikket stadig kun i den indledende fase og vil fortsætte i mindst yderligere fire år. Der er nogle kontraindikationer for brugen af ​​angiotensin 2-receptorblokkere.

Brug af medikamenter er uacceptabelt under graviditet og under amning med hyperkalæmi såvel som hos patienter med alvorlig nyresvigt og bilateral nyrearteriestenose. Brug ikke disse stoffer til børn.

Kombinationen af ​​sartans med diuretika

Angiotensin II-receptorblokkere ordineres ofte med diuretika, især dichlothiazid (hydrochlorothiazid). Det er officielt anerkendt, at denne kombination er god til at sænke trykket, og det tilrådes at bruge det. Sartans i kombination med diuretika fungerer jævnt og i lang tid. Målblodtrykniveauer opnås hos 80-90% af patienterne.

Eksempler på tabletter indeholdende faste kombinationer af sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg; hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Teveten plus - eprosartan 600 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praksis viser, at alle disse lægemidler effektivt sænker blodtrykket og også beskytter de indre organer hos patienter, hvilket reducerer sandsynligheden for hjerteanfald, slagtilfælde og nyresvigt. Derudover udvikler bivirkninger meget sjældent. Det skal dog huskes, at virkningen af ​​at tage piller gradvist øges..

I 2000 blev resultaterne af CARLOS-undersøgelsen (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ) offentliggjort. Det involverede 160 patienter med grad 2-3 hypertension. 81 af dem tog candiesartant dichlothiazide, 79 - losartan dichlothiazide. Som et resultat fandt de, at kombinationen med candesartan sænker blodtrykket mere og varer længere..

Klassificering af stoffer

I henhold til deres kemiske bestanddele kan angiotensinreceptorblokkere opdeles i 4 grupper:

  • Telmisartan. Ikke-biphenylderivat af tetrazol.
  • Eprosartan. Nebiphenylnetetrazol.
  • Valsartan. Ikke-cyklisk forbindelse.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Denne gruppe hører til biphenylderivater af tetrazol.

Der er mange handelsnavne for sartans. Nogle af dem vises i tabellen:

ValsartanValsafors, Valaar, Valsakor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortivan, Diovan
LosasartanLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vasotenz, Blocktran, Zisakar, Kozaar, Karzatan
telmisartanPræsten, Mikardis
eprosartanTeveten
ibersartanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmesartanOlymestra, Cardosal
candesartanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
AzilsartanEdarby

Hovedrepræsentanter

På trods af den relativt nylige anvendelse af angiotensinreceptorblokkere i klinisk praksis er de repræsenteret af et betydeligt antal lægemidler på det moderne farmaceutiske marked. De mest almindelige er:

  • Losartan (Bloktran, Lozap, Losartan, Presartan) - bruges oftest, har evnen til at øge udskillelsen af ​​urinsyre fra kroppen, derfor anbefales det til patienter med samtidig gigt. Lægemidlet har også en positiv effekt på styrken hos mænd, forbedrer hjernens funktionelle tilstand og har heller ikke en negativ effekt på nyrerne..
  • Candesartan (Atacand) - har en langvarig antihypertensiv effekt, som kan vare i en dag eller mere. Det har en gavnlig effekt på nyrerne, forhindrer udvikling af slagtilfælde.
  • Irbesartan (april) - anvendes helst til arteriel hypertension med samtidig kronisk hjertesvigt eller diabetes mellitus.
  • Eprosartan (Teveten) - har en kraftig antihypertensiv effekt, da den har evnen til yderligere at udvide perifere kar.
  • Telmisartan (Mikardis) - har en beskyttende virkning på nyrerne, især ved samtidig diabetes mellitus, forhindrer udvikling af hjerteinfarkt og hjerneslag.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) er beregnet til patienter med højt blodtryk efter myokardieinfarkt. Har en indvirkning på hjernebarkens funktionelle tilstand, derfor anbefales det ikke at køre en bil, mens man tager medicinen.

Moderne lægemidler angiotensinreceptorblokkere er udbredte. De er hovedsageligt ordineret i kombination med andre lægemidler mod tryk, samt midler til at forbedre det kardiovaskulære systems funktionelle tilstand..

Sådan fungerer blockere?

I det tidsrum, hvor blodtrykket begynder at falde i nyrerne, produceres renin på baggrund af hypoxi (mangel på ilt). Det påvirker det inaktive angiotensinogen, der omdannes til angiotensin 1. Det påvirkes af det angiotensin-konverterende enzym, der omdannes til angiotensin 2.

Ved at binde til receptorer øger angiotensin 2 blodtrykket dramatisk. ARA virker på disse receptorer, hvorfor presset falder.

Angiotensin-receptorblokkere bekæmper ikke kun hypertension, men har også følgende virkning:

  • reduktion af venstre ventrikulær hypertrofi;
  • reduktion af ventrikulær arytmi;
  • reduktion i insulinresistens;
  • forbedret diastolisk funktion;
  • reduktion i mikroalbuminuri (udskillelse af protein i urinen);
  • forbedring af nyrefunktion hos patienter med diabetisk nefropati;
  • forbedret blodcirkulation (med kronisk hjertesvigt).

Sartans kan bruges til at forhindre strukturelle ændringer i nyre- og hjertevæv samt åreforkalkning.

Derudover kan ARA indeholde aktive metabolitter i dets sammensætning. I nogle lægemidler holder aktive metabolitter længere end medicinen selv.

For at øge effektiviteten anbefales det at tage antagonister sammen med thiaziddiuretika. Diuretika forbedrer ikke kun ARA's virkning, men forlænger også deres handling.

Handlingsmekanisme

Med et fald i blodtrykket og en mangel på ilt (hypoxia) dannes et specielt stof i nyrerne - renin. Under dens indflydelse omdannes inaktivt angiotensinogen til angiotensin I. Det sidstnævnte under virkning af et angiotensin-konverterende enzym omdannes til angiotensin II. En så vidt anvendt gruppe af lægemidler som angiotensin-konverterende enzyminhibitorer virker på netop denne reaktion..

Angiotensin II er meget aktiv. Ved at binde til receptorer forårsager det en hurtig og vedvarende stigning i blodtrykket. Det er tydeligt, at angiotensin II-receptorer er et fremragende mål for terapeutisk intervention. ARB'er eller sartaner virker på disse receptorer for at forhindre hypertension.

Angiotensin I omdannes til angiotensin II ikke kun ved virkningen af ​​det angiotensin-konverterende enzym, men også som et resultat af virkningen af ​​andre enzymer - chymaser. Derfor kan ikke angiotensin-konverterende enzyminhibitorer fuldstændigt blokere vasokonstriktion. ARB'er er mere effektive i denne henseende.

Indikationer til brug

Brug af angiotensin 2-receptorblokkere anbefales til patienter med følgende patologier:

  • Arteriel hypertension. Væsentlig hypertension er den vigtigste indikation for brugen af ​​sartaner. Angiotensinreceptorantagonister tolereres godt af patienter og kan sammenlignes med placebo. Stort set forårsager ikke ukontrolleret hypotension. I modsætning til betablokkere påvirker disse lægemidler heller ikke metaboliske processer og seksuel funktion, der er ingen arytmogen effekt. I sammenligning med angiotensin-konverterende enzymhæmmere forårsager ARB'er praktisk talt ikke hoste og angioødem, og øger ikke koncentrationen af ​​kalium i blodet. Angiotensin-receptorblokkere inducerer sjældent medikamentolerance hos patienter. Den maksimale og varige virkning af indtagelse af lægemidlet observeres efter to til fire uger.
  • Nyreskade (nefropati). Denne patologi er en komplikation af hypertension og / eller diabetes mellitus. Forbedringen i prognosen påvirkes af et fald i det udskilte protein i urinen, hvilket bremser udviklingen af ​​nyresvigt. Nylige undersøgelser har vist, at ARA reducerer proteinuri (udskillelse af protein i urinen) ved at beskytte nyrerne, men disse resultater er endnu ikke fuldt ud påvist..
  • Hjertefejl. Udviklingen af ​​denne patologi skyldes aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Helt i begyndelsen af ​​sygdommen forbedrer det hjertets aktivitet og udfører en kompenserende funktion. Under udviklingen af ​​sygdommen forekommer myocardial remodeling, hvilket i sidste ende fører til dens dysfunktion. Behandling med angiotensinreceptorblokkere ved hjertesvigt skyldes det faktum, at de er i stand til selektivt at undertrykke aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet.

Derudover er blandt indikationerne for anvendelse af angiotensinreceptorblokkere følgende sygdomme:

  • hjerteinfarkt;
  • diabetisk nefropati;
  • Metabolisk syndrom;
  • atrieflimmer;
  • intolerance overfor ACE-hæmmere.

Behandling af hypertension med angiotensin II receptorblokkere

Oprindeligt blev sartaner udviklet som medicin mod hypertension. Adskillige undersøgelser har vist, at de sænker blodtrykket i omtrent den samme kraft som andre større klasser af hypertensionpiller. Angiotensin II-receptorblokkere sænker blodtrykket jævnt i 24 timer, når det tages 1 gang om dagen.

Læs om behandlingen af ​​sygdomme forbundet med hypertension:

  • Hjerteiskæmi
  • Myokardieinfarkt
  • Hjertefejl
  • Diabetes

Effektiviteten af ​​at sænke blodtrykket med lægemidler fra denne gruppe afhænger af den indledende aktivitet af renin-angiotensinsystemet. De virker stærkest på patienter med høj reninaktivitet i blodplasma. Du kan kontrollere det ved at tage en blodprøve. Alle angiotensin II-receptorblokkere har en langsigtet blodtrykssænkende virkning, der varer i 24 timer.

Tilgængelige kliniske observationer viser, at der ved langvarig brug af angiotensinreceptorblokkere (i to år eller mere) ikke er nogen afhængighed af deres virkning. Annullering af behandlingen fører ikke til en "rebound" stigning i blodtrykket. Angiotensin II-receptorblokkere sænker ikke blodtrykket, hvis det er inden for det normale interval.

Angiotensin-receptorantagonister sænker ikke kun blodtrykket, men forbedrer også nyrefunktionen ved diabetisk nefropati, forårsager regression af venstre ventrikulær hypertrofi og forbedrer indikatorer for hjertesvigt. I de senere år har der været en debat i litteraturen om disse tabletteres evne til at øge risikoen for dødeligt hjerteinfarkt..

Hvis patienter kun får ordineret et lægemiddel fra sartan-gruppen, vil effektiviteten være 56-70%, og hvis den kombineres med andre lægemidler, oftest med diuretika dichlothiazid (hydrochlothiazid, hypothiazid) eller indapamid, øges effektiviteten til 80-85%. Vi påpeger, at thiaziddiuretika ikke kun forbedrer, men også forlænger virkningen af ​​angiotensin II-receptorblokkere til at sænke blodtrykket.

Angiotensin-receptorantagonister er registreret og anvendt i Rusland (april 2010)

Et stofHandelsnavnFabrikantDosering af tabletter, mg
LosartanKozaarMerck50, 100
Losartan hypothiazidGizaar50 12,5
Losartan hypothiazidGizaar forte100 12,5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan hypothiazidLorista N50 12,5
Losartan hypothiazidLorista ND100 12,5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan hypothiazidLozap plus50 12,5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotenzActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan hypothiazidCo-Diovan80 12,5, 160 12,5,
Amlodipin valsartanExforge5 (10) 80 (160)
Amlodipin valsartan hydrochlorothiazidCo-Exforge5 160 12,5, 10 160 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
candesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan hypothiazidAtacand plus16 12,5
eprosartanTevetenSolvay Pharmaceuticals400, 600
Eprosartan hypothiazidTeveten plus600 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan hypothiazidCoAprovel150 12,5, 300 12,5
telmisartanMikardisBoehringer ingelheim40, 80
Telmisarnat hypothiazidMikardis plus40 12,5, 80 12,5

Sartans adskiller sig i deres kemiske struktur og deres virkning på patientens krop. Afhængig af tilstedeværelsen af ​​en aktiv metabolit er de opdelt i prolægemidler (losartan, candesartan) og aktive stoffer (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Indflydelse af madUdskillelse fra kroppen af ​​nyrerne / leveren,%Dosering, mg pr. TabletStartdosis, mgVedligeholdelsesdosis, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
irbesartanikke25/7575, 150, 30075-150150-300
candesartanikke60/404, 8, 16, 32seksten8-16
Losartanminimalt35/6525, 50, 10025-5050-100
telmisartanikke1/9940, 804040-80
eprosartanikke30/70200, 300, 40060600-800

I henhold til de europæiske retningslinjer for behandling af hypertension (2007) er de vigtigste indikationer for udnævnelse af angiotensin II-receptorblokkere:

  • hjertefejl;
  • overført hjerteinfarkt;
  • diabetisk nefropati;
  • proteinuri / mikroalbuminuri;
  • hypertrofi af hjertets venstre ventrikel;
  • atrieflimmer;
  • Metabolisk syndrom;
  • intolerance overfor ACE-hæmmere.

Forskellen mellem sartans og ACE-hæmmere er, at når de bruges, stiger niveauet af proteiner, der er forbundet med inflammatoriske reaktioner, ikke i blodet. Dette undgår uønskede bivirkninger såsom hoste og angioødem..

I 2000'erne blev seriøse undersøgelser afsluttet, som bekræftede, at angiotensinreceptorantagonister har en stærk effekt på at beskytte indre organer mod skader på grund af hypertension. Følgelig har patienter en forbedret hjerte-kar-prognose. Patienter, der har en høj risiko for hjerteanfald og slagtilfælde, er mindre tilbøjelige til at have en hjertekarsulykke.

Fra 2001 til 2008 udvidede indikationerne for anvendelse af angiotensin II receptorblokkere i de europæiske kliniske retningslinjer for behandling af hypertension konstant. Tør hoste og intolerance overfor ACE-hæmmere har længe ikke været den eneste indikation for deres udnævnelse. Studierne LIFE, SCOPE og VALUE understøtter brugen af ​​sartaner til hjerte-kar-sygdom og IDNT- og RENAAL-undersøgelserne med hensyn til nyreproblemer.

Bivirkninger ved at tage blokkeere

Angiotensin 2-receptorblokkere tolereres godt af patientens krop. I princippet har disse lægemidler ikke specifikke bivirkninger, i modsætning til andre grupper af medikamenter med lignende virkning, men de kan forårsage allergiske reaktioner, ligesom ethvert andet lægemiddel..

Blandt de få bivirkninger kan følgende bemærkes:

  • svimmelhed;
  • hovedpine;
  • søvnløshed;
  • mavesmerter;
  • kvalme;
  • opkastning;
  • forstoppelse.

I sjældne tilfælde kan patienten observere sådanne lidelser:

  • ømhed i musklerne;
  • ledsmerter;
  • forhøjet kropstemperatur;
  • manifestation af ARVI-symptomer (løbende næse, hoste, ondt i halsen).

Nogle gange er der bivirkninger fra genitourinary og cardiovascular systemer.

Historisk baggrund

ACE-hæmmere var en af ​​de første grupper af medicin, der påvirker reguleringen af ​​det humorale tryk. Men praksis har vist, at de ikke er effektive nok. Når alt kommer til alt produceres et stof, der øger trykket (angiotensin 2) under påvirkning af andre enzymer. I hjertet fremmes det af enzymet chymase. I overensstemmelse hermed var det påkrævet at finde et sådant lægemiddel, der ville blokere produktionen af ​​angiotensin 2 i alle organer eller ville være dets antagonist.

I 1971 blev det første peptidlægemiddel, saralazin, skabt. Dens struktur ligner angiotensin 2. Og derfor binder den sig til angiotensinreceptorer (AT), men øger ikke blodtrykket. Lægemidlet fungerer bedst, når mængden af ​​renin øges. Og med pheochromocytoma, under påvirkning af saralazin, frigives en stor mængde adrenalin. Selvom denne medicin er et effektivt antihypertensivt middel, har det mange ulemper:

  • Syntesen af ​​saralazin er en hård, dyre proces.
  • I kroppen ødelægges det øjeblikkeligt af peptidaser, det virker kun 6-8 minutter.
  • Lægemidlet skal administreres intravenøst ​​ved drypp.

Derfor blev den ikke brugt i vid udstrækning. Det bruges til behandling af hypertensiv krise.

Søgningen efter et mere effektivt, langtidsvirkende stof fortsatte. I 1988 blev det første ikke-peptid BAR, losartan, skabt. Det begyndte at blive udbredt i 1993..

Senere blev det afsløret, at angiotensinreceptorblokkere er effektive til behandling af hypertension, selv med sådanne samtidige sygdomme som:

  • type 2 diabetes mellitus;
  • nephropati;
  • kronisk hjertesvigt.

De fleste af medicinene i denne gruppe har en kortvarig virkning, men nu er der skabt forskellige BAR'er, der giver et langsigtet trykfald..

Anvendelsesfunktioner

Som regel produceres lægemidler, der blokerer for angiotensinreceptorer i form af tabletter, som kan drikkes uanset madindtag. Den maksimale stabile koncentration af lægemidlet opnås efter to ugers regelmæssig indgivelse. Eliminationsperioden fra kroppen er mindst 9 timer.

Sartans anbefales til patienter, der har kontraindikationer for brugen af ​​ACE-hæmmere. Dosis vælges af lægen på baggrund af de individuelle egenskaber ved patientens krop.

Angiotensin 2-blokkere kan variere i deres spektrum af handling.

Funktioner ved at tage Losartan

Behandlingsforløbet for hypertension er 3 uger eller mere, afhængigt af individuelle egenskaber.

Derudover sænker dette lægemiddel koncentrationen af ​​urinsyre i blodet og fjerner natriumvand fra kroppen. Doseringen justeres af den behandlende læge baseret på følgende indikatorer:

  • Kombinationsbehandling, der inkluderer brugen af ​​dette lægemiddel med diuretika, indebærer brug af højst 25 mg. Per dag.
  • Hvis der opstår bivirkninger, såsom hovedpine, svimmelhed, sænke blodtrykket, bør dosis af medicinen reduceres.
  • Hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion ordineres lægemidlet med forsigtighed og i små doser..

Kontraindikationer for indtagelse af Valsartan

Lægemidlet virker kun på AT-1-receptorer og blokerer dem. Effekten af ​​en enkelt dosis opnås efter 2 timer. Det ordineres kun af den behandlende læge, da der er risiko for, at lægemidlet kan skade.

Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet bruges til patienter, der har følgende patologier:

  • Hindring af galdekanal. Lægemidlet udskilles fra kroppen med galden, derfor anbefales brug af valsartan ikke til patienter, der har forstyrrelser i arbejdet med dette organ..
  • Renovaskulær hypertension. Hos patienter med denne diagnose skal serumurinstof og kreatinin overvåges..
  • Ubalance af vand-salt metabolisme. I dette tilfælde er korrektion af denne overtrædelse obligatorisk..

Vigtig! Ved brug af Valsartan kan patienten opleve symptomer som hoste, hævelse, diarré, søvnløshed, nedsat seksuel funktion. Mens du tager medicinen, er der en risiko for at udvikle forskellige virusinfektioner..

Lægemidlet skal tages med forsigtighed under arbejde, der kræver maksimal koncentration af opmærksomhed..

Foreskriver Ibersartan

Stoffets virkning er rettet mod:

  • reduktion af belastningen på hjertet;
  • eliminering af vasoconstrictor-virkningen af ​​angiotensin 2;
  • fald i aldosteron koncentration.

Effekten af ​​at tage dette lægemiddel opnås efter 3 timer. Efter at have afsluttet forløbet med at tage Ibersartan, vender blodtrykket systematisk tilbage til sin oprindelige værdi.

Ibersartan forhindrer ikke udviklingen af ​​atherosklerose, i modsætning til de fleste angiotensinreceptorantagonister, da det ikke påvirker lipidmetabolismen.

Vigtig! Lægemidlet antager en daglig indtagelse på samme tid. Når du hopper over en aftale, fratrækkes fordobling af dosis kraftigt..

Bivirkninger, når du tager Ibersartan:

Effektiviteten af ​​Eprosartan

Ved behandling af hypertension har det en mild og vedvarende effekt hele dagen. Når du holder op med at tage, observeres der ikke pludselige trykstød. Eprosartan ordineres selv til diabetes mellitus, da det ikke påvirker blodsukkerniveauet. Lægemidlet kan også tages til patienter med nedsat nyrefunktion.

Eprosartan har følgende bivirkninger:

  • hoste;
  • løbende næse;
  • svimmelhed;
  • hovedpine;
  • diarré;
  • brystsmerter;
  • dyspnø.

Bivirkninger er normalt kortvarige og kræver ikke dosisjustering eller fuldstændig seponering af lægemidlet.

Lægemidlet ordineres ikke til gravide kvinder, under amning og børn. Forskriv ikke Eprosartan til patienter med nyrearteriestenose samt med primær hyperaldosteronisme.

Kontraindikationer

Brug af Rasilez anbefales ikke i tilfælde af etableret intolerance over for tabletterne eller svær nyre- og leverinsufficiens. Det ordineres med forsigtighed til patienter med følgende diagnoser:

  • nefrotisk syndrom;
  • indsnævring af en eller to nyrearterier;
  • åreforkalkning af nyreskibene;
  • dekompenseret forløb af diabetes mellitus;
  • reduceret blodvolumen og natriumindhold;
  • øget koncentration af kalium i blodet;
  • nyresvigt, der kræver regelmæssig hæmodialyse.

Der findes ingen data om sikkerheden ved brug ved stenose i en enkelt nyres arterie, efter nyretransplantation, hos børn og unge under 18 år.

Er det muligt at udvikle ondartede neoplasmer??

Æren af ​​medikamenter, der sigter mod at sænke blodtrykket, forårsager udvikling af ondartede tumorer. Kræft dannes normalt i lungevæv. Det første tegn på patologi er tilstedeværelsen af ​​en hoste. Dette er en bivirkning, der opstår med ACE-hæmmere. Derfor er det vanskeligt at genkende en komplikation eller kræft i de tidlige stadier..

Der er foretaget undersøgelser for at påvise tilstedeværelsen eller fraværet af celle malignitet ved anvendelse af sartans. Åbnede følgende data fra nylige studier:

  • fraværet af den mindste procentdel af udviklingen af ​​ondartede celler;
  • mindske risikoen for neoplasmer af godartet eller ondartet art.

Forskning i kræft er stadig ikke afsluttet. Nogle antihypertensive stoffer har denne effekt. Kræftrisici er minimale. Hvis en patient med arteriel hypertension ikke tager medicin, vil muligheden for et hjerteanfald eller slagtilfælde opstå. Brug af ARB'er til mennesker forlænger livet og forbedrer dets kvalitet.

Farmakologisk

De fleste medikamenter i gruppen af ​​angiotensin-II-hæmmere absorberes hurtigt og godt i fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden af ​​sartans varierer fra 13% i eprosartan til 60-80% hos irbesartan. Med hensyn til gruppens lægemidler (losartan, telmisartan, eprosartan, valsartan) reducerer indtagelse af lægemidlet sammen med mad narkotikaes absorption eller biotilgængelighed. Nogle af sartanerne er prolægemidler, og deres aktivering kræver metabolisk transformation i leveren og frigivelse af aktive komponenter. Disse stoffer inkluderer losartan, candesartan, olmesartan og azilsartan. Andre lægemidler i gruppen indeholder direkte aktive mæglere og kræver ikke metabolisk aktivering. Disse inkluderer telmisartan, irbesartan, eprosartan, valsartan. Medicinerne fra den sartangruppe skaber høje koncentrationer hovedsageligt i kar, hjerte og binyrer. Lipofile sartaner (eprosartan, candesartan og telmisartan) har evnen til at krydse blod-hjerne-barrieren. Alle angiotensin-II receptorinhibitorer krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. Sartan metaboliseres i leveren. Angiotensin II-receptorinhibitorer udskilles hovedsageligt fra kroppen i urinen, delvis i fæces og galden. Forholdet mellem udskillelsesruterne i medikamenterne i gruppen varierer, telmisartan har en høj procentdel af udskillelsesvejen i leveren, losartan og olmesartan har en høj procentdel af den nyres udskillelsesvej. Halveringstiden for lægemidlerne i gruppen varierer fra 2:00 i losartan til næsten 20 timer i telmisartan, halveringstiden for lægemidlerne i gruppen øges hovedsageligt med nedsat leverfunktion.