Angiotensin II receptorblokkere

Arytmi

Vigtigste indikationer:

De mest almindelige bivirkninger: svimmelhed, træthed, overdreven blodtryk (hovedsageligt i kombination med diuretika).

Vigtigste kontraindikationer: graviditet, amning, individuel intolerance.

Funktioner: blokkeere af angiotensin II-receptorer - en af ​​de nyeste og mest moderne grupper af antihypertensive lægemidler. Med hensyn til virkningsmekanismen ligner de ACE-hæmmere og forhindrer samspillet mellem det kraftige vasokonstriktorsubstans angiotensin II med cellerne i vores krop.

Da angiotensin ikke kan have sin virkning, indsnævres karrene ikke, og blodtrykket stiger ikke. Denne gruppe af medikamenter tolereres godt og har få bivirkninger. Alle angiotensin II-receptorblokkere fungerer langsigtet, effekten af ​​at sænke blodtrykket varer i 24 timer. Når man tager medicin fra denne gruppe, falder blodtrykket normalt ikke, hvis det er inden for det normale interval..

Vigtig information til patienten:

Forvent ikke øjeblikkelig hypotensiv virkning fra angiotensin II receptorblokkere. Et vedvarende fald i blodtrykket vises efter 2-4 ugers behandling og intensiveres med 6-8 ugers behandling.

Behandlingsregimen med disse lægemidler skal kun ordineres af en læge. Han vil fortælle dig, hvilke lægemidler der skal bruges yderligere i den periode, hvor kroppen tilpasser sig angiotensin II-receptorblokkere.

Stoffets handelsnavnPrisklasse (Rusland, gnub.)Egenskaber ved lægemidlet, der er vigtige for patienten at kende
Aktivt stof: Losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotenz

Cozaar (Merck Sharp and Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (Teva)

Lorista (Krka)

Prezartan (IPKA)

Et af de mest almindeligt anvendte og godt studerede lægemidler i denne gruppe. Det fjerner urinsyre fra kroppen, derfor er den velegnet til mennesker, hvis hypertension er kombineret med et øget niveau af urinsyre i blodet og gigt. Det har evnen til at bevare nyrefunktionen, også hos patienter med diabetes. Kan forbedre hukommelsen og have en positiv effekt på mandlig styrke. Ofte brugt sammen med diuretika.
Aktiv ingrediens: Eprosartan
Teveten (Abbott)720,9 til 1095Det har en ekstra vasodilatoreffekt, og derfor har lægemidlet en ret kraftig hypotensiv effekt.
Aktiv ingrediens: Candesartan
Atacand

(Astra Zeneca)

977-2724Det har en udtalt og meget langsigtet virkning, der varer en dag eller mere. Ved regelmæssig brug har det en beskyttende virkning på nyrerne og forhindrer udvikling af slagtilfælde.
Aktiv ingrediens: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Et godt studeret medikament, der beskytter nyrerne hos patienter med diabetes mellitus og forhindrer udvikling af komplikationer af hypertension såsom hjerteanfald og slagtilfælde.
Aktiv ingrediens: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Et moderne medikament, der har fordele i tilfælde, hvor hypertension er kombineret med kronisk hjertesvigt og diabetes mellitus.
Aktiv ingrediens: Valsartan
Walz (Actavis)

Valsafors (Pharmaplant)

Valsakor (KRKA)

Diovan

Nortivan

(Gedeon Richter)

Velegnet til patienter med hypertension, der har haft hjerteinfarkt. Det anbefales at bruge stoffet med forsigtighed for køretøjschauffører og personer, hvis erhverv kræver øget koncentration af opmærksomhed..

Husk, at selvmedicinering er livstruende, skal du kontakte din læge for at få råd om brugen af ​​medicin.

Angiotensin 2-receptorblokkers virkningsmekanisme

1998 markerede 100-årsdagen for opdagelsen af ​​renin af den svenske fysiolog R. Tigerstedt. Næsten 50 år senere, i 1934, viste Goldblatt og medforfattere ved hjælp af en model for reninafhængig hypertension først dette hormons nøglerolle i reguleringen af ​​blodtrykket. Syntesen af ​​angiotensin II af Brown-Menendez (1939) og Page (1940) var et andet skridt hen imod vurdering af den fysiologiske rolle af renin-angiotensinsystemet. Udviklingen af ​​de første hæmmere af renin-angiotensinsystemet i 70'erne (teprotid, saralazin og derefter captopril, enalapril osv.) Gjorde det muligt for første gang at påvirke funktionerne i dette system. Den næste udvikling var oprettelsen af ​​forbindelser, der selektivt blokerer for angiotensin II-receptorer. Deres selektive blokade er en grundlæggende ny tilgang til at eliminere de negative virkninger af aktivering af renin-angiotensinsystemet. Oprettelsen af ​​disse lægemidler åbnede nye perspektiver i behandlingen af ​​hypertension, hjertesvigt, diabetisk nefropati..

Angiotensin 2-receptorblokkere: virkningsmekanisme

Før du begynder at bruge ordineret medicin, er det vigtigt at forstå nøjagtigt, hvordan de fungerer. Hvordan påvirker angiotensin 2-receptorblokkere den menneskelige krop? Medikamenterne i denne gruppe binder til receptorer og blokerer således for en betydelig stigning i blodtrykket. Dette hjælper til effektivt at forhindre hypertension. Angiotensin 2-receptorblokkere er de mest effektive stoffer i denne henseende. Eksperter er opmærksomme på dem.

Lægemiddelinteraktioner

Farmaceutisk krydstale mellem lægemidler og lægemidler er medikamentafhængigt. De mest almindeligt fundne effekter er:

  • Når det tages parallelt med ACE-hæmmere, observeres en gensidig forbedring af den gavnlige virkning. Blodtrykket falder hurtigere og mere bredt. Derfor kan sådanne kombinationer kun bruges til patienter med alvorlige lidelser i det kardiovaskulære system..
  • Hvis sartaner tages sammen med kaliumsparende diuretika (Veroshpiron, Spironolactone), er der stor sandsynlighed for en stigning i koncentrationen af ​​mineralske salte og elektrolytter. Dette er fyldt med forstyrrelse af hjertet. Derfor skal du nøje overvåge patientens tilstand..
  • Systemisk brug af lægemidler fra den betragtede gruppe og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler frarådes kraftigt på grund af svækkelsen af ​​den antihypertensive virkning.
  • Endelig, når man bruger sartans og andre stoffer til bekæmpelse af forhøjet blodtryk, diuretika, forbedres effekten.

Medikamentinteraktion giver dig mulighed for at forstå, hvordan kroppen reagerer på en bestemt kombination på forhånd.

Angiotensin 2 receptorblokkere: klassificering

Der er flere typer sartaner, der adskiller sig i deres kemiske struktur. Der er et valg af angiotensin 2-receptorblokkere, der passer til patienten. De nedenstående lægemidler er vigtige for at undersøge og diskutere med din sundhedspersonale..

Så der er fire grupper af sartaner:

  • Biphenylderivater af tetrazol.
  • Ikke-biphenylderivater af tetrazol.
  • Nebiphenylnetetrazol.
  • Ikke-cykliske forbindelser.

Der er således flere typer stoffer, som blokkeere af angiotensin-receptorer er opdelt i. Lægemidlerne (liste over de vigtigste) er præsenteret nedenfor:

Kombinationen af ​​sartans med diuretika

Angiotensin II-receptorblokkere ordineres ofte med diuretika, især dichlothiazid (hydrochlorothiazid). Det er officielt anerkendt, at denne kombination er god til at sænke trykket, og det tilrådes at bruge det. Sartans i kombination med diuretika fungerer jævnt og i lang tid. Målblodtrykniveauer opnås hos 80-90% af patienterne.

Eksempler på tabletter indeholdende faste kombinationer af sartans med diuretika:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
  • Teveten plus - eprosartan 600 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praksis viser, at alle disse lægemidler effektivt sænker blodtrykket og også beskytter de indre organer hos patienter, hvilket reducerer sandsynligheden for hjerteanfald, slagtilfælde og nyresvigt. Derudover udvikler bivirkninger meget sjældent. Det skal dog huskes, at virkningen af ​​at tage pillerne gradvist øges. Effektiviteten af ​​dette eller det pågældende lægemiddel for en bestemt patient bør vurderes ikke tidligere end efter 4 ugers kontinuerlig brug. Hvis lægen og / eller patienten selv ikke ved dette, kan de for tidligt tage en forkert beslutning om, at pillerne skal udskiftes med andre, fordi de er svage..

I 2000 blev resultaterne af CARLOS-undersøgelsen (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ) offentliggjort. Det involverede 160 patienter med grad 2-3 hypertension. 81 af dem tog candesartant + dichlothiazid, 79 - losartan + dichlothiazide. Som et resultat blev kombinationen med candesartan fundet at sænke blodtrykket mere og vare længere. Generelt skal det bemærkes, at der er foretaget meget få undersøgelser, hvor der blev foretaget direkte sammenligninger mellem kombinationerne af forskellige angiotensin II-receptorblokkere med diuretika..

Indikationer til brug

Stoffer fra denne gruppe kan kun tages som instrueret af den behandlende læge. Der er flere tilfælde, hvor det ville være rimeligt at bruge angiotensin 2. receptorblokkere. De kliniske aspekter af brugen af ​​medikamenter i denne gruppe er som følger:

  • Forhøjet blodtryk. Det er denne sygdom, der betragtes som den vigtigste indikation for brugen af ​​sartaner. Dette skyldes det faktum, at angiotensin 2-receptorblokkere ikke har en negativ effekt på stofskiftet, ikke fremkalder erektil dysfunktion og ikke forværrer bronkies tålmodighed. Virkningen af ​​lægemidlet begynder allerede efter to til fire uger fra behandlingsstart.
  • Hjertefejl. Angiotensin 2-receptorblokkere hæmmer virkningen af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet, hvis aktivitet provokerer udviklingen af ​​sygdommen.
  • Nefropati. På grund af diabetes mellitus og arteriel hypertension forekommer alvorlige forstyrrelser i nyrernes funktion. Angiotensin 2-receptorblokkere beskytter disse indre organer og forhindrer, at for meget protein udskilles i urinen.

Veje til dannelse af angiotensin II

I overensstemmelse med klassiske koncepter dannes hovedeffektorhormonet i renin-angiotensinsystemet, angiotensin II, i den systemiske cirkulation som et resultat af en kaskade af biokemiske reaktioner. I 1954 konstaterede L. Skeggs og en gruppe specialister fra Cleveland, at angiotensin præsenteres i det cirkulerende blod i to former: i form af decapeptid og octapeptid, senere kaldet angiotensin I og angiotensin II.

Angiotensin I dannes som et resultat af dens spaltning fra angiotensinogen produceret af leverceller. Reaktionen udføres under påvirkning af renin. Derefter udsættes dette inaktive decaptid for ACE og omdannes i processen med kemisk transformation til det aktive octapeptid angiotensin II, som er en kraftig vasokonstriktor faktor..

Foruden angiotensin II formidles de fysiologiske virkninger af renin-angiotensinsystemet af flere andre biologisk aktive stoffer. Den vigtigste af disse er angiotensin (1-7), der hovedsageligt dannes af angiotensin I, og også (i mindre grad) fra angiotensin II. Heptapeptid (1-7) har en vasodilaterende og antiproliferativ virkning. Det har ingen virkning på sekretionen af ​​aldosteron, i modsætning til angiotensin II.

Under påvirkning af proteinaser dannes adskillige mere aktive metabolitter fra angiotensin II - angiotensin III eller angiotensin (2-8) og angiotensin IV eller angiotensin (3-8). Processer, der øger blodtrykket, er forbundet med angiotensin III - stimulering af angiotensinreceptorer og dannelse af aldosteron.

Undersøgelser af de sidste to årtier har vist, at angiotensin II dannes ikke kun i den systemiske cirkulation, men også i forskellige væv, hvor alle komponenter i renin-angiotensinsystemet (angiotensinogen, renin, ACE, angiotensin-receptorer) findes, samt udtrykket af renin- og angiotensin II-generne.... Vævssystemets betydning skyldes dets førende rolle i de patogenetiske mekanismer til dannelse af sygdomme i det kardiovaskulære system på organniveau..

I overensstemmelse med konceptet om renin-angiotensinsystemets tokomponentkarakter tildeles den systemiske forbindelse en førende rolle i dens kortsigtede fysiologiske virkninger. Vævforbindelsen i renin-angiotensinsystemet giver en langsigtet virkning på organernes funktion og struktur. Vasokonstriktion og frigivelse af aldosteron som respons på angiotensinstimulering er øjeblikkelige reaktioner, der forekommer inden for få sekunder i overensstemmelse med deres fysiologiske rolle som understøttelse af cirkulation efter blodtab, dehydrering eller ortostatisk ændring. Andre effekter - myokardiehypertrofi, hjertesvigt - udvikler sig over en lang periode. Til patogenesen af ​​kroniske sygdomme i det kardiovaskulære system er langsomme responser på vævsniveauet vigtigere end hurtige responser ved den systemiske forbindelse i renin-angiotensinsystemet..


Fysiologiske virkninger af det cirkulerende og vævsrenin-angiotensinsystem (RAS)

Foruden den ACE-afhængige omdannelse af angiotensin I til angiotensin II er der etableret alternative veje til dens dannelse. Det blev fundet, at akkumuleringen af ​​angiotensin II fortsætter på trods af den næsten komplette blokering af ACE ved hjælp af dets hæmmer enalapril. Derefter blev det fundet, at på niveauet for vævslinket i renin-angiotensinsystemet forekommer dannelsen af ​​angiotensin II uden deltagelse af ACE. Konverteringen af ​​angiotensin I til angiotensin II udføres med deltagelse af andre enzymer - tonin, chymaser og cathepsin. Disse specifikke proteinaser er i stand til ikke kun at omdanne angiotensin I til angiotensin II, men også spalte angiotensin II direkte fra angiotensinogen uden deltagelse af renin. I organer og væv er det førende sted besat af stier af angiotensin II-dannelse uafhængigt af ACE. Så i det menneskelige myokardium dannes ca. 80% af det uden deltagelse af ACE.

I nyrerne er indholdet af angiotensin II to gange højere end indholdet af dets substrat angiotensin I, hvilket indikerer forekomsten af ​​alternativ dannelse af angiotensin II direkte i organets væv..

"Losartan"

Et effektivt stof, der hører til den sartangruppe. Losartan er en angiotensin-receptorantagonistblokker, som adskiller sig fra andre stoffer i en markant stigning i træningstolerance hos mennesker med hjertesvigt. Virkningen af ​​stoffet bliver maksimal efter seks timer fra det tidspunkt, hvor medicinen tages. Den ønskede effekt opnås efter tre til seks ugers brug af lægemidlet.

De vigtigste indikationer for brugen af ​​det pågældende stof er som følger:

  • hjertefejl;
  • arteriel hypertension;
  • mindske risikoen for at udvikle et slagtilfælde hos de patienter, der har forudsætningerne for dette.

Det er forbudt at bruge "Losartan" i fødselsperioden og under amning, såvel som i tilfælde af individuel følsomhed over for visse bestanddele af lægemidlet.

Angiotensin 2-receptorblokkere, som det pågældende stof hører til, kan forårsage visse bivirkninger, såsom svimmelhed, søvnløshed, forstyrret søvn, smag, syn, rysten, depression, hukommelsesnedsættelse, faryngitis, hoste, bronkitis, rhinitis, kvalme, gastritis, tandpine, diarré, anoreksi, opkast, anfald, gigt, smerter i skulder, ryg, ben, hjertebanken, anæmi, nedsat nyrefunktion, impotens, svækket libido, erytem, ​​alopecia, udslæt, kløe, ødemer, feber, gigt, hyperkalæmi.

Lægemidlet skal tages en gang dagligt, uanset madindtagelse, i doser, der er ordineret af den behandlende læge.

Effekter af angiotensin II

Et hjerte

Effekten af ​​angiotensin II på hjertet udføres både direkte og indirekte - gennem en stigning i sympatisk aktivitet og aldosteronkoncentration i blodet, en stigning i efterbelastning på grund af vasokonstriktion. Den direkte virkning af angiotensin II på hjertet består i en inotropisk virkning såvel som i en stigning i væksten af ​​kardiomyocytter og fibroblaster, hvilket bidrager til myocardial hypertrofi.

Angiotensin II er involveret i udviklingen af ​​hjertesvigt, hvilket forårsager uheldige virkninger som øget for- og efterbelastning på myokardiet som et resultat af venokonstriktion og indsnævring af arterioler, efterfulgt af en stigning i venøs tilbagevenden af ​​blod til hjertet og en stigning i systemisk vaskulær modstand; aldosteronafhængig væskeretention i kroppen, hvilket fører til en stigning i cirkulerende blodvolumen; aktivering af det sympatiske-binyre system og stimulering af spredning og fibroelastose i myokardiet.

Fartøjer

Interaktion med AT, vaskulære receptorer, angiotensin II har en vasokonstriktoreffekt, hvilket fører til en stigning i blodtrykket.


Hovedeffekter af angiotensin II

Hypertrofi og hyperplasi af glatte muskelceller, hyperproduktion af kollagen ved den vaskulære væg, stimulering af endothelin-syntese og inaktivering af NO-medieret vaskulær afslapning bidrager også til en stigning i OPSS..

De vasokonstriktorvirkninger af angiotensin II i forskellige dele af det vaskulære leje er ikke de samme. Den mest udtalt vasokonstriktion på grund af dens virkning på AT-receptorer observeres i peritoneumskarrene, nyrerne og huden. En mindre markant vasokonstriktoreffekt manifesterer sig i hjerner, lunger, hjerte og knoglemuskler.

Nyre

Nyrevirkningerne af angiotensin II spiller en betydelig rolle i reguleringen af ​​blodtrykket. Aktivering af nyr AT1-receptorer fremmer natriumretention og derfor væskeretention i kroppen. Denne proces realiseres ved at forøge syntesen af ​​aldosteron og den direkte virkning af angiotensin II på den proksimale del af den faldende tubule i nefronen.

Nyrebeholderne, især de efferente arterioler, er ekstremt følsomme over for angiotensin II. Ved at øge resistensen af ​​afferente nyreskibe forårsager angiotensin II et fald i renal plasmaflow og et fald i den glomerulære filtreringshastighed, og indsnævring af efferente arterioler bidrager til en stigning i glomerulært tryk og udseendet af proteinuri.

Den lokale dannelse af angiotensin II har en afgørende indflydelse på reguleringen af ​​nyrefunktionen. Det virker direkte på nyretubulierne, hvilket øger Na + -reabsorptionen, bidrager til sammentrækningen af ​​mesangiale celler, hvilket reducerer glomerulis samlede overfladeareal.

Nervesystem

Virkningerne på grund af påvirkning af angiotensin II på det centrale nervesystem manifesteres ved centrale og perifere reaktioner. Effekten af ​​angiotensin på de centrale strukturer forårsager en stigning i blodtrykket, stimulerer frigivelsen af ​​vasopressin og adrenocorticotropic hormon. Aktivering af angiotensinreceptorer i det perifere nervesystem fører til øget sympatisk neurotransmission og hæmning af genoptagelse af norepinephrin i nerveender.

Andre vigtige virkninger af angiotensin II er stimulering af syntese og frigivelse af aldosteron i den glomerulære zone i binyrerne, deltagelse i processerne med betændelse, atherogenese og regenerering. Alle disse reaktioner spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​sygdomme i det kardiovaskulære system..

Valsartan

Dette lægemiddel reducerer effektivt myocardial hypertrofi, der opstår som et resultat af udviklingen af ​​arteriel hypertension. Tilbagetrækningssyndromet vises ikke efter seponering af medikamentet, selvom det er forårsaget af nogle angiotensin 2-receptorblokkere (beskrivelsen af ​​sartan-gruppen hjælper med at finde ud af, hvilke medikamenter denne egenskab tilhører).

De vigtigste indikationer for indtagelse af det pågældende stof er følgende tilstande: hjerteinfarkt, primær eller sekundær hypertension, kongestiv hjertesvigt.

Tabletterne tages oralt. De skal sluges uden at tygge. Dosen af ​​lægemidlet ordineres af den behandlende læge. Men den maksimale mængde af et stof, der kan tages i løbet af dagen, er seks hundrede og fyrre milligram.

Nogle gange kan angiotensin 2-receptorblokkere have en negativ effekt på kroppen Bivirkninger, som Valsartan kan forårsage: nedsat libido, kløe, svimmelhed, neutropeni, bevidsthedstab, bihulebetændelse, søvnløshed, myalgia, diarré, anæmi, hoste, rygsmerter, svimmelhed, kvalme, vaskulitis, ødemer, rhinitis. Hvis en af ​​ovenstående reaktioner opstår, skal du straks kontakte en specialist.

Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?

Spørgsmålet er komplekst. Som nævnt tidligere er det ikke korrekt at tale om den grundlæggende, konceptuelle fordel ved en bestemt gruppe..

Det er nødvendigt at bygge videre på den specifikke kliniske situation, patientens alder, køn, generelle helbred, individuelle respons på behandling.

De vigtigste forskelle mellem sartans og ACE-hæmmere er i hvilken del af den negative hændelseskæde det afbrydes:

  • I tilfælde af sartans produceres angiotensin normalt. Men beholderne er på grund af lægemidlets virkning ufølsomme over for denne forbindelse. Effekten er minimal, arterierne forbliver i samme tilstand.
  • Når du tager en ACE-hæmmer - er der et fald i mængden af ​​stof.

Generelt kan begge grupper af medikamenter betragtes som lægemidler, der er identiske med hensyn til effektivitet og terapeutisk potentiale..

De kan udskiftes og kan bruges, når den modsatte gruppe er ineffektiv. Spørgsmålet om, hvilken type der er bedre, har således ingen praktisk betydning..

"Candesartan"

Det pågældende lægemiddel fremstilles i form af tabletter til oral administration. Det skal tages en eller to gange dagligt på samme tid, uanset madindtagelse. Anbefalinger fra specialister skal følges nøje. Det er vigtigt ikke at stoppe med at tage medicinen, selv når du har det bedre. Ellers kan det neutralisere lægemidlets effektivitet..

Når du bruger den, skal du være forsigtig med de patienter, der lider af diabetes mellitus, nyresvigt eller har barn. Alle disse betingelser skal meddeles til specialister..

Kontraindikationer

Det er strengt forbudt at ordinere sartaner:

  • i tilfælde af overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet eller det aktive stof;
  • under graviditet, amning.

På grund af de påviste negative effekter på fosteret anbefales ARB ikke til kvinder i den fødedygtige alder, som ikke er pålideligt beskyttet. Hvis der opdages en ikke planlagt befrugtning, standses lægemidlet.

Sartans ordineres også med forsigtighed:

  • børn;
  • patienter med et fald i det totale cirkulerende blodvolumen;
  • bilateral nyrearteriestenose eller indsnævring af arterien i en enkelt nyre;
  • alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min);
  • skrumplever i leveren;
  • hindring af galdekanalen;
  • samtidig med medikamenter, der hæmmer kalium.

telmisartan

Det pågældende lægemiddel absorberes fra mave-tarmkanalen på ganske kort tid. Det kan tages med eller uden mad. Den vigtigste indikation for brug er arteriel hypertension. Stoffets halveringstid er mere end tyve timer. Lægemidlet udskilles praktisk talt uændret gennem tarmen..

Det er forbudt at tage det pågældende stof under graviditet eller amning.

Lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger: søvnløshed, svimmelhed, kvalme, diarré, depression, mavesmerter, faryngitis, udslæt, hoste, myalgi, urinvejsinfektioner, lavt blodtryk, brystsmerter, hjertebanken, anæmi.

Sartans og risikoen for hjerteinfarkt

Flere studier blev offentliggjort i 2000'erne, der demonstrerede en forbindelse mellem ARB-tilskud og en beskeden stigning i risikoen for hjerteanfald. En mere detaljeret undersøgelse af dette spørgsmål bekræftede ikke, tilbageviste ikke deres konklusioner, da resultaterne var modstridende.

Selv de mest ivrige skeptikere er dog tvunget til at indrømme, at denne risiko er meget lille med de mest pessimistiske prognoser. Ukontrolleret højt blodtryk, usund livsstil, ernæring, rygning er meget farligere..

eprosartan

Det pågældende stof skal tages en gang dagligt. Den anbefalede mængde af medicinen til engangsbrug er seks hundrede milligram. Den maksimale effekt opnås efter to til tre ugers brug. "Eprosartan" kan både være en del af kompleks terapi og hovedkomponenten i monoterapi.

Under ingen omstændigheder bør det pågældende stof bruges under amning eller graviditet..

Hvilke bivirkninger kan opstå, når du bruger Eprosartan? Blandt dem skelnes følgende: svaghed, diarré, svimmelhed, hovedpine, rhinitis, hoste, åndenød, ødemer, brystsmerter.

Yderligere kliniske virkninger

  1. Beskyttelse af nervesystemets celler. ARB'er beskytter hjernen hos hypertensive patienter. Dette reducerer risikoen for at udvikle slagtilfælde hos sådanne patienter. Denne virkning er forbundet med den hypotensive effekt af sartaner. De har imidlertid også en direkte effekt på receptorer i cerebrale kar. Derfor er der tegn på deres fordele hos mennesker med normale blodtrykniveauer, men en høj risiko for vaskulære katastrofer i hjernen..
  2. Antiarytmisk effekt. Hos mange patienter reducerer sartans risikoen for de første og efterfølgende anfald af atrieflimmer.
  3. Metaboliske effekter Patienter, der regelmæssigt tager ARB, har en reduceret risiko for at udvikle diabetes type 2. Hvis denne sygdom allerede findes, er det lettere at opnå dens korrektion. Effekten er baseret på et fald i vævsinsulinresistens under påvirkning af sartaner.

ARB forbedrer lipidmetabolismen ved at sænke det samlede kolesterol, lavdensitets lipoproteinkolesterol og triglycerider.

Disse lægemidler reducerer niveauet af urinsyre i blodet, hvilket er vigtigt med samtidig langvarig diuretisk terapi.

Virkningen af ​​nogle sartaner på bindevævssygdomme, især i Marfans syndrom, er blevet påvist. Deres anvendelse hjælper med at styrke væggen i aorta hos sådanne patienter, og forhindrer dens brud. Losartan forbedrer tilstanden af ​​muskelvæv ved Duchenne myodystrofi.

"Irbesartan"

Det pågældende stof tages oralt. Det absorberes på kort tid fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af stoffet i blodet forekommer allerede efter halvanden til to timer. Madindtag påvirker ikke medicinens effektivitet.

Hvis patienten får ordineret hæmodialyse, påvirker dette ikke "Irbesartans" virkningsmekanisme. Dette stof udskilles ikke fra den menneskelige krop gennem hæmodialyse. Tilsvarende kan medikamentet tages sikkert af patienter, der lider af mild til moderat levercirrose.

Lægemidlet skal synkes uden at tygge. Dens brug behøver ikke at blive kombineret med madindtag. Den optimale startdosis er hundrede og halvtreds milligram pr. Dag. Ældre patienter tilrådes at starte behandling med 70 mg. Under behandlingen kan din læge beslutte at ændre doseringen (for eksempel at øge den, hvis der ikke er tilstrækkelig terapeutisk effekt på kroppen). I dette tilfælde kan patienten ordineres 300 mg af lægemidlet eller i princippet erstatte hovedmedicinen. For eksempel til behandling af patienter med type 2-diabetes mellitus og arteriel hypertension, bør doseringen gradvist ændres fra hundrede og halvtreds milligram per dag til tre hundrede milligram (dette er den mængde medicin, der er mest effektiv til bekæmpelse af nefropati).

Der er visse træk ved brugen af ​​det pågældende stof. Så, patienter, der lider af en krænkelse af vand-elektrolytbalancen, er det nødvendigt at eliminere nogle af dets manifestationer (hyponatræmi) inden behandlingen påbegyndes.

Hvis en person har en dysfunktion i nyrerne, kan hans behandlingsregime være den samme, som om der ikke var et sådant problem. Det samme gælder mild til moderat leverfunktion. Samtidig med samtidig hæmodialyse bør den indledende mængde af lægemidlet halveres sammenlignet med den sædvanlige mængde og være femoghalvfjedre mg om dagen..

Eksperter anbefaler ikke brugen af ​​det pågældende stof til mindreårige, da det ikke er konstateret, hvor sikkert og effektivt det er for patienter i denne alder.

"Irbesartan" er strengt kontraindiceret til brug hos kvinder, der bærer et barn, da det direkte påvirker fosterets udvikling. Hvis graviditet forekommer på behandlingstidspunktet, skal sidstnævnte straks annulleres. Det anbefales, at du skifter til alternativ medicin, inden du planlægger din graviditet. Det pågældende lægemiddel må ikke bruges under amning, da der ikke er nogen information om, hvorvidt dette stof passerer i modermælken.

Angiotensin-receptorblokkere: moderne tilgange til behandling af arteriel hypertension

formidling af vasokonstriktion og en stigning i blodtryk, natriumreabsorption i nyretubulier, celleproliferation, inklusive glatte muskelceller i karene og hjertet, hvilket fører til renovering af den vaskulære væg, myocardial hypertrofi samt et fald i endotelfunktion og øget transport af lavdensitetslipoprotein (LDL) ind i karvæggen. For AT1-receptorer er aktivering af det sympatiske-binyre system, øget følsomhed af baroreceptorer, væskeretention i kroppen også karakteristisk. Egenskaberne ved AT2-receptorer er stort set modsatte. De fremmer celledifferentiering, vævsregenerering, apoptose og muligvis vasodilation, hæmmer cellevækst. Anvendelsen af ​​angiotensin II-receptorblokkere gjorde det muligt at blokere AT1-receptorer, mens man opretholdt evnen til at cirkulere angiotensin II til at interagere med AT2-receptorer, hvilket bidrager til yderligere organbeskyttelseseffekter. De grundlæggende forskelle mellem BAR- og ACE-hæmmere er netop i bevarelsen af ​​funktionen af ​​AT2-receptorer (tabel 1). Betydningen af ​​disse virkninger af disse lægemidler kan næppe overvurderes. Som et eksempel på behovet for at bevare funktionen af ​​AT2-receptorer kan vi nævne resultaterne af undersøgelser af Busche et al. De viste, at under normale betingelser observeres ekspressionen af ​​AT1-receptorer i 40% af cardiomyocytter og ekspressionen af ​​AT2-receptorer - kun i 10% af cardiomyocytter. I tilfælde af myokardieinfarkt ændres dette forhold imidlertid grundlæggende, og inden for 7 dage efter skaden observeres ekspressionen af ​​AT2-receptorer i 50% af cardiomyocytter. Som et resultat af brugen af ​​BAR forbliver således ikke kun blokaden af ​​AT1-receptorer, men også muligheden for kompenserende virkninger af AT2-receptorer. Som et resultat falder oxidativ stress, funktionen af ​​det vaskulære endotel forbedres, hastigheden af ​​celleproliferation falder, og processen med aterosklerotisk vaskulær skade inhiberes. Lignende processer observeres i hjernen, hvor både AT1- og AT2-receptorer findes. Det er blevet konstateret, at AT2-receptorer spiller en ekstremt vigtig rolle i processerne med neuroregeneration. Det blev vist eksperimentelt, at stimulering af AT2-receptorer i hjernen med ATII under betingelser med AT1-receptorblokade resulterer i aksonal regenerering efter kunstig ødelæggelse af synsnerven. De første ikke-selektive medikamenter med egenskaberne ved AT-receptorblokkere var ATII-peptidanalogen saralazin, syntetiseret i 1982 og saril. I klinisk praksis anvendes imidlertid kun ikke-peptidselektive AT1-receptorblokkere, som har en langvarig og distinkt antihypertensiv effekt. Den kemiske struktur af BAR er forskellig. Biphenyltetrazolderivater (losartan, irbesartan, candesartan), ikke-phenyltetrazolonderivater (eprosartan), ikke-phenyltetrazolderivater (telmisartan) og ikke-hydrocykliske forbindelser (valsartan) isoleres. De farmakologiske egenskaber ved BAR har signifikante forskelle, hvilket bestemt påvirker varigheden af ​​deres virkning, effektiviteten af ​​blodtrykskontrol og beskyttelsesegenskaber i forhold til det kardiovaskulære system (CVS) (tabel 2). Nogle BAR'er, såsom losartan, har aktive metabolitter, mens andre, såsom candesartan, bliver aktive efter metaboliske transformationer i leveren. BAR er også forskellige i handlingsmekanismen. Nogle medlemmer af denne gruppe er konkurrencedygtige AT1-receptorblokkere, der bindes reversibelt til dem (losartan, eprosartan). Hvad angår valsartan, irbesartan, candesartan og telmisartan, fungerer de som ikke-konkurrencedygtige angiotensinreceptorblokkere. Alle lægemidler i denne gruppe binder til proteiner med mere end 90%. Virkningsvarigheden for de fleste BAR'er er betydelig, hvilket gør det muligt at kontrollere blodtrykket 24 timer i døgnet, når du tager medicinen en gang om dagen. Kun losartan er undertiden ordineret 2 gange om dagen. Betydningen af ​​disse egenskaber ved bipolar lidelse bør huskes, når man vurderer de organiske beskyttelsesegenskaber af lægemidler og deres evne til at forhindre alvorlige hjerte-kar-komplikationer (CVC). En række undersøgelser har vist, at der i morgentimerne (fra 6.00 til 12.00) er der en øget risiko for CVD, såsom pludselig død, akut myokardieinfarkt, angina pectoris, stille myokardie-iskæmi, cerebral slagtilfælde. Dette skyldes også en stigning i aktiviteten i det sympatiske nervesystem (SNS), hvilket fører til en stigning i blodtrykket om morgenen. RAAS-aktiviteten påvirker også forekomsten af ​​morgenstigning i blodtryk. I undersøgelser af Gordon et al. det blev vist, at plasma-reninaktiviteten i løbet af dagen er lavere end om natten og når sit højdepunkt med 8,00. I nylige studier er der opnået bevis for mere komplekse mekanismer til regulering af døgn-BP-variation, men konceptet om vigtigheden af ​​at øge plasma reninaktivitet har bevaret sin førende værdi. I denne forstand
kontrol af BP BAR kan betragtes som passende
både fra synspunktet om indflydelse på de patofysiologiske mekanismer, der fører til morgenstigning i blodtryk, og ud fra synspunktet om beskyttelse af patienter i den periode, hvor lægemidlets handling begynder under den næste morgenindtagelse. Forskelle i halveringstid af medikamenter påvirker imidlertid et antal karakteristika, der er forbundet med blodtryksstyring i løbet af dagen. I denne forstand er det af stor betydning at bestemme en sådan indikator som forholdet mellem den tilbageværende virkning (graden af ​​blodtryksfald 24 timer efter indtagelse af lægemidlet) til den højeste virkning (graden af ​​blodtryksfald ved lægemidlets maksimale virkning). En række placebokontrollerede studier har vist, at denne værdi overstiger 50% ved al bipolar lidelse. Telmisartan, lægemidlet med den længste eliminationshalveringstid, er 92% for systolisk blodtryk (SBP) og ca. 100% for diastolisk blodtryk (DBP). Alle lægemidler i denne gruppe tolereres godt. Det er velkendt, at den forskellige bivirkningsprofil af moderne antihypertensive lægemidler såsom diuretika? –Blockere, ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, kan begrænse patienters vedhæftning til behandling og følgelig den samlede effektivitet af terapi. Det er vist, at sandsynligheden for seponering af behandlingen hos patienter er signifikant relateret til hvilket lægemiddel, der ordineres til initial behandling. Talrige analyser af recept på forskellige antihypertensive lægemidler har vist, at procentdelen af ​​patienter, der fortsætter antihypertensiv behandling med bipolar lidelse i 2 år, er signifikant højere end med andre lægemidler (fig. 2). Dette skyldes blandt andet, at hyppigheden af ​​bivirkninger ved bipolar lidelse er den samme som ved brug af placebo. De beskrevne bivirkninger inkluderer hovedpine, svimmelhed, svaghed, infektioner i øvre luftvej, myalgi. Det skal især bemærkes, at bipolar lidelse ikke har nogen indflydelse på niveauet af bradykinin, som på den ene side markant reducerer forekomsten af ​​bivirkninger, der er iboende i ACE-hæmmere, såsom tør hoste og angioødem, og på den anden side undgår forekomsten af ​​nyrekomplikationer af ACE-hæmmere ( glomerulær filtreringshastighed og øget serumkreatinin og hyperkalæmi). Kontraindikationer for brugen af ​​BAR er graviditet og individuel intolerance. Lægemidlerne skal anvendes med forsigtighed i tilfælde af betydelig nyresvigt, patologi i galdekanalen, på grund af det faktum, at BAR hovedsageligt udskilles fra kroppen med galden med betydelig dehydrering. BAR's organbeskyttende virkning og deres evne til at påvirke endepunkter er blevet bevist i en række kliniske studier. Den første afsluttede undersøgelse af denne art var
LIV
(Losartan-interventionen til slutpunktsreduktion i hypertensionundersøgelse). Resultaterne af denne undersøgelse viste, at lægemidlet fra los-klasse BAR-klassen var mere effektivt til at reducere hjerte-karbiditet, især hjerneslag, og dødelighed sammenlignet med det "gamle" antihypertensive lægemiddel? –Blocker atenolol. BAR har vist sig at spille en vigtig rolle i beskyttelsen af ​​hjernen. Dette blev først opdaget i den allerede nævnte LIFE-undersøgelse. Afsluttet forskning
OMFANG
(Undersøgelsen af ​​kognition og prognose hos ældre hypertensiva), som evaluerede effektiviteten af ​​AT1-receptorblokkeren candesartan på hjerte-kar-sygelighed og dødelighed i behandlingen af ​​hypertension hos ældre patienter, samt effekten af ​​at sænke blodtrykket i denne kategori af patienter på kognitiv funktion. Analysen af ​​resultaterne afslørede et markant fald i forekomsten af ​​ikke-fatalt og dødeligt slagtilfælde. Data blev opnået om den høje effektivitet af BAP hos patienter med diabetes mellitus, hvilket gjorde det muligt at anbefale disse lægemidler som førstevalgslægemidler til behandling af patienter med hypertension, type II diabetes mellitus og diabetisk nefropati. I forskning
RENAAL
(Reduktion af slutpunkter i NIDDM med Angiotensin II-antagonisten Losartan) viste, at der i losartan-gruppen sammenlignet med placebo var en 35% reduktion i proteinuria, en 25% reduktion i risikoen for at fordoble serumkreatinin og en 28% reduktion i risikoen for at udvikle terminal Nyresvigt. I forskning
IDNT
(Irbesartan Diabetisk nefropati-forsøg) opnåede lignende resultater. Undersøgelse
IRMA2
(Irbesartan MAU hos hypertensive patienter med type 2-diabetes) viste, at et lægemiddel fra BAR-gruppen, irbesartan, forårsager et dosisafhængigt fald i forekomsten af ​​mikroalbuminuri. Resultaterne af anvendelse af BAP hos patienter med hypertension og mykardial hypertrofi i venstre ventrikel var vellykkede. Et eksempel er undersøgelsen
FANGST
(Candesartan-vurdering i behandlingen af ​​hjertehypertrofi). Ifølge resultaterne af denne undersøgelse er candesartan ikke ringere end enalapril med hensyn til dens evne til at inducere regression af myokardiehypertrofi. Der er andre data, der bekræfter den høje effekt af BAP i relation til myocardial hypertrofi. Så i LIFE-studiet og nogle andre studier blev det vist, at losartan ikke kun signifikant reducerer hypertrofi, men også er i stand til at reducere koncentrationen af ​​natriuretisk peptid. Konklusionerne, der blev truffet på baggrund af resultaterne af disse og nogle andre undersøgelser, gjorde det muligt at formulere
indikationer for brug af BAR hos patienter med hypertension
. I henstillingerne til behandling af hypertension fra European Society of Arterial Hypertension og European Society of Cardiology (2003) er disse nefropati i type II diabetes mellitus, mikroalbuminuri i diabetes mellitus, proteinuria, myokardiehypertrofi i venstre ventrikel og hoste i behandlingen af ​​ACE-hæmmere. I VIII-rapporten fra Den Blandede Kommission om Forebyggelse, Påvisning og Behandling af AH (JNC VII) anbefales BAD at blive brugt ved hjertesvigt, diabetes mellitus og nefropati. Den kliniske virkning af BAD er blevet undersøgt godt i adskillige undersøgelser. Dette gjorde det muligt at få pålidelige data om alle lægemidler i denne gruppe, der i øjeblikket bruges..

Besidder uafhængig farmakologisk aktivitet. Effektiv i doser på 80 mg og 160 mg. Det blev fundet, at når man bruger lægemidlet i en dosis på 80 mg, giver det korrektion af SBP og DBP hos mere end 70% af patienterne. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Koncentrationen af ​​valsartan når maksimalt 2 timer efter indtagelse. Valsartan tolereres godt. Generelt afviger hyppigheden af ​​bivirkninger ikke fra placebo. Valsartan påvirker ikke serumcholesterol, triglycerider, glukose og urinsyreniveauer. Der er tegn på valsartans evne til at forårsage regression af venstre ventrikulær myokardiehypertrofi, lægemidlet bruges med succes ved hjertesvigt, nyrenephropati, diabetes mellitus. Grundlæggende forskning VÆRDI, NAVIGATOR, MARVAL.

Ved hypertension ordineres irbesartan i en dosis på 150-300 mg en gang dagligt. I kliniske studier er det vist, at lægemidlet giver pålidelig blodtrykskontrol hos mere end 70% af patienterne. Virkningen af ​​lægemidlet er blevet vist hos patienter med nyreskade samt hos diabetes mellitus. Den maksimale virkning af irbesartan observeres 3–6 timer efter administration. Irbesartans antihypertensive virkning er blevet observeret i et år eller mere. Ligesom losartan anbefales det ikke kun til voksne, men også til børn og unge. Grundlæggende forskning IDNT, IRMA 2, AKTIV.

Den maksimale effekt udvikles med 4-8 timer, og handlingsvarigheden er mere end 24 timer. Den indledende dosis er 4 mg en gang dagligt med en efterfølgende stigning i dosis til 8-16 mg pr. Dag. I henhold til store placebokontrollerede undersøgelser er den antihypertensive virkning af candesartan dosisafhængig. Den antihypertensive virkning observeres hos 81% af patienterne og fuldstændig normalisering af DBP hos 74% af patienterne. Grundlæggende forskning RESOLVD, CHARM, SCOPE.

I kontrollerede kliniske multicenterundersøgelser er det vist, at losartan i en dosis på 50-100 mg pr. Dag kan kontrollere blodtryksniveauer i 24 timer. Det sænker både SBP og DBP hos patienter med mild til moderat hypertension. Når man tager lægemidlet i en dosis på 25 mg, skal lægemidlet dog ordineres 2 gange dagligt. I gennemsnit reducerer losartan SBP med 10–20% og DBP med 6–18%. Lægemidlet udvikler ikke intolerance, når det bruges i 3 år. Den samlede forekomst af bivirkninger med losartan er mindre end ved placebo. Losartan påvirker ikke lipid, glukose og andre metaboliske parametre. Den grundlæggende mulighed for at bruge losartan ikke kun til behandling af hypertension hos voksne, men også hos børn og unge, hvilket gjorde det muligt at medtage dette lægemiddel på listen over medikamenter, der anbefales til behandling af denne kontingent af patienter. Grundlæggende forskning LIV, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Med arteriel hypertension er det ordineret i doser fra 40 til 160 mg. Det er kendetegnet ved den længste virkning og det højeste forhold mellem resteffekt og spidseffekt. Kontrollerer blodtrykket i mere end 24 timer. Telmisartan viste en gradvis begyndende virkning med et markant fald i blodtrykket efter en uge. Nogle undersøgelser har vist, at dette stof har evnen til at aktivere PRAR–? receptorer, der kan bruges til behandling af patienter med hypertension i kombination med metabolsk syndrom. Grundlæggende undersøgelser af ONTARGET- og PROTECTION-programmerne.

Ved behandling af patienter med mild til moderat hypertension kan eprosartan anvendes en gang i en dosis på 600-1200 mg. Nogle undersøgelser har vist, at eprosartan kan reducere DBP med 20% og SBP med 29%. Det tolereres godt. Forekomsten af ​​bivirkninger kan sammenlignes med placebo. Der er tegn på en dobbelt virkning af eprosartan - en kombination af AT1-blokade med en sympatolytisk effekt. Grundlæggende forskning MOSES, STARLET. Separat skal det bemærkes, at bipolar lidelse hos mange patienter med hypertension kan og bør kombineres med andre antihypertensive lægemidler. Begrundelsen for denne fremgangsmåde er de mange beviser for, at selv med grad 1-hypertension er monoterapi med ethvert antihypertensivt middel kun effektiv hos 60% af patienterne og med grad 2 og 3-hypertension, som vist i HOT

, antihypertensiv behandling var kun effektiv hos 25-40% af patienterne. Desuden blev den antihypertensive virkning kun analyseret i forhold til DBP. Det menes, at den mest rationelle kombination af BAR med diuretika og calciumantagonister. Kombineret brug af ACE-hæmmere og BAR er også muligt. De teoretiske forudsætninger for en sådan kombination består i det naturlige ønske om at sikre opnåelsen af ​​fuldstændig blokade af RAAS både for at normalisere blodtrykket og for at sikre de mest komplette organbeskyttelseseffekter af disse lægemidler. En række undersøgelser har vist, at det med kombinationen af ​​BAR- og ACE-hæmmere, især med kombinationen af ​​losartan og enalapril, er muligt at opnå et signifikant yderligere fald i blodtrykket. De samme data blev opnået ved evaluering af resultaterne af den kombinerede anvendelse af eprosartan og enalapril. Resultaterne af nogle andre undersøgelser understøtter dog ikke disse fund. I eksperimenter observeres også modstridende resultater, som ikke altid viser kumulering af virkningerne af disse klasser af medikamenter. Indtil videre anbefales det at bruge denne anbefaling kun i tilfælde af ukontrolleret hypertension med påvist hyperaktivering af RAAS..

Litteratur 1. Retningslinjer Underudvalg. 1999 Verdenssundhedsorganisation - International Society of hypertension retningslinjer for styring af hypertension. J Hypertens 1999; 17: 151-183. 2. Anbefalinger til forebyggelse, diagnose og behandling af arteriel hypertension. Arteriel hypertension 2001; 7 (1) Tillæg: 4-16. 2003 European Society of hypertension - European Society of Cardiology retningslinjer for håndtering af arteriel hypertension. - J Hypertens 2003; 21: 1011-1053. 4. Den syvende rapport fra Det Blandede Nationale Udvalg om forebyggelse, påvisning, evaluering og behandling af forhøjet blodtryk. JNC 7-rapporten. JAMA 2003; 289: 2560-2573. 5. Kobalava Zh.D., Tolkacheva V.V. Cerebrovaskulære komplikationer af hypertension. Muligheder for angiotensin II-receptorantagonister. Heart, v.2, nr. 4, 2003, s. 165-172. 6. Stephen S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I. et al. Identifikation af telmisartan som f-unik angiotensin II-receptorantagonist med selektiv PRAR? –Modulerende aktivitet. Hypertension, vol. 43, 5, s.993-1002. 7. Lazebnik L.B., Milyukova O.M., Komissarenko I.A. Angiotensin II receptorblokkere. Moskva, 2001, 56 s. 8. Lucius R., Galliant S., Busche S. Et al. Ud over blodtryk: nye roller til angiotensin II. Cell Mol Life Sci vol. 56, 1999, s. 1008-1019. 9. Unger T. Blodtrykssænkning og rennin angiotensin-systemblokade. J. Hypertens, bind 21, suppl. 6, 2003, s. S3-7.

Opsummering

At opretholde dit helbred er et personligt ansvar for enhver person. Og jo ældre alderen er, desto mere kræves det. Imidlertid yder medicinalindustrien uvurderlig hjælp til dette, og arbejder konstant med at skabe bedre og mere effektive lægemidler. Blandt andet bruges angiotensin 2-receptorblokkere, der er diskuteret i denne artikel, aktivt i kampen mod hjerte-kar-sygdomme.Lægemidlerne, hvis liste blev givet og drøftet i detaljer i denne artikel, skal bruges og anvendes som foreskrevet af den behandlende læge, der er godt bekendt med den aktuelle patientens helbredstilstand og kun under hans konstante tilsyn. Blandt sådanne stoffer er "Losartan", "Eprosartan", "Irbesartan", "Telmisartan", "Valsartan" og "Candesartan". Foreskriv de pågældende lægemidler kun i følgende tilfælde: i nærvær af hypertension, nefropati og hjertesvigt.

Hvis du vil starte selvmedicinering, er det vigtigt at huske farerne forbundet med dette. For det første, når du bruger det pågældende lægemiddel, er det vigtigt at observere doseringen nøjagtigt og justere den fra tid til anden afhængigt af patientens aktuelle tilstand. Kun en professionel kan udføre alle disse procedurer på den rigtige måde. Da kun den behandlende læge på grundlag af undersøgelses- og testresultaterne kan ordinere passende doseringer og nøjagtigt danne et behandlingsregime. Når alt kommer til alt, vil terapi kun være effektiv, hvis patienten overholder lægens anbefalinger.

På den anden side er det vigtigt at bidrage på enhver måde til at forbedre din egen fysiske tilstand ved at følge reglerne for en sund livsstil. Sådanne patienter er nødt til at korrigere søvn- og vågneregimen korrekt, opretholde vandbalancen og også regulere diætvaner (når alt kommer til alt vil ernæring af dårlig kvalitet, som ikke giver kroppen en tilstrækkelig mængde nødvendige næringsstoffer, ikke lade den komme sig i normal rytme).

Vælg medicin af høj kvalitet. Pas på dig selv og dine kære. være sund!

Forårsager sartans kræft??

I 2010 blev resultaterne af en storstilet analyse af flere kliniske forsøg offentliggjort. Dets forfattere fandt et mønster mellem ARB'er og kræftrisiko. For at teste forskernes konklusioner gennemførte det amerikanske fødevarekontrolagentur såvel som flere uafhængige forskere deres egen analyse, som ikke afslørede en sammenhæng mellem brugen af ​​sartaner, hvilket er en stigning i sandsynligheden for kræftsvulster. Omvendt reducerede ARB-brug chancerne for rektale neoplasmer..

Spørgsmålet om forholdet mellem angiotensinreceptorinhibitorer og onkologi er endnu ikke løst. Du skal dog ikke være bange for antihypertensive stoffer. Selv hvis teorien ikke bekræftes til deres fordel, er denne risiko ekstremt lille, og fordelene er håndgribelige. For at forhindre udvikling af kræft vil det være meget mere effektivt at bekæmpe andre risikofaktorer i stedet for at nægte at tage medicin, der forlænger livet.

Kombinationsterapi: fordele og ulemper

Fordelene ved behandling med kombinerede lægemidler inkluderer:

  • brugervenlighed - det er ikke nødvendigt at tage flere tabletter på samme tid;
  • overholdelse af terapi - mindre seponering af medikamenter;
  • reduktion i hyppigheden, sværhedsgraden af ​​bivirkninger;
  • løse flere problemer med en medicin;
  • det bedste samlede resultat;
  • reduktion af risikoen for at bruge uønskede, irrationelle kombinationer;
  • tillid til optimale kombinationer;
  • lavere behandlingsomkostninger.

Imidlertid har denne fremgangsmåde sine ulemper. De største ulemper ved kombineret behandling af hypertension inkluderer:

  • umulighed af dosisjustering af en af ​​komponenterne;
  • begrænset valg;
  • når der vises uønskede reaktioner, kan det være vanskeligt at bestemme, hvilken aktiv ingrediens patienten har reageret på.

Er der nogen fordele ved sartanerne?

Efter at have modtaget syntetiske medikamenter, der blokerer for angiotensinreceptorer, har forskere løst nogle af de problemer, der opstår i den praktiske brug af antihypertensiva af læger fra andre grupper..

Så især ACE-hæmmere (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), som er ret effektive og sikre, i en forstand, endda "nyttige" lægemidler, tolereres meget ofte dårligt af patienter på grund af en udtalt bivirkning i i form af en tør tvangshoste. Sartans viser ikke sådanne effekter.

Betablokkere (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) og calciumkanalantagonister (verapamil, diltiazem) påvirker signifikant hjerterytmen, hvilket bremser det, derfor patienter med hypertension og arytmier som bradykardi og / eller bradyarytmi foretrækkes at ordinere ARA... Sidstnævnte har ingen indflydelse på ledning i hjertet og på hjerterytmen. Derudover påvirker sartans ikke kaliummetabolismen i kroppen, hvilket igen ikke forårsager ledningsforstyrrelser i hjertet..

En vigtig fordel ved sartans er muligheden for at ordinere dem til mænd, der er seksuelt aktive, da sartaner ikke forårsager forringelse af styrke og erektil dysfunktion, i modsætning til forældede betablokkere (anaprilin, obzidan), som ofte tages af patienter alene, fordi de "hjælper".

På trods af alle de angivne fordele ved så moderne medicin som ARB'er, bør alle indikationer og egenskaber ved en kombination af lægemidler kun bestemmes af en læge under hensyntagen til det kliniske billede og resultaterne af undersøgelsen af ​​en bestemt patient..

Liste over farlige kombinationer

Deling af medikamenter kan forstærke hinandens negative effekter eller være ineffektive. Derfor anbefales det ikke at kombinere følgende lægemidler i den kombinerede behandling af hypertension (5).

kombinationMulige konsekvenser
ACE-hæmmere + sartanerØget risiko for nyresygdom i sluttrinnet, slagtilfælde, især hos patienter med diabetes mellitus
Diuretika + vasodilatatorerhypokaliæmi
Diuretikum + beta-blokkerHypokalæmi, dyslipidæmi
Ikke-dihydropyridin-calciumantagonist + betablokkerAtrioventrikulær blokering, bradykardi
Dihydropyridin-calciumantagonist + alfablokkerLavt tryk
Alfa-blokker + vanddrivendeOrtostatisk hypotension, "første dosiseffekt"
ACE-hæmmer / sartan + kaliumsparende vanddrivendeForøget kaliumkoncentration
ACE-hæmmer + alfa / blokkerHypotension
Hydralazin + Dihydropyridin AKTakykardi, myokard iskæmi

Når man ordinerer komplekse midler, tages der også hensyn til patientens status, tilstedeværelsen af ​​ledsagende sygdomme:

  • kombinationen af ​​en calciumantagonist + sartan / ACE-hæmmer er kontraindiceret ved alvorlige nyreproblemer, alvorlig leversvigt, hjertesvigt efter hjerteinfarkt, aortaindskrænkning;
  • betablokkere + thiazider bruges ikke til behandling af patienter med bradykardi, lavt blodtryk, atrioventrikulær blokering, sinusknudsyndrom, pheochromocytoma, ukontrolleret hjertesvigt;
  • samtidig administration af diuretika + ACE-hæmmere / sartaner anbefales ikke til patienter med obstruktion / indsnævring af galdekanalen, svær lever / nyredysfunktion, hypokalæmi, hypercalcæmi.

De fleste kombinationsmidler er kontraindiceret hos gravide, ammende kvinder.

Klassifikation

ARB'er er opdelt i grupper afhængigt af de aktive ingredienser, der udgør dem..

Kemisk klassificering:

  • derivater af tetrazolin i biphenyl-serien;
  • forbindelser af ikke-tetrazolbiphenyl-serier;
  • ikke-tetrazolforbindelser i ikke-phenyl-serien.

ARB'er adskiller sig også i farmakologisk aktivitet. Der er to grupper:

  • Direktevirkende medicin. Besidder aktivitet, som manifesterer sig straks, når stoffet kommer ind i kroppen;
  • Prodrugs. Denne gruppe er kendetegnet ved en mangel på uafhængig aktivitet. Efter at have taget sådanne lægemidler kommer de aktive stoffer ind i leveren, hvor de omdannes under påvirkning af dens enzymer. Først efter dette vises den terapeutiske virkning..

Bivirkninger

En af fordelene ved Rasilez er dens gode tolerance og relative sikkerhed. Oftest har patienter hududslæt, kløe og diarré. Hæmoglobinindholdet falder lidt, og kaliumniveauer i blodet stiger. Disse tilstande er milde og kræver ikke yderligere behandling eller abstinens. På baggrund af langtidsbehandling var der ingen ændringer i parametrene for kulhydrat- eller lipidmetabolisme, indholdet af urinsyre.

Hvornår skal man tage sartans?

Baseret på det foregående fungerer de følgende sygdomme som indikationer for at tage angiotensinreceptorblokkere:

  • Arteriel hypertension, især i kombination med venstre ventrikulær hypertrofi. Den fremragende hypotensive virkning af sartaner skyldes deres virkning på de patogenetiske processer, der forekommer i kroppen af ​​en patient med hypertension. Patienter bør dog tage højde for, at den optimale effekt udvikler sig efter et par uger fra begyndelsen af ​​det daglige indtag, men alligevel fortsætter den i hele behandlingsperioden..
  • Kronisk hjertesvigt. I henhold til det kardiovaskulære kontinuum, der blev nævnt i begyndelsen, fører alle patologiske processer i hjertet og blodkarene såvel som i de neuro-humorale systemer, der regulerer dem, før eller senere til det faktum, at hjertet ikke kan klare den øgede belastning, og hjertemusklerne slet simpelt hen. For at undertrykke patologiske mekanismer i de tidlige stadier er der ACE-hæmmere og sartaner. Derudover blev det i løbet af kliniske multicenterforsøg bevist, at ACE-hæmmere, sartaner og betablokkere signifikant reducerer udviklingen af ​​CHF og også reducerer risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde til et minimum..
  • Nefropati. Brugen af ​​sartaner er berettiget hos patienter med nyrepatologi, som forårsagede hypertension eller som følge af sidstnævnte.
  • Kardiovaskulær patologi hos patienter med type 2 diabetes mellitus. Den konstante indtagelse af sartans fremmer bedre udnyttelse af glukose i kroppens væv på grund af et fald i insulinresistens. Denne metaboliske virkning hjælper med at normalisere blodsukkerniveauet..
  • Kardiovaskulær patologi hos patienter med dyslipidæmi. Denne indikation bestemmes af det faktum, at sartans normaliserer blodcholesterolniveauer hos patienter med høje kolesterolniveauer såvel som med en ubalance mellem meget lavt, lavt og højtætheds lipoproteinkolesterol (VLDL-kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol). Husk, at "dårligt" kolesterol findes i lipoproteiner med meget lav og lav densitet, og "godt" - i lipoproteiner med høj densitet.