Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Takykardi

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Kalciumkanalblokkere

Det meste af det russiske marked for calciumkanalblokkere dannes af importerede. Efterspørgslen efter cinnarizine og nifedipin imødekommes næsten udelukkende ved import.

Calciumioner er vigtige for at opretholde hjertefunktion. Ind i cellen aktiverer calciumioner metaboliske processer, øger iltforbruget, forårsager muskelsammentrækning og øger excitabilitet og ledningsevne. Ca2 + -ioner kommer ind i cellen gennem ion-selektive calciumkanaler, som er placeret i hjertecellens phospholipidmembran. Membranen adskiller cytoplasmaet fra det ekstracellulære miljø. Alle Ca2 + -kanaler er opdelt i to store grupper: spændings-gated og receptor-gated. Afhængig af ledningsevnen, levetiden i åben tilstand, hastighed for aktivering eller inaktivering er spændingsgaterede Ca2 + -kanaler til gengæld opdelt i fire typer: dihydropyridinfølsomme Ca2 + -kanaler af L-typen, Ca2 + -kanaler af T-, N- og P-typen. Det kardiovaskulære system indeholder calciumkanaler af typen L, der regulerer indtrængningen af ​​calcium i glatte muskelfibre og direkte påvirker sammentrækningsprocessen. Når de er aktiveret, danner kanalerne øjeblikkelige ion-selektive porer, gennem hvilke Ca2 + -ioner trænger ind i cellen i retning af koncentrationsgradienten. Dette fører til en potentialeforskel, der måles som membranpotentialet mellem cytoplasmaet og den ekstracellulære væske. Bevægelsen af ​​ioner ind og ud af cellen vender membranpotentialet tilbage til dets oprindelige niveau.

Med en øget belastning på hjertet kan kompensationsmekanismer ikke klare overbelastningen, og akut hjertesvigt udvikles. Samtidig er der i hjertemuskelen en overdreven ophobning af natrium- og calciumioner inde i cellerne, en krænkelse af syntesen af ​​højenergiforbindelser, forsuring af det intracellulære miljø, efterfulgt af en krænkelse af processerne for sammentrækning og lempelse af hjertemuskelfibre.

Kalciumkanalblokkere (CCB'er) reducerer tilførslen af ​​Ca2 + gennem calcium-L-kanalerne. Handlingsmekanismen for calciumkanalblokkere er baseret på det faktum, at de ikke indgår nogen antagonisme med calciumioner og ikke blokerer dem, men påvirker deres modulation, øger og / eller reducerer varigheden af ​​forskellige faser af tilstanden (fase 0 - lukkede kanaler, N1 og N2 - åbne kanaler), og således ændrer calciumstrømmen.

Som et resultat falder belastningen på myokardiet, og tonen i de glatte muskler i arterierne (vasodilaterende virkning) falder, højt blodtryk falder, dannelsen af ​​handlingspotentialet ændres (de påvirker hjerteledningssystemet, normaliserer hjerterytmen), blodpladeaggregationen falder (risikoen for trombedannelse falder), den totale perifere vaskulær resistens (OPSS). Derfor er calciumkanalblokkere vidt brugt i moderne medicin..

Calciumkanalblokkere eller selektive calciumantagonister er en gruppe medikamenter, der oprindeligt var beregnet til behandling af angina. Det første lægemiddel i denne gruppe, verapamil, et derivat af det velkendte papaverin, blev syntetiseret i Tyskland i 1962. Siden slutningen af ​​60'erne - begyndelsen af ​​70'erne i det forrige århundrede blev det konstateret, at calciumkanalblokkere ikke kun har en antianginal virkning, men også kan reducere det systemiske blodtryk..

De vigtigste indikationer for anvendelse af calciumkanalblokkere er:

Væsentlig hypertension og symptomatisk arteriel hypertension (med hypertensive kriser, til at sænke blodtrykket; Ekstern angina, Prinzmetal angina (en form for koronar insufficiens, kendetegnet ved langvarige (op til 1 time) angreb af smerte). Kombination af angina pectoris med bradykardi (nedsat hjertefrekvens mindre end 60 V) minut), Angina pectoris, ledsaget af supraventrikulære arytmier, takykardi (hjerterytme mere end 100 slag per minut). Supraventrikulær (sinus) takykardi. I sig selv er ekstrasystoler fuldstændigt sikre. De kaldes ”kosmetiske arytmier.” Hos personer med hjertesygdom er tilstedeværelsen af ​​ekstrasystoler en yderligere negativ faktor ved atrieflimmer og atrieflimmer. Akutte cerebrovaskulære ulykker X ronic cerebrovaskulær insufficiens, discirculatorisk encephalopati, vestibulære lidelser, bevægelsessygdom i transport, migræne. Hypertrofisk kardiomyopati (primære ikke-inflammatoriske myokardielle læsioner af uforklaret etiologi (idiopatisk), ikke forbundet med valvulære defekter eller intracardiale shunts).

Omfanget af CCB'er er ikke begrænset til kardiologi og angioneurologi. Der er andre, mere "smalle" og mindre kendte indikationer for udnævnelse af disse lægemidler. Disse inkluderer forebyggelse af kold bronkospasme samt behandling af stamming, da de pågældende medikamenter eliminerer membranens spastiske sammentrækning. Cinnarizine har antihistaminiske egenskaber og kan bruges til øjeblikkelige allergiske reaktioner - kløe, urticaria. Det skal bemærkes, at CCB'er for nylig er blevet anvendt på grund af deres neurobeskyttende og psykotrope egenskaber til den komplekse behandling af Alzheimers sygdom, Huntingtons chorea, senil demens, alkoholisme..

Vi viser de vigtigste farmakologiske virkninger af disse lægemidler inden for kardiohemodynamik:

lempelse af vaskulære glatte muskler, hvilket fører til et fald i blodtrykket, et fald i post- og forbelastning på hjertet, en forbedring i koronar og cerebral blodstrøm, mikrosirkulation og et fald i trykket i lungecirkulationen; forbundet med dette er den hypotensive og antianginal virkning af CCB; nedsættelse af myocardial kontraktilitet, hvilket hjælper med at reducere blodtrykket og reducere hjertets iltbehov; disse virkninger er også nødvendige for hypotensiv og antianginal virkning; vanddrivende virkning på grund af inhibering af natriumreabsorption (involveret i at sænke blodtrykket); lempelse af musklerne i de indre organer (spasmolytisk effekt); at bremse automatikken i cellerne i sinusknude, undertrykkelse af ektopiske foci i atria, et fald i konduktionshastigheden af ​​impulser langs den atrioventrikulære knude (antiarytmisk handling); hæmning af blodpladeaggregering og forbedring af de rheologiske egenskaber ved blod, hvilket er vigtigt til behandling af Raynauds sygdom eller syndrom.

Forskellige CCB'er har forskellige farmakologiske egenskaber. De betragtede midler er opdelt i 4 hovedgrupper med lidt forskellige hæmodynamiske effekter:

Dihydropyridiner Phenylalkylaminer; Benzothiazepinerne. Flunarizines.

Undergruppen dihydropyridiner er opdelt i 3 generationer af lægemidler. Hver efterfølgende generation overgår den foregående inden for effektivitet, sikkerhed og farmakokinetiske parametre.

Klassificering af calciumkanalblokkere.

Undergruppepræparater Kort beskrivelse af Dihydropyridiner I-generation: Nifedipin-kortvirkende, Nifedipin-retard (langtidsvirkende)

II-generation: Nifedipine GITS (kontinuerlig handling), Felodipine

III-generation: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Disse lægemidler har en fremherskende effekt på vaskulære glatte muskler, de har mindre effekt på hjerteledningssystemet og myocardial kontraktilitet; nimodipin (nimotop) adskiller sig ved, at det har en fremherskende ekspanderende virkning på hjernens kar, og bruges til cerebrovaskulære ulykker. Phenylalkylaminer Verapamil, Verapamil retard Stærkt udtalt effekt på hjerteledningssystemet, nemlig sinusknuder, hvor depolarisering af cellemembraner afhænger af indtræden af ​​ioner calcium og på den atrioventrikulære knude, hvor tilførslen af ​​calcium- og natriumioner er vigtig for udviklingen af ​​handlingspotentialet. De påvirker praktisk talt ikke ledningssystemet i ventriklerne, reducerer klart myokardiets kontraktilitet, og virkningen på karene er svag. Benzothiazepiner Diltiazem, Diltiazem-retard Disse stoffer har omtrent lige stor effekt på hjerte og blodkar, men noget svagere end nifedipin-gruppen.

Flunarizines Cinnarizine I terapeutiske doser har medicinerne i denne gruppe hovedsageligt en ekspanderende virkning på hjernens kar, derfor bruges de hovedsageligt til cerebrale cirkulationsforstyrrelser, migræne, vestibulære lidelser.

Efter varigheden af ​​den antihypertensive virkning kan calciumantagonister opdeles i følgende grupper:

kortvirkende (op til 6-8 timer) - hyppighed af indgivelse; 3-4 gange om dagen (verapamil, diltiazem, nifedipin og andre); middel varighed af handling (8-12 timer) - taget 2 gange om dagen (isradipin, felodipin og andre); langtidsvirkende (op til 24 timer) - effektiv, når det tages en gang dagligt (nitrendipin og forsinkende former af verapamil, diltiazem, isradipin, nifedipin og felodipin); ultra-langtidsvirkende - deres antihypertensive virkning varer mere end 24-36 timer (amlodipin).

Ulempen ved kortvirkende doseringsformer er både deres korte virkningsvarighed og skarpe dråber i blodkoncentrationen, hvilket resulterer i en øget risiko for slagtilfælde eller hjerteinfarkt. Alle calciumkanalblokkere er lipofile, 90-100% absorberet i fordøjelseskanalen og udskilles fra kroppen gennem leveren, men de adskiller sig markant fra hinanden i vigtige farmakokinetiske parametre, såsom biotilgængelighed og halveringstid i blodplasma..

Virkningsvarighed Medicin Biotilgængelighed,% Halveringstid i blodplasma, timer Tid til maksimal koncentration i blodplasma, timer Kortvirkende Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Gennemsnitlig varighed af virkning Felodipin 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Langtidsvirkende Felodipin retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipinhæmmer 60-75 12 4 Ultralangvirkende Amlodipin 60-80 35-52 6-12

Kilde: medicinske referencebog.

Lægemidlet skal være effektivt, have så få bivirkninger som muligt og bedst håndtere sygdom. Hvis lægemidlet opfylder alle de krav, der gælder for det, betragtes det som af høj kvalitet.

Alle calciumkanalblokkere har et tilstrækkeligt antal bivirkninger, derfor skal du, når du vælger dette stof, være meget forsigtig, så der ikke er nogen modsat virkning..

Calciumkanalblokkere bør anvendes systematisk, derfor stilles der visse krav til dem:

med monoterapi bør lægemidlet effektivt reducere blodtrykket, opretholde den antihypertensive effekt; ved langvarig brug, har en langvarig virkning, der sikrer kontrol af blodtrykket, når det administreres 1-2 gange dagligt; være godt tolereret; forårsager ikke abstinenssyndrom, når brugen pludselig stoppes; ikke at forårsage uønskede metaboliske virkninger (ikke forværre lipid, kulhydrat, purinmetabolisme, ikke for at forstyrre balancen mellem elektrolytter); forbedre befolkningens helbredsindikatorer (reducer forekomsten af ​​komplikationer, dødelighed); være relativt billig.

Calciumkanalblokkere tilfredsstiller ikke fuldt ud disse krav, hvert lægemiddel har sine egne fordele og ulemper, som skal analyseres omhyggeligt, inden der ordineres et lægemiddel. Tabel 3 tilvejebringer en komparativ karakteristik af de mest almindelige calciumkanalblokkere anvendt i klinisk praksis. De grundlæggende principper, der skal følges, når disse lægemidler ordineres, er vist i tabel 4. Ved behandling er det imidlertid nødvendigt at tage hensyn til alle faktorer, der kan have en negativ virkning, især individuel intolerance over for dette lægemiddel og alle samtidige sygdomme..

Sammenlignende karakteristika for calciumkanalblokkerende medikamenter.

Lægemiddelulemper Fordele ved Nifedipin Der er mange flere bivirkninger end andre calciumkanalblokkere.

Symptomer forbundet med vasodilatation (fornemmelse af rødmen, forbrænding; takykardi, arteriel hypotension), brystsmerter (undertiden af ​​typen angina pectoris) er hyppige, hvilket kræver øjeblikkelig seponering af lægemidlet;
mulig hovedpine, synsnedsættelse, myalgi, paræstesi i ekstremiteterne, kortvarige synsændringer, træthed, søvnforstyrrelser.
Forskrifter omhyggeligt til patienter med diabetes mellitus, fordi hyperglykæmi er muligt. Efter pludselig tilbagetrækning af nifedipin kan en hypertensiv krise eller myokardie-iskæmi ("abstinensfænomen") udvikle sig. Ulempen med nifedipin ligger også i behovet for at tage det flere gange, hvilket ikke kun skaber ulemper for patienterne, men også forårsager en temmelig skarp daglig svingning i blodtrykket. Øger udskillelsen af ​​natrium og vand fra kroppen.

I terapeutiske doser inhiberer det ikke myokardial ledningsevne.

Næsten ingen antiarytmisk aktivitet.
Den antihypertensive virkning af nifedipin er især udtalt hos patienter med oprindeligt højt blodtryk..

I stand til hurtigt at sænke blodtrykket, især når det tages under tungen.

Ambulance til ambulant lindring af hypertensive kriser, reduktion af kortvarige stigninger i blodtrykket.

Høj effektivitet i reduktion af blodtryk, hastigheden af ​​virkningens begyndelse og lave omkostninger gjorde nifedipin praktisk talt til et folkemedicin til behandling af nogle former for angina pectoris, arteriel hypertension og et antal hjerte-kar-sygdomme. Amlodipin Den maksimale effekt af amlodipin kan forventes i løbet af en uge fra starten af ​​dets administration, fordi det absorberes langsomt efter oral indgivelse og begynder gradvist at virke, det vil sige, det er uegnet til et hurtigt fald i blodtrykket. Høj biotilgængelighed.

Handlingsvarighed på grund af dens langsomme frigivelse fra forbindelsen med receptorer.

Det kan bruges til patienter med diabetes mellitus såvel som bronkialastma og gigt. Det har en udtalt hypotensiv effekt i forhold til både systolisk og diastolisk blodtryk. Med udviklingen af ​​den hypotensive effekt af amlodipin er der ingen ændring i hjerterytmen. Har stor selektivitet i forhold til koronar- og cerebrale kar, praktisk taget blottet for inotrop effekt og indflydelse på sinusknudens funktion og atrio-ventrikulær ledning.

Godt tolereret af patienter, sikre og effektive hos patienter med hypertension i kombination med alvorlig hjertesvigt. Lacidipin Let biotilgængelighed. For nylig på markedet er der kun blevet udført lidt klinisk forskning. Det har en gradvis og langvarig antihypertensiv effekt. Felodipin I de fleste tilfælde er bivirkninger dosisafhængige og forekommer umiddelbart efter behandlingsstart. Disse reaktioner er midlertidige og falder over tid. Ødem er almindeligt med dette stof.
Effektiv og godt tolereret af ældre patienter, uanset alder eller samtidig patologi, har ikke en negativ effekt på blodsukkerkoncentration og lipidprofil

Det vigtigste farmakodynamiske træk ved lægemidlet er dets stærke vaskulære selektivitet. Glatte musklerresistente muskler er især følsomme over for felodipin. Nimodipin De mest almindelige bivirkninger: hypotension, takykardi, pasta, skylling i ansigtet; dyspeptiske symptomer; søvnforstyrrelser, øget psykomotorisk aktivitet.

Der er kun et importeret lægemiddel på markedet. Kære. Det er ubelejligt at komme ind (det administreres intravenøst). Påvirker praktisk talt ikke ledningsevnen i AV- og SA-knudepunkterne og myokardial kontraktilitet. Reflexivt øger hjerterytmen som respons på vasodilatation. Blokerer calciumkanaler i visse områder af hjernen, har en positiv effekt på indlæringsevnen og hukommelsen (nootropisk effekt). Effektiv i strid med cerebral cirkulation. Verapamil Når du bruger store doser, især hos disponerede patienter, er svær bradykardi, AV-blokade, arteriel hypotension, symptomer på hjertesvigt mulige. Hos patienter med koronar arteriesygdom eller cerebrovaskulær insufficiens kan et overdreven fald i blodtryk under antihypertensiv behandling føre til udvikling af hjerteinfarkt eller cerebrovaskulær ulykke. Med hurtig intravenøs indgivelse i isolerede tilfælde - komplet tværgående hjerteblok, asystol, kollaps.
Verapamil kan forårsage atrioventrikulær blokken i asymptomatisk grad eller forbigående bradykardi. Den anti-iskæmiske effekt øges med regelmæssig indgivelse af verapamil. Ingen ortostatisk hypotension eller refleks takykardi observeres og forårsager ikke ændringer i systolisk hjertefunktion hos patienter med normal ventrikelfunktion. Det har en effektiv antiarytmisk effekt ved supraventrikulære arytmier. Ventriklernes sammentrækning aftager med fladder eller atrieflimmer. Gendanner sinusrytme ved paroxysmal supraventrikulær takykardi

Virapamils ​​virkning kan sjældent føre til atrioventrikulær blok II eller III sværhedsgrader, bradykardi eller i sjældne tilfælde til asystol. Diltiazem Evnen til hurtigt at nå maksimal koncentration, lægemidlets virkning passerer lige så hurtigt, risikoen for bradykardi. Diltiazem er et af de mest effektive og sikre lægemidler i moderne kardiologi, som ikke påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen..

Cinnarizine Har næsten ingen effekt på blodtrykket.

undertiden moderat døsighed, tør mund, mave-tarmforstyrrelse er mulig; i disse tilfælde skal du reducere dosis. Med svær arteriel hypotension. Hos nogle ældre patienter vises ekstrapyramidale symptomer (eller intensiveres). Styrker virkningen af ​​beroligende midler og alkohol. Få bivirkninger. Den billigste på markedet for disse stoffer.

Øger vævsresistensen mod hypoxi. Har en direkte antispasmodisk virkning på blodkar, reducerer deres respons på biogene vasokonstriktorstoffer.

Kilde: medicinske referencebog.

Tabel 3. Grundlæggende principper for ordinering af calciumkanalblokkere.

Indikationer for brug Lægemidlets doseringsregime Hypertension og symptomatisk arteriel hypertension.

Ekstra angina, Prinzmetal angina.

Kombination af angina pectoris med bradykardi, atrioventrikulær blokering, svær arteriel hypertension.

Raynauds sygdom og syndrom. Præparater af nifedipin-gruppen. Nifedipin -5-10 mg 3-4 gange / dag (til lindring af hypertensiv krise - 5-10 mg under tungen Nifedipin-retard - 10-20 mg 2 r / s efter måltider;

Nifedipine GITS- 60-90 mg 1 r / s.

Felodipin - 2,5-10 mg 1 r / s, dosis øges gradvist;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 time / dag (dosis øges gradvist, den maksimale dosis er 10 mg pr. Dag);

Lacidipin - 2-4 mg 1 r / s, (start med 2 mg, efter 3-4 uger, hvis virkningen er utilstrækkelig, øg dosis til 4-6 mg), kan medicinen tages på ubestemt tid;

Angina pectoris ledsaget af supraventrikulære rytmeforstyrrelser, takykardi.

Supraventrikulær (sinus) takykardi, ekstrasystol, atriefladder og atrieflimmer.

Kombination af paroxysmal supraventrikulær takykardi, kronisk atrieflimmer med arteriel hypertension. Først og fremmest CCB'er fra verapamil-gruppen eller diltiazem.

Verapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, med utilstrækkelig effekt, 80-120 mg 3-4 r / s, behandlingsforløbet kan vare op til 6-8 måneder. Verapamil SR-120 mg 2 r / s eller 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60-90 mg 3 r / s, maks. daglig dosis - 360 mg (90 mg 4 gange);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 gange om dagen.

Akutte sygdomme i cerebral cirkulation Dihydropyridinderivater;

Nimotop er det valgte stof til subarachnoide blødninger. Cynarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Kilde: instruktioner til medicin.

Den aktuelle situation og prognosen for udviklingen af ​​det russiske marked for calciumkanalblokkere kan findes i rapporten fra Akademiet for konjunktur af industrimarkeder "Markedet for calciumkanalblokkere i Rusland".

Konjunktur for industrielle markeder

Academy of Industrial Markets Conjuncture leverer tre typer tjenester relateret til analyse af markeder, teknologier og projekter i industrisektorer - marketingundersøgelser, udvikling af feasibility-undersøgelser og forretningsplaner for investeringsprojekter.

· Marketingundersøgelser
Forundersøgelse
· Forretningsplanlægning

3. generations lægemidler - calciumkanalblokkere fra pres

Højt blodtryk er meget livstruende. Der er flere forskellige typer medicin til rådighed til bekæmpelse af hypertension. Et af disse effektive lægemidler er tredje generation af calciumkanalblokkere..

Til behandling af arteriel hypertension i kombination med andre lægemidler er calciumkanalblokkere af den nyeste generation, forkortet CCB, oftest ordineret. Over en lang brugstid har disse lægemidler vist deres effektivitet i behandlingen af ​​sygdomme i hjerte og blodkar samt til forebyggelse af slagtilfælde..

CCB er en stor gruppe medikamenter, hvis princip er at blokere langsomme calciumkanaler i myokardiet.

3. generations lægemidler

BPC af den nyeste generation adskiller sig fra de tidligere repræsentanter i en række yderligere egenskaber! F.eks. Sympatolytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, varighed af virkning osv..

Den tredje generation af medikamenter inkluderer Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Deres farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme er meget vigtig for den kliniske praksis med behandling af hypertension..

BPC klassificering

I behandlingen af ​​arteriel hypertension anvendes 3 klasser af CCB'er.

LægemiddelklasseListe over lægemidler og dosering
PhenylalkylaminderivaterVerapamil ordineres til oral administration 120 mg tre gange dagligt
DihydropyridinderivaterMedicinen i denne gruppe inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang dagligt

Isradipin, Amlodipine, Felodipine - fra 2,5 til 10 mg en gang dagligt

Nicardipin - 60 til 120 mg en gang dagligt

Nizoldipin - 20 til 40 mg en gang dagligt

BenzothiazepinderivaterDiltiazem - tager 60 til 360 mg 3 gange om dagen

For at gøre det lettere at tage medicin ordineres CCB'er ofte med langvarig handling, som kun skal drikkes en gang dagligt..

Blokkers effekt på tryk

Langsomme calciumkanalblokkere reducerer calciumindtagelse gennem L-type calciumkanaler. Et fald i calciumkoncentration hjælper med at slappe af de glatte muskler i karvæggen og reducere perifer modstand.

Fordelene ved medicin

Praksis har vist, at calciumkanalblokkere, der sænker blodtrykket:

  • mindske risikoen for at udvikle sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • mindske sandsynligheden for at udvikle et slagtilfælde;
  • mindske sandsynligheden for død.

Ansøgning til hypertensive patienter

ß-blokkere og diuretika til ukompliceret hypertension betragtes ikke som essentielle lægemidler. Men de er uundværlige for migræne, angina pectoris, takykardi.

Oftest ordineres de til ældre patienter, mennesker med mørk hudfarve såvel som patienter med lav aktivitet af det proteolytiske enzym i blodplasma..

Den isolerede systoliske form af arteriel hypertension er en absolut indikation for anvendelse af CCB.

  1. som et uafhængigt middel eller i kombination med andre lægemidler til behandling af hypertension;
  2. til behandling af isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter;
  3. til behandling af hypertension, som er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  4. med stabil anstrengelsesangina og vasospastisk angina;
  5. med iskæmi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uden Q-bølge;
  7. med iskæmi, der er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  8. med iskæmi i kombination med højt blodtryk;
  9. med takykardi;
  10. hvis der er kontraindikationer til brug af ß-blokkeringsmidler.

Bedste medicin

Amlodipin-tabletter (Normodipin, Norvasc, Veroamlodipin, Acridipin) hører til gruppen af ​​calciumkanalblokkere på 3 generationer og adskiller sig i varighed af virkningen.

Lægemidlet begynder at virke forsigtigt og reducerer gradvist den aktive effekt. Denne effektive egenskab giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket hele dagen. Det er nok at tage bare 1 tablet om dagen.

De vigtigste indikationer for anvendelse er arteriel hypertension og angina pectoris. Ældre patienter ordineres Amlodipin uden dosisjustering. Det kan bruges, selv i tilfælde, hvor hypertension er ledsaget af bronkial astma, gigt, diabetes..

Langsigtet anvendelse af Amlodipine bidrager til:

  • forbedring af endotelfunktion;
  • reduktion i myocardial masse;
  • reduktion af oprindeligt øget blodpladedannelse.

I modsætning til andre stoffer i denne gruppe øger Amlodipin ikke aktiviteten i det sympatiske nervesystem og forstyrrer ikke hormonelle niveauer. Betragtes som et af de mest effektive lægemidler til at sænke blodtrykket.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, hævelse, hetetokter og forstoppelse. Nogle gange forårsager CCB'er udvikling eller forøgelse af symptomer på parkinsonisme og hjertesvigt.

Kontraindikationer

Som ethvert lægemiddel har CCB'er en række kontraindikationer:

absolutte
  • Jeg trimester af graviditeten;
  • laktationsperiode;
  • arteriel hypotension;
  • hjerteinfarkt i den akutte fase;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • alvorlig aortastenose;
  • sinusknudefunktionssyndrom;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • atrieflimmer.
I forhold
  • graviditetsperiode (for nogle typer lægemidler);
  • skrumplever i leveren;
  • kombination med ß-blokkere og nogle andre stoffer;
  • sinus bradykardi.

Calciumkanalblokkere ordineres primært til patienter med absolutte indikationer til brug! Oftere i nærvær af isoleret systolisk hypertension, migræne, takyarytmier.

Lægemidler i denne gruppe ordineres med forsigtighed til de patienter, der har en høj risiko for at udvikle hjerteisæmi eller hjertesvigt. De er inkluderet i den komplekse terapi til resistent arteriel og parenchymal nyrehypertension.

DER ER KONTRAINDIKATIONER
TRENGER HØRING AF DEN ATTENDANT LÆKER

Forfatteren til artiklen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Calciumantagonister: liste over medikamenter, handling, indikationer

© Forfatter: Z. Nelli Vladimirovna, læge i den første kvalifikationskategori, især for SosudInfo.ru (om forfatterne)

Det "tavse" helbredsproblem, som arteriel hypertension kaldes, kræver obligatorisk medicinsk indgriben. De bedste sind i verden er konstant på jagt efter nye og nye lægemidler, der regulerer blodtrykket, forbedrer kredsløbet og forhindrer så farlige konsekvenser af hypertension som hjerteanfald eller slagtilfælde. Der er mange forskellige grupper af lægemidler, der får denne opgave..

Calciumantagonister (AA'er) repræsenterer en af ​​disse grupper og betragtes som en af ​​de bedste muligheder blandt antihypertensive lægemidler generelt med en række positive egenskaber. De er relativt milde, de er ikke rige på bivirkninger, som, hvis de forekommer, er ret svage..

Når der er for meget calcium?

Medikamenterne fra denne gruppe (calciumantagonister) kaldes af eksperter, som de vil: blokerere af "langsomme" calciumkanaler (CCC), blokkeere af calciumionindtræden, calciumionantagonister. Hvad har calcium imidlertid at gøre med det, hvorfor skal det ikke tillades ind i cellen, hvis det sammentrækker musklerne, inklusive hjertet, hvor disse kanaler er placeret, hvorfor der er så meget opmærksomhed på dem og generelt - hvad er essensen af ​​disse lægemidlers virkningsmekanisme?

Fysiologisk aktivitet er udelukkende karakteristisk for ioniseret calcium (Ca ++), dvs. ikke forbundet med proteiner. Muskelceller er i stort behov for Ca-ioner, der bruger dem til deres funktion (sammentrækning). Derfor, jo mere af dette element er i celler og væv, jo mere sammentrækningskraft har de. Men er det altid nyttigt? Overdreven ophobning af calciumioner fører til overdreven spænding af muskelfibre og overbelastning, derfor skal den være i cellen i en konstant mængde, ellers vil processerne, der er afhængige af dette element, blive afbrudt, miste deres periodicitet og rytme.

skema med kardiomyocytoverbelastning med calciumioner

Hver celle opretholder koncentrationen af ​​calcium (natrium, kalium) på det ønskede niveau gennem kanaler placeret i phospholipidmembranen, som adskiller cytoplasmaet fra det intercellulære rum. Hver kanals opgave er at kontrollere passagen i en retning (enten inde i cellen eller udenfor) og fordelingen af ​​visse ioner (i dette tilfælde calcium) i selve cellen eller uden for den. Hvad angår calcium, skal det bemærkes, at det har et meget stort ønske om at komme inde i cellen fra det intercellulære rum på nogen måde. Følgelig skal nogle CC'er blokeres, så de ikke tillader overskydende calciumioner, der prøver at komme ind i cellen og således beskytte muskelfibre mod for stor spænding (AA-virkningsmekanisme).

For den normale funktion af calciumkanaler er, udover Ca ++, katecholaminer (adrenalin og norepinephrin) også nødvendigt, som aktiverer CC, men i denne henseende er den kombinerede anvendelse af calciumion-antagonister og ß-blokkere (med undtagelse af lægemidler, der hører til nifedipin-gruppen) uønsket da overdreven inhibering af kanalernes funktion er mulig. Blodkarene vil ikke lide meget af dette, men myokardiet, der har fået en dobbelt virkning, kan reagere med udviklingen af ​​atrioventrikulær blokade.

Der er flere typer af calciumkanaler, men virkningen af ​​calciumionantagonister er kun rettet mod langsom CC (L-type), der indeholder forskellige glatte muskelvæv:

  • Sinoatriale veje;
  • Atrioventrikulære veje;
  • Purkinje-fibre;
  • Myofibriller af hjertemuskelen;
  • Glatte muskler i blodkar;
  • Skelettemuskulatur.

Der finder selvfølgelig komplekse biokemiske processer sted, hvis beskrivelse ikke er vores opgave. Vi skal bare bemærke, at:

Hjertemuskelens automatisering understøttes af calcium, der, når de er i cellerne i hjertets muskelfibre, udløser mekanismen for dens sammentrækning, derfor vil en ændring i niveauet af calciumioner uundgåeligt føre til forstyrrelse i hjertets arbejde.

Evne til calciumantagonister

Calciumkanalantagonister er repræsenteret af forskellige kemiske forbindelser, som ud over at sænke blodtrykket også har en række andre muligheder:

  1. De er i stand til at regulere rytmen i hjertekontraktioner, derfor bruges de ofte som antiarytmiske lægemidler..
  2. Det bemærkes, at lægemidlerne fra denne farmaceutiske gruppe har en positiv effekt på cerebral blodgennemstrømning i den aterosklerotiske proces i hovedets kar og til dette formål bruges til behandling af patienter efter et slagtilfælde.
  3. Ved at blokere banen for ioniseret calcium ind i celler reducerer disse lægemidler mekanisk stress i myokardiet og reducerer dets kontraktilitet. På grund af den antispastiske virkning på væggene i koronararterierne udvides sidstnævnte, hvilket hjælper med at øge blodcirkulationen i hjertet. Påvirkningen på perifere arterielle kar reduceres til et fald i det øvre (systoliske) blodtryk og, naturligvis, den perifere resistens. Som et resultat af indflydelsen af ​​disse lægemidler falder hjertemuskelens iltbehov, og forsyningen af ​​myokardiet med næringsstoffer og først og fremmest ilt øges..
  4. Calciumantagonister på grund af inhibering af Ca ++ metabolisme i celler hæmmer blodpladeaggregation, dvs. forhindrer dannelse af blodpropper.
  5. Medikamenterne i denne gruppe har antiaterogene egenskaber, reducerer trykket i lungearterien og forårsager ekspansion af bronchierne, hvilket gør det muligt at bruge dem ikke kun som antihypertensive midler.

Ordning: handlingsmekanisme og kapaciteter hos 1-2 generationer AK

Pionerer og tilhængere

Lægemidler, der bruges til behandling af arteriel hypertension og hjertesygdomme, der hører til klassen af ​​selektive calciumionantagonister, klassificeres i tre grupper i klassificeringen:

  • Den første gruppe er repræsenteret af derivater af phenylalkylaminer, hvis forfader er verapamil. Foruden verapamil inkluderer listen over medikamenter anden generation af medikamenter: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor anvendelsesstedet er hjertemuskelen, veje og vaskulære vægge. De er ikke kombineret med ß-blokkere, da myokardiet får en dobbelt virkning, hvilket er fyldt med forstyrrelse (aftagelse) af atrioventrikulær ledning Patienter, der har et stort antal antihypertensive lægemidler fra forskellige farmaceutiske klasser i deres arsenal,
    du skal kende disse egenskaber ved medicin, og når du prøver at reducere pres på nogen måde, skal du huske dette.
  • Gruppen af ​​dihydropyridinderivater (det andet) stammer fra nifedipin, hvis vigtigste evner er i den vasodilaterende (vasodilaterende) virkning. Listen over medikamenter fra den anden gruppe inkluderer lægemidler af anden generation (nicardipin, nitrendipin), kendetegnet ved en selektiv effekt på hjernens kar, nimodipin, der foretrækker koronararterierne, nisoldipin, såvel som kraftfulde langtidsvirkende medikamenter, der næsten ikke har nogen bivirkninger relateret til 3. generation af AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Da repræsentanter for dihydropyridin kun virker på de glatte muskler i blodkar, idet de forbliver ligeglade med myocardiets arbejde, er de kompatible med ß-blokkere, og i nogle tilfælde anbefales de endda (nifedipin).
  • Den tredje gruppe af langsomme calciumkanalblokkere er repræsenteret af diltiazem (benzothiazepinderivater), som er i en mellemstilling mellem verapamil og nifedipin og i andre klassifikationer hører til medicinerne i den første gruppe.

Tabel: liste over calciumantagonister, der er registreret i Den Russiske Føderation

Det er interessant, at der er en anden gruppe af calciumionantagonister, som ikke er opført som sådan i klassificeringen og ikke er inkluderet i dem. Disse er ikke-selektive AA'er, herunder piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin osv.). Cinnarizine betragtes som den mest populære og velkendte i Den Russiske Føderation. Det er længe blevet solgt på apoteker og bruges ofte som en vasodilatator til hovedpine, svimmelhed, tinnitus og nedsat koordination af bevægelser forårsaget af spasm i hovedskibene, hvilket hindrer cerebral cirkulation. Lægemidlet ændrer praktisk taget ikke blodtryk, patienter elsker det, bemærker ofte en mærkbar forbedring af den generelle tilstand, derfor tages det i lang tid for aterosklerose i hjernerens kar, øvre og nedre ekstremiteter samt efter et iskæmisk slagtilfælde.

Phenylalkylaminderivater

Den første gruppe af calciumkanalblokkere - phenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen laver en lille liste over lægemidler, hvor den mest berømte og ofte anvendte er selve verapamil (isoptin, finoptin).

Verapamil

Lægemidlet er i stand til at udøve en effekt ikke kun på blodkar, men også på hjertemuskelen, samtidig med at hyppigheden af ​​myokardiske sammentrækninger reduceres. Verapamil sænker blodtrykket i sædvanlige doser, derfor bruges det til at undertrykke ledning langs de atrioventrikulære veje og depression af automatisme i sinusknuden, det vil sige, at denne virkningsmekanisme af lægemidlet bruges i tilfælde af forstyrrelser i hjerterytmen (supraventrikulær arytmi). I injektionsopløsninger (intravenøs administration) begynder medikamentet at virke på 5 minutter, så det bruges ofte af akutlæger.

Virkningen af ​​isoptin og finoptin-tabletter begynder to timer senere, i denne henseende ordineres de til hjemmebrug hos patienter med anstrengelsesangina, med kombinerede former for angina pectoris og supraventrikulære rytmeforstyrrelser, men i tilfælde af Prinzmetals angina betragtes verapamil som det valgte lægemiddel. Patienter ordinerer ikke sådanne lægemidler til sig selv, dette er en forretning fra en læge, der ved, at for ældre mennesker skal dosis af verapamil reduceres, da deres metaboliske hastighed i leveren reduceres. Derudover kan medikamentet bruges til at korrigere blodtryk hos gravide kvinder eller endda som et antiarytmisk middel mod takykardi i fosteret..

Anden generation stoffer

Andre lægemidler fra verapamil-gruppen, der tilhører anden generation af lægemidler, har også fundet deres anvendelse i klinisk praksis:

  1. Anipamil har en mere kraftfuld (sammenlignet med verapamil) effekt, som varer cirka 1,5 dage. Lægemidlet påvirker overvejende hjertemuskulaturen og vaskulære vægge, men atrioventrikulær ledning påvirker dog ikke.
  2. Falipamil virker selektivt på sinusknuder, ændrer praktisk talt ikke blodtryk, derfor bruges det hovedsageligt til behandling af supraventrikulær takykardi, angina pectoris af hvile og spænding.
  3. Tiapamil er 10 gange ringere end verapamil, vævsselektivitet er heller ikke karakteristisk for det, men det kan markant blokere natriumionkanaler, og har derfor vist sig godt til behandling af ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Henviser til en aktiv systemisk vasodilator, der praktisk talt mangler de antiarytmiske evner, der er forbundet med medikamenter fra verapamilgruppen.

Nifedipin sænker blodtrykket, øger hjerterytmen let (refleksivt), har antiaggregatoriske egenskaber, hvilket resulterer i, at det forhindrer unødvendig trombedannelse. På grund af dets antispastiske evner bruges lægemidlet ofte til at eliminere spasmer, der opstår med vasospastisk angina i hvile, såvel som til profylaktiske formål (for at forhindre udvikling af et angreb), hvis patienten har anstrengende angina.

I klinisk praksis anvendes hurtigt opløselige former for nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifikard), der begynder at virke på cirka en halv time og bevarer effekten i op til 6 timer, men hvis du tygger dem, vil medicinen hjælpe efter 5-10 minutter, dog antianginal dens virkning vil stadig ikke være så udtalt som effekten af ​​nitroglycerin. Nifedipin-tabletter med den såkaldte bifasiske frigivelse begynder at virke på 10-15 minutter, mens varigheden kan være ca. en dag. Nifedipin-tabletter bruges undertiden til hurtigt at sænke blodtrykket (10 mg under tungen - virkningen forekommer fra 20 minutter til en time).

Nu i europæiske klinikker vinder langtidsvirkende nifedipin mere og mere popularitet på grund af det faktum, at det har færre bivirkninger, og det kan tages en gang dagligt. Det bedste er imidlertid det unikke system til anvendelse af kontinuerlig frigivelse af nifedipin, der giver en normal koncentration af lægemidlet i blodplasmaet i op til 30 timer og med succes bruges ikke kun som et antihypertensivt middel til behandling af højt blodtryk, men også deltager i lindring af angina-paroxysmer af hvile og spænding. Det skal bemærkes, at i sådanne tilfælde halveres antallet af uønskede manifestationer, når man sammenligner kontinuerlig frigivelse af nifedipin med andre former for dette lægemiddel..

Nicardipine (Perdipine)

Den vasodilaterende virkning anses for at være dominerende, lægemidlet er hovedsageligt inkluderet i de terapeutiske foranstaltninger i kampen mod angina pectoris og arteriel hypertension. Derudover er nicardipin egnet som et hurtigtvirkende middel til lindring af hypertensiv krise..

Nisoldipin (baymikard)

Virkemekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipine (bypress)

Strukturelt meget ligner nifedipin, har en vasodilaterende virkning, påvirker ikke de atrioventrikulære og sinusknudepunkter og kan kombineres med betablokkere. Når det bruges samtidig med digoxin, er bypress i stand til at fordoble koncentrationen af ​​sidstnævnte, hvilket ikke bør glemmes, hvis en kombination af disse to lægemidler bliver nødvendig..

Amlodipine (Norvasc)

Nogle kilder tilskriver det 3. generation af lægemidler, selvom andre hævder, at det sammen med felodipin, isradipin, diltaezem, nimodipin, hører til anden generation af calciumantagonister. Dette er dog ikke så vigtigt, da den afgørende faktor er det faktum, at de anførte lægemidler virker blidt, selektivt og i lang tid..

Amlodipin har høj vævsselektivitet, ignorerer myocardium, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer op til halvanden dag. Sammen med amlodipin kan man ofte finde lacidipin og lercanidipin, som også bruges til behandling af arteriel hypertension og klassificeres som blokkeere af calciumionindtræden i 3. generation..

Felodipine (plendil)

Det har en høj selektivitet i forhold til kar, som er 7 gange højere end nifedipin. Lægemidlet kombineres godt med betablokkere og ordineres til behandling af koronar hjertesygdom, vaskulær insufficiens, arteriel hypertension i den dosis, der er ordineret af lægen. Felodipin kan øge koncentrationen af ​​digoxin med op til 50%.

Isradipin (lomir)

Varigheden af ​​den antianginal virkning er op til 9 timer, når den tages oralt, kan der opstå bivirkninger i form af ansigtshyperæmi og hævelse i fødderne. I tilfælde af cirkulationssvigt forårsaget af stagnation anbefales intravenøs indgivelse (meget langsom!) I den dosis, der er beregnet af lægen, anbefales det (0,1 mg / kg kropsvægt pr. Minut - 1 administration, derefter 0,3 mg / kg - 2 administration). Det er klart, at patienten selv ikke kan foretage sådanne beregninger eller injicere lægemidlet, derfor anvendes injektionsopløsninger af dette lægemiddel kun på et hospital..

Nimodipin (nimotop)

Lægemidlet absorberes hurtigt, den hypotensive virkning forekommer på cirka en time. Der var en god effekt af intravenøs medicinadministration i det indledende trin af akut cerebrovaskulær ulykke og i tilfælde af subarachnoid blødning. Brug af nimodipin til behandling af cerebrale katastrofer skyldes den høje tropisme af lægemidlet til hjernens kar.

Nye lægemidler fra klassen af ​​calciumantagonister

Diltiazem

Nye typer calciumionblokkere, som også kan kaldes 3. generations lægemidler, inkluderer diltiazem. Som tidligere nævnt indtager han stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil, idet det også er "ikke ligeglad" med sinusknudepunktet og atrioventrikulær ledning, hvilket undertrykker, om end i mindre grad deres funktion. Som nifedipin sænker diltiazem blodtrykket, men gør det mere forsigtigt.

Diltiazem er ordineret til iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetals angina pectoris og forskellige typer af hypertension, og derudover kun reduktion af højt tryk (øvre og nedre). Med normalt blodtryk forbliver lægemidlet ligeglad med karene, så det er ikke nødvendigt at frygte et for stort trykfald og udviklingen af ​​hypotension. Kombinationen af ​​denne medicin med thiaziddiuretika forbedrer diltiazems hypotensive kapacitet. På trods af de mange fordele ved det nye middel, skal der dog bemærkes en række kontraindikationer for dets anvendelse:

hærget

Lægemidlet bepredil har en unik evne til at blokere langsomme calcium- og natriumkanaler, som på grund af dette kan påvirke både den vaskulære væg og hjerteledningssystemet. Ligesom verapamil og diltiazem virker det på AV-knuden, men i tilfælde af hypokalæmi kan det føre til udvikling af ventrikulære arytmier, derfor tages disse kvaliteter i betragtning ved ordination af voldtægt, og niveauet af magnesium og kaliumioner overvåges konstant. Det skal bemærkes, at dette lægemiddel generelt kræver særlig omhu, det kombineres ikke med thiaziddiuretika, quinidin, sotalol, nogle antidepressiva, derfor truer patienternes egenaktivitet med forskellige konsekvenser og vil være helt upassende.

Foridon

Til listen over medikamenter vil jeg gerne tilføje et originalt antianginal medicin produceret i Den Russiske Føderation, kaldet foridon, som i passende doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funktioner, du skal huske på

Calciumantagonister har ikke så mange kontraindikationer, men de er stadig, og de skal tages i betragtning:

  • Nifedipin gives typisk ikke for lavt grundlinjetryk, sinussvaghed eller graviditet.
  • De forsøger at omgå verapamil, hvis patienten får diagnosen abnormiteter i AV-ledning, syg sinus-syndrom, alvorlig hjertesvigt og naturligvis arteriel hypotension.

Selvom der ikke officielt er registreret tilfælde af overdosering af calciumkanalblokkere, hvis der er mistanke om en lignende kendsgerning, administreres calciumchlorid intravenøst ​​til patienten. Derudover har medikamenter i denne gruppe som ethvert farmakologisk middel nogle bivirkninger:

  1. Rødhed i ansigtet og décolletéområdet.
  2. Sænker blodtrykket.
  3. "Hot flashes" som ved overgangsalderen, tyngde og smerter i hovedet, svimmelhed.
  4. Tarmlidelser (forstoppelse).
  5. Øget hjertefrekvens, hævelse, der hovedsageligt påvirker ankelen og underbenet - en bivirkning af nifedipin;
  6. Brug af verapamil kan resultere i nedsat hjerterytme og atrioventrikulær blokering.

Tabel: bivirkninger af AK og kontraindikationer

I betragtning af det faktum, at calciumkanalblokkere ofte er ordineret i kombination med β-blokkeringer og diuretika, er det nødvendigt at kende de uønskede virkninger af deres interaktion: betablokkere styrker et fald i pulsfrekvensen og en krænkelse af atrioventrikulær ledning, og diuretika øger den hypotensive effekt af AK, som skal huskes, når valg af dosering af disse lægemidler.