Antikoagulantia: essentielle stoffer

Tromboflebitis

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er den største dødsårsag ved hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der inden for moderne kardiologi meget stor betydning knyttet til forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodpropp) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning af hvilken fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er sammenfiltret med fibrintråde.

For at forhindre blodpropper bruges to grupper af medikamenter: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodpladekoagler. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelse af fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængig af anvendelsesstedet skelnes der direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia inhiberer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive hæmmere af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Phenindione (phenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektiv faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteinfarkt, slagtilfælde) med atrieflimmer og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteklap.

Phenylin bruges i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for bivirkninger. Syncumar har en lang periode med handling og ophobes i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Det mest almindelige vitamin K-antagonistlægemiddel er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 til 12 timer efter indgivelse) og hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet afbrydes.

Virkemekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel, og vitamin K. K-vitamin er involveret i syntesen af ​​flere blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin forstyrres denne proces.

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær af en intracardiac thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde, der er forbundet med blokering af blodkar ved frigjorte partikler af blodpropper, markant. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter udskiftning af hjerteklappen kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant til en vis trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin ordineres til udvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme er ledsaget af udvidelsen af ​​kaviteterne i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intracardiac thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dens effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Opretholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulation på den anden..

Visse fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. De stoffer, der er indeholdt i bladene på kål, rosenkål, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat svækker stoffets antikoagulerende virkning. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke opgive disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkast, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, nedkøling af ekstremiteterne. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til nogen tilstande, der er forbundet med truslen om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug ikke den til aneurismer, perikarditis, infektiv endocarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller kendetegnene for patientens personlighed (alkoholisme, uorganisering, senil psykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelse af blodpropper i karene.

Heparin har været brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det antages nu, at ufraktioneret heparin bør administreres intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge terapiens sikkerhed og effektivitet. Til subkutan brug anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under thrombolyse.

Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandlingen med heparin i 24 - 72 timer bør det være 1,5 - 2 gange mere end det oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​thrombocytopeni. Normalt fortsættes heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere seponering.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i høje doser er udviklingen af ​​alopecia (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, gastrisk mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvej, pericarditis og akut aneurisme i hjertet.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekylestørrelse. Dette øger medicinenes sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, hvorfor brug af hepariner med lav molekylvægt ikke kræver laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengeleje og har en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. Samtidig undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette stof er endnu ikke brugt i Rusland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille, der reducerer risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel til vedvarende atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektiv faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder sig til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, hvilket reducerer intensiteten af ​​trombedannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, inklusive lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med en øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler betydeligt prognosen for sygdommen..

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiv endokarditis.

Grundlæggende om antikoagulerende behandling af akut venøs tromboembolisme

Hvert år i verden har 0,1% af befolkningen venøs tromboemboli (VTE). Fra praktisk synspunkt kombinerer VTE ifølge moderne koncepter venøs trombose (VTP) - dannelse af tromber i den venøse blodbane og venøs emboli - pr.

Hvert år i verden har 0,1% af befolkningen venøs tromboemboli (VTE). Fra praktisk synspunkt kombinerer VTE ifølge moderne koncepter venøs trombose (VTr) - trombedannelse i venøs cirkulation og venøs emboli - overførsel af en del af en trombe til venerne, distalt til blodbanen. Den mest almindelige VTE er repræsenteret af dyb venetrombose i benet (DVT) og lungeemboli (PE).

PE er en af ​​de mest katastrofale komplikationer, der pludselig afslutter livet for mange patienter, idet de kræver 150-200 tusinde liv hvert år i De Forenede Stater alene [1]. Rettidig diagnosticering og behandling har en betydelig indflydelse på at reducere risikoen for dødelig PE. Utilstrækkelig antikoagulantbehandling kan forårsage udvikling af post-tromboflebitisk syndrom, tilbagevendende tromboemboli og tromboembolisk pulmonal hypertension. Uden antikoagulanteterapi, i 11-26% af tilfældene med VTE, kan PE være kompliceret med et dødeligt resultat [2]. Derfor, efter diagnosen VTE, er målet med behandlingen at eliminere symptomerne på sygdommen, forhindre en stigning i størrelsen på en trombe, embolisering og retrombose..

Standardpraksis til behandling af patienter med DVT og PE adskiller sig ikke grundlæggende, da tilstedeværelsen af ​​selve emboli er undertiden det eneste tegn på, at patienten har en latent embologen trombose.

Start terapi

VTE-terapi begynder med 4-7 dages hepariner (ufraktioneret eller lav molekylvægt).

Tabel 1 viser mulighederne for at vælge heparinbehandling til initial behandling.

Ufraktioneret heparin (UFH). Heparin er en indirekte thrombininhibitor til den antikoagulerende virkning, som en co-faktor er påkrævet - antithrombin III. Heparin-antithrombin III-komplekset inaktiverer flere koagulationsfaktorer: thrombin (II), Xa, XIIa, XIa, IXa. Blandt dem er faktorer Xa og IIa (thrombin) de mest følsomme over for inaktivering. Ud over dens antikoagulerende virkning aktiverer UFH, kombineret med osteoblaster, osteoklaster, hvilket accelererer knogletab [3].

Det er umuligt at bestemme koncentrationen af ​​UFH i blodet, da det er fraværende i cirkulationen i fri tilstand, derfor skal dosis af lægemidlet vælges med fokus på vurderingen af ​​den hypokoagulation forårsaget af det. Den mest acceptable er den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) test. Den anbefalede terapeutiske forlængelse af APTT er baseret på eksperimentelle data, der viser, at den kliniske effekt opnås på et terapeutisk niveau af UFH, der forlænger APTT med 1,5-2,5 gange.

UFH har ikke specifik binding til visse plasma- eller cellulære proteiner, hvilket forudbestemmer dets forskellige hypokoagulerende virkninger på patienter. Hos 25% af patienter med VTE på trods af de doser UFH, de modtog - mere end 35.000 U pr. Dag, når forlængelsen af ​​APTT ikke terapeutiske værdier. Dette fænomen er forbundet med den såkaldte resistens mod UFH [4]. De fleste af de "resistente" patienter har et tilstrækkeligt niveau af UFH i blodet, men en øget koncentration af prokoagulanter [5]. Det er ikke så almindeligt, at patienter ikke forlænger APTT og ikke opretholder en tilstrækkelig koncentration af UFH på trods af høje doser af lægemidlet. Denne virkning er en konsekvens af neutraliseringen af ​​heparin med blodplasmaproteiner, endotelceller og en øget clearance af heparin. Sjældent forårsages UFH-resistens af lave antithrombin III-niveauer. De vigtigste årsager til antithrombinmangel er hepatitis, skrumplever i leveren, nefrotisk syndrom, graviditet, oral brug af prævention, spredt intravaskulær koagulationssyndrom, akut betændelse osv. Fra disse praktiske synspunkter er den afgørende faktor for effektiviteten af ​​UFH-behandlingen dosis af lægemidlet og ikke APTT indikatorerne [6].

Når UFH ordineres til terapeutiske formål, bør der foretrækkes den intravenøse kontinuerlige administrationsvej, som tillader opretholdelse af optimale APTT-værdier hele dagen. Til den første behandling af VTE administreres UFH ved kontinuerlig intravenøs infusion (1200–1300 U / h eller 18 U / kg / h) efter en bolusdosis på 5000 U eller 80 U / kg [5].

Algoritmer foreslået af American Heart Association bruges til at vælge dosen af ​​heparin afhængigt af APTT-parametrene [7]. Algoritmen præsenteret i tabel 2 bør anvendes i tilfælde, hvor de samme APTT-reagenser anvendes, og kontrol-APTT er inden for de samme grænser. Den første dosis er den samme for alle patienter, den yderligere infusionshastighed (32.000 U / 24 timer) gælder kun for de første 6 timers behandling, efter dette tidspunkt er det nødvendigt at justere dosis i overensstemmelse med nomogrammet, baseret på APTT-værdierne.

I andre tilfælde kan nomogrammet vist i tabel 3 anvendes, hvor ikke de absolutte værdier af APTT anvendes, men dens ændringer i forhold til kontrol APTT bestemt af et specifikt laboratorium..

Stor blødning med denne terapeutiske fremgangsmåde er 2% og afhænger af dosis af lægemidlet, patientens alder, den funktionelle tilstand af nyrer og lever, nylige operationer, traumer og invasive procedurer, alkoholmisbrug, samtidig behandling - thrombolytiske lægemidler, antagonister af blodplader glycoproteins IIb / IIIa, acetylsalicylicic syrer [5].

En metaanalyse af resultaterne af kliniske forsøg viste, at subkutan anvendelse af UFH til behandling af venøs trombose er sammenlignelig med hensyn til effektivitet og sikkerhed med intravenøs administration, forudsat at der vælges passende doser og korrekt laboratoriekontrol. Da biotilgængeligheden af ​​UFH med den subkutane rute er lavere (30%) end med den intravenøse rute, bør de indledende doser af UFH være højere. Den sædvanlige ordning for den subkutane metode til behandling af UFH inkluderer en initial intravenøs bolus på 5000 U, derefter subkutant to gange om dagen, efterfulgt af subkutan administration af 17 500 U og dosisjustering baseret på APTT [4, 8]. For at vælge dosis afhængigt af patientens vægt og APTT-værdien skal du bruge algoritmen vist i tabel 4, mens APTT-kontrollen udføres efter 6 timer og derefter i henhold til den specificerede protokol.

Der er resultater af enkeltundersøgelser, hvor effektiviteten af ​​subkutan administration af UFH til behandling af PE blev undersøgt. Det er imidlertid ikke muligt at anbefale denne behandlingsmetode med tilstrækkelig selvtillid på grund af den lille mængde pålidelige kliniske data [10].

Hepariner med lav molekylvægt (LMWH).

GNMV adskiller sig i fysisk-kemiske, biologiske, farmakologiske egenskaber og neutraliserende aktivitet i forhold til aktiv faktor X (Xa) og thrombin (IIa), dvs. forholdet mellem anti-Xa / anti-IIa-aktivitet. Denne heterogenitet er af praktisk betydning: de samme doser af forskellige HNMW-lægemidler har en anden effekt på faktor Xa og forårsager som en konsekvens en anden antikoagulerende virkning. I denne henseende er det umuligt at ekstrapolere effektiviteten af ​​den terapeutiske virkning af en af ​​GNMV til andre. I praksis er det forskellige lægemidler. For at kontrollere effektiviteten og sikkerheden af ​​den terapeutiske virkning af GNMV er APTT-metoden ikke anvendelig, da den ikke afspejler den antikoagulerende aktivitet af de anvendte lægemidler.

Til dette formål anvendes vurderingen af ​​inaktivering af aktiv faktor X [5]. Dosen af ​​hepariner med lav molekylvægt udtrykkes i vilkårlige enheder (U / kg kropsvægt), hvilket afspejler lægemidlets anti-faktor Xa-aktivitet, bestemt af fabrikanten. I rutinemæssig klinisk praksis udføres laboratorieovervågning af effektiviteten af ​​HNMW ikke. Det skal huskes, at doserne af HNMW valgt efter vægt er tilstrækkelige for patienter, hvis vægt ikke overstiger 150 kg. For denne kategori af patienter såvel som for gravide kvinder og patienter med nedsat nyrefunktion anbefales det at bestemme anti-faktor Xa-aktiviteten af ​​det injicerede lægemiddel.

Analyse af resultaterne af undersøgelser, der evaluerede effektiviteten og sikkerheden ved subkutan administration af faste doser af GNMW til behandling af patienter med VTE sammenlignet med UFH, der blev injiceret intravenøst ​​i doser valgt ifølge APTT, viste, at GNMW er lige så effektiv til behandling og forebyggelse af tilbagevendende DVT / PE som UFH, men sjældnere forårsager hæmoragiske komplikationer [11]. Dette banede vejen for den vellykkede undersøgelse af behandlingen af ​​ukompliceret DVT og submassiv PE i ambulant miljø. GNMV's overlegenhed i forhold til UFH er bekræftet (effekt er blevet påvist for nadroparin-calcium (fraxiparin) og enoxaparin-natrium (clexan), hvilket forbedrer livskvaliteten for patienter og reducerer behandlingsomkostningerne [12]. Hos personer med massiv PE og en høj risiko for blødning (fremskreden alder, nylig kirurgisk behandling intervention, historie med blødning, nyre- og leversygdom), denne terapimulighed er ikke acceptabel [5].

Når hepariner anvendes i mere end 5-7 dage, kan heparin-induceret trombocytopeni udvikles, som normalt udvikler sig mellem den tredje og den 15. dag efter behandlingsstart, med en gennemsnitlig frekvens på 2,4% med den terapeutiske anvendelse af heparin og 0,3% med dens aftale med forebyggende formål.

Heparin-induceret thrombocytopeni bør mistænkes, hver gang en patient udvikler usædvanlige ændringer i kliniske laboratorieparametre under eller kort efter heparinbehandling. Disse inkluderer: et fald i antallet af blodplader mindre end 100.000 i 1 μl eller med 50% eller mere fra det oprindelige niveau på den 5-10. dag fra starten af ​​heparinadministration.

Orale antikoagulantia-antivitaminer K (OAK-AVK). For at forhindre en yderligere stigning i størrelsen på tromben og sekundære tromboemboliske komplikationer anvendes OAK - AVK. Afhængig af den kemiske struktur af antikoaguleringsmolekylet skelnes monocoumarin- og dicumarin-derivater, cyclocoumariner og indandioner..

De mest udbredte monocoumarinderivater i verden er warfarin (Coumadin) og acenocoumarol (Sintrom, Nikumadin, Sincular), hvilket skyldes deres optimale varighed og gode tolerance. Warfarin er det valgte medikament, da dets opholdstid i patientens krop giver en mere stabil effekt på blodkoagulationsprocessen end under behandling med acenocoumarol. Udnævnelsen af ​​phenylin og pelentan, som er meget populære i Rusland, er begrænset af toksiciteten af ​​den første og den ustabile antikoagulerende virkning af den anden (tabel 5).

Når man bruger CBC'er for at forhindre gentagelse af VTE, anbefales det, at dens dosis vælges på en sådan måde, at den internationale normaliserede forhold (INR) -værdi opretholdes på 2,0–3,0 [13]. Warfarinbehandling i sin periode reducerer risikoen for retrombose med 90–95% [14]. OAC gives normalt til patienter med VTE samtidig med hepariner umiddelbart efter en trombepisode. Når et INR-niveau på mere end 2,0 nås, kan heparin annulleres.

Det anbefales at starte KLA-behandling med vedligeholdelsesdoser: 2,5–5 mg til warfarin, 0,75–3 mg til marcumar, 1–4 mg til syncumar. Lavere startdoser er indiceret til personer over 60 år, indfødte i Asien, især folk af kinesisk oprindelse, patienter med nedsat nyre- og leverfunktion, arteriel hypertension, kongestiv hjertesvigt samt samtidig behandling med lægemidler, der forbedrer den antikoagulerende virkning af CBC.

Før der tages lægemidlet, er det nødvendigt at vurdere den generelle blodprøve, protrombintid, APTT, generel urinanalyse, for at bestemme den funktionelle tilstand i leveren og nyrerne. Ved tilbagevendende venøs trombose anbefales det, at der screenes for trombofili. Blandt arvelige faktorer er de mest almindelige: genetisk mutation af faktor V i blodkoagulation (faktor V Leiden), mutation 20210A af protrombingenet samt mutation af methylentetrahydrofolatreduktasegenet, hvilket fører til udviklingen af ​​hyperhomocysteinæmi. Lægemidlet tages en gang dagligt på et fast tidspunkt efter måltider. INR-kontrol udføres 10-12 timer efter indtagelse af lægemidlet. I den første uge anbefales det at bestemme INR dagligt, derefter en gang om ugen. Det skal understreges, at INR beregnes i plasma, dvs. i venøst ​​blod.

Tabel 6. Dagbog over UAC-indtagelse

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten forklare funktionerne ved antikoagulanteterapi i KLA. Patienten bør føre en dagbog i henhold til den givne prøve (tabel 6), hvor INR-værdierne, dosis af det tagne lægemiddel og samtidig behandling noteres. Patienten skal informere lægen om alle sygdomme, der opstår under behandlingen af ​​OAK-VKK. Lægen rådes til at opretholde en særlig form, hvor det tilrådes at nedskrive de indikationer, som OAK-AVK er taget for, de planlagte INR-værdier, den estimerede behandlingsvarighed, risikofaktorer for blødning.

Tabel 7 viser dosisudvælgelsesalgoritmen i begyndelsen af ​​warfarinbehandlingen [15]. Behandlingstaktikerne med andre CBC'er skal være ens under INR-kontrol.

Tabel 7. Algoritme til initial behandling med warfarin

Efter at have nået det krævede INR-niveau, skal opfølgningsalgoritmen være som følger: den første INR-bestemmelse - efter 5-10 dage, den anden - efter 2 uger, den tredje - efter 3 uger, den fjerde og alle efterfølgende - efter 4 uger.

Efter diagnosticering af trombose, når varigheden af ​​brugen af ​​CBC bestemmes, skal der tages hensyn til årsagerne og sværhedsgraden af ​​den trombofile tilstand. I henhold til de eksisterende henstillinger bør behandlingen af ​​KLA være mindst 3 måneder hos patienter med symptomatisk trombose på baggrund af åbenlyse "reversible" faktorer, der fremkalder hyperkoagulation (traume, kirurgi osv.). Patienter med venøs trombose, som er opstået på baggrund af hormonerstatningsterapi, personer med "økonomiklasse-syndrom", udvides terapi til seks måneder. Patienter med spontan venøs trombose skal modtage forebyggende behandling af CBC i mindst 1 år [17, 18]. Patienter med tilbagevendende venøs trombose, tilbagevendende trombose på baggrund af identificeret genetisk trombofili kræver kontinuerlig administration af CBC. For patienter uden episoder af VTE i fortiden, men med en bekræftet heterozygot mangel på proteiner C og S, antithrombin III, med en mutation af faktor V Leiden eller protrombin G20210A, anbefaler nogle eksperter [19] den profylaktiske indgivelse af antikoagulantia kun i nærvær af udtalt erhvervede risikofaktorer for dannelse af tromber, for eksempel i forberedelse til klargøring kirurgiske indgreb. En sådan behandling forhindrer ifølge disse forfattere halvdelen af ​​den mulige trombose..

Anvendelse af CBC'er i invasive procedurer. Hos patienter med lav risiko for tromboembolisme (venøs trombose for mere end 3 måneder siden, atrieflimmer, der er ukompliceret ved systemisk tromboemboli), seponeres KLA-behandlingen 3-4 dage før operation, indtil INR-værdier er mindre end 1,5. Hvis operationen ledsages af en risiko for trombose, vises profylaktiske doser af hepariner i kort tid, derefter genoptagelse af KLA-behandling.

Hos patienter med en gennemsnitlig risiko for tromboembolisme annulleres CBC 4 dage før operationen, indtil INR er 1,5. 2 dage før operationen ordineres enten lave doser UFH (5.000 U subkutant) eller profylaktiske doser HNMW. Postoperativt lave doser UFH (eller GNMV) efterfulgt af UAC.

Hos patienter med høj risiko for tromboembolisme (venøs trombose for mindre end 3 måneder siden, tilbagevendende venøs trombose i historien, protetiske hjerteklapper i mitral position) annulleres CBC'er 4 dage før operation, indtil INR er 1,5. 2 dage før operationen ordineres terapeutiske doser af hepariner. Hepariner annulleres 12-24 timer før operationen.

For patienter, der har brug for at fjerne en tand, er det nødvendigt at bestemme INR-værdierne før proceduren. Hvis indikatorerne forbliver inden for de terapeutiske værdier, kan proceduren udføres uden korrektion af terapien. Hvis INR-værdierne overstiger 3,5, skal du springe en eller to doser af medikamentet over. Følgende tandprocedurer kræver ikke korrektion af UAC-dosis: påfyldning, montering af en krone, broer, kanalrensning, fjernelse af beregningen [20].

Litteratur
  1. Silverstein M. D., Heit J. A., Mohr D. N. et al. Tendenser i forekomsten af ​​dødvenetrombose og lungeemboli: en 25-årig populationsundersøgelse. // Arch Intern Med. 1998; 158: 585-593.
  2. Heit J. A., Melton L. J. III, Lohse C. M. Forekomst af venøs tromboembolisme hos indlagte patienter mod beboere i samfundet // Mayo. Clin. Proc. 2001; 76: 1102-1110.
  3. Hirsh J. et al. Heparin og lavmolekylær vægtheparin: Den syvende ACCP-konference om antithrombotisk og trombolytisk terapi // Bryst. 2004; 126: 188-203.
  4. Buller H. R., Hull R. D et al. Antithrombotisk terapi for venøs tromboembolisk sygdom: Den syvende ACCP-konference om antithrombotisk og trombolytisk terapi // Bryst. 2004; 126: 401-428.
  5. Levine M. N., Hirsh J., Gent M. et al. Et randomiseret forsøg, der sammenligner aktiveret thromboplastintid med heparinassay hos patienter med akut venøs tromboembolisme, der kræver store daglige doser heparin // Arch. Intern. Med. 1994; 154 (1): 49-56.
  6. Anderson J. A. M., Saenko E. L. Heparinresistens // British Journal of Anesthesia. 2002; 8: 467-469.
  7. Cruickshank M. K., Levine M. N., Hirsh J. et al. Et standard heparin-nomogram til styring af heparinterapi // Arch. Intern. Med. 1991; 151: 333-337.
  8. Hommes D. W., Bura A. et al. Subkutan heparin sammenlignet med kontinuerlig intravenøs heparinadministration i den indledende behandling af dyb venetrombose. En metaanalyse // Ann. Inter. Med. 1992; 116 (4): 279-284.
  9. Prandoni P., Bagatella P., Bernardi E. et al. Anvendelse af en algoritme til indgivelse af subkutan heparin til behandling af dyb venøs trombose // Ann. Intern. Med. 1998; 129: 299-302.
  10. Writing Committee for Galilei Investigators. Subkutan justeret dosering Ufraktioneret heparin kontra fastdosis lavmolekylær heparin i den indledende behandling af venøs tromboemboli // Arch. Intern. Med. 2004; 164: 1077-1083.
  11. Quinlan D. J., McQuillan A., Eikelboom L. W. Lavmolekylær heparin sammenlignet med intravenøs ufraktioneret heparin til behandling af lungeemboli: en metaanalyse af randomiserede, kontrollerede forsøg // Ann. Intern. Med. 2004; 140 (3): 175-183.
  12. Harrison L., McGinnis J., Crowther M., Ginsberg J., Hirsh J. Vurdering af poliklinisk behandling af dyb-venetrombose med heparin med lav molekylvægt // Arch. Intern. Med. 158 (18): 2001-2003.
  13. Kearon C., Gent M., Hirsh J. et al. En sammenligning af tre måneders antikoagulation med forlænget antikoagulation for en første episode af idiopatisk venøs tromboembolisme // N. Engl. J. Med. 1999; 340: 901-907.
  14. Hirsch J., Kearon C., Griensberg J. Varighed af antikoagulanteterapi efter første episode af venøs trombose hos patient med nedarvet trombofili // Arch. Intern. Med. 1997; 157: 2174-2177.
  15. Harrison L., Johnston M. et al. Sammenligning af 5 mg og 10 mg belastningsdoser ved påbegyndelse af warfarinbehandling // Ann. Intern. Med. 1997; 126: 133-136.
  16. Higashi M. K., Veenstra D. L., Kondo L. M. et al. Forbindelse mellem CYP2C9 genetiske varianter og anti-koagulationsrelaterede resultater under warfarinbehandling // JAMA. 2002; 287: 1690-1698.
  17. Becattini C., Agnelli G., Prandoni M. et al. Langsigtet resultat på tre måneder med forlænget oral antikoagulantebehandling efter en første episode af lungeemboli // J. Thromb. Haemost. 2001; Abstract: OC1726.
  18. Prandoni P., Lensing A. W., Gogo A. et al. Det langsigtede forløb med akut dyb venøs trombose // Ann. Intern. Med. 1996; 125: 1-7.
  19. Hirsch J., Kearon C., Griensberg J. Varighed af antikoagulanteterapi efter første episode af venøs trombose hos patient med nedarvet trombofili // Arch. Intern. Med. 1997; 157: 2174-2177.
  20. Wahl M. J. Tandkirurgi hos antikoagulerede patienter // Arch. Intern. Med. 1998; 158: 1610-1616.

T.V. Kozlova, doktor i medicinske videnskaber, lektor
T.V. Taratuta, kandidat i medicinsk videnskab
MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Forskellige vaskulære sygdomme fører til dannelse af blodpropper. Dette fører til meget farlige konsekvenser, da for eksempel et hjerteanfald eller slagtilfælde kan forekomme. For at tynde blodet kan din læge ordinere medicin for at reducere blodkoagulation. De kaldes antikoagulantia og bruges til at forhindre, at der dannes blodpropper i kroppen. De hjælper med at blokere dannelsen af ​​fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor blodkoagulation øges i kroppen..

Det kan opstå på grund af problemer som:

  • Åreknuder eller flebitis;
  • Mindreværdige vena cava-thrombi;
  • Hæmorroidal blodpropper;
  • Slag;
  • Myokardieinfarkt;
  • Arteriel skade i nærvær af åreforkalkning;
  • tromboemboli;
  • Stød, traumer eller sepsis kan også føre til blodpropper.

For at forbedre tilstanden af ​​blodkoagulation bruges antikoagulantia. Hvis de tidligere brugte Aspirin, har læger nu forladt denne teknik, fordi der er meget mere effektive lægemidler.

Hvad er antikoagulantia, pharm. Effekt

Antikoagulantia er medikamenter, der tynder blodet og reducerer også risikoen for andre blodpropper, der kan forekomme senere. Skelne mellem direkte og indirekte antikoagulantia.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Skelne mellem direkte og indirekte antikoagulantia. Førstnævnte tyndes hurtigt blodet og udskilles fra kroppen inden for få timer. Sidstnævnte akkumuleres gradvist, hvilket giver en terapeutisk virkning i en forlænget form..

Da disse lægemidler reducerer blodkoagulation, er det umuligt at sænke eller øge dosis på egen hånd og også forkorte administrationstiden. Medicin bruges i henhold til den ordning, der er ordineret af lægen.

Direkte antikoagulantia

Direkte antikoagulantia reducerer thrombinsyntesen. Derudover hæmmer de dannelsen af ​​fibrin. Antikoagulantia er rettet mod leveren og hæmmer dannelsen af ​​blodkoagulation.

Direkte antikoagulantia er velkendt for alle. Dette er hepariner til lokal handling og til subkutan eller intravenøs administration. I en anden artikel finder du endnu mere information om heparinsalver.

F.eks. Lokal handling:

Disse lægemidler anvendes til venøs trombose i de nedre ekstremiteter til behandling og forebyggelse af sygdommen.

De har en højere grad af penetration, men har mindre effekt end intravenøs medicin.

Hepariner til administration:

Antikoagulantia vælges normalt til specifikke formål. For eksempel bruges Clivarin og Troparin til at forhindre emboli og thrombose. Clexane og Fragmin - til angina pectoris, hjerteanfald, venøs trombose og andre problemer.

Fragmin bruges til hæmodialyse. Antikoagulantia anvendes, når der er risiko for blodpropper i et hvilket som helst kar, både i arterierne og i venerne. Medikamentets aktivitet varer hele dagen.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia kaldes således, fordi de påvirker dannelsen af ​​protrombin i leveren og ikke direkte påvirker koagulationen. Denne proces er lang, men på grund af denne er effekten forlænget..

De er opdelt i 3 grupper:

  • Monocoumarins. Disse inkluderer: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicumarins er Dikumarin og Tromexan;
  • Forholdene er Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Oftest ordinerer læger Warfarin. Disse lægemidler er ordineret i to tilfælde: med atrieflimmer og kunstige hjerteklapper.

Patienter spørger ofte, hvad er forskellen mellem Aspirin cardio og Warfarin, og om det er muligt at erstatte et lægemiddel med et andet?

Eksperter svarer, at Aspirin cardio ordineres, hvis risikoen for slagtilfælde ikke er høj.

Warfarin er meget mere effektiv end Aspirin, derudover er det bedre at tage det i flere måneder eller endda hele livet.

Aspirin spiser væk ved maveforet og er mere giftigt for leveren.

Indirekte antikoagulantia reducerer produktionen af ​​stoffer, der påvirker koagulation, de reducerer også produktionen af ​​protrombin i leveren og er antagonister for vitamin K.

Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitaminantagonister:

K-vitamin er involveret i processen med blodkoagulation, og under påvirkning af Warfarin er dens funktioner nedsat. Det hjælper med at forhindre blodpropper i at bryde og blokere blodkar. Dette lægemiddel ordineres ofte efter et hjerteinfarkt..

Der er direkte og selektive thrombininhibitorer:

Direkte:

Selektiv:

Antikoagulantia med direkte og indirekte virkning ordineres kun af en læge, ellers er der en høj risiko for blødning. Indirekte antikoagulanter ophobes gradvist i kroppen.

De bruges kun oralt. Det er umuligt at stoppe behandlingen med det samme, det er nødvendigt gradvist at reducere dosis af lægemidlet. Pludselig tilbagetrækning af stoffet kan forårsage trombose. I tilfælde af en overdosis af denne gruppe kan blødning begynde..

Brug af antikoagulantia

Den kliniske anvendelse af antikoagulantia anbefales til følgende sygdomme:

  • Lunge- og myokardieinfarkt;
  • Slagemboli og thrombotisk (undtagen hæmoragisk);
  • Phlebothrombosis og thrombophlebitis;
  • Embolisme af kar fra forskellige indre organer.

Som en forebyggende foranstaltning kan det bruges til:

  • Aterosklerose af koronararterier, cerebrale kar og perifere arterier;
  • Reumatiske mitrale hjertefejl;
  • Phlebothrombosis;
  • Postoperativ periode for at forhindre blodpropper.

Naturlige antikoagulanter

Takket være processen med blodkoagulation sørgede kroppen selv for, at blodproppen ikke går ud over det berørte kar. En milliliter blod kan hjælpe med at koagulere alt fibrinogen i kroppen.

På grund af dets bevægelse opretholder blodet en flydende tilstand såvel som takket være naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter produceres i væv og går derefter ind i blodbanen, hvor de forhindrer aktivering af blodkoagulation.

Disse antikoagulanter inkluderer:

  • heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alpha-2 makroglobulin.

Antikoagulantia - liste

Direktevirkende antikoagulantia absorberes hurtigt, og deres varighed af virkningen er ikke mere end et døgn før genadministration eller påføring.

Indirekte antikoagulanter ophobes i blodet og skaber en kumulativ effekt.

De bør ikke annulleres med det samme, da dette kan bidrage til trombose. Når de tages, reducerer de gradvist doseringen.

Direkte lokale antikoagulantia:

  • Heparinsalve;
  • Lyoton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:

Indirekte antikoagulantia:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • argatroban;
  • Warfarin Nycome i fanen.;
  • Phenylin i fanen.

Kontraindikationer

Der er ganske mange kontraindikationer for brugen af ​​antikoagulantia, så sørg for at undersøge din læge om, hvorvidt det er hensigtsmæssigt at tage penge.

Kan ikke bruges med:

  • ICD;
  • Mavesår;
  • Parenkymale sygdomme i leveren og nyrerne;
  • Septisk endokarditis;
  • Forøget vaskulær permeabilitet;
  • Med øget pres med hjerteinfarkt;
  • Onkologiske sygdomme;
  • leukæmi;
  • Akut hjerteaneurisme;
  • Allergiske sygdomme;
  • Hæmorragisk diathese;
  • Fibromer;
  • Graviditet.

Med forsigtighed under menstruation hos kvinder. Ikke anbefalet til ammende mødre.

Bivirkninger

Overdosering af indirekte virkende medikamenter kan forårsage blødning.

Når warfarin tages sammen med aspirin eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (Simvastin, Heparin osv.), Forbedres den antikoagulative virkning.

Og K-vitamin, afføringsmidler eller Paracetamol svækker virkningen af ​​Warfarin..

Bivirkninger, når du tager:

  • Allergi;
  • Feber, hovedpine;
  • Svaghed;
  • Hudnekrose;
  • Forstyrrelse af nyrefunktion;
  • Kvalme, diarré, opkast;
  • Kløe, mavesmerter;
  • skaldethed.

Vigtige træk ved antikoagulanteterapi

Moderne medicin tilbyder en række nye generations lægemidler, der har en terapeutisk og profylaktisk effekt på udviklingen af ​​thromboembolisme og trombose. Disse lægemidler er yderst effektive og sikre og kan bruges i lang tid. Antikoagulanteterapi involverer brug af medikamenter, der forhindrer blod i koagulation.

Hvem er antikoagulanteterapi indiceret til??

Indikationer for antikoagulanteterapi er forebyggelse og behandling af trombose og tromboemboli, som kan udløses af følgende tilstande:

  • Kirurgiske indgreb i området af hjerte og blodkar.
  • Udvikling af en aneurisme til venstre ventrikulær.
  • Lungeemboli.
  • Udslettende endarteritis.
  • Thromboangiitis obliterans.
  • Trombophlebitis af overfladiske vener i benene.
  • Atrieflimmer.
  • Myokardieinfarkt.

Under behandling kan direkte og indirekte antikoagulantia anvendes..

Direktevirkende antikoagulantia inkluderer medikamenter baseret på heparin og dets derivater samt lægemidler, der inkluderer herudin. Den behandlende læge ordinerer den passende medicin.

Funktioner ved anvendelse af indirekte antikoagulantia

Antikoagulantia med indirekte virkning begynder ikke at virke øjeblikkeligt, men da det aktive stof i lægemidlet ophobes i patientens krop. Sådanne lægemidler er beregnet til intern brug og er tilgængelige i form af kapsler eller tabletter. De valgte lægemidler kan være medikamenter baseret på warfarin, phenindione, acenocoumarol.

Brat ophør med at tage medicin fra denne gruppe er uacceptabelt, da det kan provokere trombose. Dosis skal reduceres gradvist og under medicinsk kontrol. Under terapi kræves en systematisk undersøgelse af blodtællinger..

Nogle af de mest foretrukne midler, der kan bruges i løbet af behandlingen, er warfarin-baserede lægemidler. Det anbefales at bruge et sådant lægemiddel under behandlingen af ​​patienter med en historie med mekaniske protetiske hjerteklapper og akut venøs trombose. Udviklingen af ​​venøs trombose forekommer oftest i de nedre ekstremiteter.

Hvilken antikoagulant bruges efter operationen?

I henhold til resultaterne fra adskillige undersøgelser udføres antikoagulanteterapi i den postoperative periode under anvendelse af lægemidler, der inkluderer heparin eller warfarin med lav molekylvægt. Tromboemboliske komplikationer forekommer oftest i løbet af den første uge efter operationen.

Den kliniske erfaring hos et stort antal specialister har gentagne gange bekræftet behovet for brug af medikamenter (direkte antikoagulantia) i perioden efter operationen. Læger har identificeret et af de sikreste medikamenter og anser det for nødvendigt at bruge Fraxiparine som det valgte lægemiddel på dette stadium af behandlingen..

Fraxiparine - valg af lægemiddel

Lægemidlet bidrager til tilvejebringelsen af ​​antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Fraxiparine har en langvarig effekt, hvilket reducerer risikoen for at udvikle uønskede bivirkninger.

Fraxiparine er kun beregnet til subkutan indgivelse, intet er tilladt intramuskulær administration af lægemidlet. Doseringen justeres i henhold til risikoniveauet, patientens kropsvægt og operationstypen. En enkelt injektion af lægemidlet pr. Dag er tilladt.

Hvis der er mistanke om dyb venetrombose, hvilket bekræftes af resultaterne af undersøgelsen, er det muligt at indgive lægemidlet to gange om dagen: hver 12. time.

Lægemidlet kan bruges i 2. og 3. trimester af graviditeten i tilfælde af risiko for udvikling af venøs trombose. Under behandlingen af ​​gravide kan Fraxipan ikke bruges til et behandlingsforløb. Administration af lægemidlet udføres under opsyn af en læge..

Opførsel af tredobbelt antikoagulanteterapi

Triple antikoagulant og thrombolytisk behandling under operation reducerer risikoen for tromboemboliske og trombotiske komplikationer. Valget af et passende behandlingsregime og yderligere terapi udføres på anbefaling og under tilsyn af en læge..

Den samtidige anvendelse af medikamenter, der bidrager til tilvejebringelsen af ​​antiplatelet og antikoagulantvirkning, er vidt brugt til behandling af sådanne sygdomme:

  • Hjertefejl.
  • Iskæmisk hjertesygdom.
  • Slag.
  • Atrieflimmer.
  • Akut koronarsyndrom.

Under behandlingen en kombination af:

  • Lægemidler baseret på acetylsalicylsyre.
  • Warfarin.
  • Clopidogrel.

Den antikoagulerende virkning af warfarin forbedres af lægemidler baseret på acetylsalicylsyre, hvilket kan kræve dosisjustering af lægemidler. Doseringen og varigheden af ​​brugen af ​​hvert lægemiddel kan kun bestemmes af lægen under hensyntagen til indikationerne for indlæggelse og egenskaberne for patientens krop. Blandt ulemperne ved en sådan behandling kan man udskille en øget risiko for blødning (inklusive gastrisk).

Varigheden af ​​tredobbelt antikoagulanteterapi skal være mindst 3 måneder. Lægen kan foreslå at forlænge behandlingen til seks måneder for patienter, der ikke har nogen risiko for blødning. I andre tilfælde kan behandlingen fortsættes med brugen af ​​Warfarin i kombination med lægemidler baseret på clopidogrel.

Hvem er kontraindiceret til antikoagulantebehandling??

Præparater fra gruppen af ​​antikoagulantia er absolut kontraindiceret til følgende sygdomme og tilstande:

  • Tilstedeværelsen af ​​erosive og ulcerative tarmlesioner og andre sygdomme i mave-tarmkanalen, som ledsages af en øget risiko for blødning.
  • Alvorlige krænkelser af den normale funktion af nyrerne, udviklingen af ​​nyresvigt.
  • Patienten har en historie med cirrose, kronisk hepatitis og andre leverpatologier ledsaget af nedsat galdende og protrombindannende funktioner.
  • Udvikling af C- og K-vitaminmangel.
  • Blodsygdomme.
  • Udvikling af septisk endokarditis.
  • Perioden med at føde et barn - denne kontraindikation skyldes en øget risiko for at udvikle blødning efter fødselen. Medicin fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia kan ikke bruges under graviditet på grund af den øgede risiko for teratogene virkninger på fosteret.
  • Ved påvisning af urenheder i blodet i cerebrospinalvæsken.

Medicin fra denne gruppe kan heller ikke bruges af patienter med hjerneskader, som er ledsaget af udviklingen af ​​sløvhed..

Selvmedicinering med de beskrevne lægemiddelgrupper er uacceptabelt. Kun en kvalificeret læge kan vælge den optimale dosis og et passende behandlingsregime under hensyntagen til resultaterne af undersøgelser og patientens tilstand..

Liste over antikoagulerende stoffer, virkningsmekanisme og kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er en gruppe af lægemidler, der påvirker blodkoagulation: det falder kraftigt, vævets reologiske egenskaber ændres, det bliver flydende og passerer lettere gennem karene, men risikoen for ukontrollerede processer øges alvorligt. Primært blødning.

Narkotika af denne type er meget mere kraftfulde end antiplatelet-medikamenter, som de ligner. Det er strengt forbudt at tage sådanne medicin uden udnævnelse af en behandlende specialist. Dynamisk kontrol kræves, konstant overvågning.

På trods af al fare på grund af den ubestridte effektivitet er brug af medicin af denne type i de fleste tilfælde påkrævet. I hvilke situationer og hvad du har brug for at vide?

Klassificering og handlingsmekanisme

Opdelingen udføres i henhold til arten af ​​effekten, farmakologisk aktivitet og de måder, hvorpå lægemidlet påvirker patientens krop.

Klassificeringen af ​​antikoagulantia er temmelig dårlig, der er to hovedtyper: direkte og indirekte handling. Men de dækker mere end de terapeutiske behov i alle kliniske tilfælde..

Direkte

I hjertet af koagulering (processen med blodkoagulation) under normale forhold virker en gruppe af specifikke stoffer. De giver sammenlægning af formede celler, hurtig lukning af et sår eller en del af et kar ødelagt under påvirkning af en mekanisk eller anden faktor.

Hovedforbindelsen af ​​denne type er thrombin. Direktevirkende antikoagulerende lægemidler påvirker dens aktivitet, mens koncentrationen af ​​komponenten forbliver på samme niveau.

Thrombin produceres og påvises stadig under en blodprøve. Men det bliver ude af drift, hvilket er grundlaget for arbejdet med direkte antikoagulantia.

Narkotika af denne type betragtes som guldstandarden ved akutbehandling. På grund af den aggressive farmakologiske virkning frarådes brugen af ​​denne undergruppe af lægemidler imidlertid stærkt, når det drejer sig om en lang varighed af det terapeutiske kursus..

Lægemidler metaboliseres, behandles og udskilles hurtigt. Den gunstige virkning varer ikke længe, ​​bivirkningerne er svære, op til massiv blødning.

Derfor kan sådanne lægemidler ikke bruges uden tilsyn fra en hæmatolog..

Indirekte

Denne undergruppe af farmaceutiske stoffer har en kompleks virkningsmekanisme på grund af kapaciteten i de aktive komponenter, der udgør lægemidlet.

Det gavnlige resultat er radikalt anderledes end det for den foregående medicingruppe..

Indirekte antikoagulanter påvirker thrombin, neutraliserer forbindelsen fuldstændigt og ødelægger den. Derudover påvirker de andre koagulationsfaktorer, hvilket indirekte påvirker aggregeringshastigheden af ​​dannede blodlegemer..

Ud over den faktiske udtynningseffekt hjælper medicin af denne type med at normalisere ernæringen af ​​myokardievæv, slappe af muskulaturen i karene, fjerne også organiske salte og genoprette koncentrationen af ​​kolesterol.

På grund af den relativt mindre aggressive anvendelse kan disse lægemidler bruges til lange kurser.

Bivirkningerne er også alvorlige, og risikoen for deres udvikling med ukontrolleret anvendelse er store. Det er uacceptabelt at tage denne undergruppe på egen hånd..

Det er umuligt at tale entydigt om, hvilke stoffer der er bedre. Det hele afhænger af det specifikke kliniske tilfælde.

Direkte antikoagulantia

Blandt de mulige indikationer for brug:

  • Trombose af enhver lokalisering. Som regel påvirker processen de store kar i de nedre ekstremiteter. Et karakteristisk træk er dannelsen af ​​blodpropper af formede celler og protein-fibrin, der overlapper strukturens lumen.

Normale blodcirkulation ændrer sig, bliver svag og utilstrækkelig til vævsernæring. Antikoagulantia kan hjælpe i de indledende stadier af den patologiske proces. Så kan du ikke undvære thrombolytika.

  • TELA. Lunge-arteriesygdom. Det findes ofte i praksis fra specialister. Det ledsages af en hurtig stigning i pres, problemer i hjertets arbejde. Hvis overlapningen af ​​det vaskulære lumen ikke er så stor, er der stadig en chance for bedring. Direkte antikoagulantia anvendes som et antithrombotisk hjælpemiddel.
  • Tromboflebitis. Dannelsen af ​​blodpropper med den samtidige udvikling af en inflammatorisk proces på karens side er typisk. Det ledsages af en meget mere alvorlig tilstand, bedring udføres på et hospital.
  • Hjertekrampe. Akut overtrædelse af blodgennemstrømningen i hjertestrukturen, men graden af ​​lidelse har endnu ikke nået et kritisk punkt. Derfor forekommer ekstensivt udtørring af vævene i muskelorganet ikke. Der er stadig en chance for bedring og uden konsekvenser.
  • Myokardieinfarkt i den akutte fase. Anvendelse af antikoagulanter er muligt på ethvert trin i den patologiske proces. Den største gavnlige virkning observeres, når den indgives i den indledende fase. I rehabiliteringsperioden efter hjerteinfarkt er modtagelse nødvendig på grund af de store risici for dannelse af blodprop.
  • DIC-syndrom i fasen af ​​trombotisk læsion.
  • Autoimmune lidelser i nyrerne såvel som systemiske patologiske processer såsom lupus erythematosus. Anvendelse er mulig på ethvert trin.
  • Mikrocirkulationsforstyrrelser. Som led i forebyggende foranstaltninger. Brug af antikoagulantia er dog kun tilladt i korte kurser. Under opsyn af en specialist.
  • Hæmorider. Som en salve til ekstern brug.

Liste over stoffer

Topisk heparin er en klassisk form for medicin. Det ordineres til hæmatomer i de indledende stadier af åreknuder.

Koncentrationen af ​​den aktive ingrediens er minimal, og derfor er sandsynligheden for bivirkninger, når de bruges korrekt, ubetydelig.

Liste over direkte antikoagulanter: Heparin, Lioton, Venolife, Hepatrombin, Heparin salve. Delvis er komponenten til stede i Troxevasin salve.

Midler til intern modtagelse. Bruges til behandling af systemiske sygdomme, når det er umuligt at begrænse lokal eksponering.

Dette inkluderer to undertyper af medicin:

  • De første er hepariner med lav molekylvægt. Liste over lægemiddelnavne: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. De tilvejebringer en hurtig virkning og relativt kraftfuld, påvirker andre koagulationsfaktorer udover thrombin og i mindre grad. De bruges i henhold til indikationer, som et nødhjælpemiddel eller til behandling af kroniske sygdomme.
  • Det andet er hepariner med en gennemsnitlig molekylvægt. Almindeligt navn - Cybernin.

Listen over antikoagulerende stoffer er meget bredere, men de vigtigste, der præsenteres på det farmaceutiske marked, er kun baseret på det navngivne stof..

Kontraindikationer

Typiske grunde til afvisning af brug:

  • Blødning af enhver lokalisering. En intensivering af processen kan ikke undgås, hvilket i sidste ende bliver dødelig for patienten.
  • Påviste koagulationsforstyrrelser. For forskellige sygdomme, det være sig trombocytopati, forstyrrelser i produktionen af ​​specielle stoffer involveret i aggregeringen af ​​dannede celler.
  • Hæmoragisk slagtilfælde. Det ledsages af ødelæggelse af karret i regionen af ​​hjernen. Med den parallelle anvendelse af direkte antikoagulantia udvikles et stort hæmatom, der komprimerer nervevæv. Dette er vejen til døden.
  • Aneurismer. Vægfremspring i arterierne.
  • Ondartet hypertension. Stabil hurtig stigning i pres til kritiske niveauer.
  • Patologi i mave-tarmkanalen. Især ulcerøs karakter, potentielt i stand til at fremkalde blødning.
  • Seneste operationer. Enhver lokalisering.
  • Individuel intolerance over for stofferne. Allergiske reaktioner.

Listen er ikke komplet. Evaluering af listen i kommentaren til et specifikt navn er påkrævet.

Bivirkninger

  • Blødende.
  • Hæmatom dannelse.
  • Dyspeptiske symptomer.
  • Misfarvning af hud, blekhed.
  • Hovedpine, svaghed. Lidelser i nervesystemet.
  • Udslæt. Allergiske reaktioner.

Indirekte antikoagulantia

Indikationer til brug:

  • Tilbagefald af hjerteinfarkt. Gentagne episoder af akutte cirkulationsforstyrrelser i hjertets væv. De findes hovedsageligt hos ældre patienter. Brug narkotika omhyggeligt..
  • Kronisk hjertesvigt.
  • Vedvarende trombose, især dybe vener i de nedre ekstremiteter med ineffektiv anvendelse af andre midler.
  • Lunge-arteriesygdom. I et system med specialiserede medicin, primært thrombolytika. Kombinationen af ​​dem skal dog udføres med stor omhu, da risikoen for dødelig blødning er stor..

Ud over de angivne indikationer kan baserne beskrevet ovenfor skelnes. Med den forskel, at indirekte antikoagulantia mindre ofte bruges under akutte tilstande, udføres deres udnævnelse til kroniske sygdomme i hjertet, blodkar, hæmatologiske lidelser.

Liste over stoffer

Listen over indirekte antikoagulantia indeholder tre navne:

  • Warfarin. Det fås i form af tabletter til oral administration og er ordineret til patienter i de fleste tilfælde. Blandt andet betragtes det som det sikreste og mest effektive. Et vigtigt plus er den betydelige afhængighed af doseringen. Jo højere koncentration i blodet, jo mere alvorlig er den positive effekt.

Samtidig, så snart lægemidlet er annulleret, forsvinder negative fænomener, bivirkninger hurtigt. Warfarins alsidighed og fleksibilitet gør det uundværligt i behandlingen af ​​de fleste patologier.

  • Neodikumarin. Det ordineres relativt sjældent i akutte tilfælde. Samtidig kræver brug af medicinen et systematisk indtag, fordi den positive virkning ikke vises umiddelbart, men gradvist, da den aktive komponent ophobes i kroppen..
  • Acenocoumarol. Bruges som en effektiv analog til intolerance over for det forrige navn.

Indirekte medicin bruges strengt i henhold til indikationer, på trods af den større effekt og variation i den positive effekt.

Kontraindikationer

Grundene til at nægte at bruge indirekte antikagulantia er omtrent de samme som for direkte virkende medicin.

Yderligere inkluderer graviditet og truslen om spontanabort. Også en tendens til uterusblødning.

Generelt bør medicin til at flydende og ændre reologiske egenskaber ikke ordineres under drægtighed og amning. Dette er et universelt grundlag for fiasko.

Det anbefales ikke at bruge medicin til korrigering af lidelser hos børn. Da antikoagulantia kan bremse knogledannelse, forårsager de hæmoragiske problemer.

Specifikke kontraindikationer er svære dysfunktionelle forstyrrelser i leveren og nyrerne. I dette tilfælde vil medicin kun skade, forværre situationen..

Bivirkninger

Grundlæggende er de samme uønskede virkninger til stede som ved anvendelse af direkte antikoagulantia. Hematomer dannes ofte, blødning udvikler sig.

Patienter mødes med dyspeptiske processer (halsbrand, kvalme, opkast, diarré, forstoppelse, vekslende afføringslidelser).

Allergiske reaktioner som hududslæt findes ofte. Mindre almindeligt, andre, mere alvorlige former for forstyrrelse: Quinckes ødem, anafylaktisk chok.

Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter med kompleks intolerance over for en gruppe medicin. Polyvalent allergisk reaktion.

Udnævnelsen af ​​antikoagulantia sker strengt i henhold til indikationer, dette er ikke de midler, der kan bruges vilkårligt. Risikoen er for stor, en positiv handling kan ikke opnås på denne måde. Det er værd at kontakte en hæmatolog.