Antikoagulantia: essentielle stoffer

Tromboflebitis

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er den største dødsårsag ved hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der inden for moderne kardiologi meget stor betydning knyttet til forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodpropp) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning af hvilken fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er sammenfiltret med fibrintråde.

For at forhindre blodpropper bruges to grupper af medikamenter: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodpladekoagler. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelse af fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængig af anvendelsesstedet skelnes der direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia inhiberer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive hæmmere af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Phenindione (phenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektiv faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteinfarkt, slagtilfælde) med atrieflimmer og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteklap.

Phenylin bruges i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for bivirkninger. Syncumar har en lang periode med handling og ophobes i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Det mest almindelige vitamin K-antagonistlægemiddel er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 til 12 timer efter indgivelse) og hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet afbrydes.

Virkemekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel, og vitamin K. K-vitamin er involveret i syntesen af ​​flere blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin forstyrres denne proces.

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær af en intracardiac thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde, der er forbundet med blokering af blodkar ved frigjorte partikler af blodpropper, markant. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter udskiftning af hjerteklappen kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant til en vis trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin ordineres til udvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme er ledsaget af udvidelsen af ​​kaviteterne i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intracardiac thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dens effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Opretholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulation på den anden..

Visse fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. De stoffer, der er indeholdt i bladene på kål, rosenkål, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat svækker stoffets antikoagulerende virkning. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke opgive disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkast, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, nedkøling af ekstremiteterne. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til nogen tilstande, der er forbundet med truslen om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug ikke den til aneurismer, perikarditis, infektiv endocarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller kendetegnene for patientens personlighed (alkoholisme, uorganisering, senil psykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelse af blodpropper i karene.

Heparin har været brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det antages nu, at ufraktioneret heparin bør administreres intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge terapiens sikkerhed og effektivitet. Til subkutan brug anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under thrombolyse.

Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandlingen med heparin i 24 - 72 timer bør det være 1,5 - 2 gange mere end det oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​thrombocytopeni. Normalt fortsættes heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere seponering.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i høje doser er udviklingen af ​​alopecia (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, gastrisk mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvej, pericarditis og akut aneurisme i hjertet.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekylestørrelse. Dette øger medicinenes sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, hvorfor brug af hepariner med lav molekylvægt ikke kræver laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengeleje og har en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. Samtidig undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette stof er endnu ikke brugt i Rusland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille, der reducerer risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel til vedvarende atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektiv faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder sig til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, hvilket reducerer intensiteten af ​​trombedannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, inklusive lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med en øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler betydeligt prognosen for sygdommen..

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiv endokarditis.

Liste over antikoagulerende stoffer: direkte og indirekte

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodkoagulation. Ved sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med dannelse af tromber, kan de betragtes som vigtige. Listen over antikoagulerende stoffer inkluderer medikamenter med direkte og indirekte virkning.

Foreskrevet til behandling:

  • Akut venøs og arteriel trombose.
  • Patologier forbundet med frigivelsen af ​​en stor mængde thromboplastiske stoffer fra væv.
  • Efter tidligere operation for at forhindre blodpropper.
  • Som en forebyggende foranstaltning mod hjertesygdom.

Hvilke lægemidler betragtes som antikoagulantia? Disse medikamenter har evnen til at tynde blodet og kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte handling.

Liste over direkte antikoagulantia

Denne gruppe inkluderer antitromboliske lægemidler, der reducerer koagulationsfaktoren (thrombin) i blodet.

1. Aktuelle hepariner (eksternt).

Disse medikamenter relateret til antikoagulantia ordineres til intern betændelse i venerne med dannelse af en blodprop i deres hulrum.

De stopper den inflammatoriske proces. Reducerer dannelsen af ​​thromocytaggregat og thrombinaktivitet. Aflast puffiness. De aktiverer vævsånding. De hjælper med at opløse blodpropper og gradvist genoprette lumen i venerne. Reducer smertefulde fornemmelser.

Listen inkluderer antikoagulantia med direkte medicin mod russisk produktion:

1. Heparinsalve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrihin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs indgivelse

Antikoagulantia anvendes til behandling af dyb venetrombose, lungetrombose og angina pectoris. De er thrombinblokkere. Forhindrer dannelse af ikke-kugleformet fibrinprotein og blodpladeadhæsion.

Som en terapeutisk terapi ordinerer lægen:

1. Clexan (Frankrig). Den vigtigste aktive ingrediens enoxaparinnatrium forhindrer tilstopning af blodkar ved en trombe og dannelse af blodpropper.

  • Sprøjter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraxiparine (Frankrig). Den aktive ingrediens nadroparin calcium har en høj X-faktor aktivitet. Det bruges til at tynde blodet med truslen om dannelse af trombe.

  • Sprøjter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 rubler.

3. Fragmin (USA). Det ordineres til patienter i hæmodialyse eller hæmofiltration. Et effektivt antikoagulantikum i blodet. Det aktive stof i natriumalteparinopløsningen har en antikoagulerende virkning. Reducerer hastigheden af ​​kemiske reaktioner af koagulationsfaktor og thrombin.

  • Opløsning 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte virkning antikoagulantia

De aktive stoffer i medicinen, der er inkluderet i denne gruppe, forstyrrer syntesen af ​​protrombin i leveren og bremser processen med blodkoagulation. Prothrombin er en forløber for enzymet thrombin. Henviser til komplekse proteiner af blodplasma. Deltager i blodkoagulation med deltagelse af K-vitamin.

Liste over tabletter med antikoagulantia

1. Vapfapin (Rusland). Det mest populære lægemiddel fra listen over indirekte antikoagulanter til behandling af venøs trombose. Reducerer sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer.

Hvis du følger dietten, konstant overvågning af blod for INR og dosering, fører terapi til positive resultater. En overkommelig pris er et andet væsentligt plus af medicinen.

  • Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Rusland). Et andet indirekte lægemiddel er en antikoagulant, en effektiv tabletformulering. Den aktive ingrediens fenindione har antikoagulerende egenskaber.

Det ordineres til tilstopning af væggene i vener, kar i de nedre ekstremiteter og hjernen. Det bruges som en forebyggende foranstaltning efter operationen..

  • Fanen Emballage. 20 mg 30 stk. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusland). Værktøjet er inkluderet på listen over kumarinantikoagulantia. Det forhindrer syntese af vitamin K i dets aktive form, hvilket resulterer i, at koagulationsprocessen forstyrres (dannelsen af ​​blodpropper). Undertrykker syntese af koagulationsfaktorer.

  • Fanen Emballage. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Ny generation antikoagulanter

Et træk ved lægemidler er evnen til ikke konstant at overvåge blodkoagulationsindekset (INR). At bedømme denne egenskab er de nye stoffer overlegne Warfarin med hensyn til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser imidlertid deres tilgængelighed, hvilket er en betydelig ulempe..

Listen over ny generation af antikoagulantia inkluderer:

1. Ksarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist dette værktøjs høje effektivitet. Let at bruge. Binder ikke patienterne til konstant test.

  • Omkostningerne til fanen 15 mg 28 stk. - 2700 rubler.

2. Eliquis (USA). Den vigtigste aktive ingrediens apixaban gendanner venenes tæthed. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

  • Prisen på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 r.

3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten i lægemidlet er dabigatran etexilat. Det ordineres til venøs og systemisk tromboemboli, inklusive læsioner i lungearterien efter alvorlige kvæstelser og komplekse operationer.

Godt tolereret. Lægerne bemærker en lav risiko for blødning under lægemiddelterapi.

  • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Antikoagulantia: typer, oversigt over medikamenter og virkningsmekanisme

Antikoagulantia er en separat klinisk og farmakologisk gruppe af medikamenter, der er nødvendige til behandling af patologiske tilstande ledsaget af intravaskulær thrombusdannelse ved at reducere blodviskositeten. Forebyggelse af trombose med antikoagulantia gør det muligt at undgå alvorlig kardiovaskulær katastrofe. Antikoagulerende stoffer er opdelt i flere typer, som har forskellige egenskaber og virkningsmekanisme..

De vigtigste typer af mekanismen for handling

Opdelingen af ​​lægemidler i den kliniske og farmakologiske gruppe af antikoagulantia er baseret på deres virkning, derfor er der to hovedtyper af lægemidler:

  • Direkte antikoagulantia er forbindelser, der inhiberer (undertrykker) de vigtigste enzymer, nemlig thrombin, der direkte katalyserer processerne med blodkoagulation og dannelse af blodprop. På grund af dette reducerer de viskositeten af ​​blodet direkte i kroppen og i reagensglasset..
  • Indirekte antikoagulantia - har en indirekte virkning på hæmostase-systemet (blodkoagulationssystem) på grund af virkningen på den funktionelle aktivitet af sideenzymer, der katalyserer trombedannelsesreaktioner. Medicinen reducerer kun blodviskositeten i den menneskelige krop (in vivo). De påvirker ikke blodtilstanden, der trækkes fra en blodåre ind i et reagensglas.

Med hensyn til kemisk struktur er de fleste moderne antikoagulerende præparater kemisk syntetiserede forbindelser, inklusive dem, der er baseret på naturlige analoger. Den eneste naturlige direktevirkende antikoagulant er heparin.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantiens hovedopgave er at reducere blodviskositeten og forhindre intravaskulær dannelse af blodpropper, der ikke er provokeret af deres skade og blødning. Lægemidlerne har en effekt på processerne med hæmostase. Direkte antikoagulantia inhiberer den funktionelle aktivitet af hovedenzymtrombinet, som katalyserer omdannelsen af ​​opløseligt fibrinogen til fibrin. Det udfældes i form af tråde.

Mekanismen for virkning af indirekte antikoagulantia er at undertrykke den funktionelle aktivitet af andre enzymer, der indirekte påvirker processen med dannelse af tromber.

Indikationer til brug

Den vigtigste medicinske indikation for anvendelse af indirekte og direkte antikoagulantia er at reducere sandsynligheden for dannelse af intravaskulær trombe under forskellige patologiske tilstande:

  • Tromboembolisme efter fødselen (en patologisk tilstand kendetegnet ved dannelse af blodpropper med deres efterfølgende vandring i blodomløbet).
  • Langvarig immobilisering (immobilisering af en person), provokeret af et alvorligt traume eller volumetrisk kirurgisk indgreb.
  • Trombophlebitis (betændelse i venekarrene, ledsaget af intravaskulær dannelse af blodpropper).
  • Volumetrisk blodtab på mere end 500 ml.
  • Forebyggelse af komplikationer efter vaskulær kirurgi (angioplastik).
  • Udsat myokardieinfarkt (død af en del af hjertemuskelen på grund af en kraftig forringelse af ernæring).
  • Udsat hjerteoperation med installation af mekaniske ventiler.
  • Arteriel tromboembolisme.
  • Parietal dannelse af blodpropper i hulrummet i hjertet.
  • Udvikling af kongestiv hjertesvigt.
  • Alvorlig udmattelse af en person (cachexi), provokeret af somatisk, infektiøs patologi eller underernæring.

Da brug af antikoagulantia indebærer interferens med det hæmostatiske system, ordineres lægemidler kun af en læge efter passende undersøgelse.

Kontraindikationer

Da lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe, antikoagulantia, påvirker blodets koagulerbarhed, reducerer det, adskilles en række patologiske og fysiologiske tilstande i patientens krop, hvor deres anvendelse er kontraindiceret:

  • Mavesår i tolvfingertarmen eller maven, som er ledsaget af dannelsen af ​​en defekt i slimhinden og den periodiske udvikling af blødning fra den.
  • Aneurisme (poselignende fremspring af væggen) på et af cerebrale kar, hvor sandsynligheden for blødning i stoffet øges markant.
  • Portalhypertension er en stigning i blodtrykket i de venøse kar i portvenesystemet, der passerer gennem leveren. Den patologiske tilstand ledsager oftest levercirrhose (processen med udskiftning med bindigt fibrøst væv).
  • Utilstrækkeligt niveau af K-vitamin i kroppen (mulig hypovitaminose er meget vigtig at overveje, før der ordineres medicin fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia).
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enheds blodvolumen (blodplader, der er direkte involveret i dannelsen af ​​en blodprop).
  • Leukæmi er en tumorpatologi, hvor hovedsageligt lymfoide eller myeloide hæmatopoietiske vækster i den røde knoglemarv påvirkes.
  • Onkologisk proces med forskellige lokaliseringer i den menneskelige krop med dannelse af en godartet eller ondartet tumor.
  • Betydeligt øget systemisk blodtryk.
  • Mangel på funktionel aktivitet i leveren eller nyrerne.
  • Crohns sygdom er en ikke-specifik betændelse lokaliseret i væggene i tyktarmen og kendetegnet ved dannelse af defekter i form af mavesår.
  • Kronisk alkoholisme.

Inden ordinering af direkte eller indirekte antikoagulantia skal lægen sørge for, at patienten ikke har kontraindikationer.

Direkte antikoagulantia

Listen over medikamenter med direkte antikoagulantia efter kemisk struktur inkluderer 3 grupper:

  • Hepariner er præparater baseret på en forbindelse af naturlig oprindelse. Lægemidler findes i flere doseringsformer, nemlig en salve eller en creme til udvendig brug, samt en opløsning til subkutan injektion.
  • Hepariner med lav molekylvægt er en kemisk modifikation af naturligt heparin, der har visse positive egenskaber. Lægemidlerne er også tilgængelige i doseringsform som en salve, fløde eller opløsning til parenteral subkutan administration. Repræsentanten er Fraxiparine.
  • Hirudin er en naturligt forekommende forbindelse med en lignende kemisk struktur som heparin, der findes i spyt fra igler.
  • Natriumhydrogencitrat er en kemisk syntetiseret forbindelse i form af et salt, der bruges til at fremstille en opløsning, der administreres parenteralt (subkutant eller intramuskulært).
  • Lepirudin er en kemisk syntetiseret analog af heparin, hvis egenskab er muligheden for at bruge det i en oral doseringsform i form af tabletter eller kapsler.

I dag er lægemidler baseret på heparin og dets lavmolekylære analoger mest brugt klinisk. Fraxiparin anvendes hovedsageligt i form af injektioner, heparin ordineres til lokal ekstern brug (Lyoton, Heparin salve, Hepatrombin).

Indirekte antikoagulantia

Med hensyn til kemisk struktur inkluderer indirekte antikoagulanter 2 hovedrepræsentanter for lægemidler:

  • Monocoumarins er kemiske forbindelser, der hæmmer syntesen af ​​vitamin K, som er essentiel for dannelse af blodpropper. De fås hovedsageligt i form af tabletter eller kapsler. Blodfortyndende medikamenter inkluderer sådanne repræsentanter - Warfarin, Marcumar, Sincumar. De bruges hovedsageligt som antikoagulantia under den komplekse behandling af patologi i det kardiovaskulære system..
  • Dikumarin, en kemisk syntetiseret analog af monocoumarin, findes i tabletform, også kaldet Dikumarin. De bruges hovedsageligt til kompleks behandling og forebyggelse af forskellige vaskulære sygdomme ledsaget af en høj risiko for dannelse af intravaskulær trombe..

Fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia isoleres forbindelsen indandione separat, hvilket har en ret høj toksicitet såvel som den hyppige udvikling af bivirkninger.

Bivirkninger

På baggrund af brugen af ​​lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe kan antikoagulantia udvikle negative reaktioner, som normalt manifesteres ved øget blødning. Risikoen for at udvikle voldsom intens blødning øges, især i tilfælde af ordinering af direkte eller indirekte antikoagulantia uden at tage hensyn til den mulige tilstedeværelse af kontraindikationer. Oftest, efter påbegyndelse af brugen af ​​antikoagulantia, kan følgende bivirkninger udvikle sig:

  • Blødning fra arterielle eller venøse kar med forskellig lokalisering og intensitet.
  • Inflammatorisk reaktion i injektionsområdet udført med injicerbare former for direkte eller indirekte antikoagulantia.
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Blodenhed.
  • Krænkelse af leverens funktionelle tilstand med udviklingen af ​​en inflammatorisk proces i organets væv.
  • Ændringer i nyrefunktion, som kan manifesteres ved utilstrækkelig funktionel aktivitet.
  • Udseendet af et hududslæt, som ofte er resultatet af en allergisk reaktion på ufraktioneret heparin (UFH), derfor anbefales brugen af ​​moderne direkte antikoagulantia baseret på hepariner med lav molekylvægt. Alvorlig allergisk reaktion kan være ledsaget af angioødem Quincke eller urticaria.

Rikelig blødning, der udviklede sig på baggrund af brugen af ​​direkte eller indirekte antikoagulantia, kræver akut medicinsk hjælp, da de er livstruende forhold for patienten.

Antiplatelet agenter

Evnen til at reducere blodviskositet besiddes af medikamenter i den kliniske og farmakologiske gruppe af blodplader. Lægemidlets virkningsmekanisme er baseret på en direkte virkning på blodplader, hvilket fører til en krænkelse af processen med deres aggregering med dannelsen af ​​små blodpropper. Antiplatelet-medikamenter i den kliniske og farmakologiske gruppe anvendes normalt til den komplekse behandling af hjerte-kar-patologi for at forhindre komplikationer, såsom tromboembolisme. De kan bruges i kombination med indirekte antikoagulantia. Antiplateletmidler inkluderer Acetylsalicylsyre, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Anvendelsen af ​​antikoagulantia i moderne medicin har gjort det muligt at undgå et stort antal forskellige komplikationer forbundet med udviklingen af ​​tromboembolisme. De kan ikke bruges uden medicinske recept, da dette kan forårsage alvorlige bivirkninger..

farmakologi - Antikoagulantia (kort gennemgang) Grundlæggende farmakologi af antikoagulantia Antiplateletmidler. Antikoagulanter. fibrinolytika.

Antikoagulanter. Antiplatelet agenter

Antikoagulanter. Antiplatelet agenter. hæmostatika

Grupper af lægemidler, der påvirker blodpladekoagulation:

- hæmmere af fibrinolyse;
+ antikoagulanter;
- fibrinolytika;
- antiplatelet agenter;
+ vitamin K præparater.

Lægemidler, der forårsager hæmostase:
- heparin
- acetylsalicylsyre;
+ aminocaproinsyre;
+ etamsylat;
- streptokinase.

Grupper af lægemidler, der bruges til at forhindre blodpropper:
- hæmmere af fibrinolyse;
+ antikoagulanter;
- fibrinolytika;
+ antiplateletmidler;
- K-vitaminpræparater.

Lægemidler, der forårsager hæmoragiske komplikationer:
- vikasol;
+ acetylsalicylsyre;
- e-aminokapronsyre;
+ warfarin;
+ heparin.

I tilfælde af en overdosis af indirekte antikoagulantia er følgende ordineret:
- protaminsulfat;
+ vitamin K-præparater;
- hæmmere af fibrinolyse;
- etamsilat;
- fibrinolytika.

I tilfælde af en overdosis heparin foreskrives følgende:
+ protaminsulfat;
- vitamin K-præparater;
- hæmmere af fibrinolyse;
- etamsilat;
- fibrinolytika.

Lægemidler til lokal kontrol af blødning:
- heparin;
+ trombin;
- acetylsalicylsyre;
+ fibrinogen;
- oxycobalamin.

Den vigtigste metode til kontrol af terapi med indirekte koagulanter:
- tæller antallet af blodplader;
- bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastintid
+ bestemmelse af protrombinindekset;
- bestemmelse af blodkoagulationstid;
- bestemmelse af blødningstid.

I de første timer med hjerteinfarkt vises aftalen:
- hæmmere af fibrinolyse;
- indirekte antikoagulantia
+ direkte antikoagulantia;
+ fibrinolytika;
+ antiplateletmidler.

Ved behandling af koronar hjertesygdom angives udnævnelsen:
- protaminsulfat;
+ antiplateletmidler;
+ direkte antikoagulantia;
- hæmmere af fibrinolyse;
- K-vitaminpræparater.

Efter implantering af kunstige hjerteklapper er følgende ordineret til livet:
- hæmmere af fibrinolyse;
+ indirekte antikoagulantia;
- direkte antikoagulantia;
- fibrinolytika;
+ antiplateletmidler.

Hvilket lægemiddel bruges til akut pancreatitis og pancreasnekrose:
- neodikumarin;
- etamsilat;
+ aprotinin;
- natriumdalteparin;
- alteplase.

Indikationer for receptpligtig medicin, der indeholder blodkoagulationsfaktorer, er:
+ hæmofili;
- hæmoragisk vaskulitis;
- hjerteinfarkt;
+ skrumplever i leveren, kompliceret af blødning;
+ massivt blodtab.

Det har antiplatelet aktivitet:
- nimesulid;
- celecoxib;
+ acetylsalicylsyre i lave doser;
- acetylsalicylsyre i høje doser;
- ketorolac.

Bemærk de vigtigste egenskaber ved heparin:
+ Effektiv, når det administreres parenteralt
- Effektiv, når den tages oralt
- Handlingen udvikler sig i 18 - 24 timer og varer flere dage
+ Handlingen udvikles næsten en gang efter administration og varer op til 6 timer
- Kumulerer
+ Kumulerer ikke

Specificer heparinantagonist:
- Vikasol
+ Protaminsulfat
- K-vitamin
- Contrikal
+ Streptoliasis

Hvad er interaktionen mellem heparin og protaminsulfat?
+ Fysisk antagonisme
- Kemisk antagonisme
- Konkurrencedygtig antagonisme
- Fysiologisk antagonisme
- Synergisme

Hvad der er karakteristisk for neodicumarin?
+ Injiceret inde
- Administreret parenteralt
+ Handlingen udvikler sig på en dag og varer 2-4 dage
- Handlingen udvikler sig umiddelbart efter indtagelse
+ cumulates
-Kumulerer ikke

Specificer en indirekte antikoagulantantagonist:
- Protaminsulfat
+ Vikasol
- Kalcium Klorid
- Contrikal

Hvad er versionen af ​​interaktionen mellem indirekte antikoagulantia og vicasol?
- Synergisme
- Fysisk antagonisme
+ Konkurrencedygtig antagonisme
- Kemisk antagonisme
- Fysiologisk antagonisme

Valg af medikamenter til lysering af "gamle" blodpropper:
- Heparin
+ Streptoliasis
- Fibrinolysin
+ Streptodecase
+ urokinase
- Neodikumarin

Bemærk virkningen af ​​streptolyase:
+ Aktiverer fibrinokinase og fremskynder overgangen fra profibrinolysin til fibrinolysin
- Stimulerer aktiviteten af ​​fibrinolysin
- Direkte stimulerer aktiviteten af ​​profibrinolysin

Specificer mekanismen for den antifibrinolytiske virkning af modkalk:
- Hæmmer aktivatorer for overgangen fra profibrinolysin til fibrinolysin
+ Har anti-protease-aktivitet og hæmmer virkningen af ​​fibrinolysin
- Virker direkte på fibrin og stabiliserer det

For at bemærke mekanismen for antifibrinolytisk virkning af aminocaproinsyre:
- Undertrykker aktiviteten af ​​fibrinolysin
+ Hæmmer aktivatorer af overgangen fra profibrinolysin til fibrinolysin
- Virker direkte på fibrin og stabiliserer det

For at markere indikationerne for anvendelse af antifibrinolytiske midler:
+ Blødning forbundet med forøget fibrinolysin
+ Antikoagulant overdosis
- Tendens til trombose
+ Overdosering af thrombolytika

Hvilket stof bruges til konservering af blod?
+ Natriumhydrocitrat
- Heparin
- Kalcium Klorid
- Hirudin
- Vikasol

Specificer lægemidler med antiplatelet-effekt:
+ Acetylsalicylsyre
- Adroxon
- Adrenalin
+ dipyridamol
+ No-shpa
- ATF

Hvilke lægemidler bruges til at kontrollere blødning efter livmoderen
+ Ergometrinmaleat
+ Oxytocin
- Dinoprost
+ Pituitrin
- Partusisten
- Rhythodrin

Hvad er mekanismerne til heparins antikoagulerende virkning?
+ Negativ ladning forhindrer vedhæftning og aggregering
+ Hæmmer dannelsen af ​​aktivt thromboplastin og forstyrrer overgangen af ​​protrombin til thrombin
+ Hæmmer aktiviteten af ​​thrombin og forstyrrer overgangen af ​​fibrinogen til fibrin
+ Konverterer thrombin til en inaktiv form - metatrombin på grund af aktiveringen af ​​antithrombin III
+ Har fibrinolytisk aktivitet
- Binder calciumioner
- Hæmmer syntesen af ​​protrombin i leveren

Hvad er mekanismen for den antikoagulerende virkning af indirekte antikoagulantia?
- Bind calciumioner
- inhiberer thrombinaktivitet
+ De konkurrerer med vitamin K, hæmmer syntesen af ​​protrombin og proconvertin i leveren

Specificer de grupper af medikamenter, der bruges til forebyggelse og behandling af trombose:
+ Antiagretants
- Inhibitorer af fibrinolyse
- Antikoagulantia
- Fibrinolytika

Vælg midler, der anvendes topisk til at stoppe blødning fra små fartøjer:
- Vikasol
+ Thrombin
- Fibrinogen
+ Hæmostatisk svamp
+ Feracril
+ Canoxycel
+ Oxycelodex

Liste over antikoagulerende stoffer: direkte og indirekte

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodkoagulation. Ved sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med dannelse af tromber, kan de betragtes som vigtige. Listen over antikoagulerende stoffer inkluderer medikamenter med direkte og indirekte virkning.

Foreskrevet til behandling:

  • Akut venøs og arteriel trombose.
  • Patologier forbundet med frigivelsen af ​​en stor mængde thromboplastiske stoffer fra væv.
  • Efter tidligere operation for at forhindre blodpropper.
  • Som en forebyggende foranstaltning mod hjertesygdom.

Hvilke lægemidler betragtes som antikoagulantia? Disse medikamenter har evnen til at tynde blodet og kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte handling.

Handlingsmekanisme

I henhold til virkningsmekanismen er antikoagulantia inddelt i medikamenter med direkte og indirekte virkning:

"Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dens aktivitet. Disse lægemidler er thrombininhibitorer, protrombinedeaktiveringsmidler og inhiberer processen med dannelse af tromber. For at undgå indre blødninger er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulationssystemet. Direktevirkende antikoagulantia trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leverens hæmatogene rute, udøver deres terapeutiske virkning og udskilles sammen med urin.

  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De ødelægger thrombin fuldstændigt og undertrykker ikke blot dens aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer medicin fra denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slapper af glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en hypokolesterolæmisk virkning. Foreskriv "indirekte" antikoagulantia ikke kun til behandling af trombose, men også til deres forebyggelse. De bruges udelukkende inde. Tabletformer bruges i lang tid på ambulant basis. Pludselig tilbagetrækning af medikamentet kan føre til en stigning i protrombinniveauer og trombose.
  • Separat isoleres lægemidler, der undertrykker blodkoagulation, som antikoagulantia, men ved forskellige mekanismer. Disse inkluderer "Acetylsalicylsyre", "Aspirin".

    Klassifikation

    Der er en åbenlys fordel ved naturlige antikoagulantia, som syntetiseres af kroppen og hersker i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere blodets viskositet. Imidlertid kan naturlige koagulationsinhibitorer være modtagelige for en række patologiske processer, derfor bliver det nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulanter i det komplekse behandlingsregime. Før patientens liste over lægemidler fastlægges, skal patienten kontakte den behandlende læge for at udelukke potentielle helbredskomplikationer.

    Direkte antikoagulantia

    Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke thrombinaktivitet, reducere fibrinsyntesen og normal leverfunktion. Dette er hepariner med lokal virkning, subkutan eller intravenøs indgivelse, som er nødvendige til behandling af åreknuder i de nedre ekstremiteter. De aktive komponenter absorberes effektivt i den systemiske cirkulation, fungerer hele dagen, mere effektive, når de administreres subkutant end oralt. Blandt hepariner med lav molekylvægt adskiller læger følgende liste over medikamenter beregnet til administration af hepariner lokalt, intravenøst ​​eller inde:

    • Fraxiparin;
    • Lioton gel;
    • Clexane;
    • Heparinsalve;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Natriumhydrogencitrat (heparin gives intravenøst);
    • Clevarin.

    Indirekte antikoagulantia

    Dette er langtidsvirkende medikamenter, der virker direkte på blodkoagulation. Indirekte antikoagulanter fremmer dannelsen af ​​protrombin i leveren, indeholder vitaminer, der er værdifulde for kroppen i den kemiske sammensætning. For eksempel ordineres warfarin til atrieflimmer og kunstige hjerteklapper, mens de anbefalede doser af Aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over medikamenter er følgende klassificering af coumarin-serien:

    • monocoumarins: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
    • indandioner: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
    • dicumarins: Dicumarin, Tromexan.

    For hurtigt at normalisere blodkoagulation og forhindre vaskulær trombose efter et myokardieinfarkt eller slagtilfælde, anbefaler læger stærkt orale antikoagulantia indeholdende vitamin K i den kemiske sammensætning. Ordiner denne type medicin til andre patologier i det kardiovaskulære system, tilbøjelige til kronisk forløb, tilbagefald. I fravær af omfattende nyresygdom, skal følgende liste med orale antikoagulantia fremhæves:

    PLA-antikoagulantia

    Dette er en ny generation af orale og parenterale antikoagulantia, som udvikles af moderne forskere. Blandt fordelene ved en sådan recept er en hurtig effekt, fuldstændig sikkerhed med hensyn til risikoen for blødning og reversibel inhibering af thrombin. Der er imidlertid også ulemper ved sådanne orale antikoagulantia, og her er en liste over dem: blødning i mave-tarmkanalen, tilstedeværelsen af ​​bivirkninger og kontraindikationer. For at sikre en langvarig terapeutisk virkning skal thrombininhibitorer tages i lang tid uden at overtræde de anbefalede daglige doser..

    Medicinen er universel, men handlingen i den berørte organisme er mere selektiv, er midlertidig og kræver langvarig brug. For at normalisere blodkoagulation uden alvorlige komplikationer anbefales det at tage en af ​​de anførte liste over nye generationers orale antikoagulantia:

    Direkte antikoagulantia

    heparin

    Det mest populære medlem af denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladeadhæsion og fremskynder blodgennemstrømningen til hjertet og nyrerne. Samtidig interagerer det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af tromber. Lægemidlet sænker blodtrykket, har en hypokolesterolæmisk virkning, øger vaskulær permeabilitet, undertrykker spredning af glatte muskelceller, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, undertrykker immunitet og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som bestemte dens navn.

    Heparin administreres intravenøst ​​i presserende tilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk brug anvendes salver og geler, der indeholder heparin og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk virkning. Præparater med heparin påføres i et tyndt lag på huden og gnides ind med blide bevægelser. Normalt anvendes til behandling af thrombophlebitis og thrombosis geler "Lioton" og "Hepatrombin" såvel som "Heparin salve".

    Den negative virkning af heparin på trombedannelsesprocessen og øget vaskulær permeabilitet bliver årsagerne til den høje risiko for blødning under heparinbehandling.

    Hepariner med lav molekylvægt

    Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antithrombotisk aktivitet, langvarig virkning og en lav risiko for hæmorroida komplikationer. De biologiske egenskaber ved disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og lange eliminationsperiode forbliver koncentrationen af ​​medikamenter i blodet stabil. Medicin fra denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, undertrykker thrombinsyntesen, har en svag effekt på vaskulær permeabilitet, forbedrer de rheologiske egenskaber ved blod og blodforsyning til organer og væv, stabiliserer deres funktioner.

    Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorfor de fortrænger heparin fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i sidefladen af ​​mavevæggen.

    1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en mild effekt på blodpladeadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at gå ind i det intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineres til patienter umiddelbart efter operationen, især til de mennesker, der har en høj risiko for blødning og blodpladefunktion.
    2. "Clevarin" er et "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste faser af blodkoagulation. Lægemidlet neutraliserer enzymer i koagulationssystemet og bruges til at behandle og forhindre tromboembolisme.
    3. "Clexan" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Inden du ordinerer det, er det nødvendigt at annullere alle lægemidler, der påvirker hæmostase..
    4. Fraxiparin er en opløsning med antitrombotisk og antikoagulerende virkning. På injektionsstedet dannes ofte subkutane hæmatomer eller tætte knuder, som forsvinder alene efter nogle få dage. I begyndelsen af ​​behandlingen med store doser kan der udvikle sig blødning og trombocytopeni, som forsvinder under videre behandling..
    5. "Wessel Douai F" er et naturligt middel opnået fra tarmens slimhinde. Lægemidlet undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner og reducerer niveauet af fibrinogen i blodet. "Wessel Douai F" lyserer en allerede dannet thrombus og bruges til at forhindre dannelse af tromber i arterier og vener.

    Når man bruger medikamenter fra gruppen med hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet at nøje følge anbefalingerne og instruktionerne for deres anvendelse..

    Thrombininhibitorer

    Den største repræsentant for denne gruppe er "Girudin". Lægemidlet er baseret på et protein, der først findes i spyt fra medicinske igler. Dette er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte inhibitorer af thrombin.

    "Girugen" og "Girulog" er syntetiske analoger af "Girudin", som reducerer dødeligheden blandt mennesker med hjertesygdom. Dette er nye lægemidler i denne gruppe, der har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige virkning udvikler den farmaceutiske industri i øjeblikket orale former for thrombininhibitorer. Praktisk anvendelse af "Girugen" og "Girulog" er begrænset af deres høje omkostninger.

    Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, som uigenkaldeligt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og thromboembolisme. Det er en direkte inhibitor af thrombin, der blokerer for dens thrombogene aktivitet og virker på thrombinet i blodproppen. Det reducerer dødeligheden som følge af akut hjerteinfarkt og behovet for hjertekirurgi hos patienter med anstrengelsesangina.

    Ny generation antikoagulanter

    Et træk ved lægemidler er evnen til ikke konstant at overvåge blodkoagulationsindekset (INR). At bedømme denne egenskab er de nye stoffer overlegne Warfarin med hensyn til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser imidlertid deres tilgængelighed, hvilket er en betydelig ulempe..

    Listen over ny generation af antikoagulantia inkluderer:

    1. Ksarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist dette værktøjs høje effektivitet. Let at bruge. Binder ikke patienterne til konstant test.

    • Omkostningerne til fanen 15 mg 28 stk. - 2700 rubler.

    2. Eliquis (USA). Den vigtigste aktive ingrediens apixaban gendanner venenes tæthed. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

    • Prisen på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 r.

    3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten i lægemidlet er dabigatran etexilat. Det ordineres til venøs og systemisk tromboemboli, inklusive læsioner i lungearterien efter alvorlige kvæstelser og komplekse operationer.

    Godt tolereret. Lægerne bemærker en lav risiko for blødning under lægemiddelterapi.

    • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

    Indirekte antikoagulantia

    Indirekte virkende antikoagulantia:

    • "Phenilin" er et antikoagulant, der hurtigt og fuldt absorberes, let trænger ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i kropsvævet. Denne medicin betragtes ifølge patienter som en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodets tilstand og normaliserer blodkoagulationsindekserne. Efter behandling forbedres patienternes generelle tilstand hurtigt: Kramper og følelsesløshed i benene forsvinder. I øjeblikket bruges "Phenilin" ikke på grund af den høje risiko for uønskede effekter.
    • "Neodikumarin" er et lægemiddel, der hæmmer processen med dannelse af trombe. Den terapeutiske virkning af "Neodikumarin" vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af medikamentet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten i blodkoagulationssystemet, har en hypolipidemisk virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter rådes til nøje at overvåge lægemidlets tid og dosis..
    • Det mest almindelige medikament i denne gruppe er Warfarin. Dette er et antikoaguleringsmiddel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, reducerer deres koncentration i plasma og bremser processen med dannelse af trombe. "Warfarin" er kendetegnet ved en tidlig virkning og en hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet trækkes tilbage.

    Video: nye antikoagulantia og "Warfarin"

    Naturlig

    De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er normalt til stede i plasma. Patologisk forekommer i blodet i nogle sygdomme.

    Fysiologiske antikoagulanter klassificeres som primære og sekundære. Primære syntetiseres af kroppen uafhængigt og er konstant i blodet. Sekundære dem dannes ved spaltning af koagulationsfaktorer under dannelsen af ​​fibrin og dens opløsning.

    Primære naturlige antikoagulantia

    De er normalt opdelt i grupper:

    1. Antithromboplasts.
    2. Antithrombin.
    3. Fibrin-selvmonteringsprocesinhibitorer.

    Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der risiko for trombose.

    Denne gruppe af stoffer inkluderer:

    • Heparin. Det er et polysaccharid, der syntetiseres i mastceller. Det findes i betydelige mængder i lungerne og leveren. I store doser forstyrrer det processen med blodkoagulation i alle faser, undertrykker et antal blodpladefunktioner.
    • Antithrombin III. Det syntetiseres i leveren og hører til alfa-glycoproteiner. Reducerer aktiviteten af ​​thrombin og nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer, men påvirker ikke ikke-aktiverede faktorer. Antikoagulantaktivitet af plasma er 75% tilvejebragt af antithrombin III.
    • Protein C. Det syntetiseres af celler i leverparenchymen og er inaktivt i blodet. Reduceret til aktivitet med thrombin.
    • Protein S. Syntetiseret af celler fra endotel og leverparenchyma (hepatocytter) afhænger af vitamin K.
    • Alfa-makroglobulin.
    • Antithromboplasts.
    • Kontaktinhibitor.
    • Lipidinhibitor.
    • Suppleringsinhibitor-I.

    Sekundære fysiologiske antikoagulanter

    Vi anbefaler også at læse: Medicin til blodfortyndere

    Som allerede nævnt dannes de i processen med blodkoagulation og opløsning af fibrinpropper under opdelingen af ​​nogle koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister deres koagulationsegenskaber og får antikoagulerende egenskaber. Disse inkluderer:

    • Antithrombin I.
    • Antithrombin IX.
    • Metafaktorer XIa og Va.
    • Febrinopeptides.
    • Auto-II antikoagulant.
    • Antithromboplasts.
    • PDF - produkter dannet under spaltning (nedbrydning) af fibrin under påvirkning af plasmin.

    Patologiske antikoagulantia

    I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer, der forhindrer blodkoagulation, dannes og ophobes i blodet. De kan produceres mod enhver koagulationsfaktor, men der dannes ofte hæmmere af VIII- og IX-faktorer. I nogle autoimmune sygdomme forekommer patologiske proteiner i blodet, der har en antithrombin-virkning eller undertrykker koagulationsfaktorer II, V, Xa.

    Du kan læse mere om det patologiske lupus-antikoagulant i denne artikel..

    Brug af antikoagulantia

    Brug af antikoagulantia er indiceret til sygdomme i hjerte og blodkar:

    1. Trombotisk og embolisk slagtilfælde,
    2. åreforkalkning,
    3. Reumatisk hjertesygdom,
    4. tromboflebitis,
    5. Akut trombose,
    6. Mitral hjertesygdom,
    7. Aortaaneurisme,
    8. Åreknuder,
    9. Iskæmisk hjertesygdom,
    10. DIC-syndrom,
    11. TELA,
    12. Atrieflimmer,
    13. Thromboangiitis obliterans og endarteritis.

    Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Hvis der er en øget risiko for blødning, skal du bruge sikrere blodplader i stedet for antikoagulantia.

    Når der ordineres medicin

    Antikoagulantia er ordineret i følgende tilfælde:

    • Slagtilfælde på baggrund af emboli eller blokering af blodkar ved trombotiske masser.
    • Aterosklerotisk vaskulær sygdom.
    • Reumatisk hjertesygdom.
    • tromboflebitis.
    • Mitral ventil sygdom.
    • Trombose i det akutte stadium.
    • Åreknuder.
    • Aortaaneurisme.
    • Iskæmisk hjertesygdom.
    • Lungeemboli.
    • DIC-syndrom.
    • Tromboangiitis og udslettet endarteritis.
    • Atrieflimmer.

    Hvis en person tager antikoagulantia uden medicinsk kontrol, er dette forbundet med risikoen for alvorlige komplikationer, op til hæmoragiske blødninger i hjernen. Hvis patienten har en tilbøjelighed til blødning, skal antiplatelet medicin bruges til hans behandling, som har en mild virkning på kroppen og ikke forårsager sådanne komplikationer..

    DETALJER: Makeup til en 50-årig kvinde trin for trin hvordan man gør makeup til en kvinde over 50 for at se yngre ud. Den rigtige øjenmakeup for dag og aften, der forynger sig

    Hvilke lægemidler bruges til antikoagulanteterapi?

    Kontraindikationer og bivirkninger

    Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

    • Mavesår og 12 duodenalsår,
    • Blødende hæmorroider,
    • Kronisk hepatitis og leverfibrose,
    • Lever- og nyresvigt,
    • Urolithiasis sygdom,
    • Trombocytopenisk purpura,
    • C-vitamin og K-mangel,
    • Endokarditis og pericarditis,
    • Kavernøs lungetuberkulose,
    • Hæmoragisk pancreatitis,
    • Ondartede neoplasmer,
    • Myokardieinfarkt med hypertension,
    • Intracerebral aneurisme,
    • leukæmi,
    • Alkoholisme,
    • Crohns sygdom,
    • Hæmoragisk retinopati.

    Antikoagulantia er forbudt at tage under graviditet, amning, menstruation, i den tidlige postpartum periode, såvel som ældre og ældre.

    Bivirkninger af antikoagulantia inkluderer: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergi, nekrose, udslæt, kløende hud, nyrefunktion, osteoporose, alopecia.

    Komplikationer af antikoagulanteterapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarme, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af sundhedsskadelige følger, skal de vigtigste blodparametre overvåges, og patientens generelle tilstand skal overvåges.

    oligopeptider

    Lægemidler, der virker direkte på thrombinaktiveringscentret, betragtes som stærke specifikke hæmmere af thrombusdannelsessystemet. De aktive stoffer i lægemidlerne kombineres uafhængigt med koagulationsfaktorer og ændrer deres konformation.

    Disse er Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop og andre. Bruges til at forhindre udvikling af hjerteanfald med angina pectoris, med åreknuder, til forebyggelse af tromboembolisme, genoptagelse i vaskulær plast.

    Antiplatelet agenter

    Antiplatelet agenter er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulation ved at hæmme blodpladeadhæsion. Deres hovedformål er at øge effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem at forhindre processen med dannelse af tromber. Antiplateletmidler har også en anti-gigt, vasodilator og antispasmodisk virkning. En prominent repræsentant for denne gruppe er "Acetylsalicylsyre" eller "Aspirin".

    Liste over de mest populære antiplateletmidler:

    • Aspirin er det mest effektive blodplade-middel til dato, tilgængeligt i tabletform og beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregation, inducerer vasodilatation og forhindrer blodpropper.
    • Ticlopidin er et blodplade-middel, der hæmmer blodpladeadhæsion, forbedrer mikrosirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet ordineres til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
    • "Tirofiban" er et lægemiddel, der forhindrer blodpladeaggregation, der fører til dannelse af tromber. Lægemidlet bruges normalt sammen med "Heparin".
    • "Dipyridamole" udvider koronarkar, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer myocardial iltforsyning, rheologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.

    Coumarinderivater

    Kumarin er et stof, der findes i planter og kan produceres syntetisk under laboratoriebetingelser. Først efter dets eliminering blev midlet brugt som en gift til bekæmpelse af gnavere. Først efter et tidsrum begyndte lægemidlet at blive brugt til at bekæmpe overdreven trombedannelse..

    Indirekte antikoagulantia - kumarinbaserede lægemidler - er repræsenteret af følgende medicin:

    • "Warfarin" (dens analoger - "Marevan", "Warfarin-natrium", "Warfarex").
    • "Atsenokumarol" (analog - "Sinkumar").
    • "Neodikumarin" (analog - "Ethyl biscumacetat").

    Naturlige blodfortyndere

    Tilhængere af behandling med alternative metoder bruger urter med en blodfortyndende virkning for at forhindre trombose. Listen over sådanne planter er ret lang:

    • heste kastanje;
    • pil bark;
    • mulberry;
    • sød kløver;
    • malurt;
    • mjødurt:
    • Rødkløver;
    • lakridsrød;
    • undgå pion;
    • cikorie og andre.

    Før det behandles med urter, tilrådes det at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.


    Rødkløver anvendes i folkemedicin til at forbedre blodgennemstrømningen

    Ikke-antikoagulerende stoffer, såsom natriumcitrat, natriumsalicylat, acetylsalicylsyre, reducerer også blodkoagulation.

    I hvilke tilfælde foreskrives antikoagulantia??

    Direkte og indirekte antikoagulantia anvendes til at forhindre udvikling af tromboembolisme, akut trombose i det venøse system, i tilfælde af mekanisk udskiftning af hjerteklapper og udvikling af atrieflimmer.

    De vigtigste sygdomme, i hvilke udviklingen af ​​direkte og indirekte antikoagulantia er ordineret, er opdelt i grupper som følger:

    1. Arteriel trombose:
        hjerteinfarkt;
    2. lungeemboli;
    3. slagtilfælde med manifestationer af iskæmi;
    4. traumatisk skade på arterier på baggrund af åreforkalkning.
    5. Dissemineret intravaskulær koagulation:
        chokforhold;
    6. traumatiske skader;
    7. udvikling af sepsis.
    8. Akut venøs trombose:
        trombedannelse på baggrund af åreknuder;
    9. trombose af hæmorroide venøse plekser;
    10. dannelsen af ​​blodpropper i den underordnede vena cava.

    Hepariner med lav molekylvægt

    Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekylestørrelse. Dette øger medicinenes sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, hvorfor brug af hepariner med lav molekylvægt ikke kræver laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

    Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

    Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengeleje og har en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

    Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

    Direkte thrombininhibitorer

    Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. Samtidig undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

    Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette stof er endnu ikke brugt i Rusland..

    Dabigatran (pradaxa) er en pille, der reducerer risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel til vedvarende atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

    Indandione forberedelser

    Efter at have udført et stort antal undersøgelser har forskere fundet, at midler, der er baseret på dette aktive stof, ikke bør bruges til terapi. Medicinen havde et betydeligt antal bivirkninger i form af allergiske reaktioner. Effekten af ​​påvirkningen på antikoagulationssystemet viste heller ikke stabile resultater..

    Denne gruppe af medicin inkluderer lægemidler: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Det blev besluttet at stoppe hovedvalget på den anden gruppe antiplateletmidler, og af indandionderivaterne bruges kun Phenilin i øjeblikket.

    Lægemidlet har en lav pris og fås i tabletform. Det fungerer i 10 timer, og det er meget vigtigt at opretholde den krævede behandlingsvarighed. Effekten forekommer kun 24 timer efter den første dosis. Brug af midler foregår under overvågning af patientens tilstand ved hjælp af laboratorieblodparametre (koagulogram, generelle test, biokemi).

    Anvendelsesplan for "Fenilin":

    1. Den første dag - 1 tablet 4 gange.
    2. Anden dag - 1 tablet 3 gange.
    3. Resten af ​​terapien - 1 tablet om dagen.

    Lægemidlet anbefales ikke at blive taget samtidigt med lægemidler, der sænker glukoseniveauet i kroppen..

    Kontraindikationer [redigere | rediger kode]

    Mavesår og nyresygdom, leversygdom, blødningsforstyrrelser, graviditet.

    En stigning i blodkoagulationsfaktor øger dramatisk risikoen for blodpropper. Dette problem står over for patienter i alle aldre. Antikoagulantia hjælper med at tackle det og forhindrer udvikling af thrombophlebitis. Der er flere typer af disse lægemidler, så aftalen foretages af lægen hver for sig..