Virkninger af betablokkere på hjerte og hypertension - hvordan det fungerer

Arytmi

Der er mange forskellige lægemidler til behandling af hjerte-kar-sygdom, men betablokkere betragtes som de mest effektive..

i de fleste tilfælde bruges de til behandling af hypertension, men de har også potentiale til at behandle andre hjertesygdomme. Det er meget vigtigt at tage hensyn til den individuelle tilgang til valg af medicin, da disse lægemidler ikke er universelle..

Hvad er adrenergiske blokkeere

Betablokkere er populære lægemidler, der bruges til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Mange mennesker er interesseret i, hvad det er, og hvad er deres generelle driftsprincip..

Adrenergiske blokkeere fra alfa- eller betagruppen er rettet mod at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarene. Med andre ord er disse stoffer klar til at "slukke" de receptorer, der normalt reagerer med en bestemt reaktion på noradrenalin og adrenalin..

Derfor er adrenerge blokerings egenskaber helt modsat egenskaberne af disse hormoner..

Betamekanismerne for betablokkere

Betablokkeren realiserer sin virkning ved at blokere de B1 og B2 adrenerge receptorer, som er ansvarlige for de strukturelle og funktionelle træk og distribution i vævene i kroppen. Adrenergiske receptorer af type B1 dominerer i hjertet, bugspytkirtlen og nyreapparatet.

Betablokkere, hvis virkningsmekanisme er baseret på at blokere visse receptorer, binder til B1-adrenerge receptorer og forstyrrer virkningen af ​​adrenalin og norepinephrin. Beta 1,2 adrenerge blokkeere er ansvarlige for:

  1. Reducer hjerterytmen.
  2. Nedsat hjertefrekvens.
  3. Undertrykkelse af konduktivitet (dropotropisk effekt).
  4. Hjerte-kar-system automatisering (batmotropisk effekt).

På grund af det faktum, at betablokkere blokerer adrenalinreceptorer, reducerer dette myocardie-iltbehovet. På grund af deres evne til at blokere disse stoffer har de antiarytmiske egenskaber..

Derudover normaliserer de blodtrykket, så de bruges ofte til behandling af hypertension. Blokering af adrenerge B2-blokkeringer påvirker:

  1. Forøgelse af tonen i glatte muskler i bronchierne.
  2. Sammentrækning af livmoderen under graviditet.
  3. Sammentrækende handlinger i cellerne i mave-tarmkanalen (kan være ledsaget af kvalme og diarré).

Det er værd at overveje, at lægemidlerne fra den givne gruppe påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen, øger syntesen af ​​glycogen i leveren.

Betablokkerklassificering

Betablokkere til behandling af hypertension og forskellige hjertesygdomme klassificeres efter følgende:

  1. Efter typen af ​​handling på 1,2 adrenerge blokkeere.
  2. Ved evnen til at opløses i et vandigt medium og lipider.
  3. Fra stofgenerering.
  4. Ved tilstedeværelse af intern sympatomimetisk aktivitet.

Selektivitet er en vigtig klassifikationsindikator for betablokker-lægemidler. Den består især af kun at blokere type B1-receptoren, mens B2-receptorerne ikke påvirkes..

Lægemidler med en lignende evne har en meget mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer.

Selektivitet betyder også muligheden for at vælge, at handle på receptoren på en selektiv måde. Hvis du tager betablokkere i en høj dosis, kan dette føre til blokering af B2-receptorer, som igen provoserer bivirkninger.

Adrenoblockere, hvis klassificering vil blive diskuteret mere detaljeret nedenfor, kan også have evnen til intern sympatomimetisk aktivitet, hvilket markant reducerer manifestationerne af bivirkninger.

Disse lægemidler er ikke egnet til alle, da hjerterytmen forbliver den samme, og under visse omstændigheder kan den tværtimod øge den..

Ofte bruges blokkeere af denne type som en del af den komplekse terapi af hjertesygdomme. Alt dette skal overvejes, når man vælger et lægemiddel..

kardioselektive

Betablokkere, der kan være både selektive og ikke-selektive, adskiller sig primært fra hinanden i deres evne til selektivt at påvirke receptorer. Påvirker selektivt B1-receptorerne og lader B2-receptorerne være intakte. Ikke-selektive medikamenter har ikke denne evne.

Selektiv beta 1-blokkering virker primært på type B1-receptorer, men denne handling sker kun, når lægemidlet bruges i doser med det formål at forebygge.

Med stigende dosering forsvinder denne funktion af selektive lægemidler. Selv det mest selektive lægemiddel ved en høj dosis begynder at blokere begge receptorer..

Selektive og ikke-selektive blokkeere er effektive til at sænke blodtrykket. De håndterer denne funktion identisk, men i selektive medikamenter er bivirkninger langt mindre udtalt..

I nærvær af yderligere sygdomme (især kroniske sygdomme) foretrækker læger selektiv medicin, da de er lettere at kombinere med andre lægemidler.

Medikamenterne i denne gruppe inkluderer "Metoprolol", "Bisoprolol" og "Atenolol". Det er strengt forbudt at ordinere medicin fra disse grupper på egen hånd, da selvmedicinering kan forværre forløbet af den patologiske proces.

lipofile

Klassificeringen af ​​adrenerge blokkeere af denne type bygger ikke på selektivitet, men på deres evne til at opløses. Lipofile type-blokkere opløses i et fedtstof og hydrofil type - i vandig.

Deres evne til at blive absorberet i mave-tarmkanalen afhænger også af dette. Hydrofile behandles ikke af leveren, derfor udskilles de i urinen, og deres udseende forbliver uændret. Hydrofile blokkere har en længere virkning, da de forbliver længere i kroppen.

Lipofile blokkeere er meget bedre til at overvinde hindringen mellem centralnervesystemet og kredsløbssystemet. Det er denne hindring, der udfører beskyttelsesfunktioner mod rus og skadelige mikroorganismer..

Mange læger hævder, at lipofile typeblokkere reducerer dødeligheden hos patienter med koronararteriesygdom flere gange. Men de kan forårsage bivirkninger i CNS (såsom søvnløshed, angst eller depression).

hydrofil

Adrenerge blokkeere af denne type opløses i et fedtstof. De behandles ikke af leveren og udskilles fra kroppen flere gange hurtigere end lipofile.

Lægemidler med sympatomimetisk aktivitet inkluderer "Atenolol" og "Nadolol". Bivirkninger ved at tage dem er svage, men de bruges praktisk talt ikke til behandling af koronar hjertesygdom, da der foretrækkes stærkere medicin..

Det skal huskes, at der ikke er nogen bivirkninger eller kun udtrykkes svagt, hvis den anbefalede terapeutiske dosis ikke overskrides. Ellers kan bivirkninger manifestere sig ganske kraftigt..

Sidste generation

Den seneste generation af medikamenter er bedst til at tackle sygdomme i det kardiovaskulære system, mens sådanne betablokkere sjældent forårsager bivirkninger.

Disse lægemidler har et højt selektivitetsindeks, derfor betragtes de som det sikreste for kroppen. Jo højere selektivitetsindeks er, desto mindre udtrykkes bivirkninger. Men det er forbudt at tage dem uden recept fra en læge..

Hvilken betablokker er bedre

Blandt lægemidlerne fra gruppen af ​​adrenerge blokkeere er det ret vanskeligt at vælge den bedste, da medicinerne i denne gruppe ikke er universelle og adskiller sig fra hinanden.

Valget af lægemidlet afhænger af sygdommens type og fase, patientens alder og hans generelle tilstand. Læger isolerer den nyeste generation af lægemidler.

Men selv disse lægemidler er ikke egnede til behandling af enhver sygdom. Det er muligt kun at vælge den rigtige adrenergiske blokkering efter undersøgelse.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Adrenergiske blokkeere bruges hovedsageligt til behandling af forskellige sygdomme i det kardiovaskulære system. Der er ingen universel behandlingsregime og behandlingsvarighed..

For forskellige patologier vil lægemidler og doseringsregimer variere.

Kronisk hjertesvigt

Patienter med kronisk hjertesvigt (CHF) behandles ofte med adrenergiske blokke. Disse lægemidler forbedrer funktionen af ​​hele systemet og reducerer belastningen på hjertet samt beskytter det mod toksiske virkninger. Adrenergiske blokkeringer eliminerer arytmisk syndrom.

I behandlingen af ​​CHF bruges hovedsageligt lægemidler fra gruppen af ​​metoprolol og bucindolol, da de øger hjertemuskelens tæthed. Ved behandling med Metoprolol er den anbefalede startdosis 5 mg til Bucindolol - 1,2 mg. Dosis øges gradvist.

Hjerterytmeforstyrrelser

Krænkelse af hjerterytmen kræver obligatorisk behandling, og adrenergiske blokkeringer bruges ofte til dette. Det universelle lægemiddel i dette tilfælde er "Amiodarone". Det kan bruges til at lindre et akut angreb, kan tages kontinuerligt.

Dette stof bruges til angina pectoris, forstyrrelser i hjerterytmen (atrieflutter). I tilfælde af et akut angreb af afbrydelser i hjertet, er det presserende at tage 1 tablet med dette lægemiddel. Et konstant optagelsesforløb vil hjælpe med at forhindre angreb i fremtiden.

Myokardieinfarkt

Blokkere bruges efter hjerteinfarkt og undertiden for at forhindre det. I de fleste tilfælde bruges de til at reducere risikoen for et andet hjerteanfald..

Efter hjerteinfarkt hjælper adrenerge blokkeere med at reducere smerter og ubehag. Efter et hjerteanfald normaliserer de patientens fysiske og følelsesmæssige tilstand..

Doseringen og behandlingsvarigheden vælges af lægen individuelt.

Hypertonisk sygdom

Adrenergiske blokkeere bruges ofte til behandling af hypertension, deres virkning er baseret på at sænke blodtrykket.

Med hypertension kan medicin fra enhver gruppe af adrenerge blokke ordineres. Dette skyldes det faktum, at valg af lægemiddel påvirkes af samtidige sygdomme og patientens generelle tilstand..

Hydrofile adrenerge blokkeere bruges hovedsageligt. De kan være enten selektive eller ikke-selektive..

Mange patienter foretrækker selektive adrenergiske blokkeere, men de er ikke egnede til enhver type hypertension. Ved for højt blodtryk, som ofte stiger, giver de ikke det ønskede resultat.

Kontraindikationer

Bivirkningen er langt mindre udtalt fra at tage selektive adrenerge blokkeere, men endda har de kontraindikationer. De generelle inkluderer krænkelser af den perifere cirkulation (når de behandles med disse lægemidler, er tilstanden forværret):

  • type 1 diabetes mellitus;
  • blokade af AV-typen;
  • astma;
  • lavt blodtryk (klinisk signifikant);
  • kroniske lungesygdomme af den hindrende type;
  • åreforkalkning i karene i de nedre ekstremiteter.

Hvis der er kontraindikationer, er det nødvendigt at vælge et lægemiddel fra en anden gruppe. En alternativ mulighed kan kun vælges i forbindelse med en læge.

Liste over stoffer

Mange er interesseret i, hvad medicin hører til betablokkergruppen. Betablokkere er piller, der blokerer adrenalinreceptorer..

De mest effektive er selektive medikamenter, og de har næsten ingen bivirkninger. I dette tilfælde inkluderer de "Bisoprolol", "Propranolol". Bisoprolol, Carvedilol, Propranolol er ikke-selektive lægemidler, der bruges til behandling af mange hjerte-kar-sygdomme. Alle patienter tolererer let disse lægemidler, men hvis den terapeutiske dosis overskrides, kan der opstå bivirkninger.

Nebivolol er et ikke-cardio-selektivt stof og bruges ofte til behandling af koronararteriesygdom. Når man tager medicin fra denne gruppe, er det nødvendigt nøjagtigt at observere den dosis, der er ordineret af lægen..

Kun en specialist kan ordinere sådanne medicin til en patient efter alle de nødvendige diagnostiske procedurer.!

Funktioner i receptionen

Adrenergiske receptorer anvendes til behandling af hypertension, kransarteriesygdom, hjertesvigt og andre sygdomme i det kardiovaskulære system. For terapiens effektivitet er det meget vigtigt at observere den angivne dosis, som er individuel for hver patient..

I gennemsnit begynder medicin i denne gruppe at tage 5 mg dagligt og gradvist øge dosis om nødvendigt. Under et angreb kan dosis øges med yderligere 5 mg, men det tilrådes at undgå overdosering.

Adrenergiske blokkeere kan ikke kun bruges som en langtidsbehandling, men også til en enkelt fjernelse af symptomerne på et angreb. I dette tilfælde skal du tage 1 tablet..

Den anden pille kan tages efter 20-30 minutter, og derefter, når angrebet ikke stopper. Hvis dette ikke bringer det ønskede resultat, skal du straks ringe til en ambulance.

konklusioner

For at forhindre abstinenssyndrom, hvis kvinder tages i lang tid, er det nødvendigt at afslutte indtagelsen gradvist og gradvist reducere den ordinerede dosis. Adrenergiske receptorer reducerer risikoen for re-myokardieinfarkt, så de skal tages regelmæssigt efter alle lægens anbefalinger.

Ved behandling af hjerte-kar-sygdomme med adrenerge blokke er det meget vigtigt at tage hensyn til stadiet og typen af ​​patologi. Det afhænger af, hvilken gruppe adrenergiske blokkeere du skal tage.

Først efter, at der er foretaget en nøjagtig diagnose, er det muligt at vælge et behandlingskompleks, der vil omfatte adrenergiske blokkeere. Som regel tager terapi ret lang tid.

Betablokkere af III-generation i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt.

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i programmet til behandling af hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget stærke positioner i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), iskæmisk hjertesygdom (IHD), kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS) såvel som med nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem receptorer i væv fra forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.? Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardiale beta1-adrenerge receptorer og svækkelse af effekten af ​​catecholamines på membranadenylatcyklasen af ​​cardiomyocytter med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Den anti-iskæmiske virkning af betablokkere forklares ved et fald i behovet af myocardielt ilt på grund af et fald i hjerterytmen (HR) og styrken af ​​hjertekontraktioner, der opstår ved blokering af beta-adrenerge receptorer i myocardiet.

Betablokkere tilvejebringer samtidig en forbedring af myocardial perfusion ved at sænke det enddiastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i hjerterytmen.

Betablokkers antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode..

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​betablokkere adskiller sig i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, iboende sympatisk aktivitet, membranstabilisering, vasodilaterende egenskaber, lipid og vandopløselighed, indflydelse på blodpladeaggregation såvel som virkningsvarighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkninger og kontraindikationer for deres anvendelse (bronkospasme, perifer vasokonstriktion). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er deres større affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Ci / beta1 til ci / beta2 indekset, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

Klinikere identificerer i øjeblikket tre generationer af betablokkere.

Generation I - ikke-selektive beta1- og beta2-blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

Generation II - kardioselektive beta1-adrenerge blokkeere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-adrenerge receptorer af myocardium, har en mere gunstig tolerance med langvarig brug og en overbevisende evidensbase for en langvarig prognose for liv i behandlingen af ​​hypertension, koronararteriesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne dukkede III-generation betablokkere med lav selektivitet for beta1, 2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer op på det verdensomspændende farmaceutiske marked.

III-generationsmedicin - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer uden iboende sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med at bruge carvedilol til behandling af CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har identificeret en beskyttende virkning af III-generationens beta-blokkeringer på cellemembraner. Dette forklares for det første ved inhibering af processerne til lipidperoxidation (LPO) af membraner og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet af et fald i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere forbinder den membranstabiliserende virkning af betablokkere med en ændring i natriumledningsevne gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på den kontraktile funktion af myocardium, kulhydrat- og lipidmetabolisme, som er karakteristisk for de første to generationer, og samtidig giver en forbedring i vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase-indikatorer og niveauet af oxidative processer i kroppen..

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) af cytochrome P450-enzymsystemet ved hjælp af CYP2D6- og CYP2C9-familien af ​​enzymer. Den antioxidante effekt af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​carbazolgruppen i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40-100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af koronararteriesygdom

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levetid for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden egen sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for tilbagevendende hjerteinfarkt og dødelighed fra hjerteanfald med 20% [1].

Imidlertid har ikke kun selektive betablokkere en positiv effekt på forløbet og prognosen hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Den høje anti-iskæmiske virkning af dette lægemiddel forklares ved tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, som bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den poststenotiske region og derfor til forbedring af myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet under iskæmi, hvilket fører til dets ekstra hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet af det fungerende myokard opretholdes. Det har vist sig, at metabolitten af ​​carvedilol (BM 910228) har en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" aktive frie radikaler OH–. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt reguleres af Ca ++ -pumpen i det sarcoplasmatiske retikulum. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi ved at hæmme den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i subcellulære strukturer af kardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til at forbedre myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt på grund af koronar arteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstrykket og øgede også LV-ejektionsfraktionen (EF) og forbedrede hæmodynamiske parametre, mens de ikke blev ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under træning og øger også ejektionsfraktionen ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at carvedilol i sammenligning med verapamil reducerede hjerterytme, systolisk blodtryk og hjertefrekvens blodtryksprodukt i højere grad med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders, randomiseret, multicenter, dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange dagligt eller metoprolol 50–100 mg to gange dagligt [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol tiden til ST-segmentdepression med 1 mm mere markant under træning end metoprolol. Carvedilol tolereredes meget godt, og det var vigtigt, at når dosis af carvedilol blev øget, var der ingen mærkbar ændring i typerne af bivirkninger..

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer livskvaliteten og varigheden af ​​patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og LV-iskæmisk dysfunktion efter postinfarktion (CAPRICORN) [7]. Lovende data kom fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningen af ​​carvedilol på MI. Dette var det første randomiserede forsøg, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut MI. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter begyndelsen af ​​brystsmerter, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. De vigtigste undersøgelsesendepunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienterne blev fulgt op i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data opnået under CHAPS-undersøgelsen af ​​49 patienter med reduceret LVEF (

A. M. Shilov *, doktor i medicin, professor
M. V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Betablokkere: en oversigt over essentielle lægemidler til normalisering af blodtryk og hjertefunktion

Mærkeligt nok er menneskeheden begyndt at tale om betablokkere først i de sidste par år, og dette er slet ikke forbundet med tidspunktet for opfindelsen af ​​disse stoffer. Betablokkere har været kendt for medicin i lang tid, men nu anser enhver samvittighedsfuld patient, der lider af hjertesygdom og blodkar, det som nødvendigt at have mindst et minimum af viden om, hvilke medikamenter der kan bruges til at besejre sygdommen.

Historien om fremkomsten af ​​stoffer

Medicinalindustrien har aldrig stået stille - den blev presset til succes med alle de opdaterede fakta om mekanismerne for denne eller den anden sygdom. I 30'erne af forrige århundrede bemærkede læger, at hjertemuskelen begynder at arbejde meget bedre, hvis den påvirkes af visse midler. Lidt senere blev stofferne kaldt beta-adrenostimulanter. Forskere har fundet, at disse stimulanter i kroppen finder et "par" til interaktion, og i forskning tyve år senere blev teorien om eksistensen af ​​beta-adrenerge receptorer først foreslået.

Lidt senere blev det konstateret, at hjertemuskulaturen er mest modtagelig for frigivelse af adrenalin, hvilket får cardiomyocytter til at trække sig sammen med en knækhastighed. Sådan sker hjerteanfald. For at beskytte beta-receptorer forestillede forskere at skabe særlige midler til at forhindre de skadelige virkninger af et aggressivt hormon på hjertet. Succes blev opnået i de tidlige 60'ere, da de opfandt protenalol, en pioner-betablokker, beskytter af beta-receptorer. På grund af sin høje kræftfremkaldende egenskab blev protenalol modificeret, og propranolol blev frigivet til masseproduktion. Udviklerne af teorien om beta-receptorer og -blokkere samt selve medicinen modtog det højeste mærke inden for videnskab - Nobelprisen.

Driftsprincip

Siden frigivelsen af ​​det første lægemiddel har farmaceutiske laboratorier udviklet mere end hundrede af deres sorter, men i praksis bruges ikke mere end en tredjedel af medicinen. Det seneste generations lægemiddel, Nebivolol, blev syntetiseret og certificeret til behandling i 2001.

Betablokkere er medicin til at lindre hjerteanfald ved at blokere adrenergiske receptorer, der er følsomme over for frigivelse af adrenalin.

Deres virkningsmekanisme er som følger. Den menneskelige krop producerer under påvirkning af visse faktorer hormoner og katekolaminer. De er i stand til at irritere beta 1- og beta 2-receptorer placeret forskellige steder. Som et resultat af denne effekt gennemgår kroppen signifikante negative effekter, og især hjertemuskelen lider..

For eksempel er det værd at huske, hvilke følelser en person føler, når binyrerne i en tilstand af stress får en overdreven frigivelse af adrenalin, og hjertet begynder at pound ti gange hurtigere. For på en eller anden måde at beskytte hjertemuskelen mod sådanne irritanter, er der blevet oprettet b-blokkeringer. Disse lægemidler blokerer for de adrenerge receptorer, som er modtagelige for virkningen af ​​adrenalin på dem. Efter at have revet dette ledbånd var der en mulighed for markant at lette arbejdet i hjertemuskelen, få den til at trække sig sammen mere roligt og kaste blod i blodomløbet med mindre tryk..

Konsekvenserne af at tage medicin

Betablokkere arbejder således for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald (øget hjerterytme), som er den direkte årsag til pludselig død hos mennesker. Under påvirkning af betablokkere forekommer følgende ændringer:

  • blodtrykket normaliseres,
  • nedsat hjerteproduktion,
  • niveauet af renin i blodet falder,
  • aktiviteten af ​​centralnervesystemet hæmmes.

Som fastlagt af læger er det største antal beta-adrenerge receptorer lokaliseret nøjagtigt i det kardiovaskulære system. Og det er ikke overraskende, fordi hjertets arbejde sikrer den centrale aktivitet i hver celle i kroppen, og hjertet bliver hovedmålet for adrenalin, et stimulerende hormon. Når betablokkere anbefales, bemærker læger også deres skadelige virkning, derfor har de følgende kontraindikationer: KOLS, diabetes mellitus (for nogle), dyslipidæmi, depression af patienten.

Hvad er lægemiddelselektivitet

Betablokkere er nøglerollen at beskytte hjertet mod aterosklerotiske læsioner, den kardiobeskyttende virkning af denne gruppe af lægemidler er at tilvejebringe antiarytmisk virkning ved at reducere ventrikulær regression. På trods af alle de lyse udsigter til brugen af ​​midler har de en betydelig ulempe - de påvirker både de nødvendige beta-1-adrenerge receptorer og beta-2-adrenoreceptorer, som slet ikke behøver at blive hæmmet. Dette er den største ulempe - manglende evne til at vælge nogle receptorer fra andre.

Selektiviteten af ​​medikamenter anses for at være evnen til selektivt at virke på beta-adrenerge receptorer, hvilket kun blokerer for beta-1-adrenerge receptorer og ikke påvirker beta-2-adrenoreceptorer. Selektiv handling kan reducere risikoen for bivirkninger af betablokkere sommetider observeret hos patienter markant. Derfor prøver læger i øjeblikket at ordinere selektive betablokkere, dvs. Smart medicin, der kan skelne mellem beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer.

Klassificering af stoffer

I processen med at skabe lægemidler blev der produceret mange lægemidler, som kan klassificeres som følger:

  • selektive eller ikke-selektive betablokkere (baseret på selektiv handling til beta-1 og beta-2 adrenerge blokke),
  • lipofil eller hydrofil (baseret på fedt eller vandopløselighed),
  • lægemidler, der har iboende sympatomimetisk aktivitet og uden det.

I dag er der allerede frigivet tre generationer af medicin, så der er mulighed for at blive behandlet med de mest moderne midler, hvis kontraindikationer og bivirkninger minimeres. Lægemidler bliver mere overkommelige for patienter med forskellige komplikationer af kardiopatologi.

Klassificeringen inkluderer ikke-selektive lægemidler til den første generation af lægemidler. På tidspunktet for opfindelsen af ​​selv sådanne lægemidler var "testen af ​​pennen" vellykket, da patienter var i stand til at stoppe hjerteanfald selv med betablokkere, der i øjeblikket er ufuldkommen. Ikke desto mindre var det på dette tidspunkt et gennembrud inden for medicin. Så kategorien af ​​ikke-selektive lægemidler inkluderer Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol og andre lægemidler.

Den anden generation er allerede mere "smarte" medikamenter, der adskiller beta-1 fra beta-2. Kardioselektive betablokkere er Atenolol, Concor (læs mere i denne artikel), Metoprolol succinat, Lokren.

Den tredje generation anerkendes som den mest succesrige på grund af dens unikke egenskaber. De er ikke kun i stand til at beskytte hjertet mod øget adrenalinrus, men har også en afslappende effekt på blodkarene. Liste over lægemidler - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol og andre. Mekanismen for deres handling på hjertet er forskellige, men midlerne er i stand til at opnå et generelt resultat - at normalisere hjerteaktivitet.

Egenskaber ved medicin med ICA

Som det viste sig i processen med test af lægemidler og anvendelse af dem hos patienter, er det ikke alle betablokkere, der er i stand til at hæmme aktiviteten af ​​beta-adrenerge receptorer. Der er en række lægemidler, der oprindeligt blokerer for deres aktivitet, men som samtidig stimulerer den. Dette fænomen kaldes intern sympatomimetisk aktivitet - ICA. Det er umuligt at vurdere disse fonde negativt og kalde dem ubrugelige. Som resultaterne af studier viser, når man tog sådanne lægemidler, blev hjertets arbejde også nedsat, men med deres hjælp faldt organets pumpefunktion ikke signifikant, den perifere vaskulære modstand steg, aterosklerose blev mindst provokeret.

Hvis du tager sådanne lægemidler i lang tid, blev beta-adrenerge receptorer kronisk stimuleret, hvilket førte til et fald i deres tæthed i væv. Derfor, hvis betablokkere pludselig ophørte med at tage, så provoserede dette ikke et abstinenssyndrom - patienterne led overhovedet ikke af hypertensive kriser, takykardi og angina-angreb. I kritiske tilfælde kan aflysningen provokere døden. Derfor bemærker lægerne, at den terapeutiske virkning af lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet ikke er værre end klassiske betablokkere, men fraværet af negative effekter på kroppen er markant lavere. Denne kendsgerning adskiller gruppen af ​​midler blandt alle betablokkere..

Funktion af lipofile og hydrofile lægemidler

Den største forskel mellem disse produkter er, hvor de opløses bedre. Lipofile repræsentanter er i stand til at opløses i fedt og hydrofile - kun i vand. I betragtning af dette skal kroppen for at fjerne lipofile stoffer føre dem gennem leveren for at nedbrydes til komponenter. Vandopløselige betablokkere opfattes lettere af kroppen, da de ikke føres gennem leveren, men evakueres fra kroppen uændret sammen med urin. Virkningen af ​​disse lægemidler er meget længere end for lipofile repræsentanter.

Men fedtopløselige betablokkere har en ubestridelig fordel i forhold til hydrofile lægemidler - de kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren, der adskiller blodsystemet fra centralnervesystemet. Så som et resultat af indtagelse af sådanne lægemidler var det muligt at reducere dødeligheden betydeligt blandt de patienter, der led af koronar hjertesygdom. Imidlertid, som har en positiv effekt på hjertet, bidrager fedtopløselige betablokkere til søvnforstyrrelser, fremkalder alvorlig hovedpine og kan forårsage depression hos patienter. Bisoprolol er en universal repræsentant - den er meget opløselig i både fedt og vand. Derfor bestemmer kroppen selv, hvordan man fjerner resterne - i tilfælde af leverpatologi, for eksempel udskilles stoffet perfekt af nyrerne, der påtager sig dette ansvar.

Moderne betablokkere er unikke lægemidler, der kan redde en person fra et hjerteanfald. De bruges til hypertension, hjertesvigt, takykardi og andre patologier. Men med diabetes mellitus er ikke alle lægemidler egnede til patienter, da nogle af dem, for eksempel Atenolol og Propranolol, forværrer insulinresistensen. Betablokkere skal tages med det yderste ansvar og konsulter altid en læge om dem..

Betablokkere til hypertension og hjertesygdomme Betablokkere som grundlaget for hjertepatienterapi. Arutyunov G.P. Betablokkere - medicin mod hypertension og hjertesygdom

Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom - en liste over den nyeste generation af medikamenter og virkningsmekanismen

En af Nobelpriserne i 1988 tilhører D. Black, videnskabsmanden, der udviklede og gennemførte kliniske forsøg med den første betablokker, propranolol. Dette stof begyndte at blive brugt i medicinsk praksis i 60'erne af det 20. århundrede. Moderne kardiologisk praksis er umulig uden brug af betablokkere til hypertension og hjertesygdomme, takykardi og slagtilfælde, arteriel sygdom og andre farlige patologier i kredsløbssystemet. Af de 100 udviklede stimulanter bruges 30 til terapeutiske formål.

Hvad er betablokkere

En stor gruppe af lægemidler, der beskytter hjertets beta-receptorer mod virkningen af ​​adrenalin, kaldes betablokkere. Navnene på medicin, der indeholder disse aktive stoffer, ender med "lol". De kan let vælges blandt medicin til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Den aktive ingrediens er atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol og andre..

Handlingsmekanisme

Den menneskelige krop indeholder en stor gruppe af katekolaminer - biologisk aktive stoffer, der har en stimulerende effekt på indre organer og systemer, der udløser adaptive mekanismer. Handlingen fra en af ​​repræsentanterne for denne gruppe, adrenalin, er velkendt, det kaldes også et stressstof, et frygthormon. Virkningen af ​​det aktive stof udføres gennem specielle strukturer - β-1, β-2 adrenerge receptorer.

Beta-blokkers virkningsmekanisme er baseret på hæmning af aktiviteten af ​​ß-1-adrenerge receptorer i hjertemuskelen. Cirkulationssystemets organer reagerer på denne virkning som følger:

  • hjerterytmen ændrer sig mod et fald i sammentrækningshyppigheden
  • styrken af ​​hjertekontraktioner falder;
  • nedsat vaskulær tone.

Parallelt hæmmer betablokkere nervesystemets virkning. Det er således muligt at gendanne den normale funktion af hjertet og blodkarene, hvilket reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald, arteriel hypertension, åreforkalkning og iskæmisk sygdom. Reducerer risikoen for pludselig død af et hjerteanfald, hjertesvigt. Der er gjort fremskridt i behandlingen af ​​hypertension og tilstande forbundet med højt blodtryk.

Indikationer til brug

Betablokkere ordineres til hypertension og hjertesygdom. Dette er et generelt kendetegn ved deres terapeutiske virkning. De mest almindelige sygdomme, som de bruges til, er:

  • Forhøjet blodtryk. Betablokkere til hypertension reducerer belastningen på hjertet, dets iltbehov falder, og blodtrykket normaliseres.
  • Takykardi. Med en puls på 90 slag pr. Minut eller mere er betablokkere mest effektive.
  • Myokardieinfarkt. Stoffernes handling er rettet mod at reducere det påvirkede område af hjertet, forhindre tilbagefald, beskytte muskelhjertevævet. Derudover reducerer medikamentet risikoen for pludselig død, øger den fysiske udholdenhed, reducerer udviklingen af ​​arytmier og fremmer iltmætning af myokardiet..
  • Diabetes mellitus med hjertepatologier. Meget selektive betablokkere forbedrer de metaboliske processer, øger vævets følsomhed over for insulin.
  • Hjertefejl. Lægemidlet ordineres i henhold til en ordning, der involverer en gradvis dosisforøgelse.

Listen over sygdomme, som betablokkere er ordineret til, inkluderer glaukom, forskellige typer arytmier, mitralventilprolaps, tremor, kardiomyopati, akut aorta-dissektion, hyperhidrose, komplikationer af hypertension. Medicinen er ordineret til forebyggelse af migræne, åreknuder, til behandling af arterielle patologier, depression. Terapi af de anførte sygdomme involverer kun brug af BB, da deres farmakologiske egenskaber er forskellige.

Klassificering af stoffer

Klassificeringen af ​​betablokkere er baseret på de specifikke egenskaber ved disse aktive stoffer:

  1. Epinephrin-receptorblokkere er i stand til samtidig at virke på både ß-1 og β-2 strukturer, hvilket forårsager bivirkninger. Baseret på dette træk adskiller man to grupper af medikamenter: selektiv (virker kun på ß-1 strukturer) og ikke-selektive (virker på både ß-1 og β-2 receptorer). Selektive BB'er har en særegenhed: med stigende dosering går specificiteten af ​​deres handling gradvist tabt, og de begynder at blokere β-2-receptorer..
  2. Opløselighed i bestemte stoffer adskiller grupper: lipofil (fedtopløselig) og hydrofil (vandopløselig).
  3. BB, der er i stand til delvist at stimulere adrenerge receptorer, kombineres i en gruppe medikamenter med intern sympatomimetisk aktivitet.
  4. Epinephrin-receptorblokkere er opdelt i kortvirkende og langtidsvirkende medicin..
  5. Farmakologer har udviklet tre generationer af betablokkere. Alle bruges stadig i medicinsk praksis. Medicinerne fra den sidste (tredje) generation har det mindste antal kontraindikationer og bivirkninger.

Kardioselektive betablokkere

Jo højere lægemidlets selektivitet er, jo stærkere er den terapeutiske effekt. Selektive betablokkere fra 1. generation kaldes ikke-kardioselektiv, dette er de tidligste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler. Ud over det terapeutiske middel har de stærke bivirkninger (for eksempel bronchospasme). II-generation BB er hjerte-selektiv medicin, de har kun en målrettet virkning på type 1-hjerteceptorer og har ingen kontraindikationer for mennesker med sygdomme i luftvejene.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol har intern sympatomimetisk aktivitet, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol har ikke denne egenskab. Disse lægemidler har vist sig at være effektive til behandling af atrieflimmer, sinus-takykardi. Talinolol er effektiv i hypertensiv krise, anginaanfald, hjerteanfald; i høje koncentrationer blokerer det for type 2-receptorer. Bisoprolol kan tages kontinuerligt til hypertension, iskæmi, hjertesvigt og tolereres godt. Har alvorlige abstinenssymptomer.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generation af betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II generation af lægemidler med en sådan effekt. Alprenolol bruges i kardiologi til behandling af koronar arteriesygdom, hypertension, en ikke-selektiv betablokker med mange bivirkninger og kontraindikationer. Celiprolol har vist sig i behandlingen af ​​hypertension, er forebyggelse af anginaanfald, men lægemidlets interaktion med meget mange lægemidler er blevet afsløret.

Lipofile lægemidler

Lipofile adrenalinreceptorblokkere inkluderer Propranolol, Metoprolol, Retard. Disse lægemidler behandles aktivt af leveren. Ved leverpatologier eller hos ældre patienter kan en overdosis forekomme. Lipofilicitet definerer bivirkninger, der manifesterer sig gennem nervesystemet, såsom depression. Propranolol er effektiv til thyrotoksikose, kardiomyalgi, myokardial dystrofi. Metoprolol hæmmer virkningen af ​​katekolaminer i hjertet under fysisk og følelsesmæssig stress, er indiceret til brug i hjertepatologier.

Hydrofile lægemidler

Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom, som er hydrofile lægemidler, behandles ikke af leveren, de udskilles gennem nyrerne. Hos patienter med nyreinsufficiens ophobes det i kroppen. De har en langvarig handling. Det er bedre at tage medicin før måltiderne og drikke meget vand. Denne gruppe inkluderer Atenolol. Effektiv til behandling af hypertension varer den hypotensive effekt i cirka en dag, mens de perifere kar forbliver i god form.

Seneste generations betablokkere

Den seneste generation af betablokkere inkluderer Carvedilol, Celiprolol. De har et minimalt antal bivirkninger og bør indtages en gang dagligt. Carvedilol ordineres i kompleks terapi til kronisk hjertesvigt, som et profylaktisk middel mod anginaanfald med hypertension. Celiprolol har lignende recept, dette stof annulleres gradvist, mindst inden for 2 uger..

Betablokkere: hvad er det, en liste over de bedste medicin, kontraindikationer og bivirkninger

Betablokkere er en omfattende gruppe af medikamenter, der bruges til behandling af hypertension, hjertesygdom, som en komponent i terapi mod thyrotoksikose, migræne. Medicinen er i stand til at ændre følsomheden af ​​adrenerge receptorer - de strukturelle komponenter i alle celler i kroppen, der reagerer på katekolaminer: adrenalin, norepinephrin.

Overvej princippet om lægemidlets drift, klassificering heraf, hovedrepræsentanter, en liste over indikationer, kontraindikationer, mulige bivirkninger.

Opdagelseshistorie

Gruppens første lægemiddel blev syntetiseret i 1962. Det var protenalol, som viste sig at forårsage kræft i forsøg med mus, og derfor ikke fik klinisk clearance. Propranolol (1968) blev den debutbetablokker, der er godkendt til praktisk brug. For udviklingen af ​​dette lægemiddel og studiet af beta-receptorer modtog dets skaber James Black senere Nobelprisen.

Fra tidspunktet for oprettelsen af ​​propranolol til i dag har forskere udviklet mere end 100 repræsentanter for BAB, hvoraf ca. 30 er blevet brugt af læger i daglig praksis. Syntesen af ​​den seneste generation af nebivolol er blevet et rigtig gennembrud. Han adskiller sig fra sine pårørende med hensyn til evnen til at slappe af blodkarene, optimal tolerance og en bekvem behandling..

farmakologisk virkning

Der er hjerte-specifikke lægemidler, der hovedsageligt interagerer med beta-1-receptorer og ikke-specifikke, der reagerer med receptorer i enhver struktur. Handlingsmekanismen for kardioselektive, ikke-selektive lægemidler er den samme.

Kliniske virkninger af specifikke lægemidler:

  • reducere hyppigheden, kraftet i hjertet sammentrækninger. En undtagelse er acebutolol, celiprolol, som kan fremskynde hjerterytmen;
  • mindske efterspørgsel efter myokardie
  • lavere blodtryk;
  • øg plasmakoncentrationen af ​​"godt" kolesterol lidt.

Yderligere ikke-specifikke medicin:

  • forårsage indsnævring af bronchier;
  • forhindre sammenklumpning af blodplader og udseendet af en blodprop;
  • øge livmoders tone;
  • stoppe nedbrydningen af ​​fedtvæv;
  • lavere intraokulært tryk.

Patientenes reaktion på at tage BAB er ikke den samme, det afhænger af mange indikatorer. Faktorer, der påvirker følsomheden overfor betablokkere:

  • alder - følsomheden af ​​adrenergiske receptorer i vaskulær væg over for medicin reduceres hos nyfødte, for tidligt spædbørn og ældre;
  • thyrotoksikose - ledsaget af en dobbelt stigning i antallet af beta-adrenerge receptorer i hjertemuskelen;
  • udtømning af noradrenalin og adrenalinreserver - brugen af ​​noget BAB (reserpin) ledsages af en mangel på katekolaminer, hvilket fører til receptoroverfølsomhed;
  • nedsat sympatisk aktivitet - responsen fra celler på catecholamines øges efter midlertidig sympatisk denervation;
  • fald i følsomheden af ​​adrenergiske receptorer - udvikler sig ved langvarig brug af lægemidler.

Betablokkerklassificering, lægemiddelgenerering

Der er flere tilgange til at opdele medicin i grupper. Den mest almindelige metode tager hensyn til lægemidlers evne til hovedsageligt at interagere med beta-1-adrenerge receptorer, som især er rigelige i hjertet. På dette grundlag skelnes de mellem:

  • 1. generation - ikke-selektive lægemidler (propranolol) - blokerer for begge typer receptorer. Ud over den forventede effekt ledsages brugen af ​​uønsket, primært bronchospasme.
  • 2. generation af cardioselective (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - har ringe virkning på beta-2-adrenerge receptorer. Deres handling er mere specifik;
  • 3. generation (carvedilol, nebivolol) - har evnen til at udvide lumen i blodkar. Kan være kardioselektiv (nebivolol), ikke-selektiv (carvedilol).

Andre klassificeringsmuligheder tager højde for:

  • evnen til at opløses i fedtstoffer (lipofilt), vand (vandopløseligt);
  • handlingens varighed: ultra-kort (bruges til hurtig udseende, ophør af handling), kort (taget 2-4 gange / dag), forlænget (taget 1-2 gange / dag);
  • tilstedeværelse / fravær af intern sympatomimetisk aktivitet - en speciel virkning af nogle selektive, ikke-selektive betablokkere, som ikke kun kan blokere, men også ophidse beta-adrenerge receptorer. Sådanne lægemidler reducerer / reducerer ikke pulsen lidt og kan ordineres til patienter med bradykardi. Disse inkluderer pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Forskellige repræsentanter for klassen adskiller sig fra deres pårørende i farmakologiske egenskaber. Selv den nyeste generation af medicin er ikke universel. Derfor er begrebet ”det bedste” rent individuelt. Det optimale lægemiddel vælges af en læge, der tager hensyn til patientens alder, træk i sygdomsforløbet, sygehistorie, tilstedeværelsen af ​​samtidige patologier.

Betablokkere: indikationer til recept

Betablokkere er en af ​​hovedklasserne af lægemidler, der bruges til behandling af hypertension. Populariteten skyldes lægemidlets evne til at normalisere hjerterytmen såvel som nogle andre indikatorer for hjertet (slagvolumen, hjerteindeks, total perifer vaskulær resistens), som ikke påvirkes af andre antihypertensive lægemidler. Sådanne lidelser ledsager forløbet af hypertension hos en tredjedel af patienterne..

En komplet liste over indikationer inkluderer:

  • kronisk hjertesvigt - lægemidler med forlænget frigivelse (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • ustabil angina;
  • hjerteinfarkt;
  • krænkelse af hjerterytmen;
  • tyreotoksikose;
  • migræneforebyggelse.

Jeg ordinerer medicin, lægen skal huske på særegenheder ved brugen af ​​dem:

  • lægemidlets startdosis skal være minimal;
  • stigningen i dosis er meget gradvis, ikke mere end 1 gang / 2 uger;
  • hvis langtidsbehandling er nødvendig, skal du bruge den laveste effektive dosis;
  • at tage BAB, er det nødvendigt konstant at overvåge hjerterytmen, blodtrykindikatorer, vægt;
  • 1-2 uger efter start af indtagelse, 1-2 uger efter bestemmelse af den optimale dosis, er det nødvendigt at overvåge de biokemiske parametre i blodet.

Betablokkere og diabetes mellitus

I henhold til europæiske retningslinjer ordineres betablokkere til patienter med diabetes mellitus som yderligere lægemidler, kun i små doser. Denne regel gælder ikke for to repræsentanter for gruppen med vasodilaterende egenskaber - nebivolol, carvedilol.

Pædiatrisk praksis

BAB bruges til behandling af hypertension hos børn, som er ledsaget af en accelereret hjerteslag. Det er tilladt at ordinere betablokkere til patienter med kronisk hjertesvigt underlagt følgende regler:

  • inden børn begynder at modtage BAB, skal børn gennemgå en ACE-hæmmerterapi;
  • medicin ordineres kun til patienter med stabile sundhedsmæssige tilstande;
  • den indledende dosis bør ikke overstige ¼ af den maksimale enkelt.

Liste over lægemidler mod hypertension

I behandlingen af ​​hypertension anvendes både selektive og ikke-selektive betablokkere. Nedenfor er en liste over stoffer, der inkluderer de mest populære lægemidler og deres mærkenavne.

Aktivt stofHandelsnavn
Atenolol
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • ConCor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

For at opnå den bedste effekt kombineres ofte antihypertensive lægemidler fra forskellige grupper med hinanden. Den bedste kombination er den kombinerede anvendelse af BAB med thiaziddiuretika. Deling med medicin fra andre grupper er også muligt, men mindre undersøgt.

Liste over stoffer med kompleks handling

Aktive ingredienserHandelsnavne
Atenolol + Chlorthalidon
  • Atenolol kompositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorothiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso-duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipin
  • Logimax

Det bedste lægemiddel til bekæmpelse af forhøjet blodtryk betragtes som en tredje generation af selektiv betablokker af den tredje generation af langvarig handling - nebivolol. Brug af denne medicin:

  • giver dig mulighed for at opnå et mere markant fald i blodtrykindikatorer;
  • har færre bivirkninger, forringer ikke erektion;
  • øger ikke niveauet for dårligt kolesterol, glukose;
  • beskytter cellemembraner mod virkningen af ​​nogle skadelige faktorer;
  • sikkert for patienter med diabetes mellitus, metabolsk syndrom;
  • forbedrer blodforsyningen til væv;
  • forårsager ikke bronkospasme;
  • praktisk modtagelsestilstand (1 gang / dag).

Kontraindikationer

Listen over kontraindikationer bestemmes af typen af ​​medicin. Fælles for de fleste piller er:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • lavt blodtryk;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • chok;
  • sygt sinus syndrom;
  • alvorlige tilfælde af bronkial astma.

Medicin ordineres med forsigtighed:

  • seksuelt aktive unge mænd, der lider af arteriel hypertension;
  • atleter;
  • med kronisk instruktiv lungesygdom;
  • depression;
  • øget koncentration af plasmalipider;
  • diabetes mellitus;
  • perifer arteriel sygdom.

Betablokkere undgås under graviditet. De reducerer blodgennemstrømningen til morkagen, livmoren og kan forårsage forstyrrelser i føtalens udvikling. Hvis der ikke findes nogen alternativ behandling, er de mulige fordele for moderkroppen opvejer risikoen for bivirkninger i fosteret, brugen af ​​BAB er mulig.

Kombination af amning og indtagelse af BAB anbefales ikke. Det er stadig ukendt, om det aktive stof kan trænge ind i mælken..

Bivirkninger

Der er hjertelige, ikke-hjertelige bivirkninger. Jo mere selektivt et lægemiddel har, jo færre ekstra kardiale bivirkninger har det.

Cardiacekstrakardiale
  • bradykardi;
  • arteriel hypotension;
  • atrioventrikulær blok;
  • nedsat hjerteproduktion.
  • svaghed;
  • øget træthed;
  • svimmelhed;
  • mareridt;
  • depression;
  • søvnløshed;
  • nedsat hukommelse;
  • øget sukker, blodlipider;
  • kvalme, opkast;
  • forstoppelse / diarré;
  • flatulens;
  • erektil dysfunktion;
  • Raynauds syndrom.

Når betablokkere og medikamenter, der hæmmer hjertefunktion, tages sammen, er hjertekomplikationer især udtalt. Derfor forsøger de ikke at ordinere dem sammen med clonidin, hjerteglykosider, verapamil, amiodaron.

Tilbagetrækningssyndrom

Udtrækssyndrom er kroppens reaktion på pludselig ophør af enhver medicin. Det manifesterer sig som en forværring af alle symptomer, der blev fjernet ved brug af medicinen. Patientens helbredstilstand forværres hurtigt, der er tidligere fraværende symptomer, der er karakteristiske for sygdommen. Hvis lægemidlet har en kort varighed af virkningen, kan der udvikles abstinenssymptomer mellem piller..

Klinisk manifesteres dette:

  • en stigning i antallet af frekvenser af anginaanfald;
  • acceleration af hjertet;
  • krænkelse af rytmen i hjertet sammentrækninger;
  • forhøjet blodtryk;
  • hjerteinfarkt;
  • pludselig død.

For at forhindre udviklingen af ​​et abstinenssyndrom er der udviklet gradvis seponeringsalgoritmer for hvert lægemiddel. For eksempel bør tilbagetrækningen af ​​propranolol tage 5-9 dage. I løbet af denne periode reduceres doseringen af ​​medikamentet gradvist..