Betablokkere af III-generation i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme

Krampe

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt.

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i programmet til behandling af hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget stærke positioner i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), iskæmisk hjertesygdom (IHD), kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS) såvel som med nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem receptorer i væv fra forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.? Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardiale beta1-adrenerge receptorer og svækkelse af effekten af ​​catecholamines på membranadenylatcyklasen af ​​cardiomyocytter med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Den anti-iskæmiske virkning af betablokkere forklares ved et fald i behovet af myocardielt ilt på grund af et fald i hjerterytmen (HR) og styrken af ​​hjertekontraktioner, der opstår ved blokering af beta-adrenerge receptorer i myocardiet.

Betablokkere tilvejebringer samtidig en forbedring af myocardial perfusion ved at sænke det enddiastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i hjerterytmen.

Betablokkers antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode..

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​betablokkere adskiller sig i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, iboende sympatisk aktivitet, membranstabilisering, vasodilaterende egenskaber, lipid og vandopløselighed, indflydelse på blodpladeaggregation såvel som virkningsvarighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkninger og kontraindikationer for deres anvendelse (bronkospasme, perifer vasokonstriktion). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er deres større affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Ci / beta1 til ci / beta2 indekset, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

Klinikere identificerer i øjeblikket tre generationer af betablokkere.

Generation I - ikke-selektive beta1- og beta2-blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

Generation II - kardioselektive beta1-adrenerge blokkeere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-adrenerge receptorer af myocardium, har en mere gunstig tolerance med langvarig brug og en overbevisende evidensbase for en langvarig prognose for liv i behandlingen af ​​hypertension, koronararteriesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne dukkede III-generation betablokkere med lav selektivitet for beta1, 2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer op på det verdensomspændende farmaceutiske marked.

III-generationsmedicin - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer uden iboende sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med at bruge carvedilol til behandling af CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har identificeret en beskyttende virkning af III-generationens beta-blokkeringer på cellemembraner. Dette forklares for det første ved inhibering af processerne til lipidperoxidation (LPO) af membraner og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet af et fald i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere forbinder den membranstabiliserende virkning af betablokkere med en ændring i natriumledningsevne gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på den kontraktile funktion af myocardium, kulhydrat- og lipidmetabolisme, som er karakteristisk for de første to generationer, og samtidig giver en forbedring i vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase-indikatorer og niveauet af oxidative processer i kroppen..

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) af cytochrome P450-enzymsystemet ved hjælp af CYP2D6- og CYP2C9-familien af ​​enzymer. Den antioxidante effekt af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​carbazolgruppen i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40-100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af koronararteriesygdom

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levetid for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden egen sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for tilbagevendende hjerteinfarkt og dødelighed fra hjerteanfald med 20% [1].

Imidlertid har ikke kun selektive betablokkere en positiv effekt på forløbet og prognosen hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Den høje anti-iskæmiske virkning af dette lægemiddel forklares ved tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, som bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den poststenotiske region og derfor til forbedring af myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet under iskæmi, hvilket fører til dets ekstra hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet af det fungerende myokard opretholdes. Det har vist sig, at metabolitten af ​​carvedilol (BM 910228) har en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" aktive frie radikaler OH–. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt reguleres af Ca ++ -pumpen i det sarcoplasmatiske retikulum. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi ved at hæmme den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i subcellulære strukturer af kardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til at forbedre myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt på grund af koronar arteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstrykket og øgede også LV-ejektionsfraktionen (EF) og forbedrede hæmodynamiske parametre, mens de ikke blev ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under træning og øger også ejektionsfraktionen ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at carvedilol i sammenligning med verapamil reducerede hjerterytme, systolisk blodtryk og hjertefrekvens blodtryksprodukt i højere grad med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders, randomiseret, multicenter, dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange dagligt eller metoprolol 50–100 mg to gange dagligt [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol tiden til ST-segmentdepression med 1 mm mere markant under træning end metoprolol. Carvedilol tolereredes meget godt, og det var vigtigt, at når dosis af carvedilol blev øget, var der ingen mærkbar ændring i typerne af bivirkninger..

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer livskvaliteten og varigheden af ​​patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og LV-iskæmisk dysfunktion efter postinfarktion (CAPRICORN) [7]. Lovende data kom fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningen af ​​carvedilol på MI. Dette var det første randomiserede forsøg, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut MI. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter begyndelsen af ​​brystsmerter, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. De vigtigste undersøgelsesendepunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienterne blev fulgt op i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data opnået under CHAPS-undersøgelsen af ​​49 patienter med reduceret LVEF (

A. M. Shilov *, doktor i medicin, professor
M. V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

Betablokkere - en liste over stoffer

De fleste muskler, inklusive hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv indeholder beta-adrenerge receptorer. De er ansvarlige for kroppens akutte og til tider farlige reaktion på overanstrengelse og stress ("kamp eller flyvning"). For at reducere deres aktivitet inden for medicin bruges betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge det bedst egnede lægemiddel til hver patient individuelt.

Ikke-selektive betablokkere

Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokade af deres første type opnås følgende hjerteeffekter:

  • reduktion i hjerterytme og styrke;
  • sænke blodtrykket;
  • undertrykkelse af hjerteledning.

Hvis du blokerer beta-2-adrenerge receptorer, er der en stigning i perifer vaskulær resistens og tone:

Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, hvilket reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

De behandlede medikamenter inkluderer følgende navne:

  • oxprenolol;
  • Propranolol;
  • pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Chokeret;
  • Bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oxprenolol;
  • Trazicor;
  • Coretal;
  • Whisky;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viscaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalak;
  • Okumed;
  • Fotil og andre.

Selektive betablokkere

Hvis et lægemiddel fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det skal bemærkes, at sådanne lægemidler er mere foretrukne i behandlingen af ​​hjerte-kar-patologier, og de frembringer desuden færre bivirkninger..

Liste over medikamenter fra gruppen af ​​nye generations kardioselektive betablokkere:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoric;
  • Hypoten;
  • Bisokard;
  • Tenorist;
  • Bisogamma;
  • ConCor;
  • Lokren;
  • koronale;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Nebilet;
  • esmolol;
  • Breviblock;
  • Nebivolol;
  • talinolol;
  • Kordanum;
  • acebutolol.

Bivirkninger af betablokkere

Ikke-selektive medikamenter er mere tilbøjelige til at forårsage bivirkninger. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

  • bradykardi;
  • tegn på hjertesvigt;
  • arteriel hypotension;
  • brystsmerter;
  • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
  • svimmelhed;
  • nedsat hukommelse og koncentrationsevne;
  • depression;
  • visuelle og auditive hallucinationer;
  • lav effektivitet;
  • apati;
  • hovedpine;
  • kvalme;
  • tør mund;
  • diarré eller forstoppelse;
  • opkastning;
  • smerter i epigastrium og tarme;
  • nasal overbelastning;
  • bronkospasme;
  • dyspnø;
  • åndedrætsbesvær;
  • aplastisk anæmi;
  • thrombocytopenisk purpura;
  • trombose;
  • hypothyroidisme;
  • nedsat libido og styrke;
  • gynækomasti;
  • muskelspasmer;
  • ledsmerter;
  • rysten;
  • myasthenia gravis;
  • tørhed i slimhinden i øjnene;
  • synsnedsættelse;
  • et fald i mængden af ​​udskillet lacrimal væske
  • conjunctivitis;
  • kløende hud;
  • nældefeber;
  • kraftig svedtendens;
  • hudens følsomhed over for ultraviolet lys;
  • hyperæmi i overhuden;
  • tilbagefald af psoriasis;
  • alopecia (reversibel);
  • rygsmerte.

Ofte, efter at den adrenergiske blokkering er stoppet, er der et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og vedvarende stigning i blodtrykket, øget frekvens af anginaanfald.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til at tage alfa-1-blokkeere:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitral- eller aortaventiler;
  • alvorlige patologier for leverens funktion;
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • hjertefejl på baggrund af reduceret ventrikulært påfyldningstryk;
  • alvorlig nyresvigt;
  • ortostatisk hypotension;
  • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller indsnævring af perikarditis.

Kontraindikationer til alpha-1,2-blokkeringer:

  • arteriel hypotension;
  • akut blødning;
  • laktation;
  • graviditet;
  • hjerteinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • organisk hjerteskade;
  • alvorlig åreforkalkning af perifere kar.
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • alvorlige patologier for funktionen af ​​nyrerne eller leveren;
  • hopper i blodtryk;
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer til indtagelse af ikke-selektive og selektive betablokkere:

  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • hjerte-chok;
  • sinoatrial blokade;
  • sinusknudens svaghed;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjertesvigt;
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensationsstadiet;

Kontraindikationer for at tage ikke-selektive betablokkere:

  • astma;
  • uklarhed vaskulær sygdom;
  • Prinzmetal angina.
  • laktation;
  • graviditet;
  • perifer cirkulationspatologi.

De betragtede lægemidler til hypertensive patienter skal bruges strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Når først bivirkninger vises, skal du straks kontakte en medicinsk institution.

Kan du lide artiklen? Red hende!

Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

Uddannet fra Ural State Medical University med en grad i almen medicin. Læge-terapeut

Hvad påvirker valget af lægemidlet?

Behandlingen af ​​hypertension skal påbegyndes, når tonometermålingerne er fra 160 til 90. Patienter, der er diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes mellitus, skal ordineres antihypertensive lægemidler allerede ved 130 til 85.

I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller med en stigning i kun systaltryk, ordineres lægemidler til arteriel hypertension, hvis indtag er beregnet til 1 eller 2 gange om dagen.

Oftere ordineres lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere lægemidler, som hjælper til mere effektivt at bekæmpe årsagerne og de specielle mekanismer til stigende pres og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

Et af medikamenterne til en sådan kompleks behandling er nødvendigvis en repræsentant for gruppen af ​​betablokkere, listen over medikamenter, der sælges uden recept eller recept er vist nedenfor.

Al lægemiddelterapi mod arteriel hypertension er rettet mod:

  • sænkning af systolisk og diastolisk tryk;
  • reduktion af hovedpine;
  • forebyggelse af næseblod;
  • eliminering af "fluer" foran øjnene;
  • behandling af nyresvigt;
  • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
  • minimere risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

hæmodynamik

Lad os foretage en sammenligning af hæmodynamikken i medikamenter, der er α- og ß-blokkeringsmidler.

  1. Hjerterytme. a-blokkere øger jævnligt denne indikator i modsætning til β-blokkere, der hurtigt reducerer pulsen.
  2. Blodtryk medicin af begge typer unikt lavere.
  3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra sinotrial knude til hjertets ventrikel, a-blokkere forbliver uændret, og ß-blokkeringsmidler reducerer signifikant.
  4. Myocardial kontraktilitet under påvirkning af medikamenter repræsenteret af α-blokkeringer forbliver uændret eller øges lidt. β-blokkere sænker denne indikator noget.
  5. Begge typer af blokkeere reducerer den totale perifere vaskulære modstand, og α-blokkere gør dette mere tydeligt.
  6. Effekten på renal blodgennemstrømning er nøjagtigt det modsatte: α-blokkere øger denne indikator, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

De kliniske manifestationer af disse typer adrenerge blokkeringer har også både ligheder og nogle forskelle..

Ved at påvirke blodtrykket sænkede begge disse typer den systoliske blodtryksgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 point. Hjerterytmen faldt med 5 slag pr. Minut. Alle disse data vedrører patienter med mild til moderat hypertension..

Med en stigning i dosis af medikamenter i begge tilfælde faldt hjerterytmen markant, men dynamikken i trykfaldet forblev praktisk talt uændret..

Adrenoblockers: generelle egenskaber

Medicinerne fra denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorer og har følgende effekt på kroppen:

  • vasodilaterende virkning;
  • sænke blodtrykket;
  • indsnævre bronchens lumen;
  • lavere blodsukkerniveau;
  • lindre takykardi (sænk den accelererede hjerteslag).

Medikamenterne i gruppen af ​​adrenerge blokke er delt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men forskellig. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupper af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad der er bedre at vælge, og hvordan man tager denne eller det medikament i denne gruppe med hypertension ordineres af lægen.

Der er en række kontraindikationer til at tage medicin i denne klasse:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • diabetes;
  • intermitterende claudication.

Liste over medikamenter mod hypertension fra kategorien adrenerge blokkeere efter aktivt stof:

Aktivt stof:

Handelsnavne for stoffer:

Dosen af ​​disse lægemidler vælges af den behandlende læge, den divideres normalt med 1-3 gange pr. Dag. Hvis lægen ordinerer en enkelt dosis betablokkere, skal den uanset sundhedstilstanden og tonometerets indikatorer tages om morgenen på tom mave og drikkes et fuldt kursus uden at stoppe, selvom tryknumrene er vendt tilbage til normal.

Funktioner ved handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenerge receptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikler kroppen følgende processer:

  • fartøjets lumen indsnævres;
  • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • niveauet af glycemia stiger;
  • bronchiale lumen øges.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse konsekvenser farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyreshormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener..

Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Den måde, alfa- og betablokkere fungerer på, varierer afhængigt af, hvilken type receptor der blokeres. For forskellige patologier foreskrives adrenergiske blokkeere af en bestemt type, og udskiftning heraf er kategorisk uacceptabel.

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i hjerterytmen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • sænkning af triglycerid og dårligt kolesteroltal;
  • en stigning i niveauet for "godt" kolesterol;
  • aktivering af cellefølsomhed over for insulin;
  • forbedret absorption af glukose;
  • fald i intensiteten af ​​tegn på betændelse i urin- og reproduktionssystemerne.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. De bruges praktisk talt ikke i kardiologi..

Forskellen mellem selektive ß-1-blokkeringer er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • nedsættelse af aktiviteten hos hjertefrekvensdriveren og eliminering af arytmi;
  • reduktion i hjerterytme;
  • regulering af myokard excitabilitet på baggrund af øget følelsesmæssig stress;
  • et fald i behovet for hjertemuskler i ilt;
  • fald i blodtryksindikatorer;
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • reduktion af belastningen på hjertet under hjertesvigt;
  • fald i blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive præparater af ß-blokkere har følgende virkning:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler;
  • lempelse af sphincteren i blæren;
  • forøget bronkial tone;
  • reduktion i det intraokulære tryk;
  • mindske sandsynligheden for akut hjerteanfald.

Disse stoffer sænker blodtrykket inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i dens sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere..

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer de mulige negative virkninger af medikamenter på kroppen. Optagelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under optagelse skal du konstant kontrollere din puls. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen alene, begynde at bruge andre midler.

Hvad er betablokkere?

Betablokkere, der tages til hypertension, er medikamenter, der sænker blodtrykket ved at binde til beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i den menneskelige krop findes i myocardium, nyrer og bronchier. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

Lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorerne i de første underarter (selektiv) eller blokere alle typer (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv effekt, de har hjertebeskyttende egenskaber, effektivt behandler arytmier og reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

Betablokkere (BAB) - en gruppe af lægemidler, der binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer virkningen af ​​katekolaminer på dem

Forskellige stoffer

Der er tre klassifikationer af denne gruppe medikamenter, nemlig:

  1. Af virkningen på receptorer (selektive og ikke-selektive).
  2. Opløselighed i mediet (lipofilt og hydrofilt).
  3. Af virkningen på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, desto færre er bivirkningerne af det. Men effektivitet afhænger ikke altid af generationen. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generation af medicin, der kan slappe af og udvide blodkarene..

Blandt sådanne fonde er:

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina angreb og forebyggelse af angreb.

Sammensætning af præparater

Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som oftest giver medicinen navn, nemlig:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Medicinen indeholder lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidlerne vælges i henhold til dosering, diagnose og omkostninger.

Bivirkninger på mennesker

Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Dosis af lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens respons. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

Alle bivirkninger fra indtagelse kan opdeles i grupper:

  • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
  • generel (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauer);
  • fordøjelseskanal (kvalme, diarré, opkast);
  • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

Der er også manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger er sjældne. De er enten forbundet med det forkerte lægemiddelbehandlingsregime eller med individuel intolerance. Det er muligt pludseligt at stoppe med at tage medicinen i tilfælde af en bivirkning kun under opsyn af en specialist.

Når betablokkere ikke bør bruges?

Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

  • individuel intolerance over for aktive stoffer. I en sådan situation er det værd at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
  • astma, især ikke-selektive medicin ("Anaprilin" eller "Propranolol") bør ikke ordineres;
  • bronchiale obstruktionssyndromer og kroniske patologier i lungesystemet;
  • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad bør dosis af lægemidlet reduceres;

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner og forårsager sinusbradykardi

Metabolisk reaktion

Ikke-selektive BAB'er er i stand til at undertrykke insulinproduktion. Disse lægemidler hæmmer også processerne til mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigivelsen af ​​adrenalin i blodet, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer niveauet for normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet for dårligt. Imidlertid er sådanne lægemidler som "Carvedilol" sammen med "Labetolol", "Pindolol", "Delevalol" og "Celiprolol" blottet for denne ulempe..

Betablokkere - en liste over stoffer

Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Dens frigivelse fremskynder hjerterytmen, øger blodtrykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

Tværtimod sker hæmning af hjerteaktivitet på grund af et fald i effekten af ​​stimulerende stoffer. Pulsen bremses, og med det blodstrømmen falder trykket, generelt er hjertet ikke travlt.

At sænke vores hjerterytme giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne hjerteevne er vidt brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, medikamenter, der giver hjertet en pause.

Alle betablokkere ender med -lol

Gruppen af ​​medikamenter, der giver hjertet en god hvile, kan let skelnes fra resten: navnene på alle betablokkere ender i "-lol".

Betablokkers virkning er baseret på et fald i aktiviteten i det sympatiske nervesystem, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressede situationer (vrede, angst, spænding).

Ved at undertrykke disse manifestationer kan du øge stressmodstand, herunder beskytte hjertet mod unødvendig angst. Derefter sammentrækkes det taknemmelige hjerte mindre ofte og med mindre kraft, hvilket reducerer behovet for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets skyld minimeres.

Receptorerne, der er påvirket af adrenalin og lignende stimulanter (β1) findes også i karene.

Blokaden af ​​disse receptorer lindrer spændingen i den vaskulære væg, og med den, højt blodtryk.

Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjerteproduktion til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorstoffer i kroppen, som hæmmer arbejdet i det centrale nervesystem og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme er det førende sted besat af ß-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskulaturen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsledningen.

Brug af moderne betablokkere har følgende positive effekter:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • forbedring af myokardisk metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedret venstre ventrikelfunktion, øget ejektionsfraktion;
  • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
  • blodtryksfald;
  • reduktion af risikoen for blodpladeaggregation.

Virkninger af betablokkere på hjerte og hypertension - hvordan det fungerer

Der er mange forskellige lægemidler til behandling af hjerte-kar-sygdom, men betablokkere betragtes som de mest effektive..

i de fleste tilfælde bruges de til behandling af hypertension, men de har også potentiale til at behandle andre hjertesygdomme. Det er meget vigtigt at tage hensyn til den individuelle tilgang til valg af medicin, da disse lægemidler ikke er universelle..

Hvad er adrenergiske blokkeere

Betablokkere er populære lægemidler, der bruges til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Mange mennesker er interesseret i, hvad det er, og hvad er deres generelle driftsprincip..

Adrenergiske blokkeere fra alfa- eller betagruppen er rettet mod at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarene. Med andre ord er disse stoffer klar til at "slukke" de receptorer, der normalt reagerer med en bestemt reaktion på noradrenalin og adrenalin..

Derfor er adrenerge blokerings egenskaber helt modsat egenskaberne af disse hormoner..

Betamekanismerne for betablokkere

Betablokkeren realiserer sin virkning ved at blokere de B1 og B2 adrenerge receptorer, som er ansvarlige for de strukturelle og funktionelle træk og distribution i vævene i kroppen. Adrenergiske receptorer af type B1 dominerer i hjertet, bugspytkirtlen og nyreapparatet.

Betablokkere, hvis virkningsmekanisme er baseret på at blokere visse receptorer, binder til B1-adrenerge receptorer og forstyrrer virkningen af ​​adrenalin og norepinephrin. Beta 1,2 adrenerge blokkeere er ansvarlige for:

  1. Reducer hjerterytmen.
  2. Nedsat hjertefrekvens.
  3. Undertrykkelse af konduktivitet (dropotropisk effekt).
  4. Hjerte-kar-system automatisering (batmotropisk effekt).

På grund af det faktum, at betablokkere blokerer adrenalinreceptorer, reducerer dette myocardie-iltbehovet. På grund af deres evne til at blokere disse stoffer har de antiarytmiske egenskaber..

Derudover normaliserer de blodtrykket, så de bruges ofte til behandling af hypertension. Blokering af adrenerge B2-blokkeringer påvirker:

  1. Forøgelse af tonen i glatte muskler i bronchierne.
  2. Sammentrækning af livmoderen under graviditet.
  3. Sammentrækende handlinger i cellerne i mave-tarmkanalen (kan være ledsaget af kvalme og diarré).

Det er værd at overveje, at lægemidlerne fra den givne gruppe påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen, øger syntesen af ​​glycogen i leveren.

Betablokkerklassificering

Betablokkere til behandling af hypertension og forskellige hjertesygdomme klassificeres efter følgende:

  1. Efter typen af ​​handling på 1,2 adrenerge blokkeere.
  2. Ved evnen til at opløses i et vandigt medium og lipider.
  3. Fra stofgenerering.
  4. Ved tilstedeværelse af intern sympatomimetisk aktivitet.

Selektivitet er en vigtig klassifikationsindikator for betablokker-lægemidler. Den består især af kun at blokere type B1-receptoren, mens B2-receptorerne ikke påvirkes..

Lægemidler med en lignende evne har en meget mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer.

Selektivitet betyder også muligheden for at vælge, at handle på receptoren på en selektiv måde. Hvis du tager betablokkere i en høj dosis, kan dette føre til blokering af B2-receptorer, som igen provoserer bivirkninger.

Adrenoblockere, hvis klassificering vil blive diskuteret mere detaljeret nedenfor, kan også have evnen til intern sympatomimetisk aktivitet, hvilket markant reducerer manifestationerne af bivirkninger.

Disse lægemidler er ikke egnet til alle, da hjerterytmen forbliver den samme, og under visse omstændigheder kan den tværtimod øge den..

Ofte bruges blokkeere af denne type som en del af den komplekse terapi af hjertesygdomme. Alt dette skal overvejes, når man vælger et lægemiddel..

kardioselektive

Betablokkere, der kan være både selektive og ikke-selektive, adskiller sig primært fra hinanden i deres evne til selektivt at påvirke receptorer. Påvirker selektivt B1-receptorerne og lader B2-receptorerne være intakte. Ikke-selektive medikamenter har ikke denne evne.

Selektiv beta 1-blokkering virker primært på type B1-receptorer, men denne handling sker kun, når lægemidlet bruges i doser med det formål at forebygge.

Med stigende dosering forsvinder denne funktion af selektive lægemidler. Selv det mest selektive lægemiddel ved en høj dosis begynder at blokere begge receptorer..

Selektive og ikke-selektive blokkeere er effektive til at sænke blodtrykket. De håndterer denne funktion identisk, men i selektive medikamenter er bivirkninger langt mindre udtalt..

I nærvær af yderligere sygdomme (især kroniske sygdomme) foretrækker læger selektiv medicin, da de er lettere at kombinere med andre lægemidler.

Medikamenterne i denne gruppe inkluderer "Metoprolol", "Bisoprolol" og "Atenolol". Det er strengt forbudt at ordinere medicin fra disse grupper på egen hånd, da selvmedicinering kan forværre forløbet af den patologiske proces.

lipofile

Klassificeringen af ​​adrenerge blokkeere af denne type bygger ikke på selektivitet, men på deres evne til at opløses. Lipofile type-blokkere opløses i et fedtstof og hydrofil type - i vandig.

Deres evne til at blive absorberet i mave-tarmkanalen afhænger også af dette. Hydrofile behandles ikke af leveren, derfor udskilles de i urinen, og deres udseende forbliver uændret. Hydrofile blokkere har en længere virkning, da de forbliver længere i kroppen.

Lipofile blokkeere er meget bedre til at overvinde hindringen mellem centralnervesystemet og kredsløbssystemet. Det er denne hindring, der udfører beskyttelsesfunktioner mod rus og skadelige mikroorganismer..

Mange læger hævder, at lipofile typeblokkere reducerer dødeligheden hos patienter med koronararteriesygdom flere gange. Men de kan forårsage bivirkninger i CNS (såsom søvnløshed, angst eller depression).

hydrofil

Adrenerge blokkeere af denne type opløses i et fedtstof. De behandles ikke af leveren og udskilles fra kroppen flere gange hurtigere end lipofile.

Lægemidler med sympatomimetisk aktivitet inkluderer "Atenolol" og "Nadolol". Bivirkninger ved at tage dem er svage, men de bruges praktisk talt ikke til behandling af koronar hjertesygdom, da der foretrækkes stærkere medicin..

Det skal huskes, at der ikke er nogen bivirkninger eller kun udtrykkes svagt, hvis den anbefalede terapeutiske dosis ikke overskrides. Ellers kan bivirkninger manifestere sig ganske kraftigt..

Sidste generation

Den seneste generation af medikamenter er bedst til at tackle sygdomme i det kardiovaskulære system, mens sådanne betablokkere sjældent forårsager bivirkninger.

Disse lægemidler har et højt selektivitetsindeks, derfor betragtes de som det sikreste for kroppen. Jo højere selektivitetsindeks er, desto mindre udtrykkes bivirkninger. Men det er forbudt at tage dem uden recept fra en læge..

Hvilken betablokker er bedre

Blandt lægemidlerne fra gruppen af ​​adrenerge blokkeere er det ret vanskeligt at vælge den bedste, da medicinerne i denne gruppe ikke er universelle og adskiller sig fra hinanden.

Valget af lægemidlet afhænger af sygdommens type og fase, patientens alder og hans generelle tilstand. Læger isolerer den nyeste generation af lægemidler.

Men selv disse lægemidler er ikke egnede til behandling af enhver sygdom. Det er muligt kun at vælge den rigtige adrenergiske blokkering efter undersøgelse.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Adrenergiske blokkeere bruges hovedsageligt til behandling af forskellige sygdomme i det kardiovaskulære system. Der er ingen universel behandlingsregime og behandlingsvarighed..

For forskellige patologier vil lægemidler og doseringsregimer variere.

Kronisk hjertesvigt

Patienter med kronisk hjertesvigt (CHF) behandles ofte med adrenergiske blokke. Disse lægemidler forbedrer funktionen af ​​hele systemet og reducerer belastningen på hjertet samt beskytter det mod toksiske virkninger. Adrenergiske blokkeringer eliminerer arytmisk syndrom.

I behandlingen af ​​CHF bruges hovedsageligt lægemidler fra gruppen af ​​metoprolol og bucindolol, da de øger hjertemuskelens tæthed. Ved behandling med Metoprolol er den anbefalede startdosis 5 mg til Bucindolol - 1,2 mg. Dosis øges gradvist.

Hjerterytmeforstyrrelser

Krænkelse af hjerterytmen kræver obligatorisk behandling, og adrenergiske blokkeringer bruges ofte til dette. Det universelle lægemiddel i dette tilfælde er "Amiodarone". Det kan bruges til at lindre et akut angreb, kan tages kontinuerligt.

Dette stof bruges til angina pectoris, forstyrrelser i hjerterytmen (atrieflutter). I tilfælde af et akut angreb af afbrydelser i hjertet, er det presserende at tage 1 tablet med dette lægemiddel. Et konstant optagelsesforløb vil hjælpe med at forhindre angreb i fremtiden.

Myokardieinfarkt

Blokkere bruges efter hjerteinfarkt og undertiden for at forhindre det. I de fleste tilfælde bruges de til at reducere risikoen for et andet hjerteanfald..

Efter hjerteinfarkt hjælper adrenerge blokkeere med at reducere smerter og ubehag. Efter et hjerteanfald normaliserer de patientens fysiske og følelsesmæssige tilstand..

Doseringen og behandlingsvarigheden vælges af lægen individuelt.

Hypertonisk sygdom

Adrenergiske blokkeere bruges ofte til behandling af hypertension, deres virkning er baseret på at sænke blodtrykket.

Med hypertension kan medicin fra enhver gruppe af adrenerge blokke ordineres. Dette skyldes det faktum, at valg af lægemiddel påvirkes af samtidige sygdomme og patientens generelle tilstand..

Hydrofile adrenerge blokkeere bruges hovedsageligt. De kan være enten selektive eller ikke-selektive..

Mange patienter foretrækker selektive adrenergiske blokkeere, men de er ikke egnede til enhver type hypertension. Ved for højt blodtryk, som ofte stiger, giver de ikke det ønskede resultat.

Kontraindikationer

Bivirkningen er langt mindre udtalt fra at tage selektive adrenerge blokkeere, men endda har de kontraindikationer. De generelle inkluderer krænkelser af den perifere cirkulation (når de behandles med disse lægemidler, er tilstanden forværret):

  • type 1 diabetes mellitus;
  • blokade af AV-typen;
  • astma;
  • lavt blodtryk (klinisk signifikant);
  • kroniske lungesygdomme af den hindrende type;
  • åreforkalkning i karene i de nedre ekstremiteter.

Hvis der er kontraindikationer, er det nødvendigt at vælge et lægemiddel fra en anden gruppe. En alternativ mulighed kan kun vælges i forbindelse med en læge.

Liste over stoffer

Mange er interesseret i, hvad medicin hører til betablokkergruppen. Betablokkere er piller, der blokerer adrenalinreceptorer..

De mest effektive er selektive medikamenter, og de har næsten ingen bivirkninger. I dette tilfælde inkluderer de "Bisoprolol", "Propranolol". Bisoprolol, Carvedilol, Propranolol er ikke-selektive lægemidler, der bruges til behandling af mange hjerte-kar-sygdomme. Alle patienter tolererer let disse lægemidler, men hvis den terapeutiske dosis overskrides, kan der opstå bivirkninger.

Nebivolol er et ikke-cardio-selektivt stof og bruges ofte til behandling af koronararteriesygdom. Når man tager medicin fra denne gruppe, er det nødvendigt nøjagtigt at observere den dosis, der er ordineret af lægen..

Kun en specialist kan ordinere sådanne medicin til en patient efter alle de nødvendige diagnostiske procedurer.!

Funktioner i receptionen

Adrenergiske receptorer anvendes til behandling af hypertension, kransarteriesygdom, hjertesvigt og andre sygdomme i det kardiovaskulære system. For terapiens effektivitet er det meget vigtigt at observere den angivne dosis, som er individuel for hver patient..

I gennemsnit begynder medicin i denne gruppe at tage 5 mg dagligt og gradvist øge dosis om nødvendigt. Under et angreb kan dosis øges med yderligere 5 mg, men det tilrådes at undgå overdosering.

Adrenergiske blokkeere kan ikke kun bruges som en langtidsbehandling, men også til en enkelt fjernelse af symptomerne på et angreb. I dette tilfælde skal du tage 1 tablet..

Den anden pille kan tages efter 20-30 minutter, og derefter, når angrebet ikke stopper. Hvis dette ikke bringer det ønskede resultat, skal du straks ringe til en ambulance.

konklusioner

For at forhindre abstinenssyndrom, hvis kvinder tages i lang tid, er det nødvendigt at afslutte indtagelsen gradvist og gradvist reducere den ordinerede dosis. Adrenergiske receptorer reducerer risikoen for re-myokardieinfarkt, så de skal tages regelmæssigt efter alle lægens anbefalinger.

Ved behandling af hjerte-kar-sygdomme med adrenerge blokke er det meget vigtigt at tage hensyn til stadiet og typen af ​​patologi. Det afhænger af, hvilken gruppe adrenergiske blokkeere du skal tage.

Først efter, at der er foretaget en nøjagtig diagnose, er det muligt at vælge et behandlingskompleks, der vil omfatte adrenergiske blokkeere. Som regel tager terapi ret lang tid.

Betablokkere: en oversigt over essentielle lægemidler til normalisering af blodtryk og hjertefunktion

Mærkeligt nok er menneskeheden begyndt at tale om betablokkere først i de sidste par år, og dette er slet ikke forbundet med tidspunktet for opfindelsen af ​​disse stoffer. Betablokkere har været kendt for medicin i lang tid, men nu anser enhver samvittighedsfuld patient, der lider af hjertesygdom og blodkar, det som nødvendigt at have mindst et minimum af viden om, hvilke medikamenter der kan bruges til at besejre sygdommen.

Historien om fremkomsten af ​​stoffer

Medicinalindustrien har aldrig stået stille - den blev presset til succes med alle de opdaterede fakta om mekanismerne for denne eller den anden sygdom. I 30'erne af forrige århundrede bemærkede læger, at hjertemuskelen begynder at arbejde meget bedre, hvis den påvirkes af visse midler. Lidt senere blev stofferne kaldt beta-adrenostimulanter. Forskere har fundet, at disse stimulanter i kroppen finder et "par" til interaktion, og i forskning tyve år senere blev teorien om eksistensen af ​​beta-adrenerge receptorer først foreslået.

Lidt senere blev det konstateret, at hjertemuskulaturen er mest modtagelig for frigivelse af adrenalin, hvilket får cardiomyocytter til at trække sig sammen med en knækhastighed. Sådan sker hjerteanfald. For at beskytte beta-receptorer forestillede forskere at skabe særlige midler til at forhindre de skadelige virkninger af et aggressivt hormon på hjertet. Succes blev opnået i de tidlige 60'ere, da de opfandt protenalol, en pioner-betablokker, beskytter af beta-receptorer. På grund af sin høje kræftfremkaldende egenskab blev protenalol modificeret, og propranolol blev frigivet til masseproduktion. Udviklerne af teorien om beta-receptorer og -blokkere samt selve medicinen modtog det højeste mærke inden for videnskab - Nobelprisen.

Driftsprincip

Siden frigivelsen af ​​det første lægemiddel har farmaceutiske laboratorier udviklet mere end hundrede af deres sorter, men i praksis bruges ikke mere end en tredjedel af medicinen. Det seneste generations lægemiddel, Nebivolol, blev syntetiseret og certificeret til behandling i 2001.

Betablokkere er medicin til at lindre hjerteanfald ved at blokere adrenergiske receptorer, der er følsomme over for frigivelse af adrenalin.

Deres virkningsmekanisme er som følger. Den menneskelige krop producerer under påvirkning af visse faktorer hormoner og katekolaminer. De er i stand til at irritere beta 1- og beta 2-receptorer placeret forskellige steder. Som et resultat af denne effekt gennemgår kroppen signifikante negative effekter, og især hjertemuskelen lider..

For eksempel er det værd at huske, hvilke følelser en person føler, når binyrerne i en tilstand af stress får en overdreven frigivelse af adrenalin, og hjertet begynder at pound ti gange hurtigere. For på en eller anden måde at beskytte hjertemuskelen mod sådanne irritanter, er der blevet oprettet b-blokkeringer. Disse lægemidler blokerer for de adrenerge receptorer, som er modtagelige for virkningen af ​​adrenalin på dem. Efter at have revet dette ledbånd var der en mulighed for markant at lette arbejdet i hjertemuskelen, få den til at trække sig sammen mere roligt og kaste blod i blodomløbet med mindre tryk..

Konsekvenserne af at tage medicin

Betablokkere arbejder således for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald (øget hjerterytme), som er den direkte årsag til pludselig død hos mennesker. Under påvirkning af betablokkere forekommer følgende ændringer:

  • blodtrykket normaliseres,
  • nedsat hjerteproduktion,
  • niveauet af renin i blodet falder,
  • aktiviteten af ​​centralnervesystemet hæmmes.

Som fastlagt af læger er det største antal beta-adrenerge receptorer lokaliseret nøjagtigt i det kardiovaskulære system. Og det er ikke overraskende, fordi hjertets arbejde sikrer den centrale aktivitet i hver celle i kroppen, og hjertet bliver hovedmålet for adrenalin, et stimulerende hormon. Når betablokkere anbefales, bemærker læger også deres skadelige virkning, derfor har de følgende kontraindikationer: KOLS, diabetes mellitus (for nogle), dyslipidæmi, depression af patienten.

Hvad er lægemiddelselektivitet

Betablokkere er nøglerollen at beskytte hjertet mod aterosklerotiske læsioner, den kardiobeskyttende virkning af denne gruppe af lægemidler er at tilvejebringe antiarytmisk virkning ved at reducere ventrikulær regression. På trods af alle de lyse udsigter til brugen af ​​midler har de en betydelig ulempe - de påvirker både de nødvendige beta-1-adrenerge receptorer og beta-2-adrenoreceptorer, som slet ikke behøver at blive hæmmet. Dette er den største ulempe - manglende evne til at vælge nogle receptorer fra andre.

Selektiviteten af ​​medikamenter anses for at være evnen til selektivt at virke på beta-adrenerge receptorer, hvilket kun blokerer for beta-1-adrenerge receptorer og ikke påvirker beta-2-adrenoreceptorer. Selektiv handling kan reducere risikoen for bivirkninger af betablokkere sommetider observeret hos patienter markant. Derfor prøver læger i øjeblikket at ordinere selektive betablokkere, dvs. Smart medicin, der kan skelne mellem beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer.

Klassificering af stoffer

I processen med at skabe lægemidler blev der produceret mange lægemidler, som kan klassificeres som følger:

  • selektive eller ikke-selektive betablokkere (baseret på selektiv handling til beta-1 og beta-2 adrenerge blokke),
  • lipofil eller hydrofil (baseret på fedt eller vandopløselighed),
  • lægemidler, der har iboende sympatomimetisk aktivitet og uden det.

I dag er der allerede frigivet tre generationer af medicin, så der er mulighed for at blive behandlet med de mest moderne midler, hvis kontraindikationer og bivirkninger minimeres. Lægemidler bliver mere overkommelige for patienter med forskellige komplikationer af kardiopatologi.

Klassificeringen inkluderer ikke-selektive lægemidler til den første generation af lægemidler. På tidspunktet for opfindelsen af ​​selv sådanne lægemidler var "testen af ​​pennen" vellykket, da patienter var i stand til at stoppe hjerteanfald selv med betablokkere, der i øjeblikket er ufuldkommen. Ikke desto mindre var det på dette tidspunkt et gennembrud inden for medicin. Så kategorien af ​​ikke-selektive lægemidler inkluderer Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol og andre lægemidler.

Den anden generation er allerede mere "smarte" medikamenter, der adskiller beta-1 fra beta-2. Kardioselektive betablokkere er Atenolol, Concor (læs mere i denne artikel), Metoprolol succinat, Lokren.

Den tredje generation anerkendes som den mest succesrige på grund af dens unikke egenskaber. De er ikke kun i stand til at beskytte hjertet mod øget adrenalinrus, men har også en afslappende effekt på blodkarene. Liste over lægemidler - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol og andre. Mekanismen for deres handling på hjertet er forskellige, men midlerne er i stand til at opnå et generelt resultat - at normalisere hjerteaktivitet.

Egenskaber ved medicin med ICA

Som det viste sig i processen med test af lægemidler og anvendelse af dem hos patienter, er det ikke alle betablokkere, der er i stand til at hæmme aktiviteten af ​​beta-adrenerge receptorer. Der er en række lægemidler, der oprindeligt blokerer for deres aktivitet, men som samtidig stimulerer den. Dette fænomen kaldes intern sympatomimetisk aktivitet - ICA. Det er umuligt at vurdere disse fonde negativt og kalde dem ubrugelige. Som resultaterne af studier viser, når man tog sådanne lægemidler, blev hjertets arbejde også nedsat, men med deres hjælp faldt organets pumpefunktion ikke signifikant, den perifere vaskulære modstand steg, aterosklerose blev mindst provokeret.

Hvis du tager sådanne lægemidler i lang tid, blev beta-adrenerge receptorer kronisk stimuleret, hvilket førte til et fald i deres tæthed i væv. Derfor, hvis betablokkere pludselig ophørte med at tage, så provoserede dette ikke et abstinenssyndrom - patienterne led overhovedet ikke af hypertensive kriser, takykardi og angina-angreb. I kritiske tilfælde kan aflysningen provokere døden. Derfor bemærker lægerne, at den terapeutiske virkning af lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet ikke er værre end klassiske betablokkere, men fraværet af negative effekter på kroppen er markant lavere. Denne kendsgerning adskiller gruppen af ​​midler blandt alle betablokkere..

Funktion af lipofile og hydrofile lægemidler

Den største forskel mellem disse produkter er, hvor de opløses bedre. Lipofile repræsentanter er i stand til at opløses i fedt og hydrofile - kun i vand. I betragtning af dette skal kroppen for at fjerne lipofile stoffer føre dem gennem leveren for at nedbrydes til komponenter. Vandopløselige betablokkere opfattes lettere af kroppen, da de ikke føres gennem leveren, men evakueres fra kroppen uændret sammen med urin. Virkningen af ​​disse lægemidler er meget længere end for lipofile repræsentanter.

Men fedtopløselige betablokkere har en ubestridelig fordel i forhold til hydrofile lægemidler - de kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren, der adskiller blodsystemet fra centralnervesystemet. Så som et resultat af indtagelse af sådanne lægemidler var det muligt at reducere dødeligheden betydeligt blandt de patienter, der led af koronar hjertesygdom. Imidlertid, som har en positiv effekt på hjertet, bidrager fedtopløselige betablokkere til søvnforstyrrelser, fremkalder alvorlig hovedpine og kan forårsage depression hos patienter. Bisoprolol er en universal repræsentant - den er meget opløselig i både fedt og vand. Derfor bestemmer kroppen selv, hvordan man fjerner resterne - i tilfælde af leverpatologi, for eksempel udskilles stoffet perfekt af nyrerne, der påtager sig dette ansvar.

Moderne betablokkere er unikke lægemidler, der kan redde en person fra et hjerteanfald. De bruges til hypertension, hjertesvigt, takykardi og andre patologier. Men med diabetes mellitus er ikke alle lægemidler egnede til patienter, da nogle af dem, for eksempel Atenolol og Propranolol, forværrer insulinresistensen. Betablokkere skal tages med det yderste ansvar og konsulter altid en læge om dem..

Betablokkere til hypertension og hjertesygdomme Betablokkere som grundlaget for hjertepatienterapi. Arutyunov G.P. Betablokkere - medicin mod hypertension og hjertesygdom