Calciumantagonister (calciumkanalblokkere). Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Arytmi

Calciumantagonister har et bredt spektrum af farmakologisk virkning. De har antihypertensive, antianginal, antiischemic, antiarytmisk, antiatherogenic, cytoprotective og andre handlinger. For en mere fuldstændig forståelse af virkningen af ​​calciumantagonister bør den fysiologiske rolle af calciumioner overvejes..

Calciumioners rolle

Calciumioner spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​hjerteaktivitet. De trænger ind i det indre rum i kardiomyocytten og efterlader det i det ekstracellulære rum ved hjælp af de såkaldte ionpumper. Som et resultat af indtræden af ​​calciumioner i cytoplasmaet i cardiomyocytten forekommer dens reduktion, og som et resultat af deres frigivelse fra denne celle forekommer dens lempelse (strækning). Mekanismerne for penetration af calciumioner gennem sarcolemmaet ind i kardiomyocytten fortjener særlig opmærksomhed..

Calciumionflux spiller en vigtig rolle i at opretholde varigheden af ​​handlingspotentialeændringen i frembringelsen af ​​pacemakeraktivitet i stimulering af sammentrækningerne af glatte muskelfibre, dvs. tilvejebringelse af en positiv inotropisk virkning, samt en positiv kronotropisk effekt på myocardiet og frembringelsen af ​​ekstrasystoler.

På membranerne af kardiomyocytter, glatte muskelceller og endotelceller i den vaskulære væg findes spændings-gatede kanaler af L-, T- og R-typer. Hovedmængden af ​​ekstracellulære calciumioner trænger gennem membranerne i cardiomyocytter og glatte muskelceller gennem specialiserede calciumkanaler (natrium-calcium, kalium-calcium, kalium-magnesium pumper), som aktiveres på grund af delvis depolarisering af cellemembraner, dvs. under en ændring i handlingspotentialet. Derfor hører disse calciumkanaler til gruppen af ​​spændingsafhængige.

Opdagelseshistorie

En af de vigtigste grupper af moderne antihypertensive stoffer er calciumantagonister, der fejrer deres 52-års jubilæum i en kardiologiklinik. I 1961 blev verapamil oprettet i laboratorierne i det tyske firma Knoll, grundlæggeren af ​​denne ekstremt lovende gruppe vasoaktive stoffer. Verapamil var et derivat af det udbredte papaverin og viste sig ikke kun at være en vasodilator, men også et aktivt kardiotropisk middel. Oprindeligt blev verapamil klassificeret som en betablokker. Men i slutningen af ​​60'erne afslørede det strålende arbejde af A. Fleckensteins verapamils ​​virkningsmekanisme, og fandt ud af, at det undertrykker den transmembrane calciumstrøm. A. Fleckenstein foreslog navnet "calciumantagonister" for verapamil og beslægtede lægemidler ved hjælp af handlingsmekanismen.

Efterfølgende blev andre udtryk drøftet, der afspejler virkningen af ​​calciumantagonister: "calciumkanalblokkere", "langsomme kanalblokkere", "calciumkanalantagonister", "calciumindgangsblokkere", "calciumkanalmodulatorer". Men ingen af ​​disse betegnelser var fejlfri og svarede ikke fuldstændigt til forskellige aspekter af indgriben af ​​syntetiske calciumantagonister i fordelingen af ​​calciumionfluxer. Naturligvis modvirker disse farmakologiske midler ikke calcium som sådan - navnet "antagonister" er vilkårligt. Men de blokerer ikke kanaler, men reducerer kun varigheden og hyppigheden af ​​åbningen af ​​disse kanaler. Derudover er deres virkning ikke begrænset til et fald i calciumindtagelse i cellen, men påvirker også den intracellulære bevægelse af calciumioner, deres udgang fra mobile intracellulære lagre. Handlingen af ​​calciumantagonister er altid ensrettet og modulerer ikke. Derfor blev det originale navn - calciumantagonister (AK) - for alle dets konventioner - bekræftet i 1987 af WHO.

I 1969 blev nifedipin syntetiseret og i 1971 diltiazem. Medicin, der nyligt blev introduceret i klinisk praksis, begyndte at blive kaldt medicin - prototyper eller calciumantagonister fra 1. generation. Siden 1963 er calciumantagonister (verapamil) blevet anvendt i klinikker som koronararterie medikamenter mod koronar arteriesygdom, siden 1965 - som en ny gruppe af antiarytmika siden 1969 - til behandling af arteriel hypertension. Denne anvendelse af AK blev dikteret af deres evne til at inducere afslapning af de glatte muskler i den vaskulære væg, udvide resistive arterier og arterioler, inklusive koronar- og cerebrale senge, praktisk talt uden at påvirke tonen i venerne. Verapamil og diltiazem reducerer myocardial kontraktilitet og iltforbrug og reducerer også hjerteautomatisme og ledning (undertrykke supraventrikulære arytmier, hæmmer aktiviteten i sinusknuden). Nifedipin har mindre effekt på myocardial kontraktilitet og hjerteledningssystemet, det bruges til arteriel hypertension og perifer vaskulær spasmer (Raynauds syndrom). Verapamil og diltiazem har også antihypertensiv effekt. Diltiazem i sin handling indtager som sådan en mellemstilling mellem verapamil og nifedipin, delvis med begge egenskaber. Ingen anden klasse af antihypertensive lægemidler inkluderer repræsentanter med så forskellige farmakologiske og terapeutiske egenskaber som calciumantagonister..

Handlingsmekanisme

Den vigtigste mekanisme for den hypotensive virkning af calciumantagonister blokerer for indførelsen af ​​calciumioner i cellen gennem de langsomme calciumkanaler i L-typen af ​​cellemembraner. Dette fører til en række virkninger, som fører til perifer og koronar vasodilatation og et fald i systemisk blodtryk:

  • på den ene side et fald i cellernes følsomhed over for virkningen af ​​vasokonstriktormidler, natriumholdende faktorer, vækstfaktorer, et fald i deres sekretion (renin, aldosteron, vasopressin, endothelin-I);
  • på den anden side en stigning i intensiteten af ​​dannelsen af ​​kraftige vasodilaterende, natriuretiske og antiplatelet faktorer (nitrogenoxid (II) og prostacyclin).

Disse virkninger af calciumantagonister såvel som deres antiaggregatoriske og antioxidante egenskaber ligger til grund for den antianginale (antiskemiske) virkning såvel som den positive virkning af disse lægemidler på nyrenes og hjernens funktion. Calciumantagonister fra undergruppen af ​​phenylalkylaminer og benzothiazepiner har en antiarytmisk virkning på grund af blokering af langsomme calciumkanaler og indtræden af ​​calciumioner i kardiomyocytter samt celler i sinus-atriale og atrioventrikulære knudepunkter.

Klassifikation

  • 1. generation: nifedipin, nicardipin.
  • Generation II: Nifedipine SR / GITS, Felodipine ER, Nicardipine SR.
  • Generation IIB: benidipin, isradipin, manidipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin.
  • III-generation: amlodipin, lacidipin, lercanidipin.
  • 1. generation: diltiazem.
  • Generation IIA: diltiazem SR.
  • 1. generation: verapamil.
  • Generation IIA: Verapamil SR.
  • Generation IIB: Galopamil.

Angivelse for aftale:

  • Iskæmisk hjertesygdom (forebyggelse af anginaanfald af spændinger og hvile; behandling af vasospastisk angina pectoris - Prinzmetal, variant);
  • skade på hjernens kar;
  • hypertrofisk kardiomyopati (da calcium fungerer som en vækstfaktor);
  • forebyggelse af kold bronkospasme.

Calciumantagonister er især indikeret hos patienter med vasospastisk angina pectoris og episoder med smertefri iskæmi.

Bivirkninger:

  • arteriel hypotension
  • hovedpine
  • takykardi som et resultat af aktivering af det sympatiske nervesystem som respons på vasodilatation (fenigidin)
  • bradykardi (verapamil)
  • krænkelse af atrioventrikulær ledning (verapamil, diltiazem)
  • hævelse i anklerne (tibial ødem)
  • hvilket oftest skyldes indtagelse af phenigidin
  • nedsættelse af myocardial kontraktilitet med mulig udvikling af åndenød eller hjertestma (som et resultat af den negative inotropiske virkning af verapamil, diltiazem, meget sjældent - fenigidin).

Et af de underudviklede aspekter ved anvendelsen af ​​calciumantagonister til dato er deres virkning ikke kun på hyppigheden af ​​anginaanfald og patientens livskvalitet, men også på sandsynligheden for at udvikle dødelige og ikke-fatale hjertekomplikationer hos patienter med angina..

Calciumkanalblokkere: hvad de er og hvem der ordineres?

Til behandling af koronar hjertesygdom foreskrives patienten calciumkanalblokkere. Disse lægemidler kan også ordineres til hypertension og hjerterytmeforstyrrelser..

generel information

Calciumkanaler forstås som dannelsen af ​​protein. Gennem denne dannelse bevæger sig calciumioner fra cellen til cellen. Disse partikler deltager aktivt i "fødselen" og ledningen af ​​den elektriske impuls. Derudover tilvejebringer de sammentrækning af hjertemuskelfibrene..

Hvem anbefales at modtage?

Kalciumkanalblokkere anbefales til:

  1. Ekstra angina.
  2. Forhøjet blodtryk.
  3. Myokardieinfarkt.

Hvis patienten får diagnosen anstrengelsesangina, ordineres han brugen af ​​diltiazem eller verapamil.

Normalt ordineres disse medikamenter til unge patienter, der ikke kun har angert angina, men også sinusbradykardi..

At tage dette medikament kan også ordineres til at udslette åreforkalkning i benets kar. Undertiden anbefales det at tage denne medicin til personer med cerebovaskulær insufficiens..

Nogle gange tager lægen en kombination af calciumkanalblokkere med verapamil. Men denne kombination skal bruges med stor omhu. Ellers er der en risiko for nedsat myokardisk kontraktilitet.

Langsome calciumkanalblokkere ordineres normalt til hypertension. Brug af disse lægemidler kan provosere den modsatte udvikling af venstre ventrikulær hypertrofi. De tages også for at beskytte nyrerne. Deres anvendelse forårsager ikke metaboliske lidelser.

Normalt ordineres patienten med hypertension amlodipin. Dette gælder især, hvis hypertension er kombineret med anstrengelsesangina. Medicinen hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati. Ofte er deres indtag ordineret, når diagnosticering af nyre nefropati..

Hvis hypertension kombineres med cerebrovaskulær insufficiens, ordineres patienten nimotop. Når hypertension er kombineret med hjertearytmier, anbefaler lægen patienten at tage diltiazem og medicin for verapamilgrupperne.

Når modtagelse er kontraindiceret?

Kalciumkanalblokkere har kategoriske og relative kontraindikationer. Relative kontraindikationer inkluderer:

  • hjerte-chok;
  • dysfunktion af venstre ventrikel;
  • atrioventrikulær blok;
  • syg sinus syndrom.

En anden alvorlig kontraindikation er et fald i systolisk blodtryk til 90 millimeter kviksølv. Kunst. Disse medikamenter anbefales ikke til Wolff-Parkinson-White-syndrom.

De kategoriske kontraindikationer inkluderer lys sinusbradykardi og digitalis-beruselse. Personer med kronisk forstoppelse bør ikke tage disse stoffer.

Du kan ikke kombinere disse stoffer med nitrater og betablokkere. Ellers er der en alvorlig risiko for et kraftigt fald i blodtrykket..

Bivirkninger

Med hensyn til lægemidler fra nifedilin-gruppen er bivirkninger forårsaget af perifer vasodilatation. Præparater af verapamilgruppen, ved langvarig og ukontrolleret anvendelse, påvirker hjertet.

De vigtigste bivirkninger inkluderer:

  • hovedpine;
  • hævelse af de nedre ekstremiteter;
  • bradykardi;
  • reflex takykardi;
  • nedsat vandladning;
  • forstoppelse;
  • udslæt på huden.

Hovedpine er ofte kombineret med vag svimmelhed. Blod skynder sig ofte i ansigtet, huden bliver rød. Helt i starten af ​​behandlingen kan der ses et kraftigt fald i blodtrykket. Hot flush skyldes normalt nifedilin.

Hævelse ses normalt i ankler og fødder. Hvis de øvre lemmer er hævede, påvirkes albuerne først..

På baggrund af langvarig brug af dihydropyridiner hos mennesker kan der forekomme symptomer på gingival hyperplasi. Det er umuligt at tage disse medikamenter til stenose af carotisbeholderne og aorta. Ellers er der en risiko for iskæmisk slagtilfælde..

Hvilke stoffer er der?

I henhold til klassificeringen er disse lægemidler opdelt i 3 hovedgrupper. I hver af dem tildeles medicin fra første og anden generation. De adskiller sig fra hinanden med hensyn til påvirkningen målrettet og varighed af effekten..

Listen over medikamenter inkluderer:

  • diphenylalkylamin-gruppen (dette inkluderer lægemidler såsom finoptin, isoptin og anipamil);
  • benzothiazepin-gruppen (dette inkluderer lægemidler såsom dilacor, tilzem og altiazem);
  • dihydropyridin-gruppen (dette inkluderer lægemidler såsom cordipin, corinfar og riodipin).

Medicin fra diphenylalkylamin-gruppen påvirker blodkar og hjerte. De er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​hypotensive, antiarytmiske og antianginal effekter. Brug af disse medicin kan hjælpe med at sænke din hjerterytme.

Medicin fra dihydropyridin-gruppen fremmer vasodilatation. De bruges sjældent til behandling af arytmier. Hovedformålet med disse lægemidler er at øge hjerterytmen..

Den største forskel mellem denne gruppe er, at lægemidlerne har en mere markant virkning. Derudover tolereres disse lægemidler godt af patienter..

Anvendelseseffekt

Virkemekanismen for disse lægemidler er som følger:

  1. Regulering af rytmen i hjertekontraktioner.
  2. Tilvejebringer en gavnlig virkning på cerebral blodgennemstrømning.
  3. Reduktion af mekanisk stress i myokardiet.
  4. Stop af blodpropper.
  5. Sænker lungearterietrykket.

Under hensyntagen til det faktum, at disse lægemidler hjælper med at regulere rytmen i hjertekontraktionerne, ordineres de ofte til patienten med arytmier. I betragtning af den gunstige virkning på cerebral blodgennemstrømning kan medicin ordineres til en patient, der er under lægebehandling efter et slagtilfælde..

Derudover har disse lægemidler en antispastisk virkning, der hjælper med at øge hjertecirkulationen. På baggrund af regelmæssigt indtagelse af medikamenter er der et fald i iltbehovet i hjertemuskelen. Samtidig leveres myokardiet med ilt og andre næringsstoffer.

I betragtning af at disse medicin hjælper med at sænke trykket i lungens arterie, tages de ikke kun som antihypertensive medikamenter.

Kun den behandlende læge kan øge og reducere dosis. Selvændring i dosering kan føre til uforudsigelige konsekvenser..

3. generations lægemidler - calciumkanalblokkere fra pres

Højt blodtryk er meget livstruende. Der er flere forskellige typer medicin til rådighed til bekæmpelse af hypertension. Et af disse effektive lægemidler er tredje generation af calciumkanalblokkere..

Til behandling af arteriel hypertension i kombination med andre lægemidler er calciumkanalblokkere af den nyeste generation, forkortet CCB, oftest ordineret. Over en lang brugstid har disse lægemidler vist deres effektivitet i behandlingen af ​​sygdomme i hjerte og blodkar samt til forebyggelse af slagtilfælde..

CCB er en stor gruppe medikamenter, hvis princip er at blokere langsomme calciumkanaler i myokardiet.

3. generations lægemidler

BPC af den nyeste generation adskiller sig fra de tidligere repræsentanter i en række yderligere egenskaber! F.eks. Sympatolytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, varighed af virkning osv..

Den tredje generation af medikamenter inkluderer Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Deres farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme er meget vigtig for den kliniske praksis med behandling af hypertension..

BPC klassificering

I behandlingen af ​​arteriel hypertension anvendes 3 klasser af CCB'er.

LægemiddelklasseListe over lægemidler og dosering
PhenylalkylaminderivaterVerapamil ordineres til oral administration 120 mg tre gange dagligt
DihydropyridinderivaterMedicinen i denne gruppe inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang dagligt

Isradipin, Amlodipine, Felodipine - fra 2,5 til 10 mg en gang dagligt

Nicardipin - 60 til 120 mg en gang dagligt

Nizoldipin - 20 til 40 mg en gang dagligt

BenzothiazepinderivaterDiltiazem - tager 60 til 360 mg 3 gange om dagen

For at gøre det lettere at tage medicin ordineres CCB'er ofte med langvarig handling, som kun skal drikkes en gang dagligt..

Blokkers effekt på tryk

Langsomme calciumkanalblokkere reducerer calciumindtagelse gennem L-type calciumkanaler. Et fald i calciumkoncentration hjælper med at slappe af de glatte muskler i karvæggen og reducere perifer modstand.

Fordelene ved medicin

Praksis har vist, at calciumkanalblokkere, der sænker blodtrykket:

  • mindske risikoen for at udvikle sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • mindske sandsynligheden for at udvikle et slagtilfælde;
  • mindske sandsynligheden for død.

Ansøgning til hypertensive patienter

ß-blokkere og diuretika til ukompliceret hypertension betragtes ikke som essentielle lægemidler. Men de er uundværlige for migræne, angina pectoris, takykardi.

Oftest ordineres de til ældre patienter, mennesker med mørk hudfarve såvel som patienter med lav aktivitet af det proteolytiske enzym i blodplasma..

Den isolerede systoliske form af arteriel hypertension er en absolut indikation for anvendelse af CCB.

  1. som et uafhængigt middel eller i kombination med andre lægemidler til behandling af hypertension;
  2. til behandling af isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter;
  3. til behandling af hypertension, som er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  4. med stabil anstrengelsesangina og vasospastisk angina;
  5. med iskæmi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uden Q-bølge;
  7. med iskæmi, der er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  8. med iskæmi i kombination med højt blodtryk;
  9. med takykardi;
  10. hvis der er kontraindikationer til brug af ß-blokkeringsmidler.

Bedste medicin

Amlodipin-tabletter (Normodipin, Norvasc, Veroamlodipin, Acridipin) hører til gruppen af ​​calciumkanalblokkere på 3 generationer og adskiller sig i varighed af virkningen.

Lægemidlet begynder at virke forsigtigt og reducerer gradvist den aktive effekt. Denne effektive egenskab giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket hele dagen. Det er nok at tage bare 1 tablet om dagen.

De vigtigste indikationer for anvendelse er arteriel hypertension og angina pectoris. Ældre patienter ordineres Amlodipin uden dosisjustering. Det kan bruges, selv i tilfælde, hvor hypertension er ledsaget af bronkial astma, gigt, diabetes..

Langsigtet anvendelse af Amlodipine bidrager til:

  • forbedring af endotelfunktion;
  • reduktion i myocardial masse;
  • reduktion af oprindeligt øget blodpladedannelse.

I modsætning til andre stoffer i denne gruppe øger Amlodipin ikke aktiviteten i det sympatiske nervesystem og forstyrrer ikke hormonelle niveauer. Betragtes som et af de mest effektive lægemidler til at sænke blodtrykket.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, hævelse, hetetokter og forstoppelse. Nogle gange forårsager CCB'er udvikling eller forøgelse af symptomer på parkinsonisme og hjertesvigt.

Kontraindikationer

Som ethvert lægemiddel har CCB'er en række kontraindikationer:

absolutte
  • Jeg trimester af graviditeten;
  • laktationsperiode;
  • arteriel hypotension;
  • hjerteinfarkt i den akutte fase;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • alvorlig aortastenose;
  • sinusknudefunktionssyndrom;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • atrieflimmer.
I forhold
  • graviditetsperiode (for nogle typer lægemidler);
  • skrumplever i leveren;
  • kombination med ß-blokkere og nogle andre stoffer;
  • sinus bradykardi.

Calciumkanalblokkere ordineres primært til patienter med absolutte indikationer til brug! Oftere i nærvær af isoleret systolisk hypertension, migræne, takyarytmier.

Lægemidler i denne gruppe ordineres med forsigtighed til de patienter, der har en høj risiko for at udvikle hjerteisæmi eller hjertesvigt. De er inkluderet i den komplekse terapi til resistent arteriel og parenchymal nyrehypertension.

DER ER KONTRAINDIKATIONER
TRENGER HØRING AF DEN ATTENDANT LÆKER

Forfatteren til artiklen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Kalciumkanalblokkere: virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Højt blodtryk er ofte en gener for unge og gamle mennesker. For at normalisere den menneskelige tilstand udvikler medicinalindustrien forskellige lægemidler. Kalciumkanalblokkere (CCB'er) - en gruppe af almindeligt ordinerede antihypertensive lægemidler.

Deres handling er rettet mod at forhindre indtrængen af ​​calciumioner i muskelfibre placeret i blodkar og hjerte. En sådan mekanisme giver dig mulighed for at lindre krampe, stabilisere pulsen og føre til en stabil normalisering af blodtryksindikatorer..

Handlingsmekanisme

Myocytes cellemembran indeholder de mindste kanaler, der tillader Ca at passere ind i det vaskulære væv. Dette fører til sammentrækning af arterier, øget hjerterytme og som et resultat øget pres. For at bryde denne biokemiske kæde er der blevet oprettet lægemidler, der blokerer for disse huller - calciumantagonister.

For ikke at skade kroppen, er medicinen designet på en sådan måde, at de aktive ingredienser kun påvirker den langsomme kanaltype. De er ansvarlige for penetration af Ca ind i muskelcellerne i karene, myocardium og livmoder..

Calciumantagonister påvirker ikke kulhydratmetabolismen, derfor anbefales de til behandling af mennesker med diabetes.

Vigtig! Nogle CCB'er bremser hjerterytmen, så det er uønsket for mennesker med bradykardi at tage dem. Under terapien skal lægen eller patienten selv overvåge pulslæsningerne.

Indikationer til brug

Calciumantagonister er en lille lægemiddelgruppe. Det inkluderer kun omkring to dusin officielt patenterede medikamenter. Men på samme tid er det vidt brugt til behandling af sygdomme i hjerte og blodkar..

CCB'er udnævnes i følgende tilfælde:

  • Arteriel hypertension. Den første ting, som lægemidler af denne type bruges til, er at sænke blodtrykket. Vasodilatoreffekten bruges i kombination med andre lægemidler eller alene,
  • Hjertekrampe. Under påvirkning af CCB reduceres belastningen på hjertemuskelen, intensiteten af ​​dens sammentrækninger, behovet for næringsstoffer og ilt. Forebyggelse af spasme i koronararterierne hjælper med at normalisere blodforsyningen til kardiomyocytter og reducere virkningen af ​​iltmangel. At tage medicin lindrer smertesyndromet og lindrer patientens tilstand,
  • Arytmi. Nogle repræsentanter for Ca-antagonister har en direkte virkning på de atrioventrikulære og bihuleknudepunkter. Det bruges til eliminering af supraventrikulære arytmier, atrieflimmer,
  • Raynauds sygdom. Amlodipin og Nifedipin bruges til at reducere spasmen i ekstremiteterne i arterierne, hvilket reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer hos patienter,
  • Klyngesmerter i hovedet. Den vasodilaterende virkning kan reducere deres hyppighed og intensitet,
  • Fjernelse af uterus tone. Til forebyggelse af for tidligt arbejde i fødselshjælp bruges Nifedipine i sjældne tilfælde på grund af dets egenskaber til at slappe af glatte muskler,
  • Hypertrofisk kardiomyopati. Ved regelmæssig brug af langsomme calciumkanalblokkere falder hjerterytmen, hvilket hjælper med at reducere fortykningen af ​​myocardiale vægge,
  • Pulmonal hypertension. Amlodipin, Diltiazem og andre repræsentanter for lægemiddelgruppen bruges til at normalisere tryk i luftvejene,
  • Blødning i subarachnoide områder af hjernen. Nimodipin udviser en selektiv effekt på cerebrale fartøjer og reducerer dermed risikoen for brud og skader i hypertensiv krise.

Kontraindikationer

Før behandling med medicin påbegyndes, anbefales det at læse brugsanvisningen. Calciumkanalblokkere bør ikke tages i følgende tilfælde:

  • Akut myokardieinfarkt,
  • Arteriel hypotension,
  • Dihydropyridin-calciumantagonister er kontraindiceret i hjertebanken,
  • Præparater baseret på den aktive ingrediens verapamil bør ikke tages med bradykardi,
  • For at undgå udvikling af lungeødem og andre komplikationer er det forbudt at bruge CCB'er i hjertesvigt af nogle former,
  • Under graviditet og amning er aktive stoffer i stand til at trænge igennem i høje koncentrationer gennem placentabarrieren og ind i modermælken,
  • Hos børn under 14 år bør du ikke tage CCB. Kun i ekstreme tilfælde Verapamil tabletter og deres derivater under konstant overvågning af den behandlende læge,
  • Nedsat nyre- og leverfunktion.

Det skal også bemærkes, at der er tilfælde af individuel intolerance over for de aktive stoffer fra antagonister. I sådanne situationer vælger en terapeut eller kardiolog medicin af en anden serie eller farmakologisk gruppe.

Bivirkninger

Ethvert lægemiddel har en liste over bivirkninger, der sjældent forekommer hos patienter. Hvis sådanne symptomer findes, hvis de ikke forsvinder inden for kort tid, er det nødvendigt at stoppe med at tage pillerne og konsultere din læge:

  • Hovedpine,
  • Perifert ødem,
  • Feber i ansigt, arme og ben,
  • Takykardi,
  • Bradykardi,
  • Fordøjelsesbesvær - forstoppelse, kvalme, opkast, diarré.

Vigtig! Ved behandling med Ca-kanalblokkere er det nødvendigt at tage hensyn til deres forenelighed med andre antihypertensive lægemidler. Tilladt til brug i kombination med diuretika, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, nitrater.

Klassifikation

Calciumkanalblokkere er forskellige i kemisk struktur. Der er tre grupper:

  1. Dihydropyridin - Nifedipin, Amlodipin. De har en vasodilaterende virkning på arterier, derfor bruges de til behandling af hypertension,
  2. Phenylalkylaminderivater - Verapamil, Berapamil. Påvirke hyppigheden og intensiteten af ​​hjertekontraktioner. Bruges til behandling af angina pectoris, arytmier,
  3. Benzodiazepinderivater - Diltiazem. Har den kombinerede virkning af et antal dihydropyridin og phenylalkamin.

De sidste to grupper er traditionelt omtalt som ikke-dihydropyridin CCB'er. De har en lignende effekt på arterier og hjerte..

Også inden for farmakologi skiller sig flere generationer af CCB'er ud, hver af dem udviklet under hensyntagen til ulemperne ved de foregående. I denne retning gennemføres der konstant kliniske forsøg, hvilket gør det muligt at skabe nye, mere sikre og mere effektive lægemidler..

  • 1. generation. Det inkluderer de allerførste enkle medikamenter, der har en kort varighed af handling. De skal tages cirka tre gange om dagen (Izoptin, Adalat, Diazem),
  • 2. generation. Den terapeutiske effekt forlænges op til 12 timer, har en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III-generation. De mest effektive lægemidler, der varer i 24 timer (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipin).

Efterhånden erstatter den nye klasse af lægemidler gamle, ineffektive stoffer. Allerede i øjeblikket er den sidste generation flere gange større end den foregående..

dihydropyridiner

Denne type stof anvendes meget ofte til behandling af essentiel hypertension. Kontraindikationer i denne serie inkluderer hjertesvigt, koronar syndromer i det akutte stadium og tilbagevendende takykardi..

Liste over de mest effektive dihydropyridiner:

  • Nifedipine. Et af de første lægemidler, der dukkede op til behandling af højt blodtryk. Lindrer vel hypertensiv krise, når den tages under tungen. Det bruges sjældent til langtidsbehandling på grund af den mulige udvikling af bivirkninger og en kort periode med handling. Hjælper med hurtigt at udvide blodkar, reducere belastningen på hjertet og reducere myocardial iltbehov, hvilket er en god forebyggelse af hjerteanfald på tidspunktet for en kritisk stigning i blodtrykket,
  • Amlodipin. Populært sikkert antihypertensivt stof. Den indledende dosering er 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis øger lægen i mangel af en udtalt terapeutisk virkning den til maksimalt 10 mg. Det giver dig mulighed for at udvide koronarbeholderne, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet, dets iltforsyning. Anvendes til behandling af arteriel hypertension og angina pectoris,
  • Corinfar. Det hører til gruppen af ​​den nyeste generation af medikamenter baseret på nifedipin. Øger myokardiel modstand mod stress, gendanner blodcirkulationen og iltforsyningen. Bidrager ikke til hæmning af reaktion, døsighed. I de første behandlingsstadier på grund af aktivering af baroreceptorer har nogle patienter en svag stigning i hjerterytme og hjerteproduktion. Efter kort tid forsvinder denne effekt alene. Det bruges til behandling af vasospastisk og stabil kronisk angina pectoris, arteriel hypertension. Ved behandling med Corinfar anbefales det at undgå at spise grapefrugt og dets produkter. Dette forbedrer den antihypertensive virkning af medikamenter i denne klasse i op til tre dage,
  • Norvask. Det har en markant afslappende effekt på vaskulære glatte muskelfibre, på grund af dette udvides perifere arterioler og koronararterier. Belastningen på myokardiet falder, risikoen for at udvikle iltesult fra hjertets kardiomyocytter falder. Dette forhindrer komplikationer. Den højeste koncentration af amlodipin observeres 6-10 timer efter indgivelse. Forsigtighed er ordineret til patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Det er klinisk bevist, at halveringstiden og eliminering af aktive stoffer fra kroppen i dette tilfælde er betydeligt forlænget.

Vigtig! Ved hjertesygdomme anbefales det at tage medicin, der indeholder magnesium. Dette spormineral hjælper med at blokere calciumkanaler naturligt.

Ikke-dihydropyridiner

Disse lægemidler har en overvejende effekt på myokardiet, dets hyppighed og intensitet af sammentrækninger. De bruges til behandling af angina pectoris, arytmier og andre hjertepatologier.

  • Finoptin. Henviser til selektive blokkere af langsomme kanaler af phenylalkylaminderivater. Viser hypotoniske, antianginal og antiarytmiske egenskaber, som det ofte bruges i kardiologi til behandling af kardiovaskulære patologier. Det anbefales ikke at ordinere i forbindelse med B-blokkeringer såvel som med hypertrofisk kardiomyopati. Hos patienter med nedsat leverfunktion forlænges handlingsperioden og halveringstiden, og clearance reduceres. Dette skal tages i betragtning, når du vælger en dosering. Afbrydelse af behandlingen skal ske gradvis,
  • Diakordin. Det produceres i form af tabletter på 60, ​​90, 120 mg af den aktive ingrediens diltiazem hydrochlorid. De to sidste har en langvarig effekt. Det har antihypertensive og antianginal egenskaber. Det skiller sig ud på baggrund af andre medikamenter i gruppen ved fravær af refleks takykardi. Modtagelse giver dig mulighed for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald, reducere smerter. Stabil stabilisering af blodtrykket forekommer to uger efter behandlingsstart på grund af et fald i perifer modstand og vasodilatation. I dette tilfælde manifesteres den antianginale virkning allerede den første dag.,
  • Altiazem. Det bruges til behandling af postinfarktion, vasospastisk angina pectoris, højt blodtryk. Drik en tablet hver 12. time. Udvider perifere kar, mens reducerer modstanden i dem, reducerer belastningen på hjertet og forhindrer iltesult. Vær forsigtig hos ældre og med AV-blok,
  • Cardil. Den aktive ingrediens er diltiazem. Indikationer til brug: hypertension, angina pectoris, øget hjerterytme på baggrund af atrieflimmer. Det tages med forsigtighed af ældre patienter med alvorlig lever- og nyreskade. Et fald i clearance er muligt og en stigning i bivirkninger. Sjældent er der erektil dysfunktion hos mænd, der stopper efter afbrydelse af behandlingen. I begyndelsen af ​​terapien er der en følelse af træthed, hæmning af reaktioner, så du er nødt til at være forsigtig mennesker, der kører køretøjer eller arbejder under forhold med øget koncentration,
  • Gallopamil. Det bruges som en forebyggende foranstaltning til gentagelse af hjerteinfarkt, angina pectoris. Afslapper de glatte muskler i de perifere kar, gendanner strømmen af ​​ilt til hjertemuskelen, lindrer stress. Det tages 2-3 gange om dagen, afhængigt af dosis af lægemidlet og graden af ​​patologi,
  • Isoptin. Det hører til gruppen af ​​phenylalkylaminderivater med en fremherskende virkning på myokardiet. Det bruges til at lindre hypertensiv krise, behandle angina pectoris, supraventrikulær arytmi. Anvendes også i pediatri til behandling af paroxysmal takykardi. Fås i form af en opløsning til intravenøs administration. Indeholder verapamil, natriumchlorid og vand til injektion. Kan ikke tages hos patienter med svær hypotension, langsom hjerteslag, hjertesvigt sammen med glykosider,
  • Lecoptin. Fås i tabletter på 40 og 80 mg aktiv ingrediens. Det anbefales at tage 3-4 gange dagligt efter måltider. Doseringen vælges individuelt af den behandlende læge. I sjældne tilfælde er det ordineret til børn over 6 år med hjerterytmeforstyrrelser. Det er tilladt at bruge det til patienter efter et hjerteanfald, en uge efter den akutte fase. Eventuelle bivirkninger: tinnitus, bronkospasme, hovedpine, svaghed, døsighed,
  • Veratard. Det hører til Ca-kanalblokkere som et agent med forlænget frigivelse. Det produceres i kapsler, der gradvis kan frigive aktive stoffer. Således observeres den maksimale koncentration i blodet i lang tid. Det bruges til arteriel hypertension, hjertekisæmi, arytmier. Det anbefales ikke at tage medicinen med grapefrugtjuice. Dette bremser afstanden og øger eliminationsperioden. Bivirkninger: hovedpine, reaktionsforstyrrelser, myasthenia gravis, forstoppelse, forværring af hjertesvigt,
  • Aldizem. Tabletter til oral administration. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 3 timer. Denne indikator adskiller sig fra patienter med forskellige komorbiditeter..

Vigtigt: Ved behandling af ældre er regelmæssige målinger af hjerterytme og blodtryk afgørende. I tilfælde af ukontrolleret tilbagegang bør lægen reducere dosis af Aldizem.

Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Kalciumkanalblokkere. Liste over stoffer fra den nyeste generation. Handlingsmekanisme, klassificering

Den heterogene gruppe medikamenter eller calciumkanalblokkere er den nyeste generation af medikamenter, hvis liste er mange. CCB'er er vidt brugt til behandling af hjerte-kar-sygdomme..

Calciums rolle i kroppen og konsekvenserne af dets overskud

I den menneskelige krop er calcium et af de mest efterspurgte mineraler. Det rangerer 5. blandt alle mineraler. Det findes næsten udelukkende i knoglerne. Kun 1% findes i tænder og muskler. En lille del af calciumioner (0,1-0,3%) kommer ind i den ekstracellulære væske.

Mineralet er involveret i udviklingen af ​​knoglesystemet, tænder. Han er ansvarlig for nerves- og muskelsystemets tilstand, spreder nerveimpulser. Calciumioner er også involveret i mange funktioner i muskelsystemet, og regulerer derfor hjerterytmen.

Uden calcium ville den menneskelige krop være formløs.

Regulatoren for kalkniveauer er kroppen selv, især skjoldbruskkirtlen. Men der er situationer, hvor den menneskelige krop ikke kan klare den mængde makronæringsstof, der kommer ind i den..

Konsekvenser af overskydende calcium:

  • trang til at kaste op;
  • mistet appetiten;
  • dårlig fordøjelse;
  • uregelmæssige hjerteslag;
  • nedsat nyrefunktion;
  • psykoterapeutisk forstyrrelse;
  • knæfald.

Overskydende calcium fjernes meget langsomt fra den menneskelige krop alene. Det ophobes i nyrerne, hvilket fører til dannelse af sten. Overskydende mineraler opsamles inde i karvæggene, hvilket udløser processen med indsnævring af vener og arterier. Mængden af ​​calcium påvirker musklerne.

Hvorfor du har brug for calciumkanalblokkere

Når man først er i cellen, forbedrer calciumpartikler kroppens stofskifte, øger brugen af ​​ilt, fører til muskelspasmer og øger nervøsitet.

Hvad sker der under påvirkning af BPC:

  • lempelse af arterielle og venøse kar;
  • forbedring af hjerte- og cerebral cirkulation;
  • mængden af ​​væske, der udskilles af kroppen, øges;
  • processen med limning af blodplader forsinkes;
  • uregelmæssige hjerteslag gendannes;
  • spasmer af glatte indre og eksterne muskler passerer.

BPC sammensætning

Kalciumkanalblokkere (listen over den nyeste generation af medikamenter diskuteres senere i artiklen) har en forskellig sammensætning. Calciumantagonister har et aktivt stof, men et antal "hjælpestoffer", der er nødvendige for at skabe lægemidler med en smal eller bred profilvirkning.

De producerer også medicin, der består af flere aktive stoffer. Disse former for BCC inkluderer ud over den vigtigste aktive ingrediens også salte af salpetersyre. Sådanne kombinationer anvendes i kardiologipraksis..

Calciumkanalblokkere findes i forskellige former. Listen over den nyeste generation af medikamenter inkluderer kapsler, der bruges under tungen, medicin til injektioner og droppers.

Grupper, klassificering af CCL

Farmakologiske midler fra LBC-gruppen er vidt brugt i medicinsk praksis..

Ved hjælp af CCB'er behandler de:

  • alle former for hjertepatologier;
  • dyscirkulær hjerneskade;
  • ubalance i perifer cirkulation.

Calciumkanalblokkere (listen over lægemidler fra den nyeste generation er opdelt i flere undertyper) er opdelt efter deres farmakologiske sammensætning.

Der er 4 hovedklasser af stoffer:

  1. Ikke bremse arbejdet i hjertemuskelen - dihydropyridiner.
  2. Sænkende hjerteslag - Diphenylalkylaminer.
  3. Øget blodgennemstrømning til hjertet og gendannelse af rytme - benzodiazepiner.
  4. Forbedring af vaskulær cirkulation i hjernen - diphenylpiperazin.

Generation BKK

På dette stadie af farmakologiske fremskridt er der 4 klasser af CCB'er.

Disse klasser er opdelt i 1., 2. og 3. generation:

  1. Den ældste af alle er selektive calciumantagonister. Patienter skal anvende dem hver 6. time.
  2. Den anden generation har en længere varighed. De påføres 2 gange dagligt efter 12 timer. Anden generations lægemidler har færre negative virkninger sammenlignet med den foregående gruppe.
  3. Kalciumkanalblokkere - listen over medikamenter fra den nyeste generation overstiger deres forgængere med hensyn til styrke og varighed af arbejdet i kroppen. Deres handling er 24 timer, hvilket gør det lettere at tage medicin.

Handlingsmekanisme

CCC'er viser deres fastholdelseskraft ved at forhindre, at calciumioner kommer ind i glatte muskelceller. De aktive ingredienser udvider det kardiovaskulære system, hvilket øger blodgennemstrømningen. Som et resultat modtager hjertet mere ilt, metaboliske produkter udskilles.

Ved at reducere hjertets hjertefrekvens og kontraktil evne, begrænser CCB'er iltbehovet for myokardiet. Medicinen hjælper hjertemuskelen med at slappe af. De overfladiske kar (arterier) udvides, hvilket undertrykker symptomerne på hypertension.

Der er calciumkanalblokkere, der gendanner hjerterytmen. Medicin i denne klasse bremser processen med vedhæftning af blodplader, der forhindrer blodpropper i at vises i hjertets blodkar. Calciumantagonister hjælper med at indsamle "forkert" kolesterol og fjerne det fra blodbanen og øger dermed kolesterolmetabolismen i kroppen.

Indikationer til brug

Spektret af recept på calciumkanalblokkere er stort.

Almindelige patologier inkluderer:

  • hypertension eller forhøjet blodtryk. En af de primære handlinger med disse lægemidler er at sænke blodtrykket;
  • angina pectoris eller angina pectoris, undtagen akut koronarsyndrom;
  • eventuelle uregelmæssigheder i hjerterytmen;
  • nederlag af interventrikulær septum;
  • Raynauds syndrom, perifere kredsløbskader;
  • hovedpine af ukendt etiologi;
  • dyscirkulær og dysmetabolsk patologi i hjernen;
  • stofmisbrug og alkoholafhængighed;
  • demens;
  • ikke-infektiøse læsioner i nervesystemet.

Alle CCB'er har vasodilaterende egenskaber. Separat adskilles en gruppe af calciumkanalblokkere, som har antihistaminiske egenskaber. De ordineres til allergisk kløe. Disse stoffer inkluderer Cinnarizine.

Spasmer i det vaskulære system ledsager alle de ovennævnte patologier. Dette fører til nedsat blodcirkulation i kroppen. Som et resultat forekommer døden af ​​celler og væv, lokal eller global nekrose fører til et hjerteanfald.

Ekstra angina

Ekstra angina er en sygdom, hvor en mangel på ilt udvikler sig i hjertet, som et resultat myokardial dystrofi. Patologien ledsages af skarpe smerteranfald i brystet, nakken, axillærregionen. Denne proces overvåges af overskydende calcium, hvilket fører til vasospasme. Det kan udløses af både følelser og fysisk træthed..

Alle calciumantagonister øger den kardiovaskulære cirkulation, hvilket hjælper med at forhindre et andet angreb. Calciumantagonister hjælper patienten med at modstå emotionel og fysisk stress.

I tilfælde af systemisk terapi skal patienten ordineres Diltiazem i en individuelt valgt dosering og behandling.

Ved angina pectoris, kombineret med hjerterytmeforstyrrelser og hypertension, bør dihydropyridiner (corinfar, nifedipin) ordineres. I mange tilfælde er det Nifedipine, der er det primære lægemiddel i behandlingen af ​​patologi..

Hjerteanfald

Myokardieinfarkt er en af ​​formerne for dystrofiske ændringer i hjertet. Årsagen til den patologiske proces er vasokonstriktion af kroppens hovedmuskel og som et resultat trombedannelse..

Præparater af en heterogen lægemiddelgruppe har en afslappende virkning på mange organer og systemer, hvilket fører til ekspansion af det krampagtige vaskulære system.

Medicin sænker blodtrykket. Verapamil adskiller sig fra de mest effektive og billigste lægemidler. Ved alvorlig og uforudsigelig sygdom er det nødvendigt at kombinere denne gruppe af calciumantagonister med andre anti-iskæmiske lægemidler..

Forhøjet blodtryk

Hypertension er en kronisk sygdom, der manifesterer sig som vedvarende vasokonstriktion.

Behovet for at bruge calciumkanalblokkere skyldes, at de blokerer adgangen for calcium til blodkarene.

Terapi til den kroniske form for patologi er livslang og bidrager til opnåelsen af ​​en stabil tilstand:

  • reduktion af risikoen for blodpropper;
  • minimering af sandsynligheden for komplikationer i hypertension;
  • forsinket dannelse af vaskulære plaques;
  • mindsker sandsynligheden for fortykkelse af væggene i venstre ventrikel.

Når man behandler hypertension, er det fornuftigt at bruge alle 4 klasser af blokkeere.

Hver gruppe af lægemidler har et antal karakteristiske egenskaber:

  1. Dihydropyridiner (nifedipin, amlodipin). Deres handling afspænder væggene i blodkar. Ved meget højt pres stabiliserer udnævnelsen af ​​disse lægemidler hurtigt patientens tilstand. Bivirkninger er mulige - ved langvarig brug kan der opstå hævelse.
  2. Definylalkylaminer (verapamil, halopamil). Medicin i denne gruppe slapper af hjertekrammen, normaliserer hjerterytmen.
  3. Benzodiazepiner (diltiazem). Reducerer kraften i hjertets sammentrækning og spændingen i hjertemuskelen. Diltiazem-terapi skal udføres under nøje opsyn af en læge, da lægemidlet indsnævrer blodkar, hvilket kan have negativ indflydelse på behandlingen som helhed..
  4. Diphenylpiperazines. Udnævnelse af Cinnarizine tilrådes i strid med cerebral cirkulation, da det hjælper med at normalisere blodgennemstrømningen.

Dysfunktion i hjerterytme

Langt de fleste hjertearytmier eller arytmier er konsekvenser af en primær patologi eller sygdom. Behandling af rodårsagen kan hjælpe med at håndtere arytmier.

De vigtigste lægemidler til behandling af hjertekontraktioner er Finoptin og Diakordin.

  1. Finoptin er en klasse af "langsomme" calciumblokkere. Aktive komponenter udviser antiarytmiske egenskaber, vasodilatation og sænkning af trykket. Lægemidlet reducerer forbruget af ilt ved hjertemuskelen på grund af reduktionen i hjerterytmen, dens udligning.
  2. Diakordin (diltiazem). Har en udtalt antiarytmisk effekt, især ved paroxysmal takykardi, hjerteanfaldsangreb over 120 slag pr. Minut. Det særegne ved Diakordin er, at det reducerer hjertets overdreven aktivitet og reducerer antallet af hjertekontraktioner. I dette tilfælde forekommer muskelafslapning af krampagtige muskler, hvilket sænker den lokale reaktion af vaskulær spænding.

Forholdsregler

Når man bruger medicin fra gruppen af ​​calciumantagonister, skal man tage forholdsregler.

  1. Det er nødvendigt at kombinere calciumantagonister med antihypertensiva.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin hæmmer tilbagetrækning af medikamenter, lipidbærere, peptider og hormoner. Dette fører til en stigning i niveauet af celanid i blodet..
  3. Forbruget af grapefrugt og acetylsalicylsyre i calciumantagonistbehandling reducerer niveauet af cytokrom, som katalyserer mange reaktioner i kroppen. Samtidig vil antallet af blokkeere i blodet stige..
  4. Diakordin og Finaptin øger effektiviteten af ​​kolesterolmidler, men øger risikoen for at udvikle leverintoksikation.
  5. Interaktion mellem CCB'er og alfablokkere fører til et fald i blodtrykket, hvilket medfører alvorlig svimmelhed og tab af bevidsthed.
  6. Calciumantagonister skal bruges i livet. Du kan ikke uafhængigt afbryde behandlingen, ændre doseringen og foretage andre justeringer af behandlingsregimen.
  7. Kun en læge kan ordinere lægemidler fra CCB-gruppen. Kalciumblokkere bør bruges under hans kontrol, hvis du besøger en specialist månedligt.

Kontraindikationer

Som med ethvert lægemiddel har calciumantagonister deres egne kontraindikationer. De er opdelt i absolut (fuldt ud) og relativ (betinget).

Absolutte restriktioner for optagelse:

  • de første 12 uger af graviditeten;
  • laktation;
  • lavt tryk;
  • overbelastning i lungerne;
  • lungearteriesygdom;
  • krænkelse af blodcirkulationen i hjernen som et resultat af adskillelsen af ​​en blodprop.

Relative (betingede) begrænsninger:

  • brugen af ​​Diakordin og Finoptin i slutningen af ​​graviditeten;
  • ondartet transformation af leveren;
  • Puls mindre end 55 slag pr. Minut;
  • progressiv form for angina pectoris;
  • fortykning af interventrikulær septum;
  • kombination af at tage CCB med magnesia.

Bivirkninger

Bivirkninger varierer med forskellige grupper af calciumantagonister..

Alle grupper af farmakologiske lægemidler forårsager lignende komplikationer:

  • hævelse af de nedre ekstremiteter;
  • øget hjerterytme;
  • følelse af varme;
  • hævelse i ansigtet;
  • amlodipin kan forårsage allergiske reaktioner;
  • nogle lægemidler tværtimod reducerer hjertefrekvensen kraftigt (diakordin).
  • svimmelhed;
  • ingen tarmbevægelse.

For at undgå bivirkninger er det nødvendigt at vælge den korrekte dosis af lægemidlet..

Tilbagetrækningssyndrom

Calciumantagonistmedicin adskiller sig i kemisk formel, derfor har de forskellige sværhedsgrader af abstinenssyndrom:

  1. Finoptin. Af alle calciumblokkere har dette lægemiddel den længste og mest kumulative virkning på patienten. Efter afskaffelse af finoptin forbliver det i lang tid i vævene i kroppen og har som sådan ikke noget abstinenssyndrom..
  2. Diakordin. Afbrydelse af lægemidlet har ingen videnskabelig dokumentation for abstinenssyndrom.
  3. Corinfar. Efter pludselig ophør af behandlingen fører det til komplikationer og forværring af patientens tilstand..
  4. Cinnarizine. Langvarig brug påvirker ikke medicinudtræk på nogen måde.

Dihydropyridin CCB'er

Dihydropyridin-calciumblokkere er lægemidler, der ikke bremser hjertet.

Disse inkluderer:

phenylalkylaminer

Calciumblokkere i denne klasse er opdelt i flere generationer..

Hver af dem har en selektiv effekt på hjertemuskelen..

  1. Den første generation er Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Anden generation - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Tredje generation - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepiner

Denne type calciumantagonist påvirker hele det kardiovaskulære system. Sænker hjerterytmen.

Benzodiazepiner er opdelt i 2 generationer.

  1. Første generation - Diakordin, Aldizem.
  2. Anden generation - Altiazem RR, Brocalcin.

Selektive CCB'er

Selektiv på en anden måde betyder selektiv. Hvert lægemiddel i calciumkanalblokkererklassen har vævsselektivitet.

Disse calciumantagonister klassificeres i flere undertyper..

Calciumblokkere med en primær effekt på arterier og vener: dihydropyridiner og andre:

Calciumblokkere med en primær effekt på hjertemuskler: phenylkylaminer og benzothiazepiner.

Phenylkylamines:

benzothiazepinerne:

Liste over seneste generation af calciumkanalblokkere

Kalciumkanalblokkereantiarytmisk

resultatantianginal

resultatantihypertensiv

resultatAmlodipin-++lercanidipin-++lacidipin-++

Kalciumkanalblokkere (listen over den seneste generation af medikamenter er præsenteret ovenfor) øger blodcirkulationen i hjertemuskelen, eliminerer spasmer i vener og arterier. Varigheden af ​​deres handling er fra 30-50 timer, hvilket er meget højere end deres forgængere.

Liste over langsomme calciumkanalblokkere

"Langsome" calciumblokkere er af 2 typer:

BMCC ikke-selektiv:

BMKK kombineret:

  • indapamid;
  • corinfar;
  • amlodipin med en vanddrivende kombination.

Er det muligt at tage CCB uden recept?

Før lægemidlet ordineres for dette eller det pågældende stof, foretager lægen en fuldstændig diagnose, derfor er selvadministrering af lægemidler uden forudgående konsultation forbudt..

Når du taler med en læge, er det nødvendigt at svare nøjagtigt på alle hans spørgsmål og fortælle, hvad der bekymrer. Baseret på en ansigt til ansigt-undersøgelse, undersøgelse, en fastlagt diagnose og samtidige sygdomme ordinerer lægen behandling med calciumkanalblokkere.

I løbet af behandlingen kan det være nødvendigt at måle arteriel afvigelser, hjertefrekvens. Calciumantagonister eller calciumblokkere er alvorlige medicin, der ikke tillader selvmedicinering. Deres virkning på en bestemt patients krop individuelt.

Kalciumkanalblokkere er effektive til behandling af patologier i hjertemuskelen, venerne og arterierne.

Listen over medikamenter fra den nyeste generation, der blev givet i artiklen, er ikke en komplet liste over eksisterende stoffer. Hvert produkt har unikke egenskaber, som giver dig mulighed for at vælge et behandlingsregime individuelt for alle patienter.

Artikeldesign: Mila Fridan

Video om CC-blokkeere:

Dødelige par: betablokkere og verapamil: