Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Takykardi

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Calciumantagonister (calciumkanalblokkere). Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Calciumantagonister har et bredt spektrum af farmakologisk virkning. De har antihypertensive, antianginal, antiischemic, antiarytmisk, antiatherogenic, cytoprotective og andre handlinger. For en mere fuldstændig forståelse af virkningen af ​​calciumantagonister bør den fysiologiske rolle af calciumioner overvejes..

Calciumioners rolle

Calciumioner spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​hjerteaktivitet. De trænger ind i det indre rum i kardiomyocytten og efterlader det i det ekstracellulære rum ved hjælp af de såkaldte ionpumper. Som et resultat af indtræden af ​​calciumioner i cytoplasmaet i cardiomyocytten forekommer dens reduktion, og som et resultat af deres frigivelse fra denne celle forekommer dens lempelse (strækning). Mekanismerne for penetration af calciumioner gennem sarcolemmaet ind i kardiomyocytten fortjener særlig opmærksomhed..

Calciumionflux spiller en vigtig rolle i at opretholde varigheden af ​​handlingspotentialeændringen i frembringelsen af ​​pacemakeraktivitet i stimulering af sammentrækningerne af glatte muskelfibre, dvs. tilvejebringelse af en positiv inotropisk virkning, samt en positiv kronotropisk effekt på myocardiet og frembringelsen af ​​ekstrasystoler.

På membranerne af kardiomyocytter, glatte muskelceller og endotelceller i den vaskulære væg findes spændings-gatede kanaler af L-, T- og R-typer. Hovedmængden af ​​ekstracellulære calciumioner trænger gennem membranerne i cardiomyocytter og glatte muskelceller gennem specialiserede calciumkanaler (natrium-calcium, kalium-calcium, kalium-magnesium pumper), som aktiveres på grund af delvis depolarisering af cellemembraner, dvs. under en ændring i handlingspotentialet. Derfor hører disse calciumkanaler til gruppen af ​​spændingsafhængige.

Opdagelseshistorie

En af de vigtigste grupper af moderne antihypertensive stoffer er calciumantagonister, der fejrer deres 52-års jubilæum i en kardiologiklinik. I 1961 blev verapamil oprettet i laboratorierne i det tyske firma Knoll, grundlæggeren af ​​denne ekstremt lovende gruppe vasoaktive stoffer. Verapamil var et derivat af det udbredte papaverin og viste sig ikke kun at være en vasodilator, men også et aktivt kardiotropisk middel. Oprindeligt blev verapamil klassificeret som en betablokker. Men i slutningen af ​​60'erne afslørede det strålende arbejde af A. Fleckensteins verapamils ​​virkningsmekanisme, og fandt ud af, at det undertrykker den transmembrane calciumstrøm. A. Fleckenstein foreslog navnet "calciumantagonister" for verapamil og beslægtede lægemidler ved hjælp af handlingsmekanismen.

Efterfølgende blev andre udtryk drøftet, der afspejler virkningen af ​​calciumantagonister: "calciumkanalblokkere", "langsomme kanalblokkere", "calciumkanalantagonister", "calciumindgangsblokkere", "calciumkanalmodulatorer". Men ingen af ​​disse betegnelser var fejlfri og svarede ikke fuldstændigt til forskellige aspekter af indgriben af ​​syntetiske calciumantagonister i fordelingen af ​​calciumionfluxer. Naturligvis modvirker disse farmakologiske midler ikke calcium som sådan - navnet "antagonister" er vilkårligt. Men de blokerer ikke kanaler, men reducerer kun varigheden og hyppigheden af ​​åbningen af ​​disse kanaler. Derudover er deres virkning ikke begrænset til et fald i calciumindtagelse i cellen, men påvirker også den intracellulære bevægelse af calciumioner, deres udgang fra mobile intracellulære lagre. Handlingen af ​​calciumantagonister er altid ensrettet og modulerer ikke. Derfor blev det originale navn - calciumantagonister (AK) - for alle dets konventioner - bekræftet i 1987 af WHO.

I 1969 blev nifedipin syntetiseret og i 1971 diltiazem. Medicin, der nyligt blev introduceret i klinisk praksis, begyndte at blive kaldt medicin - prototyper eller calciumantagonister fra 1. generation. Siden 1963 er calciumantagonister (verapamil) blevet anvendt i klinikker som koronararterie medikamenter mod koronar arteriesygdom, siden 1965 - som en ny gruppe af antiarytmika siden 1969 - til behandling af arteriel hypertension. Denne anvendelse af AK blev dikteret af deres evne til at inducere afslapning af de glatte muskler i den vaskulære væg, udvide resistive arterier og arterioler, inklusive koronar- og cerebrale senge, praktisk talt uden at påvirke tonen i venerne. Verapamil og diltiazem reducerer myocardial kontraktilitet og iltforbrug og reducerer også hjerteautomatisme og ledning (undertrykke supraventrikulære arytmier, hæmmer aktiviteten i sinusknuden). Nifedipin har mindre effekt på myocardial kontraktilitet og hjerteledningssystemet, det bruges til arteriel hypertension og perifer vaskulær spasmer (Raynauds syndrom). Verapamil og diltiazem har også antihypertensiv effekt. Diltiazem i sin handling indtager som sådan en mellemstilling mellem verapamil og nifedipin, delvis med begge egenskaber. Ingen anden klasse af antihypertensive lægemidler inkluderer repræsentanter med så forskellige farmakologiske og terapeutiske egenskaber som calciumantagonister..

Handlingsmekanisme

Den vigtigste mekanisme for den hypotensive virkning af calciumantagonister blokerer for indførelsen af ​​calciumioner i cellen gennem de langsomme calciumkanaler i L-typen af ​​cellemembraner. Dette fører til en række virkninger, som fører til perifer og koronar vasodilatation og et fald i systemisk blodtryk:

  • på den ene side et fald i cellernes følsomhed over for virkningen af ​​vasokonstriktormidler, natriumholdende faktorer, vækstfaktorer, et fald i deres sekretion (renin, aldosteron, vasopressin, endothelin-I);
  • på den anden side en stigning i intensiteten af ​​dannelsen af ​​kraftige vasodilaterende, natriuretiske og antiplatelet faktorer (nitrogenoxid (II) og prostacyclin).

Disse virkninger af calciumantagonister såvel som deres antiaggregatoriske og antioxidante egenskaber ligger til grund for den antianginale (antiskemiske) virkning såvel som den positive virkning af disse lægemidler på nyrenes og hjernens funktion. Calciumantagonister fra undergruppen af ​​phenylalkylaminer og benzothiazepiner har en antiarytmisk virkning på grund af blokering af langsomme calciumkanaler og indtræden af ​​calciumioner i kardiomyocytter samt celler i sinus-atriale og atrioventrikulære knudepunkter.

Klassifikation

  • 1. generation: nifedipin, nicardipin.
  • Generation II: Nifedipine SR / GITS, Felodipine ER, Nicardipine SR.
  • Generation IIB: benidipin, isradipin, manidipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin.
  • III-generation: amlodipin, lacidipin, lercanidipin.
  • 1. generation: diltiazem.
  • Generation IIA: diltiazem SR.
  • 1. generation: verapamil.
  • Generation IIA: Verapamil SR.
  • Generation IIB: Galopamil.

Angivelse for aftale:

  • Iskæmisk hjertesygdom (forebyggelse af anginaanfald af spændinger og hvile; behandling af vasospastisk angina pectoris - Prinzmetal, variant);
  • skade på hjernens kar;
  • hypertrofisk kardiomyopati (da calcium fungerer som en vækstfaktor);
  • forebyggelse af kold bronkospasme.

Calciumantagonister er især indikeret hos patienter med vasospastisk angina pectoris og episoder med smertefri iskæmi.

Bivirkninger:

  • arteriel hypotension
  • hovedpine
  • takykardi som et resultat af aktivering af det sympatiske nervesystem som respons på vasodilatation (fenigidin)
  • bradykardi (verapamil)
  • krænkelse af atrioventrikulær ledning (verapamil, diltiazem)
  • hævelse i anklerne (tibial ødem)
  • hvilket oftest skyldes indtagelse af phenigidin
  • nedsættelse af myocardial kontraktilitet med mulig udvikling af åndenød eller hjertestma (som et resultat af den negative inotropiske virkning af verapamil, diltiazem, meget sjældent - fenigidin).

Et af de underudviklede aspekter ved anvendelsen af ​​calciumantagonister til dato er deres virkning ikke kun på hyppigheden af ​​anginaanfald og patientens livskvalitet, men også på sandsynligheden for at udvikle dødelige og ikke-fatale hjertekomplikationer hos patienter med angina..

3. generations lægemidler - calciumkanalblokkere fra pres

Højt blodtryk er meget livstruende. Der er flere forskellige typer medicin til rådighed til bekæmpelse af hypertension. Et af disse effektive lægemidler er tredje generation af calciumkanalblokkere..

Til behandling af arteriel hypertension i kombination med andre lægemidler er calciumkanalblokkere af den nyeste generation, forkortet CCB, oftest ordineret. Over en lang brugstid har disse lægemidler vist deres effektivitet i behandlingen af ​​sygdomme i hjerte og blodkar samt til forebyggelse af slagtilfælde..

CCB er en stor gruppe medikamenter, hvis princip er at blokere langsomme calciumkanaler i myokardiet.

3. generations lægemidler

BPC af den nyeste generation adskiller sig fra de tidligere repræsentanter i en række yderligere egenskaber! F.eks. Sympatolytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, varighed af virkning osv..

Den tredje generation af medikamenter inkluderer Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Deres farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme er meget vigtig for den kliniske praksis med behandling af hypertension..

BPC klassificering

I behandlingen af ​​arteriel hypertension anvendes 3 klasser af CCB'er.

LægemiddelklasseListe over lægemidler og dosering
PhenylalkylaminderivaterVerapamil ordineres til oral administration 120 mg tre gange dagligt
DihydropyridinderivaterMedicinen i denne gruppe inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang dagligt

Isradipin, Amlodipine, Felodipine - fra 2,5 til 10 mg en gang dagligt

Nicardipin - 60 til 120 mg en gang dagligt

Nizoldipin - 20 til 40 mg en gang dagligt

BenzothiazepinderivaterDiltiazem - tager 60 til 360 mg 3 gange om dagen

For at gøre det lettere at tage medicin ordineres CCB'er ofte med langvarig handling, som kun skal drikkes en gang dagligt..

Blokkers effekt på tryk

Langsomme calciumkanalblokkere reducerer calciumindtagelse gennem L-type calciumkanaler. Et fald i calciumkoncentration hjælper med at slappe af de glatte muskler i karvæggen og reducere perifer modstand.

Fordelene ved medicin

Praksis har vist, at calciumkanalblokkere, der sænker blodtrykket:

  • mindske risikoen for at udvikle sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • mindske sandsynligheden for at udvikle et slagtilfælde;
  • mindske sandsynligheden for død.

Ansøgning til hypertensive patienter

ß-blokkere og diuretika til ukompliceret hypertension betragtes ikke som essentielle lægemidler. Men de er uundværlige for migræne, angina pectoris, takykardi.

Oftest ordineres de til ældre patienter, mennesker med mørk hudfarve såvel som patienter med lav aktivitet af det proteolytiske enzym i blodplasma..

Den isolerede systoliske form af arteriel hypertension er en absolut indikation for anvendelse af CCB.

  1. som et uafhængigt middel eller i kombination med andre lægemidler til behandling af hypertension;
  2. til behandling af isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter;
  3. til behandling af hypertension, som er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  4. med stabil anstrengelsesangina og vasospastisk angina;
  5. med iskæmi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uden Q-bølge;
  7. med iskæmi, der er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  8. med iskæmi i kombination med højt blodtryk;
  9. med takykardi;
  10. hvis der er kontraindikationer til brug af ß-blokkeringsmidler.

Bedste medicin

Amlodipin-tabletter (Normodipin, Norvasc, Veroamlodipin, Acridipin) hører til gruppen af ​​calciumkanalblokkere på 3 generationer og adskiller sig i varighed af virkningen.

Lægemidlet begynder at virke forsigtigt og reducerer gradvist den aktive effekt. Denne effektive egenskab giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket hele dagen. Det er nok at tage bare 1 tablet om dagen.

De vigtigste indikationer for anvendelse er arteriel hypertension og angina pectoris. Ældre patienter ordineres Amlodipin uden dosisjustering. Det kan bruges, selv i tilfælde, hvor hypertension er ledsaget af bronkial astma, gigt, diabetes..

Langsigtet anvendelse af Amlodipine bidrager til:

  • forbedring af endotelfunktion;
  • reduktion i myocardial masse;
  • reduktion af oprindeligt øget blodpladedannelse.

I modsætning til andre stoffer i denne gruppe øger Amlodipin ikke aktiviteten i det sympatiske nervesystem og forstyrrer ikke hormonelle niveauer. Betragtes som et af de mest effektive lægemidler til at sænke blodtrykket.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, hævelse, hetetokter og forstoppelse. Nogle gange forårsager CCB'er udvikling eller forøgelse af symptomer på parkinsonisme og hjertesvigt.

Kontraindikationer

Som ethvert lægemiddel har CCB'er en række kontraindikationer:

absolutte
  • Jeg trimester af graviditeten;
  • laktationsperiode;
  • arteriel hypotension;
  • hjerteinfarkt i den akutte fase;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • alvorlig aortastenose;
  • sinusknudefunktionssyndrom;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • atrieflimmer.
I forhold
  • graviditetsperiode (for nogle typer lægemidler);
  • skrumplever i leveren;
  • kombination med ß-blokkere og nogle andre stoffer;
  • sinus bradykardi.

Calciumkanalblokkere ordineres primært til patienter med absolutte indikationer til brug! Oftere i nærvær af isoleret systolisk hypertension, migræne, takyarytmier.

Lægemidler i denne gruppe ordineres med forsigtighed til de patienter, der har en høj risiko for at udvikle hjerteisæmi eller hjertesvigt. De er inkluderet i den komplekse terapi til resistent arteriel og parenchymal nyrehypertension.

DER ER KONTRAINDIKATIONER
TRENGER HØRING AF DEN ATTENDANT LÆKER

Forfatteren til artiklen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Calciumantagonister - virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Calciumantagonister (AC) eller calciumkanalblokkere (CCB) er en stor gruppe af lægemidler, der bruges til at behandle arteriel hypertension, angina pectoris, arytmier, koronar hjertesygdom og nyresygdom. De første repræsentanter for CCB'er (verapamil, nifedipin, diltiazem) blev syntetiseret tilbage i 1960-1970'erne og bruges stadig i dag..

Lad os i detaljer overveje virkningsmekanismen for calciumkanalantagonister, deres klassificering, indikationer, kontraindikationer, bivirkninger, træk ved gruppens bedste repræsentanter.

Klassificering af stoffer

Et ekspertudvalg fra Verdenssundhedsorganisationen har opdelt alle repræsentanter for calciumblokkere i to grupper - selektive, ikke-selektive. Førstnævnte interagerer kun med calciumkanalerne i hjertet og blodkarene, sidstnævnte - med alle strukturer. Derfor er brugen af ​​ikke-selektiv AA forbundet med et stort antal uønskede reaktioner: forstyrrelse af tarmene, galden, livmoderen, bronchier, knoglemuskler, neuroner.

De vigtigste repræsentanter for ikke-selektive AA'er er fendilin, bepridil, cinnarizine. De to første medicin bruges sjældent. Cinnarizine forbedrer mikrocirkulationen af ​​nervevæv, er vidt brugt til behandling af forskellige typer cerebrovaskulære ulykker.

Selektive calciumkanalblokkere inkluderer 3 klasser af lægemidler:

  • phenylalkylaminer (verapamilgruppe);
  • dihydropyridiner (nifedipin-gruppe);
  • benzothiazepiner (diltiazem-gruppe).

Alle selektive CCB'er er opdelt i tre generationer. Repræsentanter for det andet adskiller sig fra deres forgængere med hensyn til varighed af handling, højere vævsspecificitet og et mindre antal negative reaktioner. Alle de nyeste generation af calciumkanalantagonister er nifedipinderivater. De har en række yderligere egenskaber, der ikke er karakteristiske for tidligere lægemidler..

I klinisk praksis har en anden type AK-klassificering slået rod:

  • pulsaccelererende (dihydropyridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • pulshæmmende (nondihydropyridin) - derivater af verapamil, diltiazem.

Funktionsprincip

Calciumioner er aktivatorer af mange vævsmetabolske processer, herunder muskelsammentrækning. Store mængder af mineralet, der kommer ind i cellen, får det til at arbejde med den maksimale intensitet. En overdreven stigning i stofskiftet øger dens iltbehov, slides hurtigt. CCB'er forhindrer passage af calciumioner gennem cellemembranen og "lukker" specielle strukturer - langsomme L-type kanaler.

"Indgange" af denne klasse findes i muskelvævet i hjertet, blodkar, bronchi, livmoder, urinledere, mave-tarmkanalen, galdeblære, blodplader. Derfor interagerer calciumkanalblokkere primært med muskelcellerne i disse organer..

På grund af forskellige kemiske strukturer er virkningen af ​​lægemidler imidlertid forskellige. Verapamil-derivater påvirker hovedsageligt myocardium, hjerteimpulsledning. Lægemidler som diltiazem og nifedipin målvaskulære muskler. Nogle af dem interagerer kun med arterierne i visse organer. For eksempel udvider nisoldipin godt blodkarrene i hjertet, nimodipin - hjernen.

De vigtigste virkninger af BPC:

  • antianginal, anti-iskæmisk - forebygge, stoppe et angina af angina pectoris;
  • anti-iskæmisk - forbedring af myokardieblodforsyning;
  • hypotensiv - lavere blodtryk;
  • hjertebeskyttende - reducer hjertebelastningen, reducer behovet af myokard ilt, fremmer kvalitetsafslapning af hjertemuskelen;
  • nefrotisk - eliminere indsnævring af nyrearterierne, forbedret blodforsyningen til organet;
  • antiarytmisk (nondihydropyridin) - normaliserer hjerterytmen;
  • antiplatelet - forhindrer klods på blodplader.

Liste over stoffer

De mest almindelige repræsentanter for gruppen er præsenteret i nedenstående tabel.

Nifedipine

Diltiazem

nimodipin

lercanidipin

Første generation
RepræsentanterHandelsnavn
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Phenigidin.
  • Cardil
Anden generation
gallopamil
  • gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotenz.
  • Nimopine;
  • Nimotope.
Tredje generation
Amlodipin

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipine;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikationer for aftale

Oftest ordineres calciumantagonister til behandling af arteriel hypertension, koronar hjertesygdom. De vigtigste indikationer for udnævnelsen:

  • isoleret stigning i systolisk tryk hos ældre;
  • kombination af hypertension / iskæmisk hjertesygdom og diabetes mellitus, bronkial astma, nyrepatologier, gigt, lipidmetabolismeforstyrrelser;
  • en kombination af iskæmisk hjertesygdom og arteriel hypertension;
  • Iskæmisk hjertesygdom med supraventrikulære arytmier / nogle typer angina pectoris;
  • mikroinfarktion (diltiazem);
  • eliminering af angreb med accelereret hjerterytme (takykardi);
  • nedsættelse af hjerterytme under anfald af fibrillering, atrieflutter (verapamil, diltiazem);
  • alternativ til betablokkere i tilfælde af intolerance / kontraindikationer.

Arteriel hypertension

CCB'ernes antihypertensive virkning forbedres af andre trykmedicin, så de ordineres ofte sammen. Den optimale kombination er en kombination af calciumantagonister og angiotensinreceptorblokkere, ACE-hæmmere, thiaziddiuretika. Mulig samtidig anvendelse med betablokkere, andre typer antihypertensive medikamenter, men effekten er mindre undersøgt.

Hjerteiskæmi

Nondihydropyridin CCB'er (derivater af verapamil, diltiazem) og 3-generationens dihydropyridiner (amlodipin) klarer sig bedst med utilstrækkelig blodforsyning til myocardium. Den sidste mulighed foretrækkes: virkningen af ​​den nyeste generation af lægemidler er længere, forudsigelig, specifik.

Hjertefejl

Ved hjertesvigt bruges kun 3 typer calciumkanalblokkere: amlodipin, lercanidipin, felodipin. Resten af ​​medicinen påvirker arbejdet med et sygt hjerte negativt; reducer kraften i muskelsammentrækning, hjertets output, slagvolumen.

Fordele

På grund af deres specielle virkningsmekanisme er calciumkanalantagonister meget forskellige fra andre antihypertensive lægemidler. De største fordele ved medicinerne i BKK-gruppen er, at de:

  • påvirker ikke metabolismen af ​​fedt, kulhydrater;
  • provokere ikke bronkospasme;
  • forårsager ikke depression;
  • føre ikke til elektrolyt-ubalance;
  • mindsk ikke mental, fysisk aktivitet;
  • bidrager ikke til udviklingen af ​​impotens.

Mulige bivirkninger

De fleste patienter tolererer medicin godt, især 2-3 generationer. Hyppigheden af ​​forekomst, typen af ​​bivirkninger er meget forskellige, afhængigt af klassen. Oftest ledsager komplikationer nifedipin (20%), langt mindre ofte diltiazem, verapamil (5-8%).

De mest almindelige / ubehagelige konsekvenser inkluderer:

  • hævelse i anklerne, nedre del af underbenet - ældre mennesker, der går / står meget, har haft benskader eller venesygdomme er især modtagelige
  • takykardi, en pludselig varmefølelse, som er ledsaget af rødme i ansigtets hud, øvre skuldre. Typisk for dihydropyridiner;
  • nedsat myokardisk kontraktil funktion, nedsat hjertefrekvens, nedsat hjerteledelse - typisk for pulsforsinkende CCB'er.

Bivirkninger af CCB'er fra forskellige grupper

Negativ reaktionVerapamilDiltiazemNifedipine
Hovedpine++++
svimmelhed++++
Hjerteslag--++
Hud rødme--++
Hypotension++++
Hævelse af fødderne--++
Fald i hjerterytme++-
Krænkelse af hjerteledelse++-
Forstoppelse++-/+-

Kontraindikationer

Lægemidler bør ikke ordineres til:

  • arteriel hypotension;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • alvorlig aortastenose;
  • sygt sinus syndrom;
  • blokade af den atrioventrikulære knude på 2-3 grader;
  • kompliceret atrieflimmer;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • graviditet (første trimester);
  • ammer;
  • de første 1-2 uger efter hjerteinfarkt.

Relative kontraindikationer til ordination af calciumkanalblokkere

Verapamil-gruppe, diltiazemNifedipin-gruppe
  • graviditet (andet, tredje trimester);
  • skrumplever i leveren;
  • hjerterytme mindre end 50 slag / min.
  • graviditet (andet, tredje trimester);
  • skrumplever i leveren;
  • ustabil angina;
  • svær hypertrofisk kardiomyopati.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler sammen med prazosin, magnesiumsulfat, supplerende behandling med dihydropyridiner med nitrater og nondihydropyridin-lægemidler - amiodaron, ethazizin, disopyramid, quinidin, propafenon, β-blokkeringsmidler (især når de administreres intravenøst).

Kalciumkanalblokkere: virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Højt blodtryk er ofte en gener for unge og gamle mennesker. For at normalisere den menneskelige tilstand udvikler medicinalindustrien forskellige lægemidler. Kalciumkanalblokkere (CCB'er) - en gruppe af almindeligt ordinerede antihypertensive lægemidler.

Deres handling er rettet mod at forhindre indtrængen af ​​calciumioner i muskelfibre placeret i blodkar og hjerte. En sådan mekanisme giver dig mulighed for at lindre krampe, stabilisere pulsen og føre til en stabil normalisering af blodtryksindikatorer..

Handlingsmekanisme

Myocytes cellemembran indeholder de mindste kanaler, der tillader Ca at passere ind i det vaskulære væv. Dette fører til sammentrækning af arterier, øget hjerterytme og som et resultat øget pres. For at bryde denne biokemiske kæde er der blevet oprettet lægemidler, der blokerer for disse huller - calciumantagonister.

For ikke at skade kroppen, er medicinen designet på en sådan måde, at de aktive ingredienser kun påvirker den langsomme kanaltype. De er ansvarlige for penetration af Ca ind i muskelcellerne i karene, myocardium og livmoder..

Calciumantagonister påvirker ikke kulhydratmetabolismen, derfor anbefales de til behandling af mennesker med diabetes.

Vigtig! Nogle CCB'er bremser hjerterytmen, så det er uønsket for mennesker med bradykardi at tage dem. Under terapien skal lægen eller patienten selv overvåge pulslæsningerne.

Indikationer til brug

Calciumantagonister er en lille lægemiddelgruppe. Det inkluderer kun omkring to dusin officielt patenterede medikamenter. Men på samme tid er det vidt brugt til behandling af sygdomme i hjerte og blodkar..

CCB'er udnævnes i følgende tilfælde:

  • Arteriel hypertension. Den første ting, som lægemidler af denne type bruges til, er at sænke blodtrykket. Vasodilatoreffekten bruges i kombination med andre lægemidler eller alene,
  • Hjertekrampe. Under påvirkning af CCB reduceres belastningen på hjertemuskelen, intensiteten af ​​dens sammentrækninger, behovet for næringsstoffer og ilt. Forebyggelse af spasme i koronararterierne hjælper med at normalisere blodforsyningen til kardiomyocytter og reducere virkningen af ​​iltmangel. At tage medicin lindrer smertesyndromet og lindrer patientens tilstand,
  • Arytmi. Nogle repræsentanter for Ca-antagonister har en direkte virkning på de atrioventrikulære og bihuleknudepunkter. Det bruges til eliminering af supraventrikulære arytmier, atrieflimmer,
  • Raynauds sygdom. Amlodipin og Nifedipin bruges til at reducere spasmen i ekstremiteterne i arterierne, hvilket reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer hos patienter,
  • Klyngesmerter i hovedet. Den vasodilaterende virkning kan reducere deres hyppighed og intensitet,
  • Fjernelse af uterus tone. Til forebyggelse af for tidligt arbejde i fødselshjælp bruges Nifedipine i sjældne tilfælde på grund af dets egenskaber til at slappe af glatte muskler,
  • Hypertrofisk kardiomyopati. Ved regelmæssig brug af langsomme calciumkanalblokkere falder hjerterytmen, hvilket hjælper med at reducere fortykningen af ​​myocardiale vægge,
  • Pulmonal hypertension. Amlodipin, Diltiazem og andre repræsentanter for lægemiddelgruppen bruges til at normalisere tryk i luftvejene,
  • Blødning i subarachnoide områder af hjernen. Nimodipin udviser en selektiv effekt på cerebrale fartøjer og reducerer dermed risikoen for brud og skader i hypertensiv krise.

Kontraindikationer

Før behandling med medicin påbegyndes, anbefales det at læse brugsanvisningen. Calciumkanalblokkere bør ikke tages i følgende tilfælde:

  • Akut myokardieinfarkt,
  • Arteriel hypotension,
  • Dihydropyridin-calciumantagonister er kontraindiceret i hjertebanken,
  • Præparater baseret på den aktive ingrediens verapamil bør ikke tages med bradykardi,
  • For at undgå udvikling af lungeødem og andre komplikationer er det forbudt at bruge CCB'er i hjertesvigt af nogle former,
  • Under graviditet og amning er aktive stoffer i stand til at trænge igennem i høje koncentrationer gennem placentabarrieren og ind i modermælken,
  • Hos børn under 14 år bør du ikke tage CCB. Kun i ekstreme tilfælde Verapamil tabletter og deres derivater under konstant overvågning af den behandlende læge,
  • Nedsat nyre- og leverfunktion.

Det skal også bemærkes, at der er tilfælde af individuel intolerance over for de aktive stoffer fra antagonister. I sådanne situationer vælger en terapeut eller kardiolog medicin af en anden serie eller farmakologisk gruppe.

Bivirkninger

Ethvert lægemiddel har en liste over bivirkninger, der sjældent forekommer hos patienter. Hvis sådanne symptomer findes, hvis de ikke forsvinder inden for kort tid, er det nødvendigt at stoppe med at tage pillerne og konsultere din læge:

  • Hovedpine,
  • Perifert ødem,
  • Feber i ansigt, arme og ben,
  • Takykardi,
  • Bradykardi,
  • Fordøjelsesbesvær - forstoppelse, kvalme, opkast, diarré.

Vigtig! Ved behandling med Ca-kanalblokkere er det nødvendigt at tage hensyn til deres forenelighed med andre antihypertensive lægemidler. Tilladt til brug i kombination med diuretika, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, nitrater.

Klassifikation

Calciumkanalblokkere er forskellige i kemisk struktur. Der er tre grupper:

  1. Dihydropyridin - Nifedipin, Amlodipin. De har en vasodilaterende virkning på arterier, derfor bruges de til behandling af hypertension,
  2. Phenylalkylaminderivater - Verapamil, Berapamil. Påvirke hyppigheden og intensiteten af ​​hjertekontraktioner. Bruges til behandling af angina pectoris, arytmier,
  3. Benzodiazepinderivater - Diltiazem. Har den kombinerede virkning af et antal dihydropyridin og phenylalkamin.

De sidste to grupper er traditionelt omtalt som ikke-dihydropyridin CCB'er. De har en lignende effekt på arterier og hjerte..

Også inden for farmakologi skiller sig flere generationer af CCB'er ud, hver af dem udviklet under hensyntagen til ulemperne ved de foregående. I denne retning gennemføres der konstant kliniske forsøg, hvilket gør det muligt at skabe nye, mere sikre og mere effektive lægemidler..

  • 1. generation. Det inkluderer de allerførste enkle medikamenter, der har en kort varighed af handling. De skal tages cirka tre gange om dagen (Izoptin, Adalat, Diazem),
  • 2. generation. Den terapeutiske effekt forlænges op til 12 timer, har en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III-generation. De mest effektive lægemidler, der varer i 24 timer (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipin).

Efterhånden erstatter den nye klasse af lægemidler gamle, ineffektive stoffer. Allerede i øjeblikket er den sidste generation flere gange større end den foregående..

dihydropyridiner

Denne type stof anvendes meget ofte til behandling af essentiel hypertension. Kontraindikationer i denne serie inkluderer hjertesvigt, koronar syndromer i det akutte stadium og tilbagevendende takykardi..

Liste over de mest effektive dihydropyridiner:

  • Nifedipine. Et af de første lægemidler, der dukkede op til behandling af højt blodtryk. Lindrer vel hypertensiv krise, når den tages under tungen. Det bruges sjældent til langtidsbehandling på grund af den mulige udvikling af bivirkninger og en kort periode med handling. Hjælper med hurtigt at udvide blodkar, reducere belastningen på hjertet og reducere myocardial iltbehov, hvilket er en god forebyggelse af hjerteanfald på tidspunktet for en kritisk stigning i blodtrykket,
  • Amlodipin. Populært sikkert antihypertensivt stof. Den indledende dosering er 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis øger lægen i mangel af en udtalt terapeutisk virkning den til maksimalt 10 mg. Det giver dig mulighed for at udvide koronarbeholderne, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet, dets iltforsyning. Anvendes til behandling af arteriel hypertension og angina pectoris,
  • Corinfar. Det hører til gruppen af ​​den nyeste generation af medikamenter baseret på nifedipin. Øger myokardiel modstand mod stress, gendanner blodcirkulationen og iltforsyningen. Bidrager ikke til hæmning af reaktion, døsighed. I de første behandlingsstadier på grund af aktivering af baroreceptorer har nogle patienter en svag stigning i hjerterytme og hjerteproduktion. Efter kort tid forsvinder denne effekt alene. Det bruges til behandling af vasospastisk og stabil kronisk angina pectoris, arteriel hypertension. Ved behandling med Corinfar anbefales det at undgå at spise grapefrugt og dets produkter. Dette forbedrer den antihypertensive virkning af medikamenter i denne klasse i op til tre dage,
  • Norvask. Det har en markant afslappende effekt på vaskulære glatte muskelfibre, på grund af dette udvides perifere arterioler og koronararterier. Belastningen på myokardiet falder, risikoen for at udvikle iltesult fra hjertets kardiomyocytter falder. Dette forhindrer komplikationer. Den højeste koncentration af amlodipin observeres 6-10 timer efter indgivelse. Forsigtighed er ordineret til patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Det er klinisk bevist, at halveringstiden og eliminering af aktive stoffer fra kroppen i dette tilfælde er betydeligt forlænget.

Vigtig! Ved hjertesygdomme anbefales det at tage medicin, der indeholder magnesium. Dette spormineral hjælper med at blokere calciumkanaler naturligt.

Ikke-dihydropyridiner

Disse lægemidler har en overvejende effekt på myokardiet, dets hyppighed og intensitet af sammentrækninger. De bruges til behandling af angina pectoris, arytmier og andre hjertepatologier.

  • Finoptin. Henviser til selektive blokkere af langsomme kanaler af phenylalkylaminderivater. Viser hypotoniske, antianginal og antiarytmiske egenskaber, som det ofte bruges i kardiologi til behandling af kardiovaskulære patologier. Det anbefales ikke at ordinere i forbindelse med B-blokkeringer såvel som med hypertrofisk kardiomyopati. Hos patienter med nedsat leverfunktion forlænges handlingsperioden og halveringstiden, og clearance reduceres. Dette skal tages i betragtning, når du vælger en dosering. Afbrydelse af behandlingen skal ske gradvis,
  • Diakordin. Det produceres i form af tabletter på 60, ​​90, 120 mg af den aktive ingrediens diltiazem hydrochlorid. De to sidste har en langvarig effekt. Det har antihypertensive og antianginal egenskaber. Det skiller sig ud på baggrund af andre medikamenter i gruppen ved fravær af refleks takykardi. Modtagelse giver dig mulighed for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald, reducere smerter. Stabil stabilisering af blodtrykket forekommer to uger efter behandlingsstart på grund af et fald i perifer modstand og vasodilatation. I dette tilfælde manifesteres den antianginale virkning allerede den første dag.,
  • Altiazem. Det bruges til behandling af postinfarktion, vasospastisk angina pectoris, højt blodtryk. Drik en tablet hver 12. time. Udvider perifere kar, mens reducerer modstanden i dem, reducerer belastningen på hjertet og forhindrer iltesult. Vær forsigtig hos ældre og med AV-blok,
  • Cardil. Den aktive ingrediens er diltiazem. Indikationer til brug: hypertension, angina pectoris, øget hjerterytme på baggrund af atrieflimmer. Det tages med forsigtighed af ældre patienter med alvorlig lever- og nyreskade. Et fald i clearance er muligt og en stigning i bivirkninger. Sjældent er der erektil dysfunktion hos mænd, der stopper efter afbrydelse af behandlingen. I begyndelsen af ​​terapien er der en følelse af træthed, hæmning af reaktioner, så du er nødt til at være forsigtig mennesker, der kører køretøjer eller arbejder under forhold med øget koncentration,
  • Gallopamil. Det bruges som en forebyggende foranstaltning til gentagelse af hjerteinfarkt, angina pectoris. Afslapper de glatte muskler i de perifere kar, gendanner strømmen af ​​ilt til hjertemuskelen, lindrer stress. Det tages 2-3 gange om dagen, afhængigt af dosis af lægemidlet og graden af ​​patologi,
  • Isoptin. Det hører til gruppen af ​​phenylalkylaminderivater med en fremherskende virkning på myokardiet. Det bruges til at lindre hypertensiv krise, behandle angina pectoris, supraventrikulær arytmi. Anvendes også i pediatri til behandling af paroxysmal takykardi. Fås i form af en opløsning til intravenøs administration. Indeholder verapamil, natriumchlorid og vand til injektion. Kan ikke tages hos patienter med svær hypotension, langsom hjerteslag, hjertesvigt sammen med glykosider,
  • Lecoptin. Fås i tabletter på 40 og 80 mg aktiv ingrediens. Det anbefales at tage 3-4 gange dagligt efter måltider. Doseringen vælges individuelt af den behandlende læge. I sjældne tilfælde er det ordineret til børn over 6 år med hjerterytmeforstyrrelser. Det er tilladt at bruge det til patienter efter et hjerteanfald, en uge efter den akutte fase. Eventuelle bivirkninger: tinnitus, bronkospasme, hovedpine, svaghed, døsighed,
  • Veratard. Det hører til Ca-kanalblokkere som et agent med forlænget frigivelse. Det produceres i kapsler, der gradvis kan frigive aktive stoffer. Således observeres den maksimale koncentration i blodet i lang tid. Det bruges til arteriel hypertension, hjertekisæmi, arytmier. Det anbefales ikke at tage medicinen med grapefrugtjuice. Dette bremser afstanden og øger eliminationsperioden. Bivirkninger: hovedpine, reaktionsforstyrrelser, myasthenia gravis, forstoppelse, forværring af hjertesvigt,
  • Aldizem. Tabletter til oral administration. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 3 timer. Denne indikator adskiller sig fra patienter med forskellige komorbiditeter..

Vigtigt: Ved behandling af ældre er regelmæssige målinger af hjerterytme og blodtryk afgørende. I tilfælde af ukontrolleret tilbagegang bør lægen reducere dosis af Aldizem.

Hvorfor du har brug for calciumkanalblokkere

Lægemidler, der sænker mængden af ​​calciumioner inde i cellerne kaldes calcium (langsom calciumkanal) -blokkere. Tre generationer af disse lægemidler er blevet registreret. Brugt til behandling af koronar arteriesygdom, højt blodtryk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Medicin fra denne gruppe har forskellige strukturer, kemiske og fysiske egenskaber, terapeutiske virkninger og bivirkninger, men de forenes af en enkelt handlingsmekanisme. Det består i hæmning af overførslen af ​​calciumioner gennem membranen.

Blandt dem er der lægemidler med en fremherskende virkning på hjertet, på blodkar, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte indeholder et lægemiddel en blokkering i kombination med et vanddrivende middel.

Calciumkanalblokkere (CCB'er) er blevet brugt til behandling inden for kardiologi i cirka 50 år, dette skyldes følgende fordele:

  • klinisk virkning ved myokardisk iskæmi;
  • behandling og forebyggelse af angina pectoris, hjerteanfald, hypertension, arytmi;
  • reduktion af risikoen for komplikationer og dødelighed som følge af hjertesygdomme;
  • god tolerance og sikkerhed, selv ved lange kurser;
  • mangel på afhængighed;
  • der er ingen negativ effekt på metaboliske processer, akkumulering af urinsyre;
  • kan bruges til patienter med bronkial astma, diabetes mellitus, nyresygdom;
  • mindsk ikke mental eller fysisk aktivitet, styrke;
  • har antidepressive virkninger.

Vi anbefaler at læse artiklen om medicin til behandling af hypertension. Fra det lærer du om farerne ved højt blodtryk, klassificering af lægemidler mod hypertension, brugen af ​​kombinationsterapi.

Og her handler mere om behandling af atrieflimmer.

Mekanismen for lægemidlets virkning

Den vigtigste farmakologiske virkning af CCB er hæmningen af ​​overgangen af ​​calciumioner fra det ekstracellulære rum ind i muskelfibrene i hjertet og vaskulære vægge gennem langsomme kanaler af type L. Med en calciummangel mister disse celler deres evne til aktivt at sammentrække, og der sker derfor lempelse af koronar og perifere arterier.

Derudover manifesteres brugen af ​​stoffer på denne måde:

  • myocardial iltbehov falder;
  • øvelsestolerance forbedres;
  • lav modstand af arterielle kar fører til et fald i belastningen på hjertet;
  • blodgennemstrømningen i iskæmiske zoner aktiveres, beskadiget myocardium gendannes;
  • bevægelse af calcium i knudepunkter og fibre i det ledende system hæmmes, hvilket bremser sammentrækkelsens rytme og aktiviteten af ​​patologiske excitationscentre;
  • vedhæftning af blodplader og produktionen af ​​tromboxan bremses, blodgennemstrømningen øges;
  • der er en gradvis regression af venstre ventrikulær hypertrofi;
  • peroxidering af fedt er reduceret markant og dermed dannelsen af ​​frie radikaler, der ødelægger celler i blodkar og hjerte.

Medicin i de tidlige stadier forhindrer dannelse af plak, der tilstopper arterier, forhindrer koronarskibe i at indsnævre og stopper spredningen af ​​glatte muskler i vaskulærvæggen.

Antianginal eller selektiv blokkering

De vigtigste indikationer for anvendelse af CCB'er er følgende sygdomme:

  • primær og symptomatisk hypertension, inklusive under en krise (dråber eller en tablet Nifedipine sænker blodtrykket på 10 minutter);
  • hvid- og stressangina (med bradykardi og blokade, hypertension, Nifedipin bruges, og Verapamil eller Diltiazem bruges til at lindre arytmi);
  • takykardi, flimrende, atrieflutter, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
  • akutte sygdomme i cerebral blodgennemstrømning (Nimotop);
  • kronisk cerebral iskæmi, encephalopati, bevægelsessygdom, migrænetype hovedpine (Cinnarizine);
  • myokardiehypertrofi (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
  • Raynauds sygdom (Corinfar, Lazipil).

Ikke mindre effektiv var brugen af ​​calciumantagonister til bronkial spasme, stamming, allergier (Cinnarizin), kompleks behandling af senil demens, Alzheimers sygdom, kronisk alkoholisme.

Se videoen om valg af medicin mod hypertension:

Kontraindikationer

Der er generelle begrænsninger for recept på calciumkanalblokkere. Disse inkluderer:

  • sinus knude depression syndrom,
  • ustabil angina pectoris, hjerteanfald (risiko for komplikationer),
  • lavt blodtryk,
  • hjerte-chok,
  • akutte manifestationer af hjertesvigt,
  • alvorlig nyre- eller leverpatologi,
  • graviditet, amning, barndom.

For patienter med hjertesvigt er hjerteanfald, korttidsvirkende medicin som Nifedipine især farlige. Alvorlig cirkulationssvigt behandles ikke med Verapamil eller Diltiazem.

Typer af langsomme calciumkanalblokkere

Da CCB-gruppen forener heterogene lægemidler, er der foreslået flere klassificeringsmuligheder. Der er tre generationer af medicin:

  • den første - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • den anden - Gallopamil, Norvask, Latsipil, Foridon, Klentiazem;
  • tredje - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

I henhold til påvirkningen på de vigtigste kliniske symptomer, skelnes følgende undergrupper:

  • dilaterende perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
  • forbedring af koronar blodgennemstrømning - Amlodipin, Felodipine;
  • reduktion af myocardial kontraktilitet - Verapamil;
  • hæmmer konduktivitet og automatisme - Verapamil.

Afhængigt af den kemiske struktur er BPC opdelt i:

  • Nifedipin-gruppe - Corinfar, Norvask, Lazipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Udvider hovedsageligt de perifere arterier.
  • Verapamil-gruppe - Isoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hæmmer ledningen af ​​hjerteimpulsen gennem atria, påvirker ikke karene.
  • Diltiazem-gruppe - Cardil, Klentiazem. Virker ens på hjertet og blodkar.
  • Cinnarizine-gruppen - Stugeron, Nomigraine. Udvid hovedsageligt cerebrale fartøjer.

3. generations lægemidler

Den første generation af calciumblokkere er kendetegnet ved lav biotilgængelighed, utilstrækkelig selektivitet af handling og hurtig eliminering fra kroppen. Dette kræver hyppigt indtag og høje nok doser. Den anden generation er uden disse ulemper, da lægemidlerne er i blodet i lang tid, deres fordøjelighed er meget højere.

Den tredje generation af BPC er repræsenteret af Lerkamen. Det trænger godt ind i cellemembranen, akkumuleres i den og vaskes langsomt ud. På trods af en kort cirkulation i blodet er dets virkning langvarig. Lægemidlet bruges en gang dagligt, hvilket giver dig mulighed for at bevare en konstant virkning og er praktisk for patienten.

På samme tid har lægemidlet andre positive virkninger på hæmodynamik:

  • forbedrer cerebral cirkulation,
  • beskytter hjerneceller mod ødelæggelse,
  • fungerer som en antioxidant,
  • dilaterer nyrearterier hæmmer deres hærdning,
  • har en udtalt hypotensiv effekt,
  • henviser til cardio-nefro- og cerebroprotectors.
  • hovedpine,
  • ødem,
  • trykfald,
  • rødme i ansigtet,
  • fornemmelser af hetetokter,
  • øget hjerterytme,
  • hæmning af ledningsimpulsledning.

Verapamil hæmmer ledning og automatiseringsfunktion, kan forårsage blokade og asystol. Mindre almindelig: forstoppelse, fordøjelsesbesvær, udslæt, hoste, åndenød og døsighed.

Vi anbefaler at læse artiklen om forebyggelse af hjerteinfarkt. Fra det lærer du om primære forebyggelsesforanstaltninger, behandling af sygdomme, der fører til et hjerteanfald, samt om sekundære forebyggelsesmetoder..

Og her handler mere om behandling af åreforkalkning i halsens kar.

Langsome calciumkanalblokkere sænker effektivt blodtrykket, med et langt behandlingsforløb forhindrer myokardiehypertrofi, beskytter den indre foring af blodkar fra den aterosklerotiske proces, fjerner natrium og vand på grund af ekspansion af nyrearterierne. De reducerer dødelighed og komplikationer i hjertesygdomme, øger træningstolerancen og har ingen signifikante bivirkninger..

De moderne, nyeste og bedste medicin til behandling af hypertension giver dig mulighed for at kontrollere din tilstand med mindst mulig konsekvenser. Hvilke lægemidler vælger lægerne??

Det er muligt kun at vælge præparater til hovedskibe med den behandlende læge, da deres spektrum af handling kan variere, og der er også bivirkninger og kontraindikationer. Hvad er de bedste lægemidler til vasodilatation og venebehandling??

Med ekstrasystol, atrieflimmer, takykardi bruges medikamenter som ny, moderne og gammel generation. Den nuværende klassificering af antiarytmiske medikamenter giver dig mulighed for hurtigt at vælge mellem grupper, baseret på indikationer og kontraindikationer

Kalciumkanalantagonistmedicinet Norvasc, hvis brug endda hjælper med at reducere behovet for nitroglycerin, vil også hjælpe med pres. Blandt indikationerne er angina pectoris. Medicinen bør ikke tages sammen med granatæblejuice..

For hypertension og angina pectoris ordineres Azomex, hvis anvendelse tolereres ganske positivt af patienter. Tablettene har få bivirkninger. Der er ikke komplette analoger, men præparater, der indeholder hovedstoffet.

Blokkere ordineres til arytmier for at lindre et angreb såvel som løbende. Betablokkere vælges individuelt i hvert tilfælde, selvmedicinering kan være farligt.

Det er meget modet at tage Verapamil uden recept fra en læge. Det leveres i tabletter og ampuller til injektion. Hvad er kontraindikationerne? Hvordan man anvender ved højt og lavt tryk, arytmier?

I behandlingen af ​​hypertension inkluderer nogle lægemidler stoffet eprosartan, hvis anvendelse hjælper med at normalisere blodtrykket. Indflydelsen tages som basis i en sådan medicin som Teveten. Der er analoger med lignende handling.

Med angina pectoris udføres antianginal terapi. Evaluer kriterierne for dets effektivitet ved hjælp af EKG, stresstest, Holter-overvågning. I de indledende stadier ordineres førstelinjeterapi.