Kalciumkanalblokkere

Dystoni

Det meste af det russiske marked for calciumkanalblokkere dannes af importerede. Efterspørgslen efter cinnarizine og nifedipin imødekommes næsten udelukkende ved import.

Calciumioner er vigtige for at opretholde hjertefunktion. Ind i cellen aktiverer calciumioner metaboliske processer, øger iltforbruget, forårsager muskelsammentrækning og øger excitabilitet og ledningsevne. Ca2 + -ioner kommer ind i cellen gennem ion-selektive calciumkanaler, som er placeret i hjertecellens phospholipidmembran. Membranen adskiller cytoplasmaet fra det ekstracellulære miljø. Alle Ca2 + -kanaler er opdelt i to store grupper: spændings-gated og receptor-gated. Afhængig af ledningsevnen, levetiden i åben tilstand, hastighed for aktivering eller inaktivering er spændingsgaterede Ca2 + -kanaler til gengæld opdelt i fire typer: dihydropyridinfølsomme Ca2 + -kanaler af L-typen, Ca2 + -kanaler af T-, N- og P-typen. Det kardiovaskulære system indeholder calciumkanaler af typen L, der regulerer indtrængningen af ​​calcium i glatte muskelfibre og direkte påvirker sammentrækningsprocessen. Når de er aktiveret, danner kanalerne øjeblikkelige ion-selektive porer, gennem hvilke Ca2 + -ioner trænger ind i cellen i retning af koncentrationsgradienten. Dette fører til en potentialeforskel, der måles som membranpotentialet mellem cytoplasmaet og den ekstracellulære væske. Bevægelsen af ​​ioner ind og ud af cellen vender membranpotentialet tilbage til dets oprindelige niveau.

Med en øget belastning på hjertet kan kompensationsmekanismer ikke klare overbelastningen, og akut hjertesvigt udvikles. Samtidig er der i hjertemuskelen en overdreven ophobning af natrium- og calciumioner inde i cellerne, en krænkelse af syntesen af ​​højenergiforbindelser, forsuring af det intracellulære miljø, efterfulgt af en krænkelse af processerne for sammentrækning og lempelse af hjertemuskelfibre.

Kalciumkanalblokkere (CCB'er) reducerer tilførslen af ​​Ca2 + gennem calcium-L-kanalerne. Handlingsmekanismen for calciumkanalblokkere er baseret på det faktum, at de ikke indgår nogen antagonisme med calciumioner og ikke blokerer dem, men påvirker deres modulation, øger og / eller reducerer varigheden af ​​forskellige faser af tilstanden (fase 0 - lukkede kanaler, N1 og N2 - åbne kanaler), og således ændrer calciumstrømmen.

Som et resultat falder belastningen på myokardiet, og tonen i de glatte muskler i arterierne (vasodilaterende virkning) falder, højt blodtryk falder, dannelsen af ​​handlingspotentialet ændres (de påvirker hjerteledningssystemet, normaliserer hjerterytmen), blodpladeaggregationen falder (risikoen for trombedannelse falder), den totale perifere vaskulær resistens (OPSS). Derfor er calciumkanalblokkere vidt brugt i moderne medicin..

Calciumkanalblokkere eller selektive calciumantagonister er en gruppe medikamenter, der oprindeligt var beregnet til behandling af angina. Det første lægemiddel i denne gruppe, verapamil, et derivat af det velkendte papaverin, blev syntetiseret i Tyskland i 1962. Siden slutningen af ​​60'erne - begyndelsen af ​​70'erne i det forrige århundrede blev det konstateret, at calciumkanalblokkere ikke kun har en antianginal virkning, men også kan reducere det systemiske blodtryk..

De vigtigste indikationer for anvendelse af calciumkanalblokkere er:

Væsentlig hypertension og symptomatisk arteriel hypertension (med hypertensive kriser, til at sænke blodtrykket; Ekstern angina, Prinzmetal angina (en form for koronar insufficiens, kendetegnet ved langvarige (op til 1 time) angreb af smerte). Kombination af angina pectoris med bradykardi (nedsat hjertefrekvens mindre end 60 V) minut), Angina pectoris, ledsaget af supraventrikulære arytmier, takykardi (hjerterytme mere end 100 slag per minut). Supraventrikulær (sinus) takykardi. I sig selv er ekstrasystoler fuldstændigt sikre. De kaldes ”kosmetiske arytmier.” Hos personer med hjertesygdom er tilstedeværelsen af ​​ekstrasystoler en yderligere negativ faktor ved atrieflimmer og atrieflimmer. Akutte cerebrovaskulære ulykker X ronic cerebrovaskulær insufficiens, discirculatorisk encephalopati, vestibulære lidelser, bevægelsessygdom i transport, migræne. Hypertrofisk kardiomyopati (primære ikke-inflammatoriske myokardielle læsioner af uforklaret etiologi (idiopatisk), ikke forbundet med valvulære defekter eller intracardiale shunts).

Omfanget af CCB'er er ikke begrænset til kardiologi og angioneurologi. Der er andre, mere "smalle" og mindre kendte indikationer for udnævnelse af disse lægemidler. Disse inkluderer forebyggelse af kold bronkospasme samt behandling af stamming, da de pågældende medikamenter eliminerer membranens spastiske sammentrækning. Cinnarizine har antihistaminiske egenskaber og kan bruges til øjeblikkelige allergiske reaktioner - kløe, urticaria. Det skal bemærkes, at CCB'er for nylig er blevet anvendt på grund af deres neurobeskyttende og psykotrope egenskaber til den komplekse behandling af Alzheimers sygdom, Huntingtons chorea, senil demens, alkoholisme..

Vi viser de vigtigste farmakologiske virkninger af disse lægemidler inden for kardiohemodynamik:

lempelse af vaskulære glatte muskler, hvilket fører til et fald i blodtrykket, et fald i post- og forbelastning på hjertet, en forbedring i koronar og cerebral blodstrøm, mikrosirkulation og et fald i trykket i lungecirkulationen; forbundet med dette er den hypotensive og antianginal virkning af CCB; nedsættelse af myocardial kontraktilitet, hvilket hjælper med at reducere blodtrykket og reducere hjertets iltbehov; disse virkninger er også nødvendige for hypotensiv og antianginal virkning; vanddrivende virkning på grund af inhibering af natriumreabsorption (involveret i at sænke blodtrykket); lempelse af musklerne i de indre organer (spasmolytisk effekt); at bremse automatikken i cellerne i sinusknude, undertrykkelse af ektopiske foci i atria, et fald i konduktionshastigheden af ​​impulser langs den atrioventrikulære knude (antiarytmisk handling); hæmning af blodpladeaggregering og forbedring af de rheologiske egenskaber ved blod, hvilket er vigtigt til behandling af Raynauds sygdom eller syndrom.

Forskellige CCB'er har forskellige farmakologiske egenskaber. De betragtede midler er opdelt i 4 hovedgrupper med lidt forskellige hæmodynamiske effekter:

Dihydropyridiner Phenylalkylaminer; Benzothiazepinerne. Flunarizines.

Undergruppen dihydropyridiner er opdelt i 3 generationer af lægemidler. Hver efterfølgende generation overgår den foregående inden for effektivitet, sikkerhed og farmakokinetiske parametre.

Klassificering af calciumkanalblokkere.

Undergruppepræparater Kort beskrivelse af Dihydropyridiner I-generation: Nifedipin-kortvirkende, Nifedipin-retard (langtidsvirkende)

II-generation: Nifedipine GITS (kontinuerlig handling), Felodipine

III-generation: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Disse lægemidler har en fremherskende effekt på vaskulære glatte muskler, de har mindre effekt på hjerteledningssystemet og myocardial kontraktilitet; nimodipin (nimotop) adskiller sig ved, at det har en fremherskende ekspanderende virkning på hjernens kar, og bruges til cerebrovaskulære ulykker. Phenylalkylaminer Verapamil, Verapamil retard Stærkt udtalt effekt på hjerteledningssystemet, nemlig sinusknuder, hvor depolarisering af cellemembraner afhænger af indtræden af ​​ioner calcium og på den atrioventrikulære knude, hvor tilførslen af ​​calcium- og natriumioner er vigtig for udviklingen af ​​handlingspotentialet. De påvirker praktisk talt ikke ledningssystemet i ventriklerne, reducerer klart myokardiets kontraktilitet, og virkningen på karene er svag. Benzothiazepiner Diltiazem, Diltiazem-retard Disse stoffer har omtrent lige stor effekt på hjerte og blodkar, men noget svagere end nifedipin-gruppen.

Flunarizines Cinnarizine I terapeutiske doser har medicinerne i denne gruppe hovedsageligt en ekspanderende virkning på hjernens kar, derfor bruges de hovedsageligt til cerebrale cirkulationsforstyrrelser, migræne, vestibulære lidelser.

Efter varigheden af ​​den antihypertensive virkning kan calciumantagonister opdeles i følgende grupper:

kortvirkende (op til 6-8 timer) - hyppighed af indgivelse; 3-4 gange om dagen (verapamil, diltiazem, nifedipin og andre); middel varighed af handling (8-12 timer) - taget 2 gange om dagen (isradipin, felodipin og andre); langtidsvirkende (op til 24 timer) - effektiv, når det tages en gang dagligt (nitrendipin og forsinkende former af verapamil, diltiazem, isradipin, nifedipin og felodipin); ultra-langtidsvirkende - deres antihypertensive virkning varer mere end 24-36 timer (amlodipin).

Ulempen ved kortvirkende doseringsformer er både deres korte virkningsvarighed og skarpe dråber i blodkoncentrationen, hvilket resulterer i en øget risiko for slagtilfælde eller hjerteinfarkt. Alle calciumkanalblokkere er lipofile, 90-100% absorberet i fordøjelseskanalen og udskilles fra kroppen gennem leveren, men de adskiller sig markant fra hinanden i vigtige farmakokinetiske parametre, såsom biotilgængelighed og halveringstid i blodplasma..

Virkningsvarighed Medicin Biotilgængelighed,% Halveringstid i blodplasma, timer Tid til maksimal koncentration i blodplasma, timer Kortvirkende Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Gennemsnitlig varighed af virkning Felodipin 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Langtidsvirkende Felodipin retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipinhæmmer 60-75 12 4 Ultralangvirkende Amlodipin 60-80 35-52 6-12

Kilde: medicinske referencebog.

Lægemidlet skal være effektivt, have så få bivirkninger som muligt og bedst håndtere sygdom. Hvis lægemidlet opfylder alle de krav, der gælder for det, betragtes det som af høj kvalitet.

Alle calciumkanalblokkere har et tilstrækkeligt antal bivirkninger, derfor skal du, når du vælger dette stof, være meget forsigtig, så der ikke er nogen modsat virkning..

Calciumkanalblokkere bør anvendes systematisk, derfor stilles der visse krav til dem:

med monoterapi bør lægemidlet effektivt reducere blodtrykket, opretholde den antihypertensive effekt; ved langvarig brug, har en langvarig virkning, der sikrer kontrol af blodtrykket, når det administreres 1-2 gange dagligt; være godt tolereret; forårsager ikke abstinenssyndrom, når brugen pludselig stoppes; ikke at forårsage uønskede metaboliske virkninger (ikke forværre lipid, kulhydrat, purinmetabolisme, ikke for at forstyrre balancen mellem elektrolytter); forbedre befolkningens helbredsindikatorer (reducer forekomsten af ​​komplikationer, dødelighed); være relativt billig.

Calciumkanalblokkere tilfredsstiller ikke fuldt ud disse krav, hvert lægemiddel har sine egne fordele og ulemper, som skal analyseres omhyggeligt, inden der ordineres et lægemiddel. Tabel 3 tilvejebringer en komparativ karakteristik af de mest almindelige calciumkanalblokkere anvendt i klinisk praksis. De grundlæggende principper, der skal følges, når disse lægemidler ordineres, er vist i tabel 4. Ved behandling er det imidlertid nødvendigt at tage hensyn til alle faktorer, der kan have en negativ virkning, især individuel intolerance over for dette lægemiddel og alle samtidige sygdomme..

Sammenlignende karakteristika for calciumkanalblokkerende medikamenter.

Lægemiddelulemper Fordele ved Nifedipin Der er mange flere bivirkninger end andre calciumkanalblokkere.

Symptomer forbundet med vasodilatation (fornemmelse af rødmen, forbrænding; takykardi, arteriel hypotension), brystsmerter (undertiden af ​​typen angina pectoris) er hyppige, hvilket kræver øjeblikkelig seponering af lægemidlet;
mulig hovedpine, synsnedsættelse, myalgi, paræstesi i ekstremiteterne, kortvarige synsændringer, træthed, søvnforstyrrelser.
Forskrifter omhyggeligt til patienter med diabetes mellitus, fordi hyperglykæmi er muligt. Efter pludselig tilbagetrækning af nifedipin kan en hypertensiv krise eller myokardie-iskæmi ("abstinensfænomen") udvikle sig. Ulempen med nifedipin ligger også i behovet for at tage det flere gange, hvilket ikke kun skaber ulemper for patienterne, men også forårsager en temmelig skarp daglig svingning i blodtrykket. Øger udskillelsen af ​​natrium og vand fra kroppen.

I terapeutiske doser inhiberer det ikke myokardial ledningsevne.

Næsten ingen antiarytmisk aktivitet.
Den antihypertensive virkning af nifedipin er især udtalt hos patienter med oprindeligt højt blodtryk..

I stand til hurtigt at sænke blodtrykket, især når det tages under tungen.

Ambulance til ambulant lindring af hypertensive kriser, reduktion af kortvarige stigninger i blodtrykket.

Høj effektivitet i reduktion af blodtryk, hastigheden af ​​virkningens begyndelse og lave omkostninger gjorde nifedipin praktisk talt til et folkemedicin til behandling af nogle former for angina pectoris, arteriel hypertension og et antal hjerte-kar-sygdomme. Amlodipin Den maksimale effekt af amlodipin kan forventes i løbet af en uge fra starten af ​​dets administration, fordi det absorberes langsomt efter oral indgivelse og begynder gradvist at virke, det vil sige, det er uegnet til et hurtigt fald i blodtrykket. Høj biotilgængelighed.

Handlingsvarighed på grund af dens langsomme frigivelse fra forbindelsen med receptorer.

Det kan bruges til patienter med diabetes mellitus såvel som bronkialastma og gigt. Det har en udtalt hypotensiv effekt i forhold til både systolisk og diastolisk blodtryk. Med udviklingen af ​​den hypotensive effekt af amlodipin er der ingen ændring i hjerterytmen. Har stor selektivitet i forhold til koronar- og cerebrale kar, praktisk taget blottet for inotrop effekt og indflydelse på sinusknudens funktion og atrio-ventrikulær ledning.

Godt tolereret af patienter, sikre og effektive hos patienter med hypertension i kombination med alvorlig hjertesvigt. Lacidipin Let biotilgængelighed. For nylig på markedet er der kun blevet udført lidt klinisk forskning. Det har en gradvis og langvarig antihypertensiv effekt. Felodipin I de fleste tilfælde er bivirkninger dosisafhængige og forekommer umiddelbart efter behandlingsstart. Disse reaktioner er midlertidige og falder over tid. Ødem er almindeligt med dette stof.
Effektiv og godt tolereret af ældre patienter, uanset alder eller samtidig patologi, har ikke en negativ effekt på blodsukkerkoncentration og lipidprofil

Det vigtigste farmakodynamiske træk ved lægemidlet er dets stærke vaskulære selektivitet. Glatte musklerresistente muskler er især følsomme over for felodipin. Nimodipin De mest almindelige bivirkninger: hypotension, takykardi, pasta, skylling i ansigtet; dyspeptiske symptomer; søvnforstyrrelser, øget psykomotorisk aktivitet.

Der er kun et importeret lægemiddel på markedet. Kære. Det er ubelejligt at komme ind (det administreres intravenøst). Påvirker praktisk talt ikke ledningsevnen i AV- og SA-knudepunkterne og myokardial kontraktilitet. Reflexivt øger hjerterytmen som respons på vasodilatation. Blokerer calciumkanaler i visse områder af hjernen, har en positiv effekt på indlæringsevnen og hukommelsen (nootropisk effekt). Effektiv i strid med cerebral cirkulation. Verapamil Når du bruger store doser, især hos disponerede patienter, er svær bradykardi, AV-blokade, arteriel hypotension, symptomer på hjertesvigt mulige. Hos patienter med koronar arteriesygdom eller cerebrovaskulær insufficiens kan et overdreven fald i blodtryk under antihypertensiv behandling føre til udvikling af hjerteinfarkt eller cerebrovaskulær ulykke. Med hurtig intravenøs indgivelse i isolerede tilfælde - komplet tværgående hjerteblok, asystol, kollaps.
Verapamil kan forårsage atrioventrikulær blokken i asymptomatisk grad eller forbigående bradykardi. Den anti-iskæmiske effekt øges med regelmæssig indgivelse af verapamil. Ingen ortostatisk hypotension eller refleks takykardi observeres og forårsager ikke ændringer i systolisk hjertefunktion hos patienter med normal ventrikelfunktion. Det har en effektiv antiarytmisk effekt ved supraventrikulære arytmier. Ventriklernes sammentrækning aftager med fladder eller atrieflimmer. Gendanner sinusrytme ved paroxysmal supraventrikulær takykardi

Virapamils ​​virkning kan sjældent føre til atrioventrikulær blok II eller III sværhedsgrader, bradykardi eller i sjældne tilfælde til asystol. Diltiazem Evnen til hurtigt at nå maksimal koncentration, lægemidlets virkning passerer lige så hurtigt, risikoen for bradykardi. Diltiazem er et af de mest effektive og sikre lægemidler i moderne kardiologi, som ikke påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen..

Cinnarizine Har næsten ingen effekt på blodtrykket.

undertiden moderat døsighed, tør mund, mave-tarmforstyrrelse er mulig; i disse tilfælde skal du reducere dosis. Med svær arteriel hypotension. Hos nogle ældre patienter vises ekstrapyramidale symptomer (eller intensiveres). Styrker virkningen af ​​beroligende midler og alkohol. Få bivirkninger. Den billigste på markedet for disse stoffer.

Øger vævsresistensen mod hypoxi. Har en direkte antispasmodisk virkning på blodkar, reducerer deres respons på biogene vasokonstriktorstoffer.

Kilde: medicinske referencebog.

Tabel 3. Grundlæggende principper for ordinering af calciumkanalblokkere.

Indikationer for brug Lægemidlets doseringsregime Hypertension og symptomatisk arteriel hypertension.

Ekstra angina, Prinzmetal angina.

Kombination af angina pectoris med bradykardi, atrioventrikulær blokering, svær arteriel hypertension.

Raynauds sygdom og syndrom. Præparater af nifedipin-gruppen. Nifedipin -5-10 mg 3-4 gange / dag (til lindring af hypertensiv krise - 5-10 mg under tungen Nifedipin-retard - 10-20 mg 2 r / s efter måltider;

Nifedipine GITS- 60-90 mg 1 r / s.

Felodipin - 2,5-10 mg 1 r / s, dosis øges gradvist;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 time / dag (dosis øges gradvist, den maksimale dosis er 10 mg pr. Dag);

Lacidipin - 2-4 mg 1 r / s, (start med 2 mg, efter 3-4 uger, hvis virkningen er utilstrækkelig, øg dosis til 4-6 mg), kan medicinen tages på ubestemt tid;

Angina pectoris ledsaget af supraventrikulære rytmeforstyrrelser, takykardi.

Supraventrikulær (sinus) takykardi, ekstrasystol, atriefladder og atrieflimmer.

Kombination af paroxysmal supraventrikulær takykardi, kronisk atrieflimmer med arteriel hypertension. Først og fremmest CCB'er fra verapamil-gruppen eller diltiazem.

Verapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, med utilstrækkelig effekt, 80-120 mg 3-4 r / s, behandlingsforløbet kan vare op til 6-8 måneder. Verapamil SR-120 mg 2 r / s eller 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60-90 mg 3 r / s, maks. daglig dosis - 360 mg (90 mg 4 gange);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 gange om dagen.

Akutte sygdomme i cerebral cirkulation Dihydropyridinderivater;

Nimotop er det valgte stof til subarachnoide blødninger. Cynarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Kilde: instruktioner til medicin.

Den aktuelle situation og prognosen for udviklingen af ​​det russiske marked for calciumkanalblokkere kan findes i rapporten fra Akademiet for konjunktur af industrimarkeder "Markedet for calciumkanalblokkere i Rusland".

Konjunktur for industrielle markeder

Academy of Industrial Markets Conjuncture leverer tre typer tjenester relateret til analyse af markeder, teknologier og projekter i industrisektorer - marketingundersøgelser, udvikling af feasibility-undersøgelser og forretningsplaner for investeringsprojekter.

· Marketingundersøgelser
Forundersøgelse
· Forretningsplanlægning

Kalciumkanalblokkere

Til højt blodtryk såvel som for en række andre sygdomme ordineres ofte calciumkanalblokkere. Disse lægemidler har klare indikationer til brug og kræver obligatorisk overholdelse af kontraindikationer..

Præparater og deres typer

Calciumantagonister eller calciumkanalblokkere (CCB'er) er en stor gruppe medikamenter med den samme virkningsmekanisme, men adskiller sig fra hinanden i sammensætning, struktur, nogle egenskaber (absorption, udskillelse, indflydelse på hjertets arbejde). Et andet korrekt gruppenavn er langsomme calciumkanalblokkere..

De beskrevne lægemidler hører til den første linje, de bruges som antihypertensive lægemidler..

Normalt med arteriel hypertension normaliserer disse lægemidler niveauet for blodtryk, og hvis de er ineffektive, udskiftes de eller kombineres med andre lægemidler (betablokkere, ACE-hæmmere). Det foretrækkes at behandle dem mod mennesker i alderdom, i nærvær af forstyrrelser i perifer blodstrøm, nyreskade, angina pectoris. Der er flere grupper af calciumantagonister, her er de vigtigste:

GruppePrøve medikamentPris, rubler
phenylalkylaminerVerapamil45
dihydropyridinNifedipine35
benzothiazepinerneclentiazemmaleat70
DiphenylpiperazinesCinnarizine50

Nifedipin-gruppe - lægemidler

Calciumioner spiller en vigtig rolle i kroppen. Calcium er nødvendigt for knogler, hjælper med at helbrede dem i tilfælde af brud sammen med magnesium hjælper med kramper i benene. Elementet styrer også hjertets sammentrækninger - det er ansvarligt for den normale funktion af myocytter. Med et overskud af et element eller en overtrædelse af dets fjernelse forekommer der en svigt i pumpefunktionen og en stigning i trykket. BPC hjælper med at løse problemet.

Blandt listen over medikamenter ordinerer læger oftest dihydropyridinderivater, som ellers kaldes Nifedipin-gruppen. Sidstnævnte er den første CCB, der er udviklet til at have en positiv effekt på blodkar. Det har følgende effekter:

  • bremser indtrængningen af ​​calcium i cardiomyocytter, glatte muskelfibre i arterierne;
  • giver antianginal, hypotensiv effekt;
  • reducerer arterienes tone uden at påvirke venetonen;
  • udvider lumen fra perifere og koronar kar;
  • reducerer myocardial iltbehov.

Medicinen påvirker ikke hjerterytmerne, hæmmer ikke ledning. Hos patienter med hjertesvigt, diabetes mellitus, hos patienter i hæmodialyse bruges lægemidlet kun på hospitaler. Vigtigste indikationer:

  • lindring af angina-angreb;
  • forhøjet blodtryk;
  • Raynauds sygdom;
  • hypertensiv krise.

Med det samme lægemiddel er der udviklet dyrere medikamenter, der adskiller sig i graden af ​​rensning, typen af ​​frigivelse og mærket af producenten - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, deres omkostninger er 200-600 rubler. Gruppen af ​​dihydropyridiner inkluderer også Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil-gruppen - repræsentanter

Verapamil-derivater hører til phenylalkylamin-gruppen, de har en markant virkning på ledningsevnen i myocardium. Et karakteristisk træk ved dem er virkningen på bihuleknuden - pacemakeren, da arbejdet med cellemembraner i det skyldes tilstedeværelsen af ​​calciumioner.

Verapamil påvirker ikke ledningssystemet i ventriklerne - der afhænger depolarisering af natriumioner.

Verapamil har en stærk antianginal virkning - det manifesterer sig som et resultat af den direkte virkning af medikamentet, samt på grund af virkningen på tonen i arterierne i periferien. Lægemidlet ordineres som et ekstra middel mod kardiomyopati, da det reducerer tonen i myokardvæggene.

  • supraventrikulære arytmier;
  • stabil angina pectoris uden vasospasme;
  • paroxysmal og andre typer af takykardi;
  • atrial tachyarytmi;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær ekstrasystol;
  • hypertension, kriseforhold;
  • pulmonal hypertension.

Der er også en række andre lægemidler baseret på veropamil - Isoptin (440 rubler), Tarka (760 rubler). Den anden generation af lægemidler i denne gruppe er repræsenteret af gallopamil og et lægemiddel baseret på det, der kaldes Procorum..

Diltiazem og dens analoger

Benzodiazepiner er svagere end Nifedipin, de påvirker blodkar, hjerte. Det antages, at de indtager en midterste position mellem Verapamil og Nifedin, hører til tredje generation af medikamenter. Karakteristiske træk:

  • moderat undertrykkelse af bihuleknuden;
  • moderat fald i funktionen af ​​den atrioventrikulære knude;
  • mildt fald i blodtrykket.

Gruppens vigtigste medikament er Diltiazem (150 rubler). Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk egenskaber, reducerer myocardial kontraktilitet, sænker hjerterytmen, øger koronar blodgennemstrømning og reducerer hjertets iltbehov. Lægemidlet fremmer også en stigning i renal og cerebral blodstrøm. Efter indtagelse af lægemidlet formindskes mængden af ​​calciumioner i myocardiale celler, hvilket giver de ovenfor beskrevne virkninger..

Diltiazem fås i form af konventionelle tabletter og midler til langvarig frigivelse (Diltiazem SR). Oftest er det ordineret til angina pectoris, kombineret med arteriel hypertension, med iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetals angina. Det er uønsket at udføre kombinationer af lægemidler med betablokkere, da det er muligt at øge den negative virkning på hjerteledningssystemet.

Cinnarizin gruppe

Dette lægemiddel og dets analoger har lidt forskellige indikationer til brug. De udvider for det meste hjernens kar og har en indirekte og ubetydelig effekt på hjertet..

Cinnarizine kan bruges til hovedpine og migræne - det fjerner vaskulær spasme.

Blandt indikationerne for behandling med Cinnarizine er svimmelhed, hukommelsestab, tinnitus, nedsat årvågenhed. Lægemidlet i kompleks terapi er indiceret til Menieres sygdom, labyrintitis, nystagmus fra forskellige etiologier. Andre indikationer:

  • søsyge;
  • lidelser i cerebral cirkulation (kronisk);
  • fejl i perifer cirkulation;
  • Raynauds sygdom;
  • acrocyanosis;
  • mavesår på lemmerne med diabetes, åreknuder.

Cinnarizine er også en del af Stugeron-præparatet, og i kombination med piracetam - i Fescetam, Omaron-præparatet. Den anden generation af gruppen er repræsenteret af det aktive stof flunarizine, som gav grundlaget for oprettelsen af ​​et antal medicin mod migræne..

Moderne calciumantagonister

Den fjerde generation af medikamenter inkluderer en temmelig begrænset liste. Cilnidipin er på listen over den seneste generation af calciumkanalblokkere. Lægemidlet hører til gruppen af ​​dihydropyridiner, derfor er det mest udskrevet til behandling af arteriel hypertension, iskæmisk hjertesygdom. Lægemidlet har en høj selektivitet til langsomme calciumkanaler.

Cilnidipin er et lovende lægemiddel, der blev udviklet af japanske forskere i 2000'erne. Det er mest brugt i Japan, i Rusland er det repræsenteret af den originale og forskellige generiske. Fordelene ved medikamentet er som følger:

  • sikkerhed for patienter;
  • høj effektivitet mod hypertension;
  • ingen bivirkninger på hjerterytme, puls;
  • forbedring af egenskaberne ved arteriernes vægge;
  • egnethed til brug i alderdom.

Medicinen hjælper med stresshypertension, med morgentrykstigning. Det har også en nefrotisk effekt og kan bruges til patienter med diabetes mellitus. I tilfælde af iskæmisk hjertesygdom giver middelet en yderligere virkning i form af forbedring af lipidprofilen.

Kontraindikationer og bivirkninger

De fleste calciumantagonister er forbudt at drikke i den akutte periode med hjerteinfarkt, hvis disse kontraindikationer overses, øges risikoen for hjertedød i høj grad. Blandt forbuddene mod terapi fremgår også:

  • præinfarktilstand, ustabil angina;
  • arteriel hypotension;
  • takykardi - til en gruppe medikamenter med nifedipin;
  • bradykardi - til en gruppe medikamenter med verapamil;
  • akut hjertesvigt;
  • alder op til 12-18 år, afhængigt af lægemiddelgruppen og det specifikke lægemiddel;
  • amning, graviditet;
  • de sidste stadier af nyresvigt, leversvigt (forbuddet er ikke relevant for alle lægemidler).

Hvert middel har bivirkninger, oftest inkluderer de hovedpine, feber, kraftigt trykfald. En række patienter har perifert ødem, udviklingen af ​​takykardi. Ved langvarig brug manifesterer mange stoffer sig som forstoppelse, øget leverfunktionstest og hududslæt. Cinnarizine kan forværre symptomerne på Parkinsons sygdom.

Del med dine venner

Gør noget nyttigt, det vil ikke tage lang tid

Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Hvorfor du har brug for calciumkanalblokkere

Lægemidler, der sænker mængden af ​​calciumioner inde i cellerne kaldes calcium (langsom calciumkanal) -blokkere. Tre generationer af disse lægemidler er blevet registreret. Brugt til behandling af koronar arteriesygdom, højt blodtryk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Medicin fra denne gruppe har forskellige strukturer, kemiske og fysiske egenskaber, terapeutiske virkninger og bivirkninger, men de forenes af en enkelt handlingsmekanisme. Det består i hæmning af overførslen af ​​calciumioner gennem membranen.

Blandt dem er der lægemidler med en fremherskende virkning på hjertet, på blodkar, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte indeholder et lægemiddel en blokkering i kombination med et vanddrivende middel.

Calciumkanalblokkere (CCB'er) er blevet brugt til behandling inden for kardiologi i cirka 50 år, dette skyldes følgende fordele:

  • klinisk virkning ved myokardisk iskæmi;
  • behandling og forebyggelse af angina pectoris, hjerteanfald, hypertension, arytmi;
  • reduktion af risikoen for komplikationer og dødelighed som følge af hjertesygdomme;
  • god tolerance og sikkerhed, selv ved lange kurser;
  • mangel på afhængighed;
  • der er ingen negativ effekt på metaboliske processer, akkumulering af urinsyre;
  • kan bruges til patienter med bronkial astma, diabetes mellitus, nyresygdom;
  • mindsk ikke mental eller fysisk aktivitet, styrke;
  • har antidepressive virkninger.

Vi anbefaler at læse artiklen om medicin til behandling af hypertension. Fra det lærer du om farerne ved højt blodtryk, klassificering af lægemidler mod hypertension, brugen af ​​kombinationsterapi.

Og her handler mere om behandling af atrieflimmer.

Mekanismen for lægemidlets virkning

Den vigtigste farmakologiske virkning af CCB er hæmningen af ​​overgangen af ​​calciumioner fra det ekstracellulære rum ind i muskelfibrene i hjertet og vaskulære vægge gennem langsomme kanaler af type L. Med en calciummangel mister disse celler deres evne til aktivt at sammentrække, og der sker derfor lempelse af koronar og perifere arterier.

Derudover manifesteres brugen af ​​stoffer på denne måde:

  • myocardial iltbehov falder;
  • øvelsestolerance forbedres;
  • lav modstand af arterielle kar fører til et fald i belastningen på hjertet;
  • blodgennemstrømningen i iskæmiske zoner aktiveres, beskadiget myocardium gendannes;
  • bevægelse af calcium i knudepunkter og fibre i det ledende system hæmmes, hvilket bremser sammentrækkelsens rytme og aktiviteten af ​​patologiske excitationscentre;
  • vedhæftning af blodplader og produktionen af ​​tromboxan bremses, blodgennemstrømningen øges;
  • der er en gradvis regression af venstre ventrikulær hypertrofi;
  • peroxidering af fedt er reduceret markant og dermed dannelsen af ​​frie radikaler, der ødelægger celler i blodkar og hjerte.

Medicin i de tidlige stadier forhindrer dannelse af plak, der tilstopper arterier, forhindrer koronarskibe i at indsnævre og stopper spredningen af ​​glatte muskler i vaskulærvæggen.

Antianginal eller selektiv blokkering

De vigtigste indikationer for anvendelse af CCB'er er følgende sygdomme:

  • primær og symptomatisk hypertension, inklusive under en krise (dråber eller en tablet Nifedipine sænker blodtrykket på 10 minutter);
  • hvid- og stressangina (med bradykardi og blokade, hypertension, Nifedipin bruges, og Verapamil eller Diltiazem bruges til at lindre arytmi);
  • takykardi, flimrende, atrieflutter, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
  • akutte sygdomme i cerebral blodgennemstrømning (Nimotop);
  • kronisk cerebral iskæmi, encephalopati, bevægelsessygdom, migrænetype hovedpine (Cinnarizine);
  • myokardiehypertrofi (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
  • Raynauds sygdom (Corinfar, Lazipil).

Ikke mindre effektiv var brugen af ​​calciumantagonister til bronkial spasme, stamming, allergier (Cinnarizin), kompleks behandling af senil demens, Alzheimers sygdom, kronisk alkoholisme.

Se videoen om valg af medicin mod hypertension:

Kontraindikationer

Der er generelle begrænsninger for recept på calciumkanalblokkere. Disse inkluderer:

  • sinus knude depression syndrom,
  • ustabil angina pectoris, hjerteanfald (risiko for komplikationer),
  • lavt blodtryk,
  • hjerte-chok,
  • akutte manifestationer af hjertesvigt,
  • alvorlig nyre- eller leverpatologi,
  • graviditet, amning, barndom.

For patienter med hjertesvigt er hjerteanfald, korttidsvirkende medicin som Nifedipine især farlige. Alvorlig cirkulationssvigt behandles ikke med Verapamil eller Diltiazem.

Typer af langsomme calciumkanalblokkere

Da CCB-gruppen forener heterogene lægemidler, er der foreslået flere klassificeringsmuligheder. Der er tre generationer af medicin:

  • den første - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • den anden - Gallopamil, Norvask, Latsipil, Foridon, Klentiazem;
  • tredje - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

I henhold til påvirkningen på de vigtigste kliniske symptomer, skelnes følgende undergrupper:

  • dilaterende perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
  • forbedring af koronar blodgennemstrømning - Amlodipin, Felodipine;
  • reduktion af myocardial kontraktilitet - Verapamil;
  • hæmmer konduktivitet og automatisme - Verapamil.

Afhængigt af den kemiske struktur er BPC opdelt i:

  • Nifedipin-gruppe - Corinfar, Norvask, Lazipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Udvider hovedsageligt de perifere arterier.
  • Verapamil-gruppe - Isoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hæmmer ledningen af ​​hjerteimpulsen gennem atria, påvirker ikke karene.
  • Diltiazem-gruppe - Cardil, Klentiazem. Virker ens på hjertet og blodkar.
  • Cinnarizine-gruppen - Stugeron, Nomigraine. Udvid hovedsageligt cerebrale fartøjer.

3. generations lægemidler

Den første generation af calciumblokkere er kendetegnet ved lav biotilgængelighed, utilstrækkelig selektivitet af handling og hurtig eliminering fra kroppen. Dette kræver hyppigt indtag og høje nok doser. Den anden generation er uden disse ulemper, da lægemidlerne er i blodet i lang tid, deres fordøjelighed er meget højere.

Den tredje generation af BPC er repræsenteret af Lerkamen. Det trænger godt ind i cellemembranen, akkumuleres i den og vaskes langsomt ud. På trods af en kort cirkulation i blodet er dets virkning langvarig. Lægemidlet bruges en gang dagligt, hvilket giver dig mulighed for at bevare en konstant virkning og er praktisk for patienten.

På samme tid har lægemidlet andre positive virkninger på hæmodynamik:

  • forbedrer cerebral cirkulation,
  • beskytter hjerneceller mod ødelæggelse,
  • fungerer som en antioxidant,
  • dilaterer nyrearterier hæmmer deres hærdning,
  • har en udtalt hypotensiv effekt,
  • henviser til cardio-nefro- og cerebroprotectors.
  • hovedpine,
  • ødem,
  • trykfald,
  • rødme i ansigtet,
  • fornemmelser af hetetokter,
  • øget hjerterytme,
  • hæmning af ledningsimpulsledning.

Verapamil hæmmer ledning og automatiseringsfunktion, kan forårsage blokade og asystol. Mindre almindelig: forstoppelse, fordøjelsesbesvær, udslæt, hoste, åndenød og døsighed.

Vi anbefaler at læse artiklen om forebyggelse af hjerteinfarkt. Fra det lærer du om primære forebyggelsesforanstaltninger, behandling af sygdomme, der fører til et hjerteanfald, samt om sekundære forebyggelsesmetoder..

Og her handler mere om behandling af åreforkalkning i halsens kar.

Langsome calciumkanalblokkere sænker effektivt blodtrykket, med et langt behandlingsforløb forhindrer myokardiehypertrofi, beskytter den indre foring af blodkar fra den aterosklerotiske proces, fjerner natrium og vand på grund af ekspansion af nyrearterierne. De reducerer dødelighed og komplikationer i hjertesygdomme, øger træningstolerancen og har ingen signifikante bivirkninger..

De moderne, nyeste og bedste medicin til behandling af hypertension giver dig mulighed for at kontrollere din tilstand med mindst mulig konsekvenser. Hvilke lægemidler vælger lægerne??

Det er muligt kun at vælge præparater til hovedskibe med den behandlende læge, da deres spektrum af handling kan variere, og der er også bivirkninger og kontraindikationer. Hvad er de bedste lægemidler til vasodilatation og venebehandling??

Med ekstrasystol, atrieflimmer, takykardi bruges medikamenter som ny, moderne og gammel generation. Den nuværende klassificering af antiarytmiske medikamenter giver dig mulighed for hurtigt at vælge mellem grupper, baseret på indikationer og kontraindikationer

Kalciumkanalantagonistmedicinet Norvasc, hvis brug endda hjælper med at reducere behovet for nitroglycerin, vil også hjælpe med pres. Blandt indikationerne er angina pectoris. Medicinen bør ikke tages sammen med granatæblejuice..

For hypertension og angina pectoris ordineres Azomex, hvis anvendelse tolereres ganske positivt af patienter. Tablettene har få bivirkninger. Der er ikke komplette analoger, men præparater, der indeholder hovedstoffet.

Blokkere ordineres til arytmier for at lindre et angreb såvel som løbende. Betablokkere vælges individuelt i hvert tilfælde, selvmedicinering kan være farligt.

Det er meget modet at tage Verapamil uden recept fra en læge. Det leveres i tabletter og ampuller til injektion. Hvad er kontraindikationerne? Hvordan man anvender ved højt og lavt tryk, arytmier?

I behandlingen af ​​hypertension inkluderer nogle lægemidler stoffet eprosartan, hvis anvendelse hjælper med at normalisere blodtrykket. Indflydelsen tages som basis i en sådan medicin som Teveten. Der er analoger med lignende handling.

Med angina pectoris udføres antianginal terapi. Evaluer kriterierne for dets effektivitet ved hjælp af EKG, stresstest, Holter-overvågning. I de indledende stadier ordineres førstelinjeterapi.

Kalciumkanalblokkere: virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Højt blodtryk er ofte en gener for unge og gamle mennesker. For at normalisere den menneskelige tilstand udvikler medicinalindustrien forskellige lægemidler. Kalciumkanalblokkere (CCB'er) - en gruppe af almindeligt ordinerede antihypertensive lægemidler.

Deres handling er rettet mod at forhindre indtrængen af ​​calciumioner i muskelfibre placeret i blodkar og hjerte. En sådan mekanisme giver dig mulighed for at lindre krampe, stabilisere pulsen og føre til en stabil normalisering af blodtryksindikatorer..

Handlingsmekanisme

Myocytes cellemembran indeholder de mindste kanaler, der tillader Ca at passere ind i det vaskulære væv. Dette fører til sammentrækning af arterier, øget hjerterytme og som et resultat øget pres. For at bryde denne biokemiske kæde er der blevet oprettet lægemidler, der blokerer for disse huller - calciumantagonister.

For ikke at skade kroppen, er medicinen designet på en sådan måde, at de aktive ingredienser kun påvirker den langsomme kanaltype. De er ansvarlige for penetration af Ca ind i muskelcellerne i karene, myocardium og livmoder..

Calciumantagonister påvirker ikke kulhydratmetabolismen, derfor anbefales de til behandling af mennesker med diabetes.

Vigtig! Nogle CCB'er bremser hjerterytmen, så det er uønsket for mennesker med bradykardi at tage dem. Under terapien skal lægen eller patienten selv overvåge pulslæsningerne.

Indikationer til brug

Calciumantagonister er en lille lægemiddelgruppe. Det inkluderer kun omkring to dusin officielt patenterede medikamenter. Men på samme tid er det vidt brugt til behandling af sygdomme i hjerte og blodkar..

CCB'er udnævnes i følgende tilfælde:

  • Arteriel hypertension. Den første ting, som lægemidler af denne type bruges til, er at sænke blodtrykket. Vasodilatoreffekten bruges i kombination med andre lægemidler eller alene,
  • Hjertekrampe. Under påvirkning af CCB reduceres belastningen på hjertemuskelen, intensiteten af ​​dens sammentrækninger, behovet for næringsstoffer og ilt. Forebyggelse af spasme i koronararterierne hjælper med at normalisere blodforsyningen til kardiomyocytter og reducere virkningen af ​​iltmangel. At tage medicin lindrer smertesyndromet og lindrer patientens tilstand,
  • Arytmi. Nogle repræsentanter for Ca-antagonister har en direkte virkning på de atrioventrikulære og bihuleknudepunkter. Det bruges til eliminering af supraventrikulære arytmier, atrieflimmer,
  • Raynauds sygdom. Amlodipin og Nifedipin bruges til at reducere spasmen i ekstremiteterne i arterierne, hvilket reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer hos patienter,
  • Klyngesmerter i hovedet. Den vasodilaterende virkning kan reducere deres hyppighed og intensitet,
  • Fjernelse af uterus tone. Til forebyggelse af for tidligt arbejde i fødselshjælp bruges Nifedipine i sjældne tilfælde på grund af dets egenskaber til at slappe af glatte muskler,
  • Hypertrofisk kardiomyopati. Ved regelmæssig brug af langsomme calciumkanalblokkere falder hjerterytmen, hvilket hjælper med at reducere fortykningen af ​​myocardiale vægge,
  • Pulmonal hypertension. Amlodipin, Diltiazem og andre repræsentanter for lægemiddelgruppen bruges til at normalisere tryk i luftvejene,
  • Blødning i subarachnoide områder af hjernen. Nimodipin udviser en selektiv effekt på cerebrale fartøjer og reducerer dermed risikoen for brud og skader i hypertensiv krise.

Kontraindikationer

Før behandling med medicin påbegyndes, anbefales det at læse brugsanvisningen. Calciumkanalblokkere bør ikke tages i følgende tilfælde:

  • Akut myokardieinfarkt,
  • Arteriel hypotension,
  • Dihydropyridin-calciumantagonister er kontraindiceret i hjertebanken,
  • Præparater baseret på den aktive ingrediens verapamil bør ikke tages med bradykardi,
  • For at undgå udvikling af lungeødem og andre komplikationer er det forbudt at bruge CCB'er i hjertesvigt af nogle former,
  • Under graviditet og amning er aktive stoffer i stand til at trænge igennem i høje koncentrationer gennem placentabarrieren og ind i modermælken,
  • Hos børn under 14 år bør du ikke tage CCB. Kun i ekstreme tilfælde Verapamil tabletter og deres derivater under konstant overvågning af den behandlende læge,
  • Nedsat nyre- og leverfunktion.

Det skal også bemærkes, at der er tilfælde af individuel intolerance over for de aktive stoffer fra antagonister. I sådanne situationer vælger en terapeut eller kardiolog medicin af en anden serie eller farmakologisk gruppe.

Bivirkninger

Ethvert lægemiddel har en liste over bivirkninger, der sjældent forekommer hos patienter. Hvis sådanne symptomer findes, hvis de ikke forsvinder inden for kort tid, er det nødvendigt at stoppe med at tage pillerne og konsultere din læge:

  • Hovedpine,
  • Perifert ødem,
  • Feber i ansigt, arme og ben,
  • Takykardi,
  • Bradykardi,
  • Fordøjelsesbesvær - forstoppelse, kvalme, opkast, diarré.

Vigtig! Ved behandling med Ca-kanalblokkere er det nødvendigt at tage hensyn til deres forenelighed med andre antihypertensive lægemidler. Tilladt til brug i kombination med diuretika, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, nitrater.

Klassifikation

Calciumkanalblokkere er forskellige i kemisk struktur. Der er tre grupper:

  1. Dihydropyridin - Nifedipin, Amlodipin. De har en vasodilaterende virkning på arterier, derfor bruges de til behandling af hypertension,
  2. Phenylalkylaminderivater - Verapamil, Berapamil. Påvirke hyppigheden og intensiteten af ​​hjertekontraktioner. Bruges til behandling af angina pectoris, arytmier,
  3. Benzodiazepinderivater - Diltiazem. Har den kombinerede virkning af et antal dihydropyridin og phenylalkamin.

De sidste to grupper er traditionelt omtalt som ikke-dihydropyridin CCB'er. De har en lignende effekt på arterier og hjerte..

Også inden for farmakologi skiller sig flere generationer af CCB'er ud, hver af dem udviklet under hensyntagen til ulemperne ved de foregående. I denne retning gennemføres der konstant kliniske forsøg, hvilket gør det muligt at skabe nye, mere sikre og mere effektive lægemidler..

  • 1. generation. Det inkluderer de allerførste enkle medikamenter, der har en kort varighed af handling. De skal tages cirka tre gange om dagen (Izoptin, Adalat, Diazem),
  • 2. generation. Den terapeutiske effekt forlænges op til 12 timer, har en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III-generation. De mest effektive lægemidler, der varer i 24 timer (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipin).

Efterhånden erstatter den nye klasse af lægemidler gamle, ineffektive stoffer. Allerede i øjeblikket er den sidste generation flere gange større end den foregående..

dihydropyridiner

Denne type stof anvendes meget ofte til behandling af essentiel hypertension. Kontraindikationer i denne serie inkluderer hjertesvigt, koronar syndromer i det akutte stadium og tilbagevendende takykardi..

Liste over de mest effektive dihydropyridiner:

  • Nifedipine. Et af de første lægemidler, der dukkede op til behandling af højt blodtryk. Lindrer vel hypertensiv krise, når den tages under tungen. Det bruges sjældent til langtidsbehandling på grund af den mulige udvikling af bivirkninger og en kort periode med handling. Hjælper med hurtigt at udvide blodkar, reducere belastningen på hjertet og reducere myocardial iltbehov, hvilket er en god forebyggelse af hjerteanfald på tidspunktet for en kritisk stigning i blodtrykket,
  • Amlodipin. Populært sikkert antihypertensivt stof. Den indledende dosering er 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis øger lægen i mangel af en udtalt terapeutisk virkning den til maksimalt 10 mg. Det giver dig mulighed for at udvide koronarbeholderne, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet, dets iltforsyning. Anvendes til behandling af arteriel hypertension og angina pectoris,
  • Corinfar. Det hører til gruppen af ​​den nyeste generation af medikamenter baseret på nifedipin. Øger myokardiel modstand mod stress, gendanner blodcirkulationen og iltforsyningen. Bidrager ikke til hæmning af reaktion, døsighed. I de første behandlingsstadier på grund af aktivering af baroreceptorer har nogle patienter en svag stigning i hjerterytme og hjerteproduktion. Efter kort tid forsvinder denne effekt alene. Det bruges til behandling af vasospastisk og stabil kronisk angina pectoris, arteriel hypertension. Ved behandling med Corinfar anbefales det at undgå at spise grapefrugt og dets produkter. Dette forbedrer den antihypertensive virkning af medikamenter i denne klasse i op til tre dage,
  • Norvask. Det har en markant afslappende effekt på vaskulære glatte muskelfibre, på grund af dette udvides perifere arterioler og koronararterier. Belastningen på myokardiet falder, risikoen for at udvikle iltesult fra hjertets kardiomyocytter falder. Dette forhindrer komplikationer. Den højeste koncentration af amlodipin observeres 6-10 timer efter indgivelse. Forsigtighed er ordineret til patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Det er klinisk bevist, at halveringstiden og eliminering af aktive stoffer fra kroppen i dette tilfælde er betydeligt forlænget.

Vigtig! Ved hjertesygdomme anbefales det at tage medicin, der indeholder magnesium. Dette spormineral hjælper med at blokere calciumkanaler naturligt.

Ikke-dihydropyridiner

Disse lægemidler har en overvejende effekt på myokardiet, dets hyppighed og intensitet af sammentrækninger. De bruges til behandling af angina pectoris, arytmier og andre hjertepatologier.

  • Finoptin. Henviser til selektive blokkere af langsomme kanaler af phenylalkylaminderivater. Viser hypotoniske, antianginal og antiarytmiske egenskaber, som det ofte bruges i kardiologi til behandling af kardiovaskulære patologier. Det anbefales ikke at ordinere i forbindelse med B-blokkeringer såvel som med hypertrofisk kardiomyopati. Hos patienter med nedsat leverfunktion forlænges handlingsperioden og halveringstiden, og clearance reduceres. Dette skal tages i betragtning, når du vælger en dosering. Afbrydelse af behandlingen skal ske gradvis,
  • Diakordin. Det produceres i form af tabletter på 60, ​​90, 120 mg af den aktive ingrediens diltiazem hydrochlorid. De to sidste har en langvarig effekt. Det har antihypertensive og antianginal egenskaber. Det skiller sig ud på baggrund af andre medikamenter i gruppen ved fravær af refleks takykardi. Modtagelse giver dig mulighed for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald, reducere smerter. Stabil stabilisering af blodtrykket forekommer to uger efter behandlingsstart på grund af et fald i perifer modstand og vasodilatation. I dette tilfælde manifesteres den antianginale virkning allerede den første dag.,
  • Altiazem. Det bruges til behandling af postinfarktion, vasospastisk angina pectoris, højt blodtryk. Drik en tablet hver 12. time. Udvider perifere kar, mens reducerer modstanden i dem, reducerer belastningen på hjertet og forhindrer iltesult. Vær forsigtig hos ældre og med AV-blok,
  • Cardil. Den aktive ingrediens er diltiazem. Indikationer til brug: hypertension, angina pectoris, øget hjerterytme på baggrund af atrieflimmer. Det tages med forsigtighed af ældre patienter med alvorlig lever- og nyreskade. Et fald i clearance er muligt og en stigning i bivirkninger. Sjældent er der erektil dysfunktion hos mænd, der stopper efter afbrydelse af behandlingen. I begyndelsen af ​​terapien er der en følelse af træthed, hæmning af reaktioner, så du er nødt til at være forsigtig mennesker, der kører køretøjer eller arbejder under forhold med øget koncentration,
  • Gallopamil. Det bruges som en forebyggende foranstaltning til gentagelse af hjerteinfarkt, angina pectoris. Afslapper de glatte muskler i de perifere kar, gendanner strømmen af ​​ilt til hjertemuskelen, lindrer stress. Det tages 2-3 gange om dagen, afhængigt af dosis af lægemidlet og graden af ​​patologi,
  • Isoptin. Det hører til gruppen af ​​phenylalkylaminderivater med en fremherskende virkning på myokardiet. Det bruges til at lindre hypertensiv krise, behandle angina pectoris, supraventrikulær arytmi. Anvendes også i pediatri til behandling af paroxysmal takykardi. Fås i form af en opløsning til intravenøs administration. Indeholder verapamil, natriumchlorid og vand til injektion. Kan ikke tages hos patienter med svær hypotension, langsom hjerteslag, hjertesvigt sammen med glykosider,
  • Lecoptin. Fås i tabletter på 40 og 80 mg aktiv ingrediens. Det anbefales at tage 3-4 gange dagligt efter måltider. Doseringen vælges individuelt af den behandlende læge. I sjældne tilfælde er det ordineret til børn over 6 år med hjerterytmeforstyrrelser. Det er tilladt at bruge det til patienter efter et hjerteanfald, en uge efter den akutte fase. Eventuelle bivirkninger: tinnitus, bronkospasme, hovedpine, svaghed, døsighed,
  • Veratard. Det hører til Ca-kanalblokkere som et agent med forlænget frigivelse. Det produceres i kapsler, der gradvis kan frigive aktive stoffer. Således observeres den maksimale koncentration i blodet i lang tid. Det bruges til arteriel hypertension, hjertekisæmi, arytmier. Det anbefales ikke at tage medicinen med grapefrugtjuice. Dette bremser afstanden og øger eliminationsperioden. Bivirkninger: hovedpine, reaktionsforstyrrelser, myasthenia gravis, forstoppelse, forværring af hjertesvigt,
  • Aldizem. Tabletter til oral administration. Det absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 3 timer. Denne indikator adskiller sig fra patienter med forskellige komorbiditeter..

Vigtigt: Ved behandling af ældre er regelmæssige målinger af hjerterytme og blodtryk afgørende. I tilfælde af ukontrolleret tilbagegang bør lægen reducere dosis af Aldizem.