Kalciumkanalblokkere: en liste over lægemidler

Vaskulitis

Calciumkanalblokkere, der i vid udstrækning anvendes i medicinsk praksis, repræsenterer en heterogen klasse af lægemidler. Det består af 4 grupper af kemikalier, der er opdelt i tre generationer i henhold til åbningstiden for en bestemt repræsentant. De er blevet brugt i mere end 30 år, og det første lægemiddel fra gruppen var verapamil, syntetiseret af A. Fleckenstein. Der er også calciumantagonister (AA'er), hvis kemiske struktur ikke tillader dem at klassificeres i bestemte kategorier..

Den komplette liste over calciumkanalblokkere består af mere end 20 medicinske stoffer (MP), som hver har sine egne egenskaber for indflydelse på humant biologisk væv. På grund af forskellene i kemisk struktur er deres virkning ikke den samme og udtrykkes på forskellige måder hos repræsentanter for forskellige generationer af lægemidler i klassen. En række CCB'er har fundet anvendelser i den terapeutiske industri, mens nogle bruges i neurologi og gynækologi.

På trods af forskellen i virkninger har alle kendte calciumkanalblokkere en fælles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer strømning af calciumioner ind i cellen gennem spændings-gated langsomme kanaler. De sidstnævnte kaldes L-kanaler og er indbygget i membranerne i vaskulære glatte muskelceller, kontraktile kardiomyocytter og skeletmuskelsarkolemer. De findes også i membranerne af neuroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske rygsøjler i neuroner).

Ud over L-kanaler i kroppen er der 4 flere typer specifikke proteiner, hvis ændringer i strukturen ændrer den intracellulære og membran-calciumkoncentration. De vigtigste, ud over de tidligere nævnte kanaler i L-typen, er de spændingsdæmpede kanaler af T-typen. De er placeret i celler med pacemakeraktivitet. Det er atypiske kardiomyocytter, der automatisk genererer en impuls til at sammensætte myokardiet i en given rytme.

Kendte calciumkanalblokkere er kendetegnet ved konkurrencedygtig hæmning af L-type receptorer, hvor den intracellulære calciumkoncentration ændres. Dette forstyrrer processerne med muskelkontraktion, gør sammentrækningen svag og ufuldstændig på grund af umuligheden af ​​fuld kontakt med actin- og myosinkæderne i muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter kan virkningen af ​​calciumkanalblokkere hæmme automatismen af ​​atypiske kardiomyocytter, hvilket giver en gunstig antiarytmisk virkning.

Kemisk klassificering

I den kemiske klassificering består calciumkanalblokkere, hvis liste over medikamenter er lidt udvidet med nye undersøgelser, af 4 hovedklasser: repræsentanter for gruppen af ​​diphenylalkylaminer, diphenylpiperaziner, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater af disse kemikalier er (eller var) medicinske stoffer.

Stoffer i diphenylalkylamin-gruppen er de allerførste af de klasseforbindelser, der begyndte at blive brugt som novogalene lægemidler. Benzothiazepiner anses for at være den næste gren, hvortil calciumkanalblokkere er forgrenet. Nu er gruppens medikamenter vidt brugt i terapeutisk og obstetrisk praksis..

Dihydropyridin-gruppen er den mest dynamisk udviklende og mest lovende gruppe. Det består af den maksimale mængde medicinske stoffer, hvoraf et antal er inkluderet i standardprotokoller til behandling af sygdomme. Lidt mindre vigtigt er diphenylpiperaziner - langsomme calciumkanalblokkere, medikamenter baseret på som ofte bruges i neurologi.

Generationer af calciumantagonistmedicin

CCB'er (eller blokerere af langsomme calciumkanaler) er medikamenter med en anden struktur. De blev udviklet på basis af de 4 klasser af stoffer, der er angivet ovenfor. Lægemiddelstoffer, der havde færre bivirkninger og havde en vigtig terapeutisk værdi, blev allokeret på forhånd og blev forfædre til gruppen af ​​lægemidler (første generation). Andre lægemidler, der overskred den første generation af CCB'er med hensyn til klinisk vigtige virkninger, blev klassificeret i klassificeringen som II og III generation CCB'er..

Nedenfor er klassificeringen af ​​phenylalkylaminer, diphenylpiperaziner og benzodiazepiner efter generation, hvor de originale lægemiddelforbindelser henføres til en bestemt klasse. De er opført som internationale ikke-ejendomsretlige navne.

Diphenylpiperaziner og benzodiazepiner er forskellige i struktur, men disse langsomme calciumkanalblokkere har en fælles ulempe - de ryddes hurtigt fra blodet og har et lille interval af terapeutisk virkning. I løbet af ca. 3 timer udskilles halvdelen af ​​hele dosis af lægemidlet, og det var derfor nødvendigt at ordinere 3 og 4 gange om dagen for at skabe en stabil terapeutisk koncentration.

På grund af de små forskelle mellem de terapeutiske og toksiske doser medfører en stigning i hyppigheden af ​​indtagelse af 1. generations lægemidler risikoen for forgiftning af kroppen. Samtidig tolereres 1. generation dihydropyridin-calciumkanalblokkere dårligt, når de er ordineret i sådanne doser. Af denne grund er deres modtagelse begrænset med en svækkelse af de terapeutiske virkninger, hvilket gør dem uegnet til monoterapi..

De blev erstattet af syntese og test af calciumkanalblokkere fra 3. generation, der kun er præsenteret i gruppen af ​​dihydroperidiner. Dette er medicin, der kan forblive i blodet længere og udøve deres terapeutiske virkning. De er mere effektive og sikrere og kan bruges mere vidt i en række patologier. Klassificeringen af ​​disse lægemidler er præsenteret nedenfor..

Moderne dihydropyridin-calciumkanalblokkere er lægemidler med en øget varighed af virkningen. Deres farmakodynamiske egenskaber gør det muligt at ordinere dem til 2 gange og en enkelt dosis i løbet af dagen. Også lægemidler af et antal dihydropyridiner er kendetegnet ved vævsspecificitet i forhold til hjertet og karene i det perifere leje..

Blandt repræsentanterne for den tredje generation er der blokkeere af langsomme calciumkanaler, præparater baseret på hvilke der allerede er vidt brugt i terapi. Lercanidipin og lacidipin er i stand til at udvide blodkar, hvilket tillader en markant stigning i antihypertensiv behandling. Oftest kombineres de med diuretika og traditionelle ACE-hæmmere..

Phenylalkylamin-serie af BPC

Dette afsnit indeholder calciumkanalblokkere, der er blevet brugt i cirka 30 år. Den første er verapamil, der præsenteres på apotekmarkedet i form af følgende lægemidler: "Isoptin", "Finoptin", "Verogolid". Lægemidlet "Tarka" indeholder også verapamil i kombination med trandolapril.

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og tiapamil er ikke angivet som tilgængelige og er ikke registreret i farmakopéen. For nogle er forsøg endnu ikke afsluttet for at indrømme dem til klinisk brug. Derfor er verapamil blandt BCC'er af phenylalkylaminer, men det sikreste og mest overkommelige er verapamil, der bruges som antiarytmisk.

Et antal dihydropyridiner

Blandt dihydropyridinerne er der calciumkanalblokkere, hvor listen over medikamenter er baseret på den bredeste. Disse medicinske stoffer bruges meget ofte på grund af tilstedeværelsen af ​​antispasmodisk aktivitet. III-generation dihydropyridiner betragtes nu som den sikreste. Blandt dem er lercanidipin og lacidipin.

Lercanidipin produceres af kun to farmaceutiske virksomheder og er tilgængelig i form af lægemidlet "Lerkamen" og "Zanidip-Recordati". Lacidipine fås i en bredere variation: Lazipine, Lazipil og Sakur. Disse mærkenavne er mere almindelige, selvom når bevisbasen udvides, vil lacidipin få fodfæste i terapeutisk praksis.

Blandt repræsentanterne for den anden generation af dihydropyridiner er calciumkanalblokkere, hvis lægemidler har det størst mulige antal generika. For eksempel produceres kun amlodipin af mere end 20 farmaceutiske virksomheder under følgende navne: "Amlodipine-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine har ikke en liste over generika, da dette stof er repræsenteret med kun et handelsnavn - "Lomir" og dets ændring "Lomir SRO". Felodipin, riodipin, nitrendipin og nisoldipin har også en svag fordeling. Grundlæggende skyldes denne tendens tilstedeværelsen af ​​"Amlodipine" - et billigt og effektivt lægemiddel. I nærvær af allergiske reaktioner på "Amlodipin" tvinges patienter imidlertid til at lede efter en erstatning blandt andre repræsentanter for klassen af ​​dihydropyridiner.

Lægemidlet riodipin er repræsenteret på markedet af lægemidlet Foridon, og nitrendipin er repræsenteret af lægemidlet Octidipin. Felodipine i apotekskæden har to generika - disse er "Felodip" og "Plendil". Nisoldipine er endnu ikke produceret af nogen af ​​de farmakologiske virksomheder og er derfor ikke tilgængelig for patienter. Nimodipin tilbydes i form af lægemidlet "Nimotop" og "Nitop".

På trods af de tidlige generationers mindskende betydning er tidligere anvendte calciumkanalblokkere vidt tilgængelig på markedet. Nifedipine er den mest massive af alle kortvirkende CCB'er, da den har det maksimale antal generiske stoffer: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Kordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Disse lægemidler er overkommelige, men deres forekomst falder gradvist, efterhånden som mere effektive behandlinger bliver tilgængelige..

Klassificering af ikke-specifikke CCB'er

Denne gruppe medikamenter indeholder calciumkanalblokkere, hvis liste over medikamenter er begrænset til 5 stoffer. Disse er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, caroverine og bepridil. Sidstnævnte hører til klassen af ​​benzodiazepiner, men adskiller sig i receptoren. Det begrænser selektivt passage af calciumioner gennem pacemakernes T-kanaler og er i stand til at blokere natriumkanalerne i hjerteledningssystemet. På grund af denne virkningsmekanisme bruges bepridil som antiarytmisk middel.

Et endnu mere lovende lægemiddel er Mebefradil, der testes som et antianginal middel. I øjeblikket findes der en række forfatterpublikationer, der beviser dens effektivitet i hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor klassificeres det som et stof, der indeholder langsomme calciumkanalblokkere, der er i stand til at forlænge en patient med akut koronar sygdom. I denne gruppe er der stadig meget få overkommelige og meget effektive midler..

En undtagelse kan være den mere overkommelige Lidoflazin. Undersøgelser antyder, at sidstnævnte ikke kun har mulighed for at udvide hjertearterierne, samtidig med at blodtrykket sænkes, men også til at stimulere væksten af ​​nye kar. Udviklingen af ​​sikkerhedscirkulation i hjertet er af stor betydning. Da calciumkanalblokkere overvejende er heterogene medikamenter, og lidoflazin strukturelt ligner fenylalkylamin, er det naturligt, at det har lignende bivirkninger og kun kan bruges uden for akut koronarpatologi..

Terapeutisk brug af "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en repræsentant for kategorien af ​​medikamenter med en svagt udtrykt blokeringsevne i forhold til calciumkanaler. Den terapeutiske virkning af "Lidoflazin" svarer til virkningen af ​​flunarizin, men adskiller sig i udvidelsen af ​​hjertets koronararterier, og derfor bruges den i iskæmisk myokardie uden for akutte manifestationer. Præparater, hvor den aktive ingrediens er lidoflazin, har flere handelsnavne: Ordiflazin, Klinium, Claviden, Clintab og Korflazin. De kan bruges til mild angina pectoris, ikke forbundet med tilstedeværelsen af ​​udvidet stenose i hjertets koronararterier.

Den daglige dosis af "Lidoflazin" er 240-360 mg. I denne tilstand (2-3 gange om dagen) bruges stoffet i næsten seks måneder. Lægemidlets sikkerhed er bevist ved en række undersøgelser, medens lægemidlet caroverine og perhexilin ikke har dem. Disse stoffer undersøges for klinisk effektivitet og toksicitet..

Anvendelsesområder af BPC

Moderne calciumkanalblokkere, hvis liste over medikamenter genopfyldes med nye stoffer, bruges i terapeutisk praksis for at opnå flere typer effekter: hypotensiv, antianginal, anti-iskæmisk og antiarytmisk. Til dette formål anvendes CCB'er i følgende tilfælde:

  • med angina pectoris for at udvide hjertets kar (dihydroperidiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Raynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med arteriel hypertension (dihydroperidiner, hovedsageligt amlodipin, sjældnere lercanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (phenylalkylaminer, hovedsageligt verapamil).

I andre tilfælde antages det, at calciumkanalblokkere, hvis klassificering er angivet ovenfor, ikke er indikeret. Den eneste undtagelse er gruppen af ​​diphenylpiperaziner repræsenteret med "Cinnarizine" og "Flunarizine". Disse lægemidler kan bruges til arteriel hypertension hos unge og gravide kvinder samt til forebyggelse af vaskulære lidelser i hjernen, provoseret af hypertensive kriser..

Største terapeutiske virkninger af calciumantagonister

På grund af blokade af spænding-gatede calciumkanaler har AK en række nyttige terapeutiske effekter, der er vigtige i behandlingen af ​​angina pectoris, arteriel hypertension, arytmier. Dette muliggør anvendelse af selektive calciumkanalblokkere til deres behandling sammen med et antal hjælpemedicin fra andre klasser.

Med angina pectoris på grund af calciumantagonister er der en udvidelse af arterielle kar i myokardiet og en gavnlig hæmning af sammentrækningen i hjertemuskelen. Dette forbedrer ernæringen af ​​myocardiale celler samtidig med at deres iltbehov reduceres. Med terapi udvikler anginaanfald mindre hyppigt og er mindre langvarige. Med vasospastisk angina pectoris betragtes calciumantagonister også som de mest effektive medikamenter til forebyggelse og lindring af et anginalangreb.

Gruppens medikamenter hjælper med at øge den endokardie-epikardiale blodstrøm, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet på baggrund af dets hypertrofi. AK har egenskaben af ​​at reducere forbelastning på grund af et betydeligt fald i mængden af ​​blod, der flyder til hjertet. Medicinske stoffer i gruppen af ​​calciumkanalblokkere reducerer hjerte-efterbelastning, hvilket hjælper med at stabilisere metaboliske processer ved iskæmisk myokardie.

Ved arteriel hypertension medierer calciumkanalblokkere et fald i den totale perifere resistens af det vaskulære leje. Effekten opnås ved at udvide muskelvæggene i arterierne og ledsages af et fald i systolisk og diastolisk tryk i karene. Desuden svækker calciumblokkere virkningen af ​​angiotensin på den vaskulære væg, hvilket forhindrer stigningen i blodtrykket. De er også andenlinie medicin til behandling af hypertension hos gravide kvinder..

Tilknyttede terapeutiske effekter

Eventuelle calciumkanalblokkere, hvis virkningsmekanisme ikke er godt forstået, har sekundære virkninger. Deres anvendelse er også begrænset af manglen på informationsindhold i tilgængelige videnskabelige undersøgelser designet til at bevise anvendeligheden af ​​brugen af ​​dette lægemiddel i kronisk myokardisk iskæmi. Følgende virkninger af lægemiddelgruppen er også nyttige her:

  • blokering af calciumkanaler i blodplader med et fald i hastigheden af ​​deres aggregering;
  • forbedring af renal blodstrøm med en svækkelse af RAAS-aktiviteten og et fald i blodtrykket.

Nimodipin er selektiv i forhold til cerebrale kar, og reducerer derfor sandsynligheden for at udvikle sekundær vasospasme med subarachnoide blødninger. Men med CHF er CCB'er uønskede, da de forværrer prognosen for livet. Det er kun tilladt at tage amlodipin og felodipin, hvis der er svær arteriel hypertension eller angina pectoris, som ikke kan korrigeres af betablokkere, ACE-hæmmere, diuretika. Til det samme formål kan lercanidipin og lacidipin anvendes.

Bivirkninger

Regelmæssig indtagelse af kortvirkende CCB'er (nifedipin) er uacceptabel, da det forårsager refleksaktivering af det sympatiske nervesystem og er i stand til at udvikle postural hypotension, hvilket øger risikoen for iskæmisk slagtilfælde og hjerteinfarkt. De er også i stand til at forårsage en gentagen hypertensiv krise eller anginaanfald på grund af abstinenssyndrom.

Kortvirkende CCB'er er kun egnede til at lindre kriser og angina pectoris, men derefter skal langtidsvirkende ACE-hæmmere og betablokkere tilføjes. Den kombinerede anvendelse af CCB'er med nitrater og en ACE-hæmmer fører til udseendet af ødemer i ekstremiteterne, rødme i huden og ansigtet. Uden nitrater er bivirkningen svagere.

Dihydropyridiner forårsager gingival hyperplasi ved langvarig brug. De samme lægemidler er kontraindiceret til stenose i aorta og karotisfartøjer på grund af risikoen for iskæmisk slagtilfælde. Deres anvendelse er uacceptabel i den akutte fase af hjerteinfarkt og ved ustabil angina pectoris (stjælsyndrom), og deres effektivitet i sekundær forebyggelse af hjerteinfarkt er heller ikke blevet bevist..

Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Kalciumkanalblokkere

Til højt blodtryk såvel som for en række andre sygdomme ordineres ofte calciumkanalblokkere. Disse lægemidler har klare indikationer til brug og kræver obligatorisk overholdelse af kontraindikationer..

Præparater og deres typer

Calciumantagonister eller calciumkanalblokkere (CCB'er) er en stor gruppe medikamenter med den samme virkningsmekanisme, men adskiller sig fra hinanden i sammensætning, struktur, nogle egenskaber (absorption, udskillelse, indflydelse på hjertets arbejde). Et andet korrekt gruppenavn er langsomme calciumkanalblokkere..

De beskrevne lægemidler hører til den første linje, de bruges som antihypertensive lægemidler..

Normalt med arteriel hypertension normaliserer disse lægemidler niveauet for blodtryk, og hvis de er ineffektive, udskiftes de eller kombineres med andre lægemidler (betablokkere, ACE-hæmmere). Det foretrækkes at behandle dem mod mennesker i alderdom, i nærvær af forstyrrelser i perifer blodstrøm, nyreskade, angina pectoris. Der er flere grupper af calciumantagonister, her er de vigtigste:

GruppePrøve medikamentPris, rubler
phenylalkylaminerVerapamil45
dihydropyridinNifedipine35
benzothiazepinerneclentiazemmaleat70
DiphenylpiperazinesCinnarizine50

Nifedipin-gruppe - lægemidler

Calciumioner spiller en vigtig rolle i kroppen. Calcium er nødvendigt for knogler, hjælper med at helbrede dem i tilfælde af brud sammen med magnesium hjælper med kramper i benene. Elementet styrer også hjertets sammentrækninger - det er ansvarligt for den normale funktion af myocytter. Med et overskud af et element eller en overtrædelse af dets fjernelse forekommer der en svigt i pumpefunktionen og en stigning i trykket. BPC hjælper med at løse problemet.

Blandt listen over medikamenter ordinerer læger oftest dihydropyridinderivater, som ellers kaldes Nifedipin-gruppen. Sidstnævnte er den første CCB, der er udviklet til at have en positiv effekt på blodkar. Det har følgende effekter:

  • bremser indtrængningen af ​​calcium i cardiomyocytter, glatte muskelfibre i arterierne;
  • giver antianginal, hypotensiv effekt;
  • reducerer arterienes tone uden at påvirke venetonen;
  • udvider lumen fra perifere og koronar kar;
  • reducerer myocardial iltbehov.

Medicinen påvirker ikke hjerterytmerne, hæmmer ikke ledning. Hos patienter med hjertesvigt, diabetes mellitus, hos patienter i hæmodialyse bruges lægemidlet kun på hospitaler. Vigtigste indikationer:

  • lindring af angina-angreb;
  • forhøjet blodtryk;
  • Raynauds sygdom;
  • hypertensiv krise.

Med det samme lægemiddel er der udviklet dyrere medikamenter, der adskiller sig i graden af ​​rensning, typen af ​​frigivelse og mærket af producenten - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, deres omkostninger er 200-600 rubler. Gruppen af ​​dihydropyridiner inkluderer også Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil-gruppen - repræsentanter

Verapamil-derivater hører til phenylalkylamin-gruppen, de har en markant virkning på ledningsevnen i myocardium. Et karakteristisk træk ved dem er virkningen på bihuleknuden - pacemakeren, da arbejdet med cellemembraner i det skyldes tilstedeværelsen af ​​calciumioner.

Verapamil påvirker ikke ledningssystemet i ventriklerne - der afhænger depolarisering af natriumioner.

Verapamil har en stærk antianginal virkning - det manifesterer sig som et resultat af den direkte virkning af medikamentet, samt på grund af virkningen på tonen i arterierne i periferien. Lægemidlet ordineres som et ekstra middel mod kardiomyopati, da det reducerer tonen i myokardvæggene.

  • supraventrikulære arytmier;
  • stabil angina pectoris uden vasospasme;
  • paroxysmal og andre typer af takykardi;
  • atrial tachyarytmi;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær ekstrasystol;
  • hypertension, kriseforhold;
  • pulmonal hypertension.

Der er også en række andre lægemidler baseret på veropamil - Isoptin (440 rubler), Tarka (760 rubler). Den anden generation af lægemidler i denne gruppe er repræsenteret af gallopamil og et lægemiddel baseret på det, der kaldes Procorum..

Diltiazem og dens analoger

Benzodiazepiner er svagere end Nifedipin, de påvirker blodkar, hjerte. Det antages, at de indtager en midterste position mellem Verapamil og Nifedin, hører til tredje generation af medikamenter. Karakteristiske træk:

  • moderat undertrykkelse af bihuleknuden;
  • moderat fald i funktionen af ​​den atrioventrikulære knude;
  • mildt fald i blodtrykket.

Gruppens vigtigste medikament er Diltiazem (150 rubler). Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk egenskaber, reducerer myocardial kontraktilitet, sænker hjerterytmen, øger koronar blodgennemstrømning og reducerer hjertets iltbehov. Lægemidlet fremmer også en stigning i renal og cerebral blodstrøm. Efter indtagelse af lægemidlet formindskes mængden af ​​calciumioner i myocardiale celler, hvilket giver de ovenfor beskrevne virkninger..

Diltiazem fås i form af konventionelle tabletter og midler til langvarig frigivelse (Diltiazem SR). Oftest er det ordineret til angina pectoris, kombineret med arteriel hypertension, med iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetals angina. Det er uønsket at udføre kombinationer af lægemidler med betablokkere, da det er muligt at øge den negative virkning på hjerteledningssystemet.

Cinnarizin gruppe

Dette lægemiddel og dets analoger har lidt forskellige indikationer til brug. De udvider for det meste hjernens kar og har en indirekte og ubetydelig effekt på hjertet..

Cinnarizine kan bruges til hovedpine og migræne - det fjerner vaskulær spasme.

Blandt indikationerne for behandling med Cinnarizine er svimmelhed, hukommelsestab, tinnitus, nedsat årvågenhed. Lægemidlet i kompleks terapi er indiceret til Menieres sygdom, labyrintitis, nystagmus fra forskellige etiologier. Andre indikationer:

  • søsyge;
  • lidelser i cerebral cirkulation (kronisk);
  • fejl i perifer cirkulation;
  • Raynauds sygdom;
  • acrocyanosis;
  • mavesår på lemmerne med diabetes, åreknuder.

Cinnarizine er også en del af Stugeron-præparatet, og i kombination med piracetam - i Fescetam, Omaron-præparatet. Den anden generation af gruppen er repræsenteret af det aktive stof flunarizine, som gav grundlaget for oprettelsen af ​​et antal medicin mod migræne..

Moderne calciumantagonister

Den fjerde generation af medikamenter inkluderer en temmelig begrænset liste. Cilnidipin er på listen over den seneste generation af calciumkanalblokkere. Lægemidlet hører til gruppen af ​​dihydropyridiner, derfor er det mest udskrevet til behandling af arteriel hypertension, iskæmisk hjertesygdom. Lægemidlet har en høj selektivitet til langsomme calciumkanaler.

Cilnidipin er et lovende lægemiddel, der blev udviklet af japanske forskere i 2000'erne. Det er mest brugt i Japan, i Rusland er det repræsenteret af den originale og forskellige generiske. Fordelene ved medikamentet er som følger:

  • sikkerhed for patienter;
  • høj effektivitet mod hypertension;
  • ingen bivirkninger på hjerterytme, puls;
  • forbedring af egenskaberne ved arteriernes vægge;
  • egnethed til brug i alderdom.

Medicinen hjælper med stresshypertension, med morgentrykstigning. Det har også en nefrotisk effekt og kan bruges til patienter med diabetes mellitus. I tilfælde af iskæmisk hjertesygdom giver middelet en yderligere virkning i form af forbedring af lipidprofilen.

Kontraindikationer og bivirkninger

De fleste calciumantagonister er forbudt at drikke i den akutte periode med hjerteinfarkt, hvis disse kontraindikationer overses, øges risikoen for hjertedød i høj grad. Blandt forbuddene mod terapi fremgår også:

  • præinfarktilstand, ustabil angina;
  • arteriel hypotension;
  • takykardi - til en gruppe medikamenter med nifedipin;
  • bradykardi - til en gruppe medikamenter med verapamil;
  • akut hjertesvigt;
  • alder op til 12-18 år, afhængigt af lægemiddelgruppen og det specifikke lægemiddel;
  • amning, graviditet;
  • de sidste stadier af nyresvigt, leversvigt (forbuddet er ikke relevant for alle lægemidler).

Hvert middel har bivirkninger, oftest inkluderer de hovedpine, feber, kraftigt trykfald. En række patienter har perifert ødem, udviklingen af ​​takykardi. Ved langvarig brug manifesterer mange stoffer sig som forstoppelse, øget leverfunktionstest og hududslæt. Cinnarizine kan forværre symptomerne på Parkinsons sygdom.

Del med dine venner

Gør noget nyttigt, det vil ikke tage lang tid

Kalciumkanalblokkere i kampen mod hypertension

Arteriel hypertension er en sygdom, der kræver obligatorisk lægemiddelterapi. Farmaceutiske virksomheder arbejder år efter år med at skabe nye, mere effektive lægemidler til bekæmpelse af denne sygdom. Og i dag er der et stort antal medicin, der kan regulere blodtrykket. Langsomme calciumkanalblokkere (CCB'er) eller calciumantagonister er en af ​​de grupper af medikamenter, der er vidt brugt til dette formål..

Generelle karakteristika for calciumkanalblokkere

Calciumantagonister har forskellige kemiske strukturer, men adskiller sig ikke i deres virkningsmekanisme. Det består i at blokere indtræden af ​​calciumioner i cellerne i myocardium og væggene i blodkar gennem særlige langsomme calciumkanaler. Repræsentanter for gruppen reducerer ikke kun antallet af ioner af dette element, der kommer ind i cellerne, men påvirker også deres bevægelse inden i cellerne. Som et resultat udvides perifere og koronar blodkar. På grund af denne markante vasodilaterende virkning forekommer et fald i trykket..

Calciumantagonister er et af de mest effektive førstelinie-midler til behandling af hypertension. De foretrækkes til behandling af ældre med stabil angina pectoris, systolisk hypertension, dyslipidæmi, perifere cirkulationsforstyrrelser og nyre-parenkymale læsioner..

Hvorfor blokere calcium?

Calciumioner spiller en betydelig rolle i reguleringen af ​​funktionen af ​​alle organer i det kardiovaskulære system. De styrer hjerterytmen, regulerer hjerteaktiviteten og myocytternes kontraktile funktion. Hvis der er et overskud af ioner af dette mikroelement, eller processerne med dets udskillelse fra cellerne forstyrres, forekommer der en forstyrrelse af celleens specifikke funktioner, der forårsager forstyrrelser i hjertets pumpeaktivitet, som et resultat af hvilket trykket stiger.

Hvordan medicin klassificeres?

CCB'er klassificeres efter forskellige kriterier - kemisk struktur, virkningsvarighed, vævsspecificitet. Alligevel er den mest almindeligt anvendte klassificering af calciumkanalblokkere ved deres kemiske struktur. Ifølge det er der:

  • phenylalkylaminer;
  • dihydropyridiner;
  • benzothiazepinerne.

Dihydropyridin-calciumkanalblokkere har en fremherskende virkning på blodkar og afslører næsten ikke det på myokardiet. På grund af deres vasodilaterende virkning øger de hyppigheden af ​​hjertekontraktioner, hvilket gør det umuligt at tage dem til hypertensive patienter med hjerteproblemer. Denne negative virkning udtrykkes praktisk talt ikke i lægemidler fra 2. og 3. generation, der har en længere halveringstid. Evnen til lægemidler i dihydropyridinserien har vist sig at give antioxidant, antiplatelet, angiobeskyttende effekter, reducere manifestationerne af aterosklerotiske læsioner og øge effekten af ​​statiner. Forlængelse af dihydropyridiner sænker effektivt blodtrykket og viser næsten ingen bivirkninger.

Denne gruppe inkluderer: nifedipin, isradipin, amlodipin, felodipin, lercanidipin, nitrendipin, lacidipin.

Benzothiazepiner og phenylalkylaminer reducerer tværtimod hjerterytmen på grund af den samme effekt på myocardium og blodkar. Dette gjorde dem til det valgte middel til behandling af hypertensive patienter med stabil angina pectoris..

Medikamenterne fra disse nondihydropyridin-grupper undertrykker sinusknutens automatisme, reducerer sammentrækningen i hjertet, forhindrer spasmer i koronararterierne og reducerer perifer modstand i karene. Denne gruppe inkluderer verapamil og diltiazem.

Generation BKK

Der er også en anden klassificering af calciumantagonister. Det er baseret på egenskaberne ved den manifesterede effekt på kroppen, varigheden af ​​deres handling og vævsselektivitet. Tildel calciumkanalblokkere:

  • 1. generation (diltiazem, nifedipin, verapamil);
  • 2. generation (nifedipin SR, felodipin, diltiazem SR, nisoldipin, verapamil SR, manidipin, benidipin, nilvadipin, nimodipin);
  • 3. generation (lacidipin, medicinidipin, amlodipin).

Den første generation bruges i begrænset omfang på grund af lav biotilgængelighed, stor risiko for bivirkninger samt en kortvarig effekt.

Den anden generation er mere perfekt i disse termer, men nogle repræsentanter har også en kort handling. Ved oprettelsen af ​​3. generation blev der taget hensyn til alle de mangler, som de foregående havde. Som et resultat har vi fået lægemidler med langtidsvirkning, høj biotilgængelighed og høj vævsselektivitet..

BPC egenskaber

Calciumantagonister er meget forskellige i deres kemiske struktur, og kan derfor have forskellige virkninger:

  • sænke blodtrykket;
  • regulering af hjerterytme;
  • reduktion af mekanisk stress i myokardiet;
  • forbedre cerebral cirkulation i åreforkalkning i hovedkarrene;
  • forhindre dannelse af trombe;
  • undertrykke overdreven insulinproduktion;
  • sænk trykket i lungearterien.

Indikationer til brug

BPC kan bruges:

  • i mono - eller kombinationsterapi af hypertension;
  • at eliminere systolisk hypertension, især hos ældre patienter;
  • med arteriel hypertension og iskæmisk hjertesygdom i nærvær af diabetes mellitus, gigt, nyresygdom, bronkial astma;
  • med vasospastisk angina pectoris;
  • til behandling af stabil anstrengelsesangina;
  • som et alternativ til beta-blocker intolerance.

Bivirkninger

Lægemidler i denne gruppe har både almindelige og karakteristiske bivirkninger for individuelle undergrupper. Så absolut alle CCB'er kan forårsage:

  • allergiske reaktioner;
  • svimmelhed;
  • overdreven trykfald;
  • hovedpine;
  • perifert ødem (især ofte kvælder benene og anklerne hos ældre patienter);
  • hot flashes og ansigtsskylning.

Dihydropyridin-calciumantagonister kan også provosere takykardi. Mest negativt er denne negative virkning karakteristisk for nifedipin..

Ikke-dihydropyridinrepræsentanter for CCB kan forstyrre atrioventrikulær ledning, forårsage bradykardi og reducere sinuset i sinusknuden. Derudover forårsager verapamil ofte forstoppelse og toksiske virkninger på leveren..

Kontraindikationer til brug

Modtagelse af BPC er forbudt, når:

  • svær hypotension;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • akut hjerteinfarkt;
  • alvorlig aortastenose;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • atrioventrikulær blokade 2-3 grader;
  • i 1. trimester af graviditeten;
  • ved amning.

Med forsigtighed og under hensyntagen til alle risici kan CCB'er bruges:

  • i 3. trimester af graviditeten;
  • med skrumpelever i leveren;
  • med angina.

Det skal huskes, at medikamenter fra ikke-dihydropyridin-gruppen ikke kan tages samtidigt med betablokkere, og dihydropyridinblokkere må ikke kombineres med nitrater, prazosin, magnesiumsulfat.

BKK forberedelser

En fælles liste over calciumkanalblokkere, der bruges til behandling af hypertension:

  • Verapamil (Izoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilzem);
  • Nifedipin (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin-retard);
  • Amlodipin (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvask);
  • Felodipine (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, Bypress);
  • Lacidipin (Lacidip);
  • Lercanidipine (Lerkamen).

Under ingen omstændigheder bør du ordinere nogen medicin selv. Det er bydende nødvendigt at gennemgå en undersøgelse og få en aftale fra en læge under hensyntagen til alle kropsegenskaber, sygdommens sværhedsgrad og tilstedeværelsen af ​​samtidige sygdomme..

Kalium- eller calciumblokkere?

Det er ikke ualmindeligt, at patienter forveksler calciumkanalblokkere med kaliumkanalblokkere. Men dette er helt forskellige stoffer. Kaliumkanalblokkere er klasse 3 antiarytmiske lægemidler. De udøver deres virkning ved at bremse strømmen af ​​kalium gennem membranerne i kardiomyocytter. Dette sænker sinusnodens automatisme og hæmmer atrioventrikulær ledning. Denne gruppe medikamenter i hylderne på apoteker er repræsenteret af amiodaron (Cordaron, Amiocordin, Cardiodarone), sot (Sotalex, SotaHexal).

Gennemgang af 3. generation af langsomme calciumkanalblokkere (bccs)

Langsome calciumkanalblokkere - lægemidler, der bruges i den komplekse behandling og forebyggelse af forskellige hjertesygdomme.

Ved regelmæssig brug bemærker patienterne en betydelig forbedring af deres tilstand, et fald i intensiteten af ​​symptomatiske manifestationer.

Hvad blokerere er, og hvorfor de skal tages, skal være kendt for alle hjertepatienter.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Calciumkanalblokkere (BMCC'er) eller calciumantagonister er proteinstoffer, der bremser indførelsen af ​​ioniseret calcium gennem calciumkanaler i cellestrukturer.

Forkalkede ioner forekommer som positivt ladede celler, som er af central betydning i næsten alle biokemiske processer.

Efter indtræden i cellerne stimulerer calciumantagonister aktiviteten af ​​alle bioenergetiske og metabolske processer, implementering af de fysiologiske funktioner i cellestrukturer.

Ved tilstrækkelig brug er ladede partikler aktivt involveret i udførelse af en elektrisk impuls, hvilket giver tilstrækkelig sammentrækning af hjertets muskelstrukturer.

Når doseringen overskrides, øges intensiteten af ​​cellulær metabolisme, hvilket bidrager til en stigning i behovet for bindevæv i ilt.

Den modsatte mekanisme fremkalder en udtynding af de vaskulære vægge, reducerer muskeltonus og fraktionen af ​​hjertemodus fra myokardiet.

Hvorfor du har brug for calciumkanalblokkere

Calciumantagonister er inkluderet i det klassiske skema med terapi for hjerte-kar-sygdomme, bruges til at forbedre blodgennemstrømningen, elasticiteten af ​​fibrene i myocardium og ventrikler og lindre hypertension.

Virkemekanismen er som følger: BMCC hæmmer frigivelsen af ​​glatte muskelceller, gendanner balancen mellem cardiomyocytter. Således noteres deres fordelagtige virkning på kroppen.

Langvarig brug er kendetegnet ved lempelse af de vaskulære vægge samt normalisering af blodtrykket. Indikationer for direkte recept på lægemidler fra gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere er:

  • funktionel svigt i hjertestrukturer;
  • kardiomyopati;
  • iskæmiske ændringer i hjertevæv;
  • led et hjerteanfald;
  • komplikationer af endocarditis, myocarditis;
  • arytmi (ustabil takykardi, bradykardi).

Lægemidler ordineres til smerter, hjertesygdomme (takykardi, hypertension og hjerteanfald kræver kompleks behandling). Når man vælger calciumantagonister, skal der tages hensyn til generation af lægemidler. På fremstillingstidspunktet er der:

  1. Første generation. Lægemidler er kendetegnet ved høj biotilgængelighed, hurtig udskillelse fra kroppen samt utilstrækkelig farmakologisk valg af eksponering.
  2. Anden generation. Medikamenterne er kendetegnet ved den maksimale langtidseffekt, god absorption i kroppen..
  3. BMKK 3 (tredje) generation. Træng helt ind i cellemembranen, akkumuleres inde og udskilles derefter gradvist fra kroppen.

Blokkere af langsomme calciumkanaler i 3. generation (alle derivater af "Nifedipin" svarer til den tredje generation) er en prioritet, når du planlægger behandlingsprocessen. For en maksimal effekt er det kun en dosis, der er nok.

Den terapeutiske virkning af calciumkanalblokkere skyldes losning af hjerteklapper, et fald i hypoxisk syndrom i alvorlige patologier i indre organer eller systemer samt acceleration af koronar blodstrøm.

Calciumantagonister er vidt brugt i hospitalskardiologi, angiologi.

BPC sammensætning

Det aktive stof modificeres afhængigt af stoffets tilhørighed til den kemiske gruppe. Hjælpekomponenterne, der bestemmer lægemidlets specifikke struktur, afhænger også af den farmakologiske form..

Ud over medicin, der kun indeholder calciumkanalblokkere, er der CCB-præparater med en kombineret terapeutisk virkning (som inkluderer flere aktive komponenter).

I dag er der fem rene basiske komponenter, der bruges til fremstilling af blokerende medicin:

Calciumkanalblokkere fremstilles i tabletter, opløsninger. Sidstnævnte administreres intravenøst ​​(sjældent - intramuskulært). Den sidstnævnte mulighed kræver en langsom dryp, derfor bruges den under stationære forhold.

Klassifikation

Klassificeringen af ​​calciumkanalblokkere adskiller flere nøglekriterier. De følgende grupper skelnes efter deres molekylstruktur:

  • diphenylpiperaziner (forbedrer niveauet for cerebral cirkulation);
  • dihydropyridiner (ringe eller ingen virkning på myokardudkastningsfraktion);
  • benzodiazepiner (øger blodgennemstrømningen, gendanner myokardiel funktion, hjerterytme);
  • diphenylalkylaminer (reducer hjertets aktivitet).

Dihydropyridiner er ofte ordineret medicin på grund af den regelmæssige forbedring og transformation af molekylformlen.

Ikke-dihydropyridin-calciumantagonister udskilles hurtigt i urinen, hvilket kræver flere daglig brug.

I betragtning af forskellige kemiske grupper er der et kriterium for forskelle i terapeutiske effekter. Dette inkluderer:

  • udvidelse af perifere arterioler;
  • forbedret koronarcirkulation og blodgennemstrømning;
  • reduktion af belastningen på myokardiet;
  • direkte hæmning af calciumionledningsevne.

Klassificeringen hjælper med til at forenkle recept på lægemidler afhængigt af arten af ​​det kliniske billede. Det er næsten umuligt at uafhængigt forstå funktionerne ved udnævnelsen af ​​et bestemt stof..

Udnævnelsen af ​​CCB bestemmes af dataene fra kliniske studier, patientens alder og medicinske historie..

Narkotika relateret til CCB

Forskellige kemiske grupper indebærer variation i medicin i den farmaceutiske industri. Det er vigtigt at klassificere alle farmaceutiske præparater efter gruppetilhørighed.

Dihydropyridiner - dette er navnet på en lægemiddelgruppe, der er populær i terapeutisk praksis. Medicin ordineres for at sænke blodtrykket. Kendte stoffer er:

  1. Gruppe "Nifedipina". Direkte påvirkning - vasodilatation med hyppige kriser med hypertension, angina pectoris af enhver art. "Nifedipin" "Diltiazem" provoserer meget sjældent funktionel hjertesvigt ved at reducere belastningen på atrieventiler, myocardium.
  2. "Nicardipin" - en medicin, der lindrer manifestationerne af angina pectoris, stigninger i blodtrykket.
  3. Felodipine, Amlodipine. De påvirker ikke direkte myocardiets funktionelle evne, har en forlænget effekt op til 50 timer. De ordineres til den komplekse behandling af kardiomyopati, vasospastisk angina.
  4. "Isradipin", "Lercanidipin" - bruges kun til angreb på arteriel hypertension, da de direkte påvirker det vaskulære lumen.
  5. "Nimodipin". Afviger en selektiv effekt på hjernens vaskulære strukturer. Det ordineres for at forhindre sekundære spasmer. Ikke relevant for neurologisk hjerneskade.

Et alvorligt symptomkompleks som følge af langvarig brug er sjældent. Hævelse i de nedre ekstremiteter, vanskeligt at stoppe, selv med diuretika i løkken, samt hovedpine, øgede hedeture i overgangsalderen er almindelige..

Phenylalkylaminblokkere bruges til direkte at påvirke myocardium og hjerteledningssystemet generelt. Ordineret til behandling af arytmier og angina pectoris. Præparater baseret på "Verapamil" betragtes som populære.

Behandling med "Verapamil" er kompromisløs ved akut hjertesvigt. Alle midler dispenseres i et par apoteker i form af opløsninger til intravenøs eller intramuskulær administration, tabletter. Obligatorisk observation af specialister er vigtig. Hvis det bruges forkert, er der sandsynlighed for øget hjertesvigt, forstyrrelser i hjerterytmen.

Benzodiazepiner, der hører til gruppen "Diltiazem", af betydning et eller andet sted mellem dihydropyridiner og lægemidler fra phenylalkylamin-gruppen, har modstridende terapeutiske virkninger. På den ene side dilaterer medikamenter blodkar og sænker blodtrykket, på den anden side kan de forværre sammentrækningerne i hjertemuskelen. De vigtigste lægemidler er baseret på "Diltiazem".

Udnævnelsen af ​​"Diltiazem" og dets derivater bruges til at forbedre nervesystemets tilstand mod anfald. Disse medikamenter er effektive i kompleks terapi sammen med andre medikamenter efter slagtilfælde, hjerteanfald og hjertesygdomme..

Derivater af "Diphenylpiperazine" baseret på "Cinnarizine" har en ekspanderende virkning på små og store kar i hjernen. Formålet med udnævnelsen er at gendanne cerebral cirkulation, reducere hovedpineangreb med migræne, forstyrrelser i vestibulær funktion. De mest populære af 1. generation er midler, der er baseret på "Cinnarizin", 2. generation - på grundlag af "Flunarizin".

Største terapeutiske virkninger af calciumantagonister

De vigtigste egenskaber ved calciumantagonister sikrer, at de kar-hjerte strukturer, hjernen, fungerer godt. Der er et mærkbart fald i blodtrykket. Udbredt i klinisk praksis på grund af følgende terapeutiske virkninger:

  • afslapning af glatte muskulær vaskulære muskler;
  • et fald i blodtrykket på hjerteklapperne, ventriklerne, myokardiet;
  • genopretning og normalisering af cerebral, perifer eller hovedblodstrøm;
  • normalisering af blodcirkulationen i en lille cirkel;
  • antihypertensiv, vasodilaterende virkning.

Samtidig bremser automatiseringen af ​​de cellulære strukturer i sinusknuder, risikoen for forekomst af ektopiske foci i hjertets væv falder, og hastigheden af ​​impulser langs den atriventikulære knude falder.

Deres anvendelse sammen med andre antihypertensive lægemidler forbedrer virkningen af ​​BMCC, forbedrer vaskulær ledningsevne, myokardie kontraktilitet. Den klassiske brugsplan ser sådan ud: Blokkere + ACE-hæmmere + diuretika og hjælpestoffer. Et lignende skema kan anvendes til kronisk hjertesvigt, kardiomyopati, vaskulær og arteriel stenose..

Tilknyttede terapeutiske effekter

Den terapeutiske virkning af calciumantagonister er ikke begrænset til antihypertensive og antiarytmiske virkninger. På samme tid har BMCC-præparater følgende virkning:

  • hjertebeskyttende - forebyggelse af nekrotiske ændringer i myokardievæv;
  • vanddrivende - et markant fald i blodtrykket på grund af fjernelse af overskydende væske, forhindring af dilatation i venstre ventrikel;
  • nefrotisk - reduktion eller eliminering af renale vaskulære spasmer, forbedring af renal blodstrøm (især på baggrund af funktionel svigt i nyrestrukturen);
  • antiplatelet - forebyggelse af blodpladeadhæsion, thrombocytopeni, thrombusdannelse.

Calciumblokkere forhindrer overdreven ophobning af calcium i karene, mitokondrier, herunder udvikling af åreforkalkning. Den nefrotiske virkning er især vigtig i nefropati, der er forårsaget af diabetes mellitus.

Præparater fra BMCC-gruppen påvirker ikke særlig metabolisme, hormonel baggrund og endokrin funktion. Der findes ingen data om virkningen på elektrolytbalancen i blodplasma, kulhydrat- og lipidmetabolisme og påvirker ikke tonen i bronkietræet.

Handlingen af ​​CCB er ikke forbundet med seksuelle lidelser, psykofysisk udvikling, mental aktivitet.

Interaktion med andre lægemidler

Medikamenterne i gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere ordineres ofte sammen med andre lægemidler til forbedring af den terapeutiske virkning, herunder CCB.

Det er vigtigt at forstå følgende aspekter for at designe et kombinationsbehandlingsregime:

  1. Diuretika (thiazid, loop), betablokkere, ACE-hæmmere, antidepressiva, nitrater - hvilket øger den hypotensive effekt.
  2. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, bedøvelsesmidler, indirekte antikoagulantia - en stigning i koncentrationen af ​​CCB'er i plasmakompositionen i blodet, risikoen for overdosering.
  3. Lægemidler baseret på "Carbamazepin" - forøgelse af den giftige virkning af CCB.
  4. Hjerteglycosider, lægemidler baseret på "Quinidin", "Procainamid" - risikoen for et kritisk fald i brøkdelen af ​​hjerteproduktion, hjertefrekvens.

Den bedste er kombinationen af ​​betablokkere med derivater af "Dihydropyridin" for at forbedre den antihypertensive virkning. Den samtidige anvendelse med alkoholholdige drikkevarer øger den hypotensive effekt, op til start af koma og patientens død. Friskpresset grapefrugtjuice forbedrer biotilgængeligheden af ​​stoffet.

Der var ingen symptomatisk sammenhæng mellem brugen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner, vitaminer, enzymer, chondroprotectors.

Hvis du får negative reaktioner ved samtidig brug, skal du kontakte din læge for at finde ud af årsagerne til atypiske symptomer.

Bivirkninger

Brug af lægemidler fra gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere, når de bruges korrekt og i kombination med andre lægemidler, fører sjældent til bivirkninger, men meget afhænger af de individuelle egenskaber ved organismen og den medicinske historie. BMCC-præparater kan undertiden føre til følgende fænomener:

  • øget intrakranielt tryk, tidsmæssig smerte;
  • ødemer i de distale ekstremiteter;
  • undertrykkelse af den kontraktile funktion af hjertemuskelen;
  • ustabilitet i hjerterytmen;
  • allergiske reaktioner (udslæt af nældefeber);
  • dyspeptiske lidelser.

For at reducere risikoen for bivirkninger er det nødvendigt gradvist at reducere doseringen af ​​medikamenter efter ophør af behandlingen (hvis vi ikke taler om livslang terapi).

Med en skarp annullering er en overtrædelse af hjerterytmen, vasospasme, alvorlig skade på hjertestrukturen mulig. Normalt er udseendet af uønskede konsekvenser resultatet af utilstrækkelig terapi, der overskrider den daglige dosis.

Kontraindikationer

Forskrivning af lægemidler fra gruppen af ​​calciumkanalblokkere (såvel som andre lægemidler) skal være begrundet i forskellige kliniske kriterier. Relative begrænsninger for at tage medicin er:

  • individuel intolerance over for komponenterne;
  • akutte allergiske reaktioner;
  • ustabile manifestationer af angina pectoris;
  • kompliceret hjerteanfald, slagtilfælde;
  • chokforhold;
  • akut fase af funktionel hjertesvigt;
  • terminale stadier af organsvigt;
  • svangerskabsperiode og amning.

Instruktioner til anvendelse af mange calciumblokkere udelukker deres brug i barndommen, men BMCC'er er vidt udskrevet i pædiatrisk kardiologipraksis til patienter med en belastet klinisk historie.

konklusioner

Calciumkanalblokkere og medikamenter fra denne gruppe er indikeret i mange kliniske situationer, hvilket er i patientens interesse i behandlingen af ​​hjertesygdomme.

Korrekt behandling påvirker livskvaliteten signifikant, forhindrer risikoen for livstruende tilstande.

Hver patient med hjertepatologier bør vide, hvad disse calciumkanalblokkere er, hvorfor hjertesvigt direkte afhænger af interaktionen af ​​proteinfraktioner med cellekanaler..