Antikoagulantia - medikamenter, der tynder blodet for åreknuder

Takykardi

Til forebyggelse af komplikationer af åreknuder i form af trombose og thrombophlebitis ordineres blodfortyndende medikamenter - antikoagulantia og blodplader. De bremser blodkoagulationen eller forhindrer blodplader i at klæbe sammen og danne blodpropper. På grund af den store sandsynlighed for bivirkninger, bør medicin anvendes med forsigtighed og strengt i henhold til indikationer..

Hvordan

Følgende grupper af medicin bidrager til et fald i blodviskositeten:

antikoagulanter

De forhindrer koagulation - blodkoagulation. Der er sådanne typer:

  • Direkte (hurtig handling). De hæmmer aktiviteten af ​​thrombin, et enzym, der er ansvarligt for blodkoagulation og dannelse af blodpropper. Disse inkluderer natriumheparin og hepariner med lav molekylvægt (calcium nadroparin, natriumreviparin, natriumenoxaparin) samt hirudin leech spytekstrakt.
  • Indirekte (langtidsvirkende) eller antagonister af vitamin K. De forstyrrer funktionen af ​​vitamin K-cyklus i leveren, hvilket reducerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer, der afhænger af det. Effekten udvikler sig efter en latency periode. Denne gruppe inkluderer warfarin, dicumarin, neodikumarin, marcumar, phenylin, syncumar.

Antiplatelet agenter (antiplatelet agenter)

De bremser aggregeringen (vedhæftningen) af blodplader og erytrocytter, reducerer deres evne til at klæbe fast (klæbe) til det indre lag af den vaskulære væg, hvilket reducerer risikoen for trombose. De forbedrer deformation af erythrocytter, og deres passage gennem kapillærerne øger blodets fluiditet. De er især effektive i de indledende stadier af koagulering - i dannelsen af ​​en primær thrombus.

I en eller anden grad forhindres vedhæftning af blodplader af medikamenter fra forskellige farmakologiske grupper. Imidlertid foretrækkes sådanne stoffer til forebyggelse af thrombophlebitis:

  • Acetylsalicylsyre (aspirin) er det mest populære og overkommelige antiplatelet middel fra NSAID-gruppen (ikke-steroid antiinflammatorisk) gruppe. For at opnå et stabilt resultat er det nok at regelmæssigt tage små doser af stoffet. Har en række bivirkninger, herunder risikoen for mavesår eller blødning i mave-tarmkanalen.
  • Dipyridamol - ud over at hæmme blodpladeaggregeringen udvider midlet hjertets kar og forbedrer tilførslen af ​​ilt til organet, normaliserer blodcirkulationen (inklusive perifer og cerebral). Med hensyn til antitrombotisk aktivitet er den tæt på acetylsalicylsyre, men den tolereres bedre og fører ikke til gastrisk mavesår.
  • Clopidogrel - ændrer strukturen af ​​blodplader og reducerer deres funktionalitet. Er det eneste stof vist sig at være effektivt i triple antitrombotisk terapi, der kombinerer aspirin, clopidogrel og antikoagulantia warfarin.
  • Ticlopidin er en stærk hæmmer af blodpladeaggregation og vedhæftning, forlænger blødningstiden, forbedrer vaskulær mikrocirkulation og vævsresistens mod hypoxi. Det bruges sjældnere end de ovenfor beskrevne lægemidler, mens den samtidige indgivelse af andre blodfortyndende medikamenter er uønsket.
  • Pentoxifylline - vasodilator, antiplatelet middel og angioprotector, forbedrer iltning og rheologiske egenskaber ved blod, normaliserer mikrocirkulation.

Vigtig! Antikoagulantia og blodplader kan ikke ødelægge en allerede dannet blodprop. De forhindrer dens yderligere vækst og forhindrer vaskulær okklusion.

stoffer

Blodfortyndende midler har forskellige former for frigivelse:

injektioner

De udføres normalt med direkte antikoagulantia - Heparin, Nadroparin, Pentosan Polysulfate SP 54. Denne doseringsform giver det hurtigst mulige resultat, men bruges kun på hospitaler, det vil sige, det er ikke egnet til langvarig poliklinisk behandling og forebyggelse af trombose.

Piller

De er beregnet til indtagelse, mens opløsningen af ​​medikamentskallen finder sted i maven, hvorefter det aktive stof absorberes i blodet. I nogle tilfælde tages medicin i flere måneder, undertiden hele livet. Da medicin øger risikoen for blødning, er det vigtigt at overholde doseringsregimet og administrationsintervallet. Kursets varighed bestemmes af lægen.

Til primær og sekundær forebyggelse af thrombose anvendes følgende ofte:

  • acetylsalicylsyre - en del af præparaterne Asafen, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Acecardol, Cardiomagnil, Cardiopyrin, Magnikor, Thrombo ACC,
  • dipyridamol - Agrenox, Antistenocardin, Curantil, Persantin, Trombonyl,
  • clopidogrel - Aggregal, Detromb, Zylt, Cardogrel, Clopidex, Tromborel,
  • ticlopidin - Aklotin, Vasotic, Ipaton, Tiklid,
  • warfarin - Warfarex,
  • pentoxifylline - Agapurin, Vasonite, Pentilin, Pentoxipharm, Trental.

Midler til topisk brug (salver, geler, cremer, fodspray) komplementerer effektivt indtagelsen af ​​tabletter og kapsler, og i nogle tilfælde (med ikke-startede åreknuder) erstattes oral terapi.

For at forbedre blodgennemstrømningen, eliminere venøs stase og forhindre thrombophlebitis anvendes følgende:

  • heparin og heparinoider - Venolife, Heparinsalve, Heparoid Zentiva, Liogel, Lyoton, Trombless, Thrombophobe, Thrombocid,
  • hirudin (piyavit) - Girudo, Hirudoven, Doctor Ven, Sophia.

Andre grupper

I de indledende stadier af åreknuder kan der foreskrives venotoniske lægemidler baseret på urtekomponenter for at forbedre blodreologi og forhindre trombose. De tages internt og bruges eksternt. Virkningen af ​​disse stoffer er hovedsageligt rettet mod at styrke væggene i blodkar og reducere deres permeabilitet, normalisere blodcirkulationen og mikrosirkulation. De viser også blodfortyndende egenskaber:

  • escin (hestekastanærekstrakt) - Aescin, Venitan, Venoda, Venoton, Escuzan,
  • troxerutin (et derivat af vitamin P) - Venolan, Venorutinol, Ginkor Fort, Troxevasin, Phleboton,
  • diosmin (bioflavonoid) - Avenue, Vasoket, Venarus, Detralex, Phlebodia, Fleboxar.

Ser du unøjagtigheder, ufuldstændige eller forkerte oplysninger? Ved, hvordan du gør din artikel bedre?

Ønsker du at tilbyde fotos om emnet til offentliggørelse?

Hjælp os med at gøre webstedet bedre! Efterlad en besked og dine kontakter i kommentarerne - vi kontakter dig, og sammen gør vi publikationen bedre!

Liste over medikamenter - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere

I en sund menneskelig krop er blodets koagulations- og antikoagulationssystemer i dynamisk ligevægt. Samtidig hindres ikke blodstrømmen gennem karene, og der er ingen overdreven trombedannelse, både med åben blødning og i det vaskulære leje..

Hvis denne balance forstyrres, skabes betingelser for trombose i små eller store kar eller endda udvikling af spredt intravaskulær koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død..

Imidlertid fører en række kliniske situationer til, at blodpropper dannes ude af sted og på det forkerte tidspunkt, tilstoppende vener og arterier af forskellig kaliber.

Sygdomme, hvor koagulerbarheden øges

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, flebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hæmorroidal venetrombose
  • Trombose i det underordnede vena cava-system

Akut arteriel trombose

  • Lungeemboli (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader i arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade

Dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom i baggrunden:

  • trauma
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier involverer brug af antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndere. Dette er medicin designet til at reducere blodkoagulation og derved gendanne dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for tilbagevendende trombose. Antikoagulantia reducerer aktiviteten af ​​væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Antikoagulantiavirkningen kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte antigoagulantia

Forebyggelse af hjertesygdom - ud over behandlingen af ​​akut trombose udføres antikoagulantebehandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form af atrieflimmer), med valvulær hjertesygdom, udslette endarteritis, for patienter i hæmodialyse, efter restaurerende operationer, ikke hjertet (for eksempel hjertet), transplantation med bypass af koronararterie).

Den tredje retning af brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter, når det tages til laboratorieforskning eller forberede dem til efterfølgende transfusion..

Direkte antikoagulantia

Lokale hepariner

De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Bruges til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinsalve

50-90 rubler.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40g. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den anden store gruppe direkte antikoagulanter er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulanter thrombin og inhiberer fibrindannelse..

På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​plasma-blodkoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin sig til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladeadhæsion.

Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen ændres det ene lægemiddel ikke for det andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerancen og effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer blodpladeadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

(Deltaparin-natrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gnide.

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnide.

  • Clexane

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 gnid., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-natrium)

  • Troparin

(Heparinnatrium)

  • Gennemsnitlig molekylvægt hepariner

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnide.

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (inklusive postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antithrombin III-lægemiddel

Det ligner heparin i dets virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antithrombnia III i blodplasmaet overvåges.

Indikationer: Lægemidlet bruges til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt antithrombin III-mangel eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercelleinsufficiens og alvorlig gulsot, med spredt intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed hos gravide kvinder.

Bivirkninger: Dets anvendelse kan være kompliceret af hudallergier (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Direkte antitrombotiske midler

De arbejder ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der dannes af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midler i denne gruppe fungerer på lignende måde som hirudin, der udskilles af igler og forhindrer blodkoagulation..

  • Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
  • Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat udfører isoleret ikke-kovalent thrombinblokade.

Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere med hensyn til effektivitet og biotilgængelighed for Warfarin. Imidlertid er der samlet yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en direktevirkende parenteral antikoagulant, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen, hos immobiliserede patienter i lang tid eller patienter med arthroplastik. Lægemidlet bruges til behandling af akut dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter, PE, akut koronarsyndrom.

Den næste direkte antikoagulant er natriumhydrocytart

Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er han, der føjes til prøverørene med blod på laboratoriet, så det ikke klæber. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelse af thromboplastin og omdannelse af protrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulanter er midler modsat i virkning som vitamin K. De reducerer enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S) involveret i antikoaguleringssystemet, eller gør det vanskeligt for leveren at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret ved Phenylin (Phenidione)

  • Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet fungerer inden for 8-10 timer efter optagelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin ophobes i kroppen, giver ikke virkningen af ​​den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
  • Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, den anden til en tablet i tre doser og derefter en tablet pr. Dag (afhængigt af PTI-niveauet). Foruden overvågning af PTI, skal urintest udføres med henblik på udseendet af røde blodlegemer..
  • Dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes kumarin i form af sukker i mange planter (aster, sødkløver, bison) I isoleret form er dette krystaller, der lugter som frisk hø. Dets derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra råtnende sødkløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af veterinærer, der i 20'erne af forrige århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i enge, der var vokset med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som en rottegift og begyndte senere at blive brugt som et antikoagulerende middel. Derefter blev dicumarin erstattet af lægemidler med neodycoumarin og warfarin.

Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-natrium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Det skal huskes, at selvadministrering og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titratdoser..

Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin

Lægemiddelvirkning og indikationer til brug

Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingsstart. Hvis stoffet annulleres, vender den normale funktion af blodkoagulationssystemet tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboemboli er ofte indikationer for udnævnelsen af ​​warfarin..

Dosering

Lægemidlet tages en gang dagligt på samme tid. Start med 2 tabletter pr. Dag (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoseringer opbevares inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Lægemidlets varighed afhænger af typen af ​​patologi. Så med atrieflimmer, hjertedefekter anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant eller dets årsag blev fjernet ved operation) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af thrombophlebitis i benene).

Bivirkninger

Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkast, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kan kategorisk ikke bruges til akut blødning, spredt intravaskulær koagulationssyndrom, alvorlig lever- eller nyresygdom med creatinin på mere end 140 μmol per liter, thrombocytopeni, hos personer med en tilbøjelighed til blødning (mavesår, svære sår, bakteriel endocarditis, øsofagus åreknuder, hæmorroider, arterielle aneurismer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i glukose og galactose-absorption med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret for medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.

Samtidig fødeindtagelse:

Der er en hel liste over fødevarer, der skal spises med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonik, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkskind, salat og brøndejerske, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, brøndehane, raps, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

Johannesurt reducerer tværtimod lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidig med det..

Lægemidler, der er kontraindiceret sammen med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.

Medicin, der forbedrer virkningen af ​​warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Quinidine, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparin, Bezafibrate, Clofibrate, Fenofibrate, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo bilboa, Eflustoflustf, Gingo ofot Cimetidin, Indomethacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinafin Tetracycliner, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes

INR (International Normalised Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges før ordinering af warfarin og som kontrol af terapiens effektivitet samt til justering af doseringer og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (i løbet af hvilken blodpropper) samt PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem en patients protrombintid og standardprothrombintid. Jo højere INR, jo værre blodkoagulation.
  • INR-hastighed 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3

INR kontrolleres, inden du tager warfarin, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge en dosis af et lægemiddel og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.

  • Hvis INR er mindre end 2 - dosen af ​​warfarin er utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen), og overvåger INR hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
  • Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
  • Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrol hver anden dag.
  • Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia lægemidler med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latente) og cerebrale ulykker, der kan føre til død. I denne forbindelse bør antikoagulantia kun tages som instrueret og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdommens omstændigheder, risikoen i patientens og laboratoriekontrol-data, som skal være omhyggelige og regelmæssige..

Nyt i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling gennemgår to faser: den faktiske dosisvalg og langtidsbehandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden over for lægemidlet, opdelt i tre grupper..

  • Meget følsom overfor warfarin. De opnår hurtigt (inden for et par dage) fra starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet terapeutiske INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
  • Personer med normal følsomhed når gennemsnitligt deres INR-mål inden for en uges efter behandlingsstart.
  • Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv i høje doser, giver ikke et passende INR-respons i to til tre uger.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​Warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR i behandlingsperioden, idet patienter kobles til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelses- og livsfrihed ved at købe et simpelt Koaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glukometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prisen for selve enheden er ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv tusinde.

En ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose af ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde) gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..

Vi taler om tre vigtigste lægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).

De første to af disse erstatter med succes parenterale antikoagulantia i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Effekten af ​​terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af PE eller dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange om dagen. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge, efterfulgt af en 5 mg abstinens to gange om dagen for livet. Lægemidlene er lovende med hensyn til poliklinisk terapi for lavrisiko-lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlagt.

Disse stoffer er kontraindiceret til:

  • løbende blødning,
  • hos gravide kvinder,
  • slutfase nyresvigt,
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban det sikreste, som er ordineret til mindre slagtilfælde i 3-5 dage, med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med alvorlige efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartrastplastik. I gennemsnit bør antikoagulanteterapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • Hvis Rivaroxaban bruges, bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.

I kardiologisk praksis på baggrund af atrieflimmer kan forhindring af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et hvilket som helst af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange om dagen) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtag. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban i sammenligning med Warfarin i disse situationer giver en lavere statistik for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimmer i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.

I nærvær af mekaniske proteser af hjerteklapperne såvel som med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia uhensigtsmæssig.

Sådan skifter du fra et antikoagulant til et andet

Udtrykket nye antikoagulantia inkluderer Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af ​​de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og en periode opretholdes, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi nås, ordineres en af ​​de nye antikoagulantia.
  • Hvis du har brug for at udskifte en ny antikoagulant med Warfarin, sættes den simpelthen til den nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR skal overvåges inden næste indtagelse af en ny antikoagulant med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af en ny antikoagulant.
  • Hvis overgangen foretages fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres de første på én gang, og en ny får den næste dag..

Sådan kompenseres for en forkert modtagelse

Ofte begår patienter (især ældre) fejl i dosisregimet for lægemidlet eller glemmer blot, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl ved indtagelse af antikoagulantia af en ny generation.

  • Hvis en pille går glip af, kan en dobbelt dosis ikke under nogen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den mistede pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis en sådan dosis er umulig, skal dosis springes over, og den næste dosis skal tages i henhold til planen..
  • Hvis patienten ved en fejltagelse tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtagelse i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbelt dosis til Xarelto, behøver du ikke at give passet, tag medicinen som sædvanligt.
  • Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er Pradaxa og Eliquis ikke nødvendigt med et ekstra indtag, og det næste indtagelse af lægemidlet bør kun være 12 timer efter det foregående. For Xarelto skal tabletten tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan der udvikle blødning af varierende sværhedsgrad på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er let, skal antikoagulanten annulleres. I tilfælde af moderat sværhedsgrad dryppes der endvidere erythromer, blodpladekoncentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkompleks koncentrat eller kirurgisk behandling.

Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).

Til dato er modgiften Idarucizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges lægemidlet i nødsituationer (f.eks. Med livstruende blødning eller kirurgisk nødhjælp).

Preoperativ forberedelse

Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulanter til parenterale hepariner med lav molekylvægt.

Imidlertid kan mindre operationer gives til patienten uden at ændre antikoagulationsterapi. Specielt på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, installerer et implantat, parodontisk kirurgi, åbner abscesser i mundhulen),
  • øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
  • Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.

Farmakologisk gruppe - Antikoagulantia

Undergruppemediciner er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Antikoagulantia inhiberer generelt udseendet af fibrinfilamenter; de forhindrer dannelse af tromber, hjælper med at stoppe væksten af ​​allerede dannede thrombi, øger virkningen af ​​endogene fibrinolytiske enzymer på thrombi.

Antikoagulantia er opdelt i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigvirkende (natriumheparin, calcium nadroparin, natriumenoxaparin osv.), Effektiv in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulanter (vitamin K-antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindione, acenocoumarol osv.), virker kun in vivo og efter en latent periode.

Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af ​​komplekser med mange hæmokoaguleringsfaktorer og manifesteres i hæmning af koagulationsfase I, II og III. Heparin i sig selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.

Indirekte antikoagulantia - derivater af oxycoumarin, indandione, hæmmer konkurrencebegrænsende vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af ​​sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af ​​K-vitaminafhængige plasmahæmostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Antikoagulantia: essentielle stoffer

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er den største dødsårsag ved hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der inden for moderne kardiologi meget stor betydning knyttet til forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodpropp) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning af hvilken fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er sammenfiltret med fibrintråde.

For at forhindre blodpropper bruges to grupper af medikamenter: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodpladekoagler. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelse af fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængig af anvendelsesstedet skelnes der direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia inhiberer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive hæmmere af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Phenindione (phenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektiv faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteinfarkt, slagtilfælde) med atrieflimmer og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteklap.

Phenylin bruges i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for bivirkninger. Syncumar har en lang periode med handling og ophobes i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Det mest almindelige vitamin K-antagonistlægemiddel er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 til 12 timer efter indgivelse) og hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet afbrydes.

Virkemekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel, og vitamin K. K-vitamin er involveret i syntesen af ​​flere blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin forstyrres denne proces.

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær af en intracardiac thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde, der er forbundet med blokering af blodkar ved frigjorte partikler af blodpropper, markant. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter udskiftning af hjerteklappen kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant til en vis trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin ordineres til udvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme er ledsaget af udvidelsen af ​​kaviteterne i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intracardiac thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dens effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Opretholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulation på den anden..

Visse fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. De stoffer, der er indeholdt i bladene på kål, rosenkål, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat svækker stoffets antikoagulerende virkning. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke opgive disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkast, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, nedkøling af ekstremiteterne. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til nogen tilstande, der er forbundet med truslen om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug ikke den til aneurismer, perikarditis, infektiv endocarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller kendetegnene for patientens personlighed (alkoholisme, uorganisering, senil psykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelse af blodpropper i karene.

Heparin har været brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det antages nu, at ufraktioneret heparin bør administreres intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge terapiens sikkerhed og effektivitet. Til subkutan brug anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under thrombolyse.

Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandlingen med heparin i 24 - 72 timer bør det være 1,5 - 2 gange mere end det oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​thrombocytopeni. Normalt fortsættes heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere seponering.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i høje doser er udviklingen af ​​alopecia (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, gastrisk mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvej, pericarditis og akut aneurisme i hjertet.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekylestørrelse. Dette øger medicinenes sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, hvorfor brug af hepariner med lav molekylvægt ikke kræver laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengeleje og har en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. Samtidig undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette stof er endnu ikke brugt i Rusland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille, der reducerer risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel til vedvarende atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektiv faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder sig til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, hvilket reducerer intensiteten af ​​trombedannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, inklusive lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med en øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler betydeligt prognosen for sygdommen..

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiv endokarditis.

Antikoagulantia og deres anvendelse i medicin

Antikoagulantia er antikoagulantia, der forhindrer dannelse af blodpropper i blodbanen. De holder blodet i en flydende tilstand og sikrer dets fluiditet med beholdernes integritet. De er opdelt i naturlige og syntetiske antikoagulanter. Førstnævnte produceres i kroppen, sidstnævnte fremstilles kunstigt og anvendes i medicin som medicin.

Naturlig

De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulantia er normalt til stede i plasma. Patologisk forekommer i blodet i nogle sygdomme.

Fysiologiske antikoagulanter klassificeres som primære og sekundære. Primære syntetiseres af kroppen uafhængigt og er konstant i blodet. Sekundære dem dannes ved spaltning af koagulationsfaktorer under dannelsen af ​​fibrin og dens opløsning.

Primære naturlige antikoagulantia

De er normalt opdelt i grupper:

  1. Antithromboplasts.
  2. Antithrombin.
  3. Fibrin-selvmonteringsprocesinhibitorer.

Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der risiko for trombose.

Denne gruppe af stoffer inkluderer:

  • Heparin. Det er et polysaccharid, der syntetiseres i mastceller. Det findes i betydelige mængder i lungerne og leveren. I store doser forstyrrer det processen med blodkoagulation i alle faser, undertrykker et antal blodpladefunktioner.
  • Antithrombin III. Det syntetiseres i leveren og hører til alfa-glycoproteiner. Reducerer aktiviteten af ​​thrombin og nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer, men påvirker ikke ikke-aktiverede faktorer. Antikoagulantaktivitet af plasma er 75% tilvejebragt af antithrombin III.
  • Protein C. Det syntetiseres af celler i leverparenchymen og er inaktivt i blodet. Reduceret til aktivitet med thrombin.
  • Protein S. Syntetiseret af celler fra endotel og leverparenchyma (hepatocytter) afhænger af vitamin K.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Antithromboplasts.
  • Kontaktinhibitor.
  • Lipidinhibitor.
  • Suppleringsinhibitor-I.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Som allerede nævnt dannes de i processen med blodkoagulation og opløsning af fibrinpropper under opdelingen af ​​nogle koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister deres koagulationsegenskaber og får antikoagulerende egenskaber. Disse inkluderer:

  • Antithrombin I.
  • Antithrombin IX.
  • Metafaktorer XIa og Va.
  • Febrinopeptides.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antithromboplasts.
  • PDF - produkter dannet under spaltning (nedbrydning) af fibrin under påvirkning af plasmin.

Patologiske antikoagulantia

I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer, der forhindrer blodkoagulation, dannes og ophobes i blodet. De kan produceres mod enhver koagulationsfaktor, men der dannes ofte hæmmere af VIII- og IX-faktorer. I nogle autoimmune sygdomme forekommer patologiske proteiner i blodet, der har en antithrombin-virkning eller undertrykker koagulationsfaktorer II, V, Xa.

Antikoagulantia

Kunstige antikoagulanter, hvoraf et stort antal er udviklet, er uundværlige medikamenter i moderne medicin..

Indikationer til brug

Indikationerne for at tage orale antikoagulantia er:

  • hjerteinfarkt;
  • pulmonale hjerteanfald;
  • hjertefejl;
  • tromboflebitis i benene;
  • trombose af vener og arterier;
  • phlebeurysm;
  • trombotiske og emboliske slagtilfælde;
  • emboliske vaskulære læsioner;
  • kronisk aneurisme;
  • arytmier;
  • kunstige hjerteklapper;
  • forebyggelse af åreforkalkning af hjerner, hjerte, perifere arterier;
  • mitral hjertefejl;
  • tromboembolisme efter fødsel;
  • forebyggelse af trombedannelse efter operation.

Klassificering af antikoagulantia

Lægemidler i denne gruppe er opdelt i direkte og indirekte, afhængigt af hastighed og virkningsmekanisme, samt af effektens varighed. Direkte påvirker direkte faktorerne for blodkoagulation og hæmmer deres aktivitet. Indirekte agerer indirekte: de bremser syntesen af ​​faktorer i leveren. Fås i tabletter, injektionsopløsninger, i form af en salve.

Direkte

Medicin i denne gruppe virker direkte på koagulationsfaktorer, hvorfor de kaldes hurtigtvirkende medicin. De forhindrer dannelse af fibrinfilamenter, forhindrer dannelse af blodpropper og stopper væksten af ​​eksisterende. De er opdelt i flere grupper:

  • hepariner;
  • hirudin;
  • heparin med lav molekylvægt;
  • natriumhydrocitrat;
  • danaparoid, lepirudin.

heparin
Det er den mest berømte og udbredte direkte virkende antikoagulant. Det administreres intravenøst, under huden og intramuskulært og bruges også som et aktuelt middel i form af en salve. Heparin-medikamenter inkluderer:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • parnaparin;
  • Tinzaparin;
  • dalteparin;
  • Reviparin;
  • enoxaparin.

Topiske hepariner er kendetegnet ved ubetydelig vævspermeabilitet og ikke for høj effektivitet. De bruges til behandling af åreknuder i benene, hæmorroider, blå mærker. De mest berømte og ofte anvendte følgende stoffer med heparin:

  • Lyoton gel;
  • Heparinsalve;
  • Trombless gel;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Hepariner til intravenøs og subkutan administration er en stor gruppe medicin, der udvælges individuelt og ikke erstattes med hinanden i løbet af behandlingen, da de ikke er ækvivalente i handling. Aktiviteten af ​​disse lægemidler når sit maksimum efter cirka tre timer, og effekten fortsætter hele dagen. Disse hepariner reducerer aktiviteten af ​​væv- og plasmafaktorer, blokerer thrombin, forhindrer dannelse af fibrinfilamenter og forhindrer blodpladeblodning.

Til behandling af dyb venetrombose ordineres normalt hjerteanfald, lungeemboli, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

For at forhindre tromboembolisme og trombose ordineres Heparin og Reviparin.

Natriumhydrogencitrat
Dette antikoagulantia anvendes i laboratoriepraksis. For at forhindre blodkoagulation tilføjes det til reagensglassene. Det bruges til konservering af blod og komponenter.

Indirekte

De reducerer produktionen af ​​nogle koagulationsfaktorer i leveren (VIII, IX, X, protrombin), bremser dannelsen af ​​proteiner S og C, blokerer produktionen af ​​K-vitamin.

Disse inkluderer:

  1. Indanderivater -1,3-dion. Repræsentant - Fenilin. Dette orale antikoagulant er i tabletform. Dens handling begynder 8 timer efter indtagelse og når maksimal effektivitet på en dag. Under indlæggelse er det nødvendigt at overvåge protrombinindekset og kontrollere urinen for tilstedeværelsen af ​​blod i det.
  2. Coumarin. I det naturlige miljø findes kumarin i planter (bison, sødkløver) i form af sukker. For første gang blev dets derivat, dicumarin, der blev isoleret fra kløver i 1920'erne, brugt til behandling af trombose..

Indirekte antikoagulantia inkluderer følgende lægemidler:

Warfarin bør ikke drikkes med visse sygdomme i nyrer og lever, trombocytopeni, med akut blødning og en tendens til blødning under graviditet, med laktasemangel, medfødt mangel på proteiner C og S, DIC-syndrom, hvis absorptionen af ​​galactose og glukose er nedsat.

Bivirkninger inkluderer mavesmerter, opkast, diarré, kvalme, blødning, urolithiasis, nefritis, alopecia, allergier. Hududslæt, kløe, eksem, vaskulitis kan forekomme.

Den største ulempe ved Warfarin er en høj risiko for blødning (mave-tarm, næse og andre).

Ny generation orale antikoagulantia (NOAC'er)

Moderne antikoagulantia er uundværlige midler til behandling af mange sygdomme, såsom hjerteanfald, trombose, arytmier, iskæmi og mange andre. Desværre har medicin, der har vist sig at være effektive, mange bivirkninger. Men udviklingen stopper ikke, og nye orale antikoagulantia vises med jævne mellemrum på det farmaceutiske marked. PLA har både fordele og ulemper. Forskere forsøger at få universelle lægemidler, der kan tages mod forskellige sygdomme. Udviklingen af ​​medikamenter til børn såvel som for patienter, som de i øjeblikket er kontraindiceret til.

De nye antikoagulantia har følgende fordele:

  • når du tager dem, reduceres risikoen for blødning;
  • lægemidlets virkning sker inden for 2 timer og stopper hurtigt;
  • lægemidlerne kan tages af patienter, for hvilke warfarin var kontraindiceret;
  • påvirkningen af ​​andre midler og forbrugt mad reduceres;
  • inhibering af thrombin og thrombin-koblingsfaktor er reversibel.

De nye lægemidler har også ulemper:

  • mange test for hvert værktøj;
  • det er nødvendigt at drikke regelmæssigt, mens man tager gamle medicin kan springes over på grund af den langsigtede virkning;
  • intolerance over for nogle patienter, der ikke har haft bivirkninger, når de tager gamle piller;
  • risiko for gastrointestinal blødning.

Hvad angår indirekte antikoagulantia, der er grundlæggende forskellig fra Warfarin, er Dikumarin, Sincumar endnu ikke udviklet.

Nye lægemidler Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan blive et alternativ til atrieflimmer. Deres største fordel er, at de ikke behøver konstant at donere blod, mens de tager dem, og at de ikke interagerer med andre medicin. På samme tid er disse lægemidler lige så effektive og kan forhindre slagtilfælde i arytmier. Hvad angår risikoen for blødning er den enten den samme eller lavere.

Hvad du har brug for at vide

Patienter, der får ordinerede orale antikoagulantia, skal være opmærksomme på, at de har et stort antal kontraindikationer og bivirkninger. Når du tager disse medicin, skal du følge kosten og tage yderligere blodprøver. Det er vigtigt at beregne den daglige dosis af vitamin K, da antikoagulantia forstyrrer dets metabolisme; regelmæssigt overvåge en laboratorieindikator såsom INR (eller PTI). Patienten skal kende de første symptomer på intern blødning for at søge hjælp i tide og ændre lægemidlet.

Antiplatelet agenter

Medicin i denne gruppe hjælper også med at tynde blodet og forhindre blodpropper, men deres virkningsmekanisme er anderledes. Disaggregants reducerer blodkoagulation på grund af deres evne til at hæmme blodpladeadhæsion. De ordineres for at forbedre virkningen af ​​antikoagulantia. Derudover har de antispasmodiske og vasodilaterende virkninger. De mest populære antiplatelet agenter:

  • Aspirin er den mest berømte af denne gruppe. Det anses for at være meget effektivt til at udvide blodkar, fortynde blodet og forhindre blodpropper..
  • Tirofiban - forhindrer blodplader i at klæbe sammen.
  • Ticlopidin - indiceret til iskæmi i hjertet, hjerteanfald, til forebyggelse af trombose.
  • Dipyridamole - vasodilator.
  • Eptifibatitis - blokerer blodpladeklumping.

Den nye generation af lægemidler inkluderer Brilint med den aktive ingrediens ticagrelor. Det er en reversibel P2Y-receptorantagonist.

Naturlige blodfortyndere

Tilhængere af behandling med alternative metoder bruger urter med en blodfortyndende virkning for at forhindre trombose. Listen over sådanne planter er ret lang:

  • heste kastanje;
  • pil bark;
  • mulberry;
  • sød kløver;
  • malurt;
  • mjødurt:
  • Rødkløver;
  • lakridsrød;
  • undgå pion;
  • cikorie og andre.

Før det behandles med urter, tilrådes det at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.

Konklusion

Antikoagulantia er uundværlige medikamenter til behandling af hjerte-kar-patologier. Du kan ikke acceptere dem på egen hånd. De har mange kontraindikationer og bivirkninger, og ukontrolleret indtagelse af disse stoffer kan føre til blødning, inklusive latent blødning. En læge, der er i stand til at tage hensyn til alle funktionerne i sygdomsforløbet og mulige risici, bør ordinere dem og bestemme dosis. Regelmæssig laboratorieovervågning er påkrævet under behandlingen.

Det er vigtigt ikke at forveksle antikoagulantia og blodplader med trombolytiske midler. Den største forskel er, at førstnævnte ikke kan ødelægge en blodprop, men kun forhindre eller bremse dens udvikling. Trombolytika er intravaskulære medikamenter, der opløser blodpropper.