Glycosider

Tromboflebitis

GLYCOSIDES (fra glyco.) Er udbredte naturlige forbindelser, der nedbrydes under påvirkning af forskellige midler (syre, alkali eller enzymer) i kulhydratdele og aglycone (genier). Den proces, hvormed nedbrydningen af ​​glycosider udføres, kaldes hydrolyse. Den glycosidiske binding mellem sukker og aglycon dannes af hæmiacetalhydroxylen i det anomere (glycosidiske) carbonatom i sukkeret og hydroxylgruppen i aglyconen. Afhængig af deltagelsen af ​​O-, N- eller S-atomer, skelnes O-, N- eller S-glycosider, og i tilfælde af C-C-bindingen af ​​aglycon med sukker, skelnes C-glycosider. O-glycosider er de mest udbredte i planteverdenen. I henhold til arten af ​​konfigurationen af ​​den hæmiacetalhydroxyl, der er involveret i dannelsen af ​​den glykosidiske binding, adskilles a- og ß-glycosider. Monosaccharider kan være pyranose (seks-leddet ring) eller furanose (fem-leddet ring) form.

Variationen af ​​glycosider afhænger af både sukkernes art og arten af ​​aglyconen. Carbohydratkomponenterne kan være monosaccharider, disaccharider og oligosaccharider. Glykosider kaldes henholdsvis monosider, biosider og oligosider. På samme tid er der fra monosaccharider i sammensætningen af ​​glycosider almindelige hexoser og pentoser (for eksempel D-glucose, D-galactose, L-rhamnose, D-xylose, L-arabinose osv.) Og uronsyrer (D-glucuronic) og i nogle glycosider - og specifikke sukkerarter (for eksempel i hjerteglycosider - deoxysukker). Af disacchariderne er de mest almindelige rutinose, neohesperidosis, gentiobiosis og sophorosis. En endnu større variation af glycosider skyldes strukturen af ​​aglycone. Afhængig af den kemiske karakter af aglyconer klassificeres de i et antal grupper.

Dannelsen af ​​glycosider i planter udføres hovedsageligt ved biokemisk glycosylering med deltagelse af enzymer - glycosyltransferaser forbundet med mitokondrier og mikrosomer af planteceller. De vigtigste donorer af glycosider er nukleosiddiphosphatsukker (ADP, UDP- eller TDP-sukker). Under påvirkning af glycosyleringsmidler bundes sukker til fenol- eller alkoholgruppen i aglyconen såvel som til hydroxylgruppen i monosaccharidresten. Således udføres forlængelsen af ​​kulhydratkæden i glycosidet.

Glykosider er som regel krystallinske stoffer, ofte af bitter smag, farveløse eller farvede (flavonoider, anthraglycosider osv.). De er mere eller mindre let opløselige i vand og alkohol, dårligt eller uopløselige i ikke-polære organiske opløsningsmidler. I planter opløses glycosider for det meste i cellesæben. Har optisk aktivitet.

For at detektere glycosider i planter bruges specifikke specifikke reaktioner på aglycon. Metoder til deres kvantitative bestemmelse i råmaterialer afhænger af arten af ​​aglyconen. For at evaluere nogle typer glycosidiske råvarer blev biol-metoden anvendt. standardisering, der udføres i dyr (for eksempel til hjerteglycosider).

I planter spiller glycosider en meget forskelligartet rolle. Glykosylering øger stoffernes opløselighed og permeabilitet. Nogle forskere ser dem som en form for sukkeraflejring og betragter dem som lagringsnæringsstoffer. Andre tilskriver dem en beskyttende virkning, der beskytter planten mod sygdom og spisning af dyr. Nukleotider og nukleosider, som er naturlige N-glycosider, er involveret i metabolske processer, redoxreaktioner og i konstruktionen af ​​nukleinsyrer. Glykosider er meget aktive biol. stoffer.

Af stor betydning i medicinsk praksis er glycosider fra hjertegruppen, som har kardiotonisk aktivitet. Lægeplanter, der indeholder triterpensaponiner, anvendes som slimløsende, afføringsmiddel og vanddrivende stoffer, såvel som stimulerende og adaptogene midler. Præparater baseret på anthracenglycosider er blevet anvendt som effektive afføringsmidler. Flavonoidglykosider har et bredt spektrum af terapeutisk virkning. (P-vitamin, choleretisk, antispasmodisk, antiinflammatorisk, antimikrobiel osv.).

GLYCOSIDER

Glykosider (heterosider) er udbredt i naturen, især i planteverdenen, stoffer i molekylerne, hvor sukkerrester (glycosylrester) er forbundet via et ilt-, svovl- eller nitrogenatom til et molekyle af et ikke-sukkerstof kaldet aglycone. Følgelig skelnes O- (I), S- (II) og N- (III) glycosider. Udtrykket "C-glycosider" henviser til forbindelser, hvori glycosylresten er bundet direkte til aglycone (IV) -atom:

Til G. hører mange lægemidler, inklusive dem, der har en selektiv effekt på hjertemuskelen. De vigtigste og mest udbredte i naturen er O- og N-glycosider.

G. er opdelt i pyranosider og furanosider, afhængigt af tilstedeværelsen af ​​en seks- eller femleddet ring i sukkerresten (se Monosaccharider), såvel som i alfa-glycosider og beta-glycosider, afhængigt af alfa- og beta-konfigurationen af ​​C-atomet bundet gennem ilt med aglykonisk del af molekylet.

Indhold

O-Glycosider

O-glycosider kan betragtes som derivater af sukkerarter, i den hemiacetalhydroxyl, hvor hydrogenatomet er erstattet af radikalet af en alifatisk, carbocyklisk eller heterocyklisk forbindelse. Skønt i mange O-glycosider er glycondelen af ​​molekylet resterne af enkle sukkerarter, kan det imidlertid også være rester af oligosaccharider (di-, tri-, etc. saccharider). Naturligt forekommende O-glycosider er i de fleste tilfælde beta-glycosider. Afhængigt af arten af ​​sukkerkomponenten adskiller man endelig pentosider (O-glycosider af pentoser), for eksempel xylosider (O-glycosider af xylose), arabinosider (O-glycosider af arabinose) osv.; Hexosider (O-glycosider af hexoser), for eksempel glucosider (derivater af glukose), galactosider (derivater af galactose), fructosider såvel som biosider (O-glycosider af biosis - disaccharider), for eksempel maltosider, lactosider osv., I henhold til glycosetypen. oligosaccharider (se) og højere polysaccharider (se).

Efter aglycons natur er O-glycosider opdelt i et antal grupper, herunder cerebrosider (se) - sfingosin galaktosider; steroide O-glycosider, for eksempel hjerteglycosider (se), saponiner (se) osv.; nitrogenholdige O-glycosider, for eksempel amygdalin, indisk; glycoalkaloider, forbindelser, hvor sukkerkomponenten er forbundet med en O-glycosidbinding med en alkaloid rest (solanin, demyssin) osv..

O-glycosider kan opnås syntetisk eller isoleres fra naturlige kilder. Alkylglycosider opnås således ved omsætning af sukker med et overskud af alkohol i nærvær af katalytisk virkende tørt hydrogenchlorid eller alfa- og beta-glucosidaseenzymer. Mange naturlige O-glycosider med kompleks struktur (flavonglycosider, steroidglykosider osv.) Kan isoleres økonomisk fra naturlige kilder. Biosyntesen af ​​O-glycosider i planter sker hovedsageligt gennem overførslen af ​​glycosylresten fra nukleosiddiphosphatsukker til phenol eller alkohol, for eksempel uridindiphosphatglucose + hydroquinon -> uridinphosphat + hydroquinon-beta-D-glucosid (arbutin).

O-glycosider er faste krystallinske stoffer, oftest med en række forskellige smag. Langt de fleste af O-glycosider hydrolyseres ikke af alkalier; de eneste undtagelser er nogle G. hvis aglyconer er phenoler, enoler og alkoholer indeholdende negativt ladede grupper i ß-positionen (for eksempel CO; NO2). O-glycosider har normalt ikke en reducerende evne, med undtagelse af G., der er følsomme over for alkalier, såvel som de G. hvis aglyconer selv har reducerende egenskaber..

G. hydrolyseres til - tami, og furanosider gyroliseres mange gange hurtigere end pyranosider. Arten af ​​aglycone såvel som konfigurationen af ​​alle asymmetriske atomer i sukkerresten påvirker hydrolysehastigheden, alfa- og beta-glycosider hydrolyseres af specifikke enzymer - alfa- og beta-glukosidaser (se glukosidaser).

Mange O-glycosider bruges i medicin som værdifulde lægemidler (se nedenfor); nogle har toxicol. værdi (saponiner, solanin) eller brugt som vitaminer (rutin - vitamin P).

S-Glycosider

S-glycosider (thioglycosider) er derivater af cykliske former af I-thiosaccharider, i den mercaptogruppe (-SH), hvor hydrogenatom erstattes af radikalen.

S-glycosider kan opnås ved omsætning af glycosylbromidacetater med thiophenoler i nærværelse af alkali efterfulgt af forsæbning af acetylgrupperne i det resulterende S-glycosidacetylderivat. S-glycosider er meget resistente mod sur hydrolyse, men stærke alkalier nedbryder dem til dannelse af thiosaccharider.

Det vigtigste naturlige S-glycosid er G. af sort sennep - sinigrin, som spaltes af enzymet thioglucosidase (myrosinase, sinigrinase; KF 3.2.3.1) med dannelse af allylisk sennepsolie; kendt af St. 40 naturlige S-glycosider tæt på sinigrin.

N-Glycosider

N-glycosider (sekundære eller tertiære glycosylaminer) betragtes som derivater af glycosimin (primær glycosylamin); de dannes som et resultat af erstatningen af ​​et eller to hydrogenatomer i aminogruppen med rester af forbindelser i den alifatiske eller heterocykliske serie.

Ligesom O-glycosider kan N-glycosider konstrueres som pyranosider eller furanosider og har alfa (I) og beta (II) former. I modsætning til O-glycosider kan N-glycosider i opløsninger delvis være i form af acykliske tautomere former (såsom Schiff-baser), som er mellemprodukt (III):

For første gang opnåedes krystallinske N-glycosider ved interaktion mellem anilin og sukker, mange N-glycosider opnås ved direkte interaktion af sukker og amin i kulden eller ved opvarmning i et alkoholisk, alkoholisk vand eller vandigt medium, i fravær eller i nærvær af katalysatorer - eddikesyre eller saltsyre ammoniumchlorid osv..

Egenskaberne af N-glycosider afhænger i vid udstrækning af arten af ​​aglyconer. Alkyl- og aryl-N-glycosider (f.eks. Purin- og pyrimidin-N-glycosider) er resistente over for virkningen af ​​syre og alkalier.

Til N-glycosider hører produkterne til spaltning af nukleinsyre og nukleoproteiner (nukleotider og nukleosider), nogle af de vigtigste koenzymer (se), adenosintrifosfat (se), uridintriphosfat, nicotinamidadenindinucleotid (HA) og HAP nogle antibiotika osv..

Kunstigt syntetiserede N-glycosider af sulfonamidpræparater: "glucostreptocid", N-glucosid af sulfidin, norsulfazolglucosid, der adskiller sig fra de originale aglyconer ved meget større opløselighed, mindre toksicitet og undertiden en modificeret karakter af handling.

N-glycosider af langkædede alifatiske aminer (dodecyl og octadecylaminer) anvendes i tekstilindustrien.

N-glycosider af nogle aromatiske aminer er blevet foreslået som antioxidanter i gummi.

C-Glycosider

C-glycosider forekommer naturligt (bergenin, pseudouritin) og kan syntetiseres; adskiller sig fra alle andre grupper af G. hvad angår manglende evne til hydrolyse.

Medicinske glykosider

Medicinske glycosider er ikke en enkelt farmakol, en gruppe: deres virkning spektrum er meget bredt, hvilket skyldes strukturen af ​​både aglycone og glycone del af deres molekyle. Glykondelen forbedrer og fremskynder aglycons virkning, øger dens opløselighed, fremmer dens bedre penetration i kroppens celler, giver stabilitet til G.'s molekyle og bestemmer det tilsvarende træk ved handlingen.

Af den omfattende klasse af O-glycosider er steroid G. af største betydning og først og fremmest derivaterne af cyclopentaperhydrofenanthren tilhørende gruppen af ​​hjerteglycosider (se). Anden steroidal G. anvendes til behandling af atherosklerose (diosponin osv.), Venøse sygdomme (ascin, esflazid osv.). G.'s præparater af antiinflammatoriske, hormonelle, neurotropiske, tonic og gonadotropiske virkninger (aralosider, ABC-saporal, panaxosider fra ginseng-rod osv.) Er opnået. Blandt O-glycosiderne skal der noteres afføringsmiddel og vanddrivende stoffer samt bioflavonoider (se)..

G. coumariner og kromoner (esculin, kellosid) anvendes til behandling af visse vaskulære sygdomme..

Et antal lægemidler G. har antimikrobiel, antiviral og cytopatisk virkning. Disse G. inkluderer nogle antibiotika opnået fra Streptomyces (se Streptomycins) og andre kilder, amygdalin osv. Der findes information om, at syntetiske N-glycosider, som har ribose og deoxyribose som en glycondel eller i dens sammensætning, har et bredt spektrum medicinsk virkning og bruges som metaboliske stimulanter, immunsuppressiva (se Immunosuppressive stoffer), kemoterapeutiske midler osv..

S- og C-glycosider findes i et antal planter (sennep, montenegrin, hagtorn osv.). Mange lægemidler G. har en bitter smag, derfor bruges planter, der indeholder dem (centaury, malurt osv.) Som bitterhed (se)..

Medicinal G. refererer i de fleste tilfælde til potente lægemidler og bruges i små doser..

Retsmedicinske glycosider

Gs identifikation er af stor betydning i tilfælde af utilsigtet forgiftning.

Oftest er de mest giftige hjerte G. Intoxikation kan udvikle sig selv ved brug af terapeutiske doser. Ved retten - skat. til etablering af forgiftning G. har en kile, billeder er af stor betydning: stærk svaghed, kramper, koma, bradykardi; krænkelse af ledning og forekomst af excitation af hjerteaktivitet, som kan forårsage takyarytmi i hjertekammerets hjerte. Komplet ophør med hjerteaktivitet kan hovedsageligt forekomme i diastolstadiet. Ved G.'s forgiftning kan der observeres dysfunktioner af c. n. fra. og gik. - kish. sti såvel som oliguri. Når man undersøger et lig, opdages der ikke specifikke organændringer, nogle gange bemærkes nogle af deres overflod.

Til bevis for dødbringende forgiftning G. er dataretten.-ham af stor betydning. undersøgelser af cadaverisk materiale samt rester af medikamenter, der angiveligt var dødsårsagen.

G. udskilles hovedsageligt fra den menneskelige krop med galden og til dels med urin. Til domstolskemisk. undersøgelse af særlig betydning er undersøgelsen af ​​galden og galdeblæren samt områder af leveren, der støder op til galdeblæren og væv fra injektionsstedet.

Gs konservering i cadaverisk materiale i 1 år opnås ved konserves med ethanol, et snit skal foretages umiddelbart efter at have taget forskningsobjekterne.

Retsmedicinsk kemi. G.'s definition inkluderer flere hovedstadier: ekstraktion af cadaverisk materiale med 70% ethanol ved pH 7,0; udfældning af proteiner i ekstrakten; oprensning ved ekstraktion med carbontetrachlorid; ekstraktion af oleandrin og lanatosider med en chloroform-alkohol-blanding 9: 1 (da strophanthin er en meget hydrofil forbindelse, ekstraheres den ikke under disse betingelser); oprensning af den ekstraherede fraktion af oleandrin og lanatosider fra ledsagende stoffer med alkali; kvalitativ og kvantitativ bestemmelse osv.; ekstraktion af strophanthin med en alkohol-chloroform-blanding (8: 2); udfældning af strophanthin fra den vandige fase med ammoniumsulfat ved fuld mætning, opløsning af bundfaldet, genudfældning og ekstraktion af strophanthin efterfulgt af dets kvalitative og kvantitative bestemmelse.

Kvalitativ detektion af strophanthin udføres ved kromatografi på papir, oleandrin og lanatosider - ved tyndtlagskromatografi (se). Strophanthin-pletter manifesteres specifikt af 3,5-dinitrobenzoesyre, meta-dinitrobenzen og 2,4-dinitrodiphenylsulfon; oleandrin manifesteres også ud over de angivne reagenser, koncentreret svovlsyre, der indeholder spor af jern.

Den kvantitative bestemmelse af G. i eluaterne udføres hovedsageligt ved fotokolorimetri af farvede opløsninger efter reaktion med 2,4-dinitrodiphenylsulfon i et alkalisk medium.

Den beskrevne forskningsplan giver mulighed for at åbne 30-50 μg G. pr. 100 g våd væv.


Bibliografi: Vlasenko LM Til spørgsmålet om systematisk retsmedicinsk kemisk bestemmelse af hjerteglykosider, i bogen: Vopr. ret. med., red. V. I. Prozorovsky, p. 233, M., 1971; VotchalB. E. og S. Lutsky K. Hjerteglycosider, M., 1973; Kochetkov NK, etc. Chemistry of carbohydrates, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamik af hjerteglycosider. L., 1974, bibliogr.; Stepanenko B.N. Kulhydrater, succeser i studiet af struktur og stofskifte, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya.I. Khadzhai (farmaceutisk), A.F. Rubtsov (domstol).

0 gnide.

europæiske Union

glycosider

Glykosider er en stor gruppe af organiske stoffer, der er en del af planter eller produceres syntetisk. De fleste af glycosiderne findes i blomster og blade af planter. Disse stoffer inkluderer ilt, brint, kulstof, undertiden svovl og nitrogen..

I deres rene form er glycosider krystallinske stoffer, der let opløses i vand. De har en bitter smag, mange er giftige, derfor bruges de til terapeutiske formål i små doser..

generel information

Efter opskæring af planterne, under påvirkning af enzymer, begynder glycosider hurtigt at desintegrere og mister deres helbredende egenskaber. Derfor skal urter, der indeholder disse stoffer, tørres så hurtigt som muligt. De skal opbevares på et tørt sted og undgå fugt..

Der er flere grupper af glycosider. Af største betydning for medicin er hjerteglycosider, der er vidt brugt i folkemusik og officiel medicin til behandling af sygdomme i hjerte og blodkar..

Hvad planter indeholder

Liste over planter, der indeholder forskellige typer glykosider:

  • trefladet ur, centaury, mælkebøtte - indeholder monoterpenglykosider
  • mandler - indeholder nitrilglykosider
  • rævehane, forårsadonis, hellebore, gulsot, liljekonvalitet - indeholder hjerteglykosider
  • sort sennep - indeholder thioglycosider
  • lakrids, primrose, cyanose, Manchurian aralia, ginseng - indeholder triterpenglykosider
  • hannbregne, violet, bjørnebær, lyserød radiola, lingonbær - indeholder fenoliske glykosider
  • zamaniha, kaukasisk dioscorea - indeholder steroidglykosider

Fordelagtige funktioner

Glykosider har følgende virkninger på kroppen:

  • antimikrobielle
  • desinfektionsmiddel
  • beroligende middel
  • afføringsmiddel
  • slimløsende
  • opvarmning
  • lindre fysisk og mental træthed
  • forbedre fordøjelsessystemets funktion, øg appetitten
  • har en hjertebeskyttelseseffekt

Aktive komponenter i medicinske planter Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2014/02/26

Hypertension som en konsekvens af livsstilen Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2016/12/16

Aktive ingredienser i medicinske planter Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2014/01/06

Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2016/04/09

Borovaya livmoder og firma Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2014/08/31

Fototerapi til hypotension. Lenins personlige læges tilgang Yulia Evgenievna Fialkovskaya
2017/07/24

Spørgsmål nr. 55287 02/17/20

Tatyana

Tak for det hurtige svar.

Der blev udført et EKG, men jeg kan ikke finde ud af lægens håndskrift. Terapeuten sagde, at aldersrelaterede ændringer. Forresten tilføjede jeg selv GGTP og nogle andre. På det polikliniske kort udnævnes Cardiomagnyl til terapeut, men af ​​en eller anden grund har hun ikke sagt det, efter min mening har det bivirkninger for leveren, selvom det er rigtigt, at alle er ordineret.

I henhold til EKG: Ш - 70 slag, afvigelse til venstre, blokering af anterior-venstre - dette er hvad jeg kunne dechiffrere fra optagelsen. En aftale med en kardiolog åbner i morgen, vi vil bestemt aftale en aftale.

Føles lidt bedre i dag.

Svar:

Jeg tror, ​​at enzymerne efter Heptral vendte tilbage til det normale, og nu er vi nødt til først og fremmest at beskæftige os med hjerte og blodkar.

En kardiolog er påkrævet, og en undersøgelse er også nødvendig. Aterosklerose er naturligvis - leveren har lider i lang tid, og syntesen af ​​kolesterol og alle lipider er forringet.

Åndenød er hjerte, men hjerteglycosider er ikke populære nu.

Venstre ventrikulær hypertrofi indikerer en overbelastning af hjertet med øget tryk; bundtgrenblok (hjerteledningssystem) - komplicerer rytmiske sammentrækninger.

Brug for diuretika, kaliumtilskud, betablokkere og udskiftning af Cardiomagnyl i form af Plavix, Xarelto eller endda Brillint. Måske vil en kardiolog anbefale statiner - jeg vil meget have det.

For en weekend skal du gøre en faste dag - kun på grønne æbler, lad Nikolai ligge mere - og du vil se, hvor meget væske der kommer ud.

Lad os give Valocordin, Valoserdin, Cardiovalen - hvad der er hjemme.

GLYCOSIDER

GLYCOSIDES, en gruppe af kulhydratholdige stoffer dannet under kondensationsreaktionen af ​​cykliske mono- og oligosaccharider med alkoholer, fenoler, thioler og aminer, der vidt findes i levende organismer, især i planter. Mange glycosider er også blevet syntetiseret, som ikke har nogen naturlige analoger. Glycosider er kendetegnet ved evnen til at hydrolysere (dvs. spaltning i reaktion med vand) med dannelse af en eller flere sukkerrester og et ikke-kulhydratstof, den såkaldte aglycone. Hydrolyse udføres i varmt vand i nærvær af specifikke enzymer eller ved kogning med fortyndede syrer. Nogle typer glycosider hydrolyseres også, når de opvarmes med fortyndede alkali-opløsninger.

Udtrykket "glycosid" kommer fra det græske. "Glycos" betyder sød. Nogle gange kaldes denne klasse fejlagtigt glucosider, men glukosider er kun dem af glycosiderne, hvis hydrolyse kun frigiver glukose (dextroglucose eller dextrose) som den eneste sukkerbestanddel. Navnene på naturlige glycosider har suffikset -in, og roden stammer fra det videnskabelige eller populære navn på den plante eller planteprodukt, hvor dette glycosid først blev opdaget: for eksempel gitagin fra Agrostemma githago (cockle), hederin fra Hedera helix (eføy).

Generel klassificering.

Normalt klassificeres glycosider i henhold til typen af ​​aglycone. De vigtigste klasser af glykosider er anført nedenfor.

Thiolglycosider

(thiocyanat, isothiocyanat, sulfo- og uorganiske aglyconer) findes hovedsageligt i kruciferholdige planter (Cruciferae): for eksempel sinigrin, isoleret fra sorte sennepsfrø og peberrodrødder, sinalbin fra hvid sennepsfrø og glucotropeolin fra haven nasturtium.

Cyanogene glycosider

(cyanohydrin, hydrocyansyre) findes i hundreder af plantearter: amygdalin fra bitter mandel, durrin fra sorghum og lotusin fra Lotus arabicus.

Phenoliske glycosider,

under hydrolysen, som forskellige typer fenoler dannes: arbutin (hydroquinon dannes), salicin (ortho-hydroxybenzylalkohol), chelicin og spirein (salicylaldehyd), gein (eugenol) osv..

Anthraglycosides,

der inkluderer glycosider af hydroxyanthraquinoner og anthraquinoner findes i mange plantearter, der anvendes som afføringsmiddel og som råmateriale til fremstilling af farvestoffer. Eksempler inkluderer barbaloin fra aloe, frangulin fra havtornbark, polygonin fra Polygonum sieboldi (highlander), reochrisin fra kinesiske rabarberrødder.

Pigmentglycosider

kombiner glycosider af anthoxanthin, anthocyanin, flavone, flavonol og andre plantepigmenter: for eksempel punicin fra granatæblefrugter, malvin fra wild mallow (mallow), genistein fra gorse, cranberry idein.

Hjerteglycosider

bruges til behandling af forskellige hjertesygdomme. De vigtigste blandt disse er glycosiderne fra rævehulen (Digitalis) ?? digitoxin, gitoxin og gitalin. Strophanthinos ?? glykosider fra frø af planter af slægten Strophanthus ?? længe før deres anvendelse i moderne kardiologi blev de brugt uraffineret af afrikanske stammer som gift for pile.

Saponin-glycosider

(saponiner) ?? en klasse af stoffer, som ligesom sæbe danner en skum, når deres vandige opløsninger rystes. Derfor betyder deres navn: "sapo" på latin "sæbe". Typisk saponiner ?? amorf, opløselig i vand og alkohol, neutrale stoffer med irriterende skarp smag. Efter hydrolyse giver de aglyconer (sapogeniner) med en ret høj molekylvægt og relativt høj mængde sukker. Saponiner er udbredt i planteverdenen, især blandt planter af familierne af rosaceae og nelliker (Saponaria af slægten Saponaria).

Saponiner virker på kroppen på en karakteristisk måde: 1) at komme på næseslimhinden og forårsage nyser; 2) forårsage dannelse af hæmatomer (hæmolyse); 3) er dødbringende gift for fisk og lavere dyr; 4) sænk markant overfladespændingen i væsker, der tjener som deres opløsningsmiddel. Saponiner og saponinholdige materialer er vidt brugt inden for apotek, medicin og teknologi. De bruges som vaskemidler, især til silke og andre værdifulde stoffer, som giftstoffer til fisk og insekter, i ildslukkere (for at stabilisere skummet). Eksempler på saponiner er digitalonin fra foxglove, sarsaparili (smilax officinalis eller kinesisk smilax) sarsaponin og trillium trillin (raven eye, lily plant).

Andre klasser af glycosider

inkluderer glycosider af gallinsyre, steroler, coumariner, puriner og pyrimidiner (nukleosider), mercaptaner, alkaloider, terpener, sfingosiner (cerebrosider og gangliosider) og nogle antibiotika.

Forekomst.

Glykosider findes i barken, frugter, rødder, knolde, blomster og andre dele af planter. Undertiden indeholder en plante flere forskellige glykosider. De dannes, hvor biosyntesen aktivt finder sted, for eksempel i blade og grønne stængler, og i opløst form overføres til akkumuleringsstederne ?? rødder og frø. De fleste plantepigmenter ?? disse er glycosider. Mange tanniner er også glycosider. Oprindeligt antages det, at glycosider kun dannes i planter, men nu er det kendt, at de også kan opstå i dyrenes krop under processen med fordøjelsen, når visse skadelige stoffer i kroppen kombineres med glucuronsyre (som er relateret til glukose og spiller den samme rolle som glukose i vegetabilske glycosider) udskilles i urinen.

Funktioner.

Af de forskellige teorier, der foreslås for at forklare glykosidernes rolle i plantefysiologien, er de følgende tre de mest sandsynlige. 1) I umodne frugter tjener glycosider på grund af deres bitre smag til at beskytte mod at blive spist af dyr. Når frugten modnes, nedbrydes de farveløse bitre glycosider for at frigive pigmenter, der giver frugten en attraktiv farve, aromaer, der giver dem aroma og sukkerarter, der gør dem søde. Alt dette tiltrækker en række dyr, fugle og insekter, hvilket fører til effektiv spredning af frø. 2) Ifølge en anden teori er glycosider et middel til at fjerne giftige stoffer ved at binde dem og omdanne dem til inerte former (afgiftning). 3) Den tredje teori siger, at glycosider er en form for konservering af sukkerarter som fødevarereservat. Opdele dem ?? hurtig måde at give planter sukker.

Fysiske egenskaber og ekstraktion.

Glykosider viser neutrale eller let sure egenskaber. De er opløselige i vand og fortyndet vandig alkohol og kan ekstraheres med disse opløsningsmidler. Under ekstraktion skal man passe på at inaktivere eller ødelægge enzymer for at forhindre hydrolyse af glycosider. Dette kan opnås ved hjælp af varme opløsningsmidler. For at udelukke muligheden for sur hydrolyse opretholdes en neutral reaktion, fx ved tilsætning af kridt.

Identifikation og kvantificering.

Glykosider genkendes ved at identificere deres spaltningsprodukter ?? sukker og aglyconer. Til dette bruges de sædvanlige metoder til separering og identifikation af organiske forbindelser: forskellige typer kromatografi, massespektrometri, nukleær magnetisk resonansspektroskopi osv. For en kvantitativ vurdering af indholdet af glycosider i råmaterialet gennemføres bestemmelsen af ​​frie sukkerarter før og efter hydrolyse: stigningen i mængden af ​​frie sukkerarter svarer til antallet af glykosidbindinger ødelagt ved hydrolyse. Når man kender sammensætningen af ​​glycosider, kan man estimere deres indhold i prøven. Se også STEROIDS; Garvesyrer.

Bochkov A.F. og anden dannelse og spaltning af glykosidbindinger. M., 1978

Hjerteglycosider

Medicin med en glykosidisk struktur med en selektiv kardiotonisk effekt. I naturen er S. g. Indeholdt i 45 arter af medicinske planter, der tilhører 9 familier (kutrovy, liliaceae, smørkopper, bælgfrugter osv.) Såvel som i hudgift hos nogle amfibier. Separate præparater af S. g. (Acetyldigitoxin, methylazid) opnås semisyntetisk.

Digitalis-præparaterne, der bruges i moderne medicinsk praksis, inkluderer digitaloxin, digoxin, acetyldigitoxin, celanid, lantosid osv., Strophanthus Combe - strophanthin K., dellilie - korglikon, tinktur af liljekonvalie og adonispræparater - infusion af adonis urt, ekstrakt adonis tør og adonisid.

Den kemiske struktur af hjerteglykosider. S.s byens molekyler består af gener (aglyconer) og glyconer. Kemisk er gener steroidalalkoholer med cyclopenit-perihydrophenanthrenstrukturen, hvori i position C17 der er en umættet lactonring. Afhængigt af strukturen af ​​lactonringen deles S. generne i cardenolider (med en fem-leddet umættet ring) og bufadienolider (med en seks-leddet to umættet ring). Strukturen af ​​aglyconer, og især strukturen af ​​deres lactonringe, bestemmer virkningsmekanismerne og andre træk ved farmakodynamikken i hjerteglykosider. Derudover bestemmer strukturen af ​​aglyconer graden af ​​polaritet og de tilhørende farmakokinetiske træk (absorption i mave-tarmkanalen, binding til blodplasmaproteiner, etc.) af disse lægemidler. S.'s polaritet afhænger af antallet af polære grupper (keton og alkohol) i deres aglyconer. Således adskilles C. g strophanthus og liljekonjunktet med den højeste polaritet, hvor aglyconer indeholder 4-5 polære grupper. Mindre polært er digoxin og celanid, der hver indeholder 2-3 polære grupper. Digitoxin, i aglyconen, hvor der kun er en polær gruppe, er kendetegnet ved den mindste polaritet blandt S. g..

Glyconer i en S. g. Molekyle betyder rester af cykliske sukkerarter bundet gennem en iltbro til aglyconer i position C3. S. g. Brugt i medicin indeholder fra en til fire sukkerrester, blandt hvilke der kan være både monosaccharider (for eksempel O-digitoxose, O-cymarose osv.), Som kun findes i sammensætningen af ​​S. g., Og udbredt i arten af ​​sukker (D-glukose, D-fruktose, L-rhamnose osv.). Strukturen af ​​glycon bestemmer opløseligheden af ​​S. g, deres stabilitet i et surt og alkalisk medium, aktivitet, toksicitet og også nogle træk ved farmakokinetik (permeabilitet gennem cellemembraner, absorption i mave-tarmkanalen, styrke af binding til blodplasmaproteiner osv.).

Farmakologiske virkninger og virkningsmekanismer af hjerteglykosider. S. g. Har en direkte selektiv effekt på myocardiet og forårsager en positiv inotropisk effekt (forøget hjerterytme, en negativ kronotropisk effekt (fald i hjerterytme) og en negativ dromotropisk effekt (fald i ledningsevne). I høje doser forårsager de også en positiv batmotropisk effekt, dvs..forøg excitabiliteten af ​​alle elementer i hjerteledningssystemet, med undtagelse af sinusknuden. Positiv inotropisk virkning af S. i byen udtrykkes klinisk kun under betingelser for hjertesvigt, når det specifikke volumen er begrænset på grund af et fald i myocardial kontraktilitet. til kun at identificere ved hjælp af specielle hæmodynamiske undersøgelser. På EKG under påvirkning af S. forøgelsen af ​​K-bølgen, indsnævring af QRS-komplekset, en stigning i R - R og P - P - intervaller, en forkortelse af Q - T - intervallet, et fald i ST - segmentet under den isoelektriske linje, fald, udjævning eller inversion af T-bølgen Med hjertesvigt S.'s stasis af g øger chok og minutter; volumen, reducer venøst ​​tryk og cirkulerende blodvolumen, øge eller normalisere blodtrykket, forbedre myokardieblodforsyningen. En stigning i styrken af ​​hjertekontraktioner under påvirkning af S. af. Ved hjertesvigt ledsages ikke af øget iltforbrug af myokardiet, tk. reducerer hjertets volumen og den spænding, det udvikler, S. g. overfør det til et energisk mere gunstigt niveau af arbejde.

Mekanismen for positiv inotropisk virkning af S. af g er forbundet med deres evne til at forøge indholdet af calciumioner i cardiomyocytter og danne komplekser af calcium med troponin, hvilket resulterer i, at interaktionen mellem actin og myosin letter og sammentrækningen af ​​myofibriller øges. Derudover øger S. g. Aktiviteten af ​​ATPase af myosin, der er involveret i energiforsyningen i denne proces..

Stigningen i indholdet af calciumioner i kardiomyocytter under påvirkning af årets S. sker af følgende grunde. Interaktion med sulfhydrylgrupper af Na, K + -afhængig ATP-ase af cardiomyocytmembraner, C. g. Hæmmer aktiviteten af ​​dette enzym, hvilket fører til en stigning i det intracellulære indhold af natriumioner. Samtidig øges strømmen af ​​ekstracellulær calcium til cardiomyocytter muligvis på grund af stimuleringen af ​​mekanismen til transmembranudveksling af natriumioner til calciumioner, og frigørelsen af ​​calcium fra det sarkoplasmatiske retikulum øges også. Det antages også, at permeabiliteten af ​​calcium gennem membranerne i cardiomyocytter og det sarkoplasmiske retikulum øges som et resultat af dannelsen af ​​komplekser af S. af g. Med fofholipid-, protein- og kulhydratkomponenter i disse membraner. Derudover kan dannelsen af ​​S.'s chelaptes med calcium lette transporten af ​​calcium gennem membranerne i kardiomyocytter og det sarkoplasmatiske retikulum. Det er muligt, at stimulering af processerne med transmembrantransport af calciumioner afhængig af cyklisk AMP såvel som øget frigivelse af endogene analoger af hjerteglycosider (såkaldte endodiginer) er vigtige i mekanismerne til den inotropiske virkning af S. af g..

Mekanismen for den negative kronotropiske virkning af årets S. skyldes den fremherskende aktivering af påvirkningerne af vagusnerven på myokardiet. Denne virkning elimineres ved atropotin. Aktivering af vagusnerven under påvirkning af byens S. udføres refleksivt fra baroreceptorerne i carotis sinus og aortazoner (synocardial refleks) og fra myocardiale strækreceptorer (den såkaldte Bezold-effekt eller Bezold-Jarisch cardiocardial reflex). Samtidig falder intensiteten af ​​Bainbridge-refleksen på grund af et fald i strækningen af ​​receptorerne i åbningen af ​​vena cava.

Årets S. negative dromotropiske virkning manifesteres af et fald i hastigheden af ​​atrioventrikulær ledning og en tilsvarende forkortelse af PQ-intervallet. Denne virkning skyldes både den direkte virkning fra byens S. på myokardiet og aktiveringen af ​​vagusnerven. Årets S. negative dromotropiske virkning er årsagen til udvikling ved første ufuldstændighed og derefter komplet atrioventrikulær blokade. På samme tid tilvejebringer en afmatning i atrioventrikulær ledning en terapeutisk virkning af hjerteglycosider i supraventrikulær takykardi og atrieflimmer..

S. har ikke en markant indflydelse på koronarcirkulation. Hos nogle patienter med iskæmisk hjertesygdom kan S. dog provosere forekomsten af ​​anginaanfald.

Stigningen i diurese forårsaget af S. manifesteres især tydeligt i hjertesvigt. Samtidig skyldes S.'s vanddrivende virkning af byen hovedsageligt på forbedringen af ​​hæmodynamik og delvis den deprimerende virkning af byens S. på reabsorptionen af ​​natrium- og klorioner i nyretubulier. Det antages også, at i mekanismerne til diuretisk virkning af S. kan påvirkningen af ​​lægemidler fra denne gruppe på hastigheden af ​​metabolisme af aldosteron og dannelsen af ​​atrialt natriuretisk peptid være vigtig.

De udøver en moderat udtalt stimulerende effekt på de glatte muskler i de indre organer i S. i byen og øger tarmens bevægelighed lidt samt tonen i galdeblæren, livmoderen og bronkier..

I terapeutiske doser af S. af byen (især præparater af liljekonval og adonis) har en beroligende effekt på c.s. Med S.'s beruselse er forekomsten af ​​tegn på excitation af c.n. imidlertid mulig. (søvnløshed, hallucinationer osv.).

Farmakokinetik af hjerteglykosider. De vigtigste træk ved S.'s farmakokinetik (biotilgængelighed, binding til blodplasmaproteiner, biotransformation osv.) Afhænger i vid udstrækning af graden af ​​polaritet af lægemidler i denne gruppe. Meget polære medikamenter S. af g (strophanthin K, korglikon) absorberes dårligt i mave-tarmkanalen (højst 2-5% af den tagne dosis), bindes praktisk talt ikke til blodplasmaalbumin, metaboliseres let i leveren og udskilles hovedsageligt gennem nyrerne form.

Mindre polær S. g. (Digoxin) absorberes bedre fra mave-tarmkanalen (op til 60-85% af den tagne dosis) og binder med 20-25% til blodplasmaalbumin. Cirka 20% af sådanne lægemidler gennemgår biotransformation i leveren ved dannelse af inaktive metabolitter, og ca. 30% udskilles uændret i urinen. Den mindst polære S. digitoxin er karakteriseret ved høj oral biotilgængelighed (90-100% af den tagne dosis) og er i vid udstrækning forbundet med blodplasmaalbumin (90% eller mere). Op til 20-30% af den tagne dosis af digitoxin udskilles uændret i galden og reabsorberes derefter fra tarmen i blodet. I leveren metaboliseres digitoxin i betydelige mængder og udskilles hovedsageligt i urinen og delvist (ca. 25%) i fæces i form af inaktive metabolitter.

S.'s absorption i mave-tarmkanalen forekommer hovedsageligt ved passiv diffusion. Absorptionshastigheden af ​​S. i byen falder med en stigning i mediets surhed, øget tarmmotilitet, nedsat mikrocirkulation og ødemer i dets væg. Derudover forstyrrer adsorption, antacida, astringenter og afføringsmidler, kolinomimetika og nogle antibiotika (for eksempel aminoglycosider, tetracycliner, rifampicin) S.'s absorption. Ethylalkohol, quinidin, furosemid, cytostatika og antispasmodika bidrager til en stigning i S.'s absorption af byen..

S.'s distribution i kroppen forekommer relativt jævnt, skønt i binyrerne, bugspytkirtlen, tarmvæggen, leveren og nyrerne S. g. Ophobes i noget større mængder end i andre organer. I myokardiet findes ikke mere end 1% af den indtagne dosis medicin i denne gruppe. Ved systematisk anvendelse er S.'s præparater tilbøjelige til materiel kumulation. Denne evne er mest udtalt i digitoxin, mindst i strophanthin K og korglikon.

Anvendelse af hjerteglykosider. Den vigtigste indikation for S. brug er hjertesvigt. S. er især effektiv til hjertesvigt forårsaget af overbelastning af hjertet (for eksempel med arteriel hypertension, valvulær hjertesygdom, aterosklerotisk kardiosklerose). Relativt lidt effektiv S. af g ved kardiomyopati, myocarditis, aortainsufficiens (især syfilitisk etiologi), tyrotoksikose og lungehjerte. Imidlertid er S. ikke kontraindiceret til disse sygdomme og patologiske tilstande, tk. har en bestemt terapeutisk virkning på dem, hvilket svækker tegnene på hjertedekompensation.

Til terapeutiske og profylaktiske formål anvendes S. til paroxysmal atrial og nodal atrioventrikulær takykardi. Man skal dog huske på, at paroxysmal supraventrikulær takykardi med delvis atrioventrikulær blokade kan udvikle sig som et resultat af S.'s intonation (oftest med digitalis-præparater). S. er yderst effektive til den tachysystoliske form af atrieflimmer eller atrieflutter. Ved atrieflimmer S. i byen reducerer hyppigheden af ​​ventrikulære sammentrækninger og eliminerer pulsunderskuddet. Med denne patologi er S. ordineret i doser, der opretholder en pulsfrekvens på ca. 60-80 slag pr. Minut ved hvile og ikke mere end 100 slag pr. Minut under træning. Med atrieflutter S. bruges byen til at overføre fladder til atrieflimmer for at forbedre atrioventrikulær blokade, mindske ventrikulære kontraktioner og gendanne normal sinusrytme.

Hjerteglycosider er moderat effektive ved akut venstre ventrikelsvigt i varierende grad på grund af akut myokardieinfarkt, men er kontraindiceret ved kardiogen chok. Ved akut hjerteinfarkt (myokardieinfarkt) anvendes S. i reducerede doser, da iskæmiske områder af myokardiet er arytmogene.

Med angina pectoris (Angina pectoris), som er opstået på baggrund af hjertesvigt og hjerteinsufficiens, har S. g. En positiv effekt. I mangel af hjertesvigt kan de imidlertid forværre de kliniske manifestationer af angina pectoris og i nogle tilfælde provosere udseendet af dens angreb..

Valget af S.'s lægemidler i begge tilfælde tages under hensyntagen til deres farmakokinetik. Så når der ydes akut pleje (for eksempel ved akut hjertesvigt (hjertesvigt)), anvendes medikamenter (strophanthin, korglikon osv.) Med en kort latenstid af handling, der administreres intravenøst. Små børn og ældre får ordineret lidt kumulative stoffer S. g (digoxin, celanid, strophanthin).

En absolut kontraindikation for S.'s anvendelse er forgiftning med medicin fra denne gruppe. Derudover er S. kontraindiceret i idiopatisk subaortisk stenose, tk. stigningen i hjerterytme forårsaget af dem øger graden af ​​forringelse af udstrømningen af ​​blod fra venstre ventrikel. Med atrioventrikulær blokade af anden grad er S. kontraindiceret på grund af risikoen for at udvikle en komplet tværgående blokade, især på baggrund af angreb fra Morgagni - Adams - Stokes. Bør ikke anvendes S. g. Med Wolff-Parkinson-White syndrom, ustabil angina pectoris og akut infektiøs myocarditis.

Under graviditet og amning skal S. ordineres med forsigtighed. de trænger relativt let ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken.

Side- og toksiske virkninger af hjerteglykosider. Skelne mellem hjertemæssige og ikke-hjertemæssige manifestationer af den toksiske virkning af S. af hjertets manifestationer af forgiftning er forårsaget af de særegenheder ved mekanismen til S.'s handling på myokardiet. Så et fald i amplituden af ​​hvilepotentialet, ledsaget af en forkortelse af den ildfaste periode, forårsaget af S., kan være en af ​​årsagerne til fibrillering af ventrikler, ventrikulære og atriale ekstrasystoler, der ofte forløber som allorrhythmias (op til bigeminia). I forbindelse med den negative dromotropiske virkning af S. i byen kan forårsage atrioventrikulær blokade af varierende grad. For S.'s beruselse er ikke-paroxysmale supraventrikulære takykardier med atrioventrikulær blok også karakteristiske. Mulig sinusarytmi, sinoatrial blokering, takykardi fra atrioventrikulær knudepunkt og polytopisk ventrikulær takykardi. Elektrokardiografiske tegn på forgiftning er sinusbradykardi, atrioventrikulær dissociation, ventrikulære arytmier og supraventrikulære arytmier med atrioventrikulær blok..

Gastrointestinal neurologisk og nogle andre lidelser er ikke-hjertetegn på S.'s beruselse. Forstyrrelser fra mave-tarmkanalen (anorexia, kvalme, opkast, diarré, mavesmerter) observeres normalt, når S. tages oralt, selvom nogle af disse lidelser (kvalme, opkast) også kan forekomme ved intravenøs indgivelse af medikamenter. Fra neurologiske forstyrrelser med S.'s anvendelse er tegn på retrobulbar optisk neuritis (forringelse af synsskarphed, ændringer i farveopfattelse, scotoma), neuralgi, hovedpine, søvnløshed, hallucinationer, bivirkningssyndrom. Relativt sjældent, ved langvarig brug af S., udvikler gynecomastia, hudallergiske reaktioner og immuntrombocytopeni..

S.'s forgiftning observeres som regel som et resultat af en overdosis af medikamenter. Udviklingen af ​​rus lettes af forskellige faktorer, inkl. ændringer i S.'s farmakokinetik ved hypothyreoidisme, hypoalbuminæmi, nyre- eller leversvigt i alderdom osv. Følsomheden over for byen i S. øges med kardiomyopatier, myokardiehypoxi, alkalose, hypokalæmi, hypomagnesæmi og hypercalcæmi. Derudover kan S.'s toksicitet øges, når de bruges sammen med visse lægemidler (se Drugs uforenelighed).

I tilfælde af udvikling af rus S. af byen annulleres. Til lindring af takyarytmier, der skyldes forgiftning, anvendes kaliumpræparater, diphenin, lidocaine, dinatriumedetat-enhediol, ß-blokkere (anaprilin). Kaliumpræparater er kun effektive i tilfælde, hvor S.'s rus udvikler sig på baggrund af hypokalæmi. Af kaliumpræparater anvendes kaliumchlorid hovedsageligt til dette formål, som injiceres intravenøst ​​i en 5% glukoseopløsning i 1-3 timer, eller Panangin. Hvis S.'s rus udvikler sig på baggrund af hyperkalæmi eller atrioventrikulær blokade, er det upassende at bruge kaliumpræparater. I sådanne tilfælde er diphenin det valgte stof. Lidocaine lindrer effektivt ventrikulære takyarytmier forårsaget af S., men det kan kun bruges i fravær af atrioventrikulær blokering. Til samme formål kan du bruge anaprilin, som administreres intravenøst ​​i doser på 1-5 mg. Ved atrioventrikulær blokade forårsaget af S.'s forgiftning, ikke ledsaget af ventrikulære arytmier, skyldes den mest markante effekt af intravenøs indgivelse af edetatdinatrium (2-4 g i 500 ml 5% glukoseopløsning) sammen med atropin (1 ml 0,1% opløsning). endokardial stimulering af hjertet vises i fravær af effekt. Når ventrikelflimmer forekommer på grund af S.'s forgiftning, tyr de til elektrisk defibrillering af hjertet og injicerer intravenøst ​​diphenin- og kaliumpræparater. En lovende behandlingsmetode til S.'s beruselse er brugen af ​​specifikke antistoffer mod disse lægemidler.

De vigtigste S. g, deres påføringsmetoder, doser, former for frigørelse og opbevaringsbetingelser er beskrevet nedenfor..

Adonizid (Adonisidum) bruges internt af voksne 20-40 dråber 2-3 gange om dagen. Højere doser inde for voksne: 40 dråber, 120 dråber dagligt. Form for frigivelse, hætteglas på 15 ml. Opbevaring: Liste B; i en godt lukket beholder, beskyttet mod lys.

Digitoxin (Digitoxinum) ordineres oralt og rektalt i gennemsnit henholdsvis 0,0001 og 0,00015 g pr. Dosis. Højere doser inde for voksne: enkelt 0,0005 g, dagligt 0,001 g. Udgivelsesform: tabletter på 0,0001 g, rektale suppositorier (suppositorier) på 0,00015 g. Opbevaring: liste B; på et køligt, mørkt sted.

Digoxin (Digoxinum) administreres oralt til voksne med et gennemsnit på 0,00025 g pr. Dosis. Den højeste daglige orale dosis til voksne er 1.0015 g. Intravenøst ​​(langsomt!) Injiceres 1-2 ml 0,025% opløsning i 10 ml 5%, 20% eller 40% glukoseopløsning. % løsning. Opbevaring: Liste A; på et mørkt sted.

Cardiovalenum (Cardiovalenum) bruges inden i 15-20 dråber 1-2 gange om dagen. Fremstillingsmetode: hætteglas med 15, 20 og 25 ml. Opbevaring: Liste B; på et køligt, mørkt sted.

Korglikon (Corglyconum) administreres intravenøst ​​(langsomt i løbet af 5-6 minutter), 0,5-1 ml af en 0,06% opløsning i 10-20 ml af 20% eller 40% glucoseopløsning. Højere doser intravenøst ​​til voksne: enkelt 1 ml, dagligt 2 ml 0,06% opløsning. Fremstillingsmetode: ampuller med 1 ml 0,06% opløsning Opbevaring: liste B, på et køligt, mørkt sted.

Strophanthin K (Strophanthinim K) administreres intravenøst ​​(langsomt i løbet af 5-6 minutter), 0,5 ml af en 0,05% opløsning i 10-20 ml af 5%, 20% eller 40% glucoseopløsning. Højere doser intravenøst ​​til voksne: enkelt 0,0005 g, dagligt 0,001 g, henholdsvis 1 ml og 2 ml 0,05% opløsning). Fremstillingsmetode: ampuller med 1 ml 0,05% og 025% opløsning. Opbevaring: Liste A.

Celanide (Celanidum, synonym: izolanid, tantosid C osv.) Ordineres internt til voksne i gennemsnit 0.00025 g i tabletter eller i dråber på 10-25 dråber pr. Dosis. Intravenøst ​​(langsomt!) Injektion 0,0002 g (1 ml 0,02% opløsning) i 10 ml 5%, 20% eller 40% glucoseopløsning. Højere doser til voksne indeni: enkelt 0,0005 g, dagligt 0,001 g; intravenøst: enkelt 0,0004 g, dagligt 0,0008 g (henholdsvis 2 og 4 ml 0,02% opløsning). Fremstillingsmetode: tabletter på 0,00025 g; 10 ml hætteglas med en 0,05% opløsning (til oral indgivelse); ampuller på 1 ml af en 0,02% opløsning. Opbevaring: Liste A; på et mørkt sted.

Bibliografi: Budarin L.I., Sakharchuk I.I. og Chekman I.S. Fysisk kemi og klinisk farmakologi af hjerteglycosider, Kiev, 1985; V. V. Gatsura og Kudrin A.N. Hjerteglycosider i kompleks farmakoterapi af hjertesvigt, M., 1983, bibliogr; Håndbog om klinisk farmakologi og farmakoterapi, red. ER. Chekman m.fl., p. 319, Kiev, 1986.

Hvad er hjerteglycosider? Stofnavne, indikationer til brug

i Medicines 2. januar 2018 1.002 visninger

Ved hjerteproblemer ordineres meget alvorlige medicin, som, hvis de bruges forkert, kan være ekstremt farlige. Når alt kommer til alt er nogle af dem lavet af giftige planter - for eksempel hjerteglycosider. Lad os finde ud af navnene på disse stoffer, blive bekendt med deres handlinger og reglerne for indtagelse. Dette vil hjælpe med at undgå uønskede konsekvenser..

Gift eller medicin mod hjertet?

Hvis hjertet er ophørt med at klare sine funktioner, ordineres hjerteglycosider (CG) for at forbedre effektiviteten af ​​myokardiet, organets aktivitet som helhed. Hvad er det? Dette er urtemedicin, der indeholder aglycon eller genin (sukkerfrie komponenter) og glycon (sukkerstof). Sådan opsummeres deres virkning: De øger hjertekontraktionerne, hvilket gør dem mere sjældne. Efter brugen af ​​dem, ødem, åndenød, cyanose passerer, stagnationen af ​​blod i venerne falder, og urinproduktionen øges. De ordineres først, når diagnosen af ​​hjertesvigt er bekræftet, og patienten er testet for kompatibilitet..

Glykosider findes i planter (mange af dem er giftige): Majlilje i dalen, rævehane, adonis, oleander, strophanth. Deres antal når femogfyrre, men med hensyn til koncentrationen af ​​rent stof indtager foxglove førstepladsen..

Hvornår bruges denne gruppe af stoffer??

Hjerteglykosider er ordineret til svære hjertepatologier, der kan true menneskers liv. Her er de vigtigste indikationer for brugen af ​​sådanne stoffer:

  • akutte sygdomme i CVS udløst af atriotisk arytmi eller hjerteanfald;
  • kronisk hjertesvigt, især forbundet med store belastninger på hjertet (med defekt, arteriel hypertension, aterosklerotiske vaskulære læsioner);
  • hjertekrampe;
  • konstant atrieflimmer, der ledsages af en hurtig hjerteslag;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær takykardi;
  • forebyggelse af forgiftning ved svær lungebetændelse.

De mest berømte lægemidler fra listen over hjerteglykosider

De fleste kerner er godt opmærksomme på navnene på hjerteglycosider, hvis liste er angivet nedenfor. Når alt kommer til alt er de nødt til regelmæssigt at tage sådanne stoffer:

  • Digoxin (og dets analoger - Cedigalan, Novodigal, Dilakor, Lanatozide). Ifølge mange læger og patienter er dette den mest effektive behandling af CHF. Til dens produktion anvendes bladene fra en giftig plante - uldagtig rævehane. Medicinen har en langvarig effekt, men det giver ikke alvorlige bivirkninger.

Digoxin ordineres 1 mg pr. Dag i to opdelte doser (vedligeholdelsesdosis er 250 til 500 mcg dagligt). En kardiolog kan dog anbefale forskellige doser af medicinen. Dette lægemiddel ordineres endda til små patienter. De vigtigste indikationer for at tage det er CHF og ødemer. Det sænker også blodtrykket og øger urinproduktionen lidt;

  • Strofantin. Henviser til kemisk rene præparater: det fås fra Combe strophanthus - flerårige vinstokke. Dette er et hurtigtvirkende middel: efter 15 minutter. efter intravenøs administration føler patienten sin indflydelse. En anden egenskab ved Strophanthin er, at den næppe ophobes i kroppen. En dag senere findes dens komponenter praktisk talt ikke i menneskelig blod. Lægemidlet administreres ved intravenøs injektion i en dosis fra 0,5 til 1,0 ml en gang dagligt (eller to gange, men ikke tidligere end 8 timer efter den første injektion);
  • Digitoxin. Det ordineres noget sjældnere, da læger har vanskeligheder med at vælge den optimale dosis. Det har ikke en øjeblikkelig virkning, men den helende virkning af brugen varer i lang tid. Når man bruger dette medikament, udvikler man ofte rus.

Lægemidlet tages normalt i 1-2 tabletter. (0,1-0,2 mg) fra 2 til 3 r. på en dag. Efter opnåelse af den terapeutiske effekt ændres doseringen - 1 tabel. pr. dag (eller hver anden dag). Dette middel bør kun bruges under opsyn af en læge, fordi det kan føre til udvikling af arytmier og øget intraokulært tryk;

  • Korglikon. Det grundlæggende råmateriale til dens fremstilling er liljen af ​​dalen. Dette middel stimulerer ikke hjertemuskelen for godt, men det har en god beroligende virkning. Det bruges som et akut medicin og til behandling af akut hjertesvigt;
  • Izolanid. Lavet af rævehane. Udnævnt i 5-10 dråber. (eller 1 fane) tre gange om dagen med cirkulationssvigt, paroxysmal takykardi;
  • Tsimarin. Det vigtigste råmateriale til dens produktion er liljekonvalen. Stoffets virkning er tæt på Strofantin. Lindrer effektivt hævelse, har en markant vanddrivende virkning. Introduceret intravenøst ​​1-2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 10-30 injektioner;
  • Acedoxin. Standarddosis er 2-4 tabletter. pr. dag (0,4-0,8 mg). Når det er muligt at opnå en terapeutisk effekt, reduceres dosis til 0,5-1 tab..

Derudover er semi-syntetiske hjerteglycosider meget anvendt i kardiologi. Her er apotekernavne på sådanne lægemidler: Betamethyldigoxin, Strofantinacetat.

Hjertet betyder noget: hvordan man korrekt tager sådanne stoffer?

Behandlingen følger normalt dette mønster. Den maksimale dosis ordineres først. Når sværhedsgraden af ​​symptomer på insufficiens mindskes markant (hvilket indikerer begyndelsen af ​​mætningsfasen), reduceres doseringen. Ved de første tegn på forgiftning med disse lægemidler (og dette er kvalme, nedsat appetit, synsforstyrrelser, en kraftig afmatning i hjerterytmen) tager de til substitutionsbehandling med medicin, der indeholder kalium og magnesium. Den mest almindeligt anvendte Verapamil.

Indvendigt er det tilladt at tage kun den såkaldte ikke-polære SG. De absorberes godt fra fordøjelseskanalen. Disse inkluderer Acedoxin, Digoxin, Beta-methyldigoxin, Digitoxin. Lægemidler med samme spektrum, der er dårligt absorberet fra fordøjelseskanalen, bruges normalt parenteralt. Så injiceres Strofantin og Konvallatoksin i en vene (forfortyndet med natriumchlorid eller glukose).

FH er ikke ordineret til patienter, der har ustabil angina pectoris, idiopatisk subaortisk stenose, Wolff-Parkinson-White-syndrom, akut infektiøs myocarditis. Det er umuligt at bruge medikamenter af dette spektrum, hvis patientens historie indeholder en registrering af, at han led af SG-forgiftning. Relative kontraindikationer er graviditet og amning, svigt i lever- og nyrefunktion, skjoldbruskkirtelsygdom.

Hjertesvigt hører til de sygdomme, der kræver hurtig og højt kvalificeret medicinsk indgriben. De vigtigste lægemidler, der kan forbedre arbejdet i en svag "motor", er hjerteglycosider. De fungerer, selv når andre terapeutiske midler ikke giver det ønskede resultat. Men de ordineres kun i nærvær af vitale indikationer. En overdosis af sådanne medikamenter kan forårsage alvorlige forstyrrelser og endda føre til død, så du må aldrig bryde regimet for deres indtagelse, og endnu mere skal du ikke "ordinere" dem selv!