Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom - en liste over den nyeste generation af medikamenter og virkningsmekanismen

Takykardi

En af Nobelpriserne i 1988 tilhører D. Black, videnskabsmanden, der udviklede og gennemførte kliniske forsøg med den første betablokker, propranolol. Dette stof begyndte at blive brugt i medicinsk praksis i 60'erne af det 20. århundrede. Moderne kardiologisk praksis er umulig uden brug af betablokkere til hypertension og hjertesygdomme, takykardi og slagtilfælde, arteriel sygdom og andre farlige patologier i kredsløbssystemet. Af de 100 udviklede stimulanter bruges 30 til terapeutiske formål.

Hvad er betablokkere

En stor gruppe af lægemidler, der beskytter hjertets beta-receptorer mod virkningen af ​​adrenalin, kaldes betablokkere. Navnene på medicin, der indeholder disse aktive stoffer, ender med "lol". De kan let vælges blandt medicin til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Den aktive ingrediens er atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol og andre..

Handlingsmekanisme

Den menneskelige krop indeholder en stor gruppe af katekolaminer - biologisk aktive stoffer, der har en stimulerende effekt på indre organer og systemer, der udløser adaptive mekanismer. Handlingen fra en af ​​repræsentanterne for denne gruppe, adrenalin, er velkendt, det kaldes også et stressstof, et frygthormon. Virkningen af ​​det aktive stof udføres gennem specielle strukturer - β-1, β-2 adrenerge receptorer.

Beta-blokkers virkningsmekanisme er baseret på hæmning af aktiviteten af ​​ß-1-adrenerge receptorer i hjertemuskelen. Cirkulationssystemets organer reagerer på denne virkning som følger:

  • hjerterytmen ændrer sig mod et fald i sammentrækningshyppigheden
  • styrken af ​​hjertekontraktioner falder;
  • nedsat vaskulær tone.

Parallelt hæmmer betablokkere nervesystemets virkning. Det er således muligt at gendanne den normale funktion af hjertet og blodkarene, hvilket reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald, arteriel hypertension, åreforkalkning og iskæmisk sygdom. Reducerer risikoen for pludselig død af et hjerteanfald, hjertesvigt. Der er gjort fremskridt i behandlingen af ​​hypertension og tilstande forbundet med højt blodtryk.

Indikationer til brug

Betablokkere ordineres til hypertension og hjertesygdom. Dette er et generelt kendetegn ved deres terapeutiske virkning. De mest almindelige sygdomme, som de bruges til, er:

  • Forhøjet blodtryk. Betablokkere til hypertension reducerer belastningen på hjertet, dets iltbehov falder, og blodtrykket normaliseres.
  • Takykardi. Med en puls på 90 slag pr. Minut eller mere er betablokkere mest effektive.
  • Myokardieinfarkt. Stoffernes handling er rettet mod at reducere det påvirkede område af hjertet, forhindre tilbagefald, beskytte muskelhjertevævet. Derudover reducerer medikamentet risikoen for pludselig død, øger den fysiske udholdenhed, reducerer udviklingen af ​​arytmier og fremmer iltmætning af myokardiet..
  • Diabetes mellitus med hjertepatologier. Meget selektive betablokkere forbedrer de metaboliske processer, øger vævets følsomhed over for insulin.
  • Hjertefejl. Lægemidlet ordineres i henhold til en ordning, der involverer en gradvis dosisforøgelse.

Listen over sygdomme, som betablokkere er ordineret til, inkluderer glaukom, forskellige typer arytmier, mitralventilprolaps, tremor, kardiomyopati, akut aorta-dissektion, hyperhidrose, komplikationer af hypertension. Medicinen er ordineret til forebyggelse af migræne, åreknuder, til behandling af arterielle patologier, depression. Terapi af de anførte sygdomme involverer kun brug af BB, da deres farmakologiske egenskaber er forskellige.

Klassificering af stoffer

Klassificeringen af ​​betablokkere er baseret på de specifikke egenskaber ved disse aktive stoffer:

  1. Epinephrin-receptorblokkere er i stand til samtidig at virke på både ß-1 og β-2 strukturer, hvilket forårsager bivirkninger. Baseret på dette træk adskiller man to grupper af medikamenter: selektiv (virker kun på ß-1 strukturer) og ikke-selektive (virker på både ß-1 og β-2 receptorer). Selektive BB'er har en særegenhed: med stigende dosering går specificiteten af ​​deres handling gradvist tabt, og de begynder at blokere β-2-receptorer..
  2. Opløselighed i bestemte stoffer adskiller grupper: lipofil (fedtopløselig) og hydrofil (vandopløselig).
  3. BB, der er i stand til delvist at stimulere adrenerge receptorer, kombineres i en gruppe medikamenter med intern sympatomimetisk aktivitet.
  4. Epinephrin-receptorblokkere er opdelt i kortvirkende og langtidsvirkende medicin..
  5. Farmakologer har udviklet tre generationer af betablokkere. Alle bruges stadig i medicinsk praksis. Medicinerne fra den sidste (tredje) generation har det mindste antal kontraindikationer og bivirkninger.

Kardioselektive betablokkere

Jo højere lægemidlets selektivitet er, jo stærkere er den terapeutiske effekt. Selektive betablokkere fra 1. generation kaldes ikke-kardioselektiv, dette er de tidligste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler. Ud over det terapeutiske middel har de stærke bivirkninger (for eksempel bronchospasme). II-generation BB er hjerte-selektiv medicin, de har kun en målrettet virkning på type 1-hjerteceptorer og har ingen kontraindikationer for mennesker med sygdomme i luftvejene.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol har intern sympatomimetisk aktivitet, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol har ikke denne egenskab. Disse lægemidler har vist sig at være effektive til behandling af atrieflimmer, sinus-takykardi. Talinolol er effektiv i hypertensiv krise, anginaanfald, hjerteanfald; i høje koncentrationer blokerer det for type 2-receptorer. Bisoprolol kan tages kontinuerligt til hypertension, iskæmi, hjertesvigt og tolereres godt. Har alvorlige abstinenssymptomer.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generation af betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II generation af lægemidler med en sådan effekt. Alprenolol bruges i kardiologi til behandling af koronar arteriesygdom, hypertension, en ikke-selektiv betablokker med mange bivirkninger og kontraindikationer. Celiprolol har vist sig i behandlingen af ​​hypertension, er forebyggelse af anginaanfald, men lægemidlets interaktion med meget mange lægemidler er blevet afsløret.

Lipofile lægemidler

Lipofile adrenalinreceptorblokkere inkluderer Propranolol, Metoprolol, Retard. Disse lægemidler behandles aktivt af leveren. Ved leverpatologier eller hos ældre patienter kan en overdosis forekomme. Lipofilicitet definerer bivirkninger, der manifesterer sig gennem nervesystemet, såsom depression. Propranolol er effektiv til thyrotoksikose, kardiomyalgi, myokardial dystrofi. Metoprolol hæmmer virkningen af ​​katekolaminer i hjertet under fysisk og følelsesmæssig stress, er indiceret til brug i hjertepatologier.

Hydrofile lægemidler

Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom, som er hydrofile lægemidler, behandles ikke af leveren, de udskilles gennem nyrerne. Hos patienter med nyreinsufficiens ophobes det i kroppen. De har en langvarig handling. Det er bedre at tage medicin før måltiderne og drikke meget vand. Denne gruppe inkluderer Atenolol. Effektiv til behandling af hypertension varer den hypotensive effekt i cirka en dag, mens de perifere kar forbliver i god form.

Seneste generations betablokkere

Den seneste generation af betablokkere inkluderer Carvedilol, Celiprolol. De har et minimalt antal bivirkninger og bør indtages en gang dagligt. Carvedilol ordineres i kompleks terapi til kronisk hjertesvigt, som et profylaktisk middel mod anginaanfald med hypertension. Celiprolol har lignende recept, dette stof annulleres gradvist, mindst inden for 2 uger..

Liste over lægemidler til betablokkere fra tryk i hypertension

For at behandle hypertension og hurtigt reducere blodtrykket ordinerer læger betablokkere. Dette er en omfattende farmakologisk gruppe, der inkluderer flere generationer af lægemidler. Betablokkere har vist en positiv effekt i behandlingen af ​​hypertension, sygdomme i det kardiovaskulære system, hyperthyreoidisme og hovedpineangreb. Betablokkere til hypertension ordineres af en specialist efter undersøgelse i henhold til indikationer.

Historisk reference

De første betablokkere (BAB) blev oprettet af forskere i de tidlige 60'ere af forrige århundrede. Dette var det eksperimentelle lægemiddel Protenalol, som blev testet i mus. Undersøgelser har vist, at indtagelse af medicinen provoserer udviklingen af ​​ondartede tumorer. Lægemidlet forblev eksperimentelt og blev ikke godkendt til behandling af hypertension. Det første betablokker, der blev markedsført til behandling af hypertension, var Propranolol. Den blev oprettet i slutningen af ​​60'erne, og dens udvikler modtog Nobelprisen for sin oprettelse..

I dag har forskere skabt mere end 100 forskellige typer betablokkere. Cirka 30 repræsentanter for den farmakologiske gruppe har fundet regelmæssig anvendelse. Generationer af betablokkere udviklede sig, raffinerede, indtil Nebivolol blev udviklet. Det tolereredes godt af patienter, forårsagede et minimum af kontraindikationer og lempede blodkar. Til den hypotensive effekt er 1 tablet nok.

Farmakologiske virkninger

Betablokkere kan være af forskellige typer (se klassificering nedenfor): kardioselektiv (specifik), ikke-selektiv (ikke-specifik).

De terapeutiske virkninger af ikke-selektive og selektive betablokkere er de samme:

  1. reducere hyppigheden af ​​hjertekontraktioner bortset fra BAB Acebutolol og Celiprolol, som øger hjerterytmen;
  2. mæt myocardiet med ilt, hvilket reducerer sandsynligheden for hypoxi;
  3. reducere blodtryksindikatorer;
  4. øge indholdet af ufarligt kolesterol.

Yderligere egenskaber ved ikke-selektive BAB'er:

  • indsnævre bronchier;
  • reducere blodpladeaggregation;
  • øge livmoderen;
  • blokere fordeling af fedt;
  • reducer øjet pres.

Patienter reagerer forskelligt på betablokkere. Følgende faktorer påvirker patientens følsomhed over for BAB:

  • patientalder: hos spædbørn og ældre reduceres modtageligheden for BAB-komponenter;
  • hyperthyreoidisme: en stigning i skjoldbruskkirtelhormoner fordobler antallet af beta-receptorer i hjertet;
  • et fald i koncentrationen af ​​adrenalin og noradrenalin;
  • nedsat aktivitet i det sympatiske nervesystem;
  • nedsat receptorsensitivitet.

Generationer af betablokkere

Da der er mange lægemidler, der hører til den farmakologiske gruppe af betablokkere, er de opdelt i separate klasser. Klassificeringen tager hensyn til interaktionen med beta-adrenerge receptorer.

Betablokkere kan være af tre generationer:

  • 1. generation - ikke-selektive betablokkere: lægemidler, der blokerer for to typer receptorer på én gang, brugen kan forårsage uønskede alvorlige reaktioner i kroppen. Denne generation inkluderer Propranolol og analoger;
  • 2. generation - selektive betablokkere: påvirker praktisk talt ikke type 2-receptorer, har en snævert målrettet effekt, disse er Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generation - lægemidler fra den nyeste generation: dilaterede blodkar, virkningsmekanismen kan enten være selektiv (Nebivolol) eller ikke-selektiv (Carvedilol).

Andre lægemiddelklassifikationer

I andre tilgange tages der hensyn til følgende egenskaber og egenskaber ved kemiske forbindelser:

  • opløselighed: fedtopløselig eller vandopløselig;
  • eksponeringstid: ultra-kort, kort, langtidsvirkende;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: evnen til at begejstre eller undertrykke receptorer.

Betablokkere til hypertension ordineres af den behandlende læge. Du kan ikke tage BAB-tabletter uden undersøgelse og identifikation af en nøjagtig historie. Der er ingen generiske betablokkerpiller til blodtryk. De er specifikke og vælges af en specialist til behandling af hypertension i henhold til indikationer under hensyntagen til alder, karakteristika for sygdomsforløbet, anamnese og andre lidelser i kroppen..

Indikationer til brug

Betablokker medicin ordineres ikke kun til hypertension. BAB - medicin til en lang række applikationer:

  • kronisk hjertesvigt: BAB langvarig eksponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • ustabil angina;
  • hjerteanfald;
  • arytmier;
  • hyperthyroidisme;
  • hovedpine angreb.

Ved ordination af en BAB tager lægen hensyn til egenskaberne for hver patient, hans alder og sygdomsart. Ved bestemmelse af varigheden af ​​forløbet og doseringen af ​​BAB tages der hensyn til anvendelsesreglerne:

  1. i de første dage af kurset skal du drikke BAB-tabletter i minimale doser;
  2. det er nødvendigt at øge doseringen gradvist med intervaller på 1-2 gange om ugen;
  3. ved langvarig lægemiddelterapi af BAB, bør der vælges en lille daglig dosis for at udelukke ophobningen af ​​aktive stoffer i kroppen i overskydende tilstand;
  4. under indtagelse af betablokkere er det nødvendigt at overvåge hjertets ydeevne, måle blodtrykket to gange om dagen, kontrollere kropsvægten;
  5. 7-14 dage efter behandlingsstart er det nødvendigt at kontrollere den terapeutiske virkning af indtagelse af lægemidlet, bestå en biokemisk test for at justere dosis eller erstatte BAB.

Arteriel hypertension

Brugen af ​​betablokkere til hypertension overvåges og reguleres af den behandlende læge. Dette er populære lægemidler til behandling af hypertension, da de hurtigt normaliserer blodtryk, hjerterytme og forbedrer de generelle indikatorer for det kardiovaskulære system. Andre antihypertensive lægemidler har ikke en så kompleks positiv effekt på hjertets og blodkarets arbejde..

Diabetes

Betablokkerbehandling bruges aktivt i europæiske lande til diabetikere. BAB ordineres til diabetikere i kombination med antidiabetika. Betablokkere ordineres ved den laveste daglige dosis uden yderligere forøgelse. Doseringen kan ændres, når Nebivolol og Carvedilol ordineres.

Anvendelse inden for pædiatri

Betablokkere er godkendt til brug i pediatri. Læger ordinerer betablokkere til børn med højt blodtryk og en hurtig hjerteslag. I pediatri er det tilladt at bruge BAB til behandling af CHF, men med en række begrænsninger og anbefalinger:

  • inden udnævnelsen af ​​betablokkere, skal barnet drikke et kursus med angiotensin-konverterende enzymhæmmere;
  • BAB må ordineres til børn i stabil tilstand;
  • Den indledende daglige dosis kan ikke være højere end ¼ af de maksimalt tilladte daglige værdier.

Liste over de bedste medicin mod hypertension

Betablokkere for blodtryk kan være af den selektive eller ikke-selektive type. De mest effektive og populære BAB-medikamenter er vist i tabellen.

HovedkomponentBAB-navn
AtenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
BetaxololBetak, Betakor, Lokren
BisoprololBidop, Bikard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-lok, Vasokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitens, Nebitrend, Nebitrix, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololBeeblock, Breviblock

For at øge den antihypertensive virkning ordinerer lægen BAB i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Betablokkere kombineres oftest med thiazider.

Liste over medicin med kompleks handling

HovedkomponenterBAB-navn
Atenolol + ChlorthalidonAtenolol Compositum Sandoz, Tenotorm, Tenoretic, Tenoric, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + klopamidViscaldix
Metoprolol + FelodipinLogimax

En af de bedste betablokkere mod hypertension og hjertesygdom er Nebivolol. Dette er et lægemiddel af den nyeste generation med en langvarig terapeutisk effekt. Det har mange fordele:

  • reducerer hurtigt blodtrykket uden at forårsage hypotension;
  • et minimum af uønskede reaktioner i kroppen på komponenterne i BAB;
  • påvirker ikke styrken;
  • påvirker ikke indikatorerne for dårligt kolesterol;
  • ændrer ikke koncentrationen af ​​glukose;
  • beskytter celler mod eksterne skadelige faktorer, der kan skade deres integritet;
  • godkendt til brug af diabetikere, patienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserer blodgennemstrømningen;
  • indsnævrer ikke lumen fra små bronchier og bronchioler;
  • For at opnå en terapeutisk effekt skal du tage tabletter 1 gang om dagen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til betablokkere kan være absolutte eller relative..

Absolutte kontraindikationer ved indtagelse af BAB:

  • krænkelse af sinusrytme;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • choktilstand;
  • Kort syndrom;
  • svær bronkial astma.
  • ung alder hos mænd med et rig sexliv og hypertension;
  • sportsbelastning;
  • instruktive lungesygdomme i kronikken;
  • deprimeret tilstand;
  • lipoproteiner med høj densitet;
  • diabetes;
  • udslette endarteritis.

Læger anbefaler ikke at drikke betablokkere til hypertension i drægtighedsperioden. Brug af betablokkere til hypertension kan reducere blodgennemstrømningen til morkagen, livmoderen og forårsage forstyrrelser i barnets udvikling. Behandling af hypertension med betablokkere under drægtighed er kun tilladt, hvis risikoen for moders sundhed opvejer den mulige risiko for barnets udvikling.

Læger anbefaler ikke at tage BAB, mens du ammer en baby, da komponenterne kan passere i modermælk. Effekten på spædbarnet og graden af ​​penetration af BAB-komponenter i mælk er ikke undersøgt..

Eventuelle bivirkninger

Betablokkere reducerer blodtrykket, men deres indtagelse kan provosere tilsyneladende af uønskede kropsreaktioner fra arbejdet i de vitale systemer og indre organer.

Det kardiovaskulære systemAndre vitale systemer og organer
krænkelse af sinusrytme;

sænke trykindikatorer til kritiske værdier;

hjertefejl

knæfald;

øgede sukkerniveauer;

krænkelse af lipidmetabolisme;

Raynauds sygdom.

Med samtidig administration af BAB og medikamenter, der påvirker hjertets arbejde, øges risikoen for at udvikle uønskede kropsreaktioner. læger anbefaler ikke at tage betablokkere til arteriel hypertension sammen med det antihypertensive lægemiddel Clofelin, det antiarytmiske middel Verapamil, Amiodarone, hjerteglykosider.

Annullering af betablokkere

Udtræden er kroppens fysiske reaktion på en pludselig ophør af et bestemt lægemiddel. Ikke alle lægemidler forårsager abstinenssymptomer, men de er almindelige. Udtrækssyndrom udtrykkes i en levende manifestation af bivirkninger og andre ledsagende symptomatiske tegn på sygdommen. Patienten bliver pludselig syg, han har et manisk ønske om at tage en pille.

Bivirkningerne af betablokkere, når de trækkes tilbage, kan manifestere sig på forskellige måder:

  • øget hyppighed af kvæleangreb, følelser af at klemme i brystet;
  • hurtig hjerteslag;
  • arytmier;
  • øgede presindikatorer;
  • hjerteanfald;
  • dødeligt resultat.

For at reducere sandsynligheden for et abstinenssyndrom ordinerer læger et behandlingsregime, hvor patienten ophører med at tage BAB gradvist og gradvist reducere den daglige dosis. Det kan tage 5 til 10 dage at stoppe med at tage medicinen.

Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

Betablokkere - en liste over stoffer

De fleste muskler, inklusive hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv indeholder beta-adrenerge receptorer. De er ansvarlige for kroppens akutte og til tider farlige reaktion på overanstrengelse og stress ("kamp eller flyvning"). For at reducere deres aktivitet inden for medicin bruges betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge det bedst egnede lægemiddel til hver patient individuelt.

Ikke-selektive betablokkere

Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokade af deres første type opnås følgende hjerteeffekter:

  • reduktion i hjerterytme og styrke;
  • sænke blodtrykket;
  • undertrykkelse af hjerteledning.

Hvis du blokerer beta-2-adrenerge receptorer, er der en stigning i perifer vaskulær resistens og tone:

Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, hvilket reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

De behandlede medikamenter inkluderer følgende navne:

  • oxprenolol;
  • Propranolol;
  • pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Chokeret;
  • Bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oxprenolol;
  • Trazicor;
  • Coretal;
  • Whisky;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viscaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalak;
  • Okumed;
  • Fotil og andre.

Selektive betablokkere

Hvis et lægemiddel fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det skal bemærkes, at sådanne lægemidler er mere foretrukne i behandlingen af ​​hjerte-kar-patologier, og de frembringer desuden færre bivirkninger..

Liste over medikamenter fra gruppen af ​​nye generations kardioselektive betablokkere:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoric;
  • Hypoten;
  • Bisokard;
  • Tenorist;
  • Bisogamma;
  • ConCor;
  • Lokren;
  • koronale;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Nebilet;
  • esmolol;
  • Breviblock;
  • Nebivolol;
  • talinolol;
  • Kordanum;
  • acebutolol.

Bivirkninger af betablokkere

Ikke-selektive medikamenter er mere tilbøjelige til at forårsage bivirkninger. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

  • bradykardi;
  • tegn på hjertesvigt;
  • arteriel hypotension;
  • brystsmerter;
  • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
  • svimmelhed;
  • nedsat hukommelse og koncentrationsevne;
  • depression;
  • visuelle og auditive hallucinationer;
  • lav effektivitet;
  • apati;
  • hovedpine;
  • kvalme;
  • tør mund;
  • diarré eller forstoppelse;
  • opkastning;
  • smerter i epigastrium og tarme;
  • nasal overbelastning;
  • bronkospasme;
  • dyspnø;
  • åndedrætsbesvær;
  • aplastisk anæmi;
  • thrombocytopenisk purpura;
  • trombose;
  • hypothyroidisme;
  • nedsat libido og styrke;
  • gynækomasti;
  • muskelspasmer;
  • ledsmerter;
  • rysten;
  • myasthenia gravis;
  • tørhed i slimhinden i øjnene;
  • synsnedsættelse;
  • et fald i mængden af ​​udskillet lacrimal væske
  • conjunctivitis;
  • kløende hud;
  • nældefeber;
  • kraftig svedtendens;
  • hudens følsomhed over for ultraviolet lys;
  • hyperæmi i overhuden;
  • tilbagefald af psoriasis;
  • alopecia (reversibel);
  • rygsmerte.

Ofte, efter at den adrenergiske blokkering er stoppet, er der et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og vedvarende stigning i blodtrykket, øget frekvens af anginaanfald.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til at tage alfa-1-blokkeere:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitral- eller aortaventiler;
  • alvorlige patologier for leverens funktion;
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • hjertefejl på baggrund af reduceret ventrikulært påfyldningstryk;
  • alvorlig nyresvigt;
  • ortostatisk hypotension;
  • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller indsnævring af perikarditis.

Kontraindikationer til alpha-1,2-blokkeringer:

  • arteriel hypotension;
  • akut blødning;
  • laktation;
  • graviditet;
  • hjerteinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • organisk hjerteskade;
  • alvorlig åreforkalkning af perifere kar.
  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • alvorlige patologier for funktionen af ​​nyrerne eller leveren;
  • hopper i blodtryk;
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer til indtagelse af ikke-selektive og selektive betablokkere:

  • overdreven følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • hjerte-chok;
  • sinoatrial blokade;
  • sinusknudens svaghed;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjertesvigt;
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensationsstadiet;

Kontraindikationer for at tage ikke-selektive betablokkere:

  • astma;
  • uklarhed vaskulær sygdom;
  • Prinzmetal angina.
  • laktation;
  • graviditet;
  • perifer cirkulationspatologi.

De betragtede lægemidler til hypertensive patienter skal bruges strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Når først bivirkninger vises, skal du straks kontakte en medicinsk institution.

Kan du lide artiklen? Red hende!

Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

Uddannet fra Ural State Medical University med en grad i almen medicin. Læge-terapeut

Hvad påvirker valget af lægemidlet?

Behandlingen af ​​hypertension skal påbegyndes, når tonometermålingerne er fra 160 til 90. Patienter, der er diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes mellitus, skal ordineres antihypertensive lægemidler allerede ved 130 til 85.

I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller med en stigning i kun systaltryk, ordineres lægemidler til arteriel hypertension, hvis indtag er beregnet til 1 eller 2 gange om dagen.

Oftere ordineres lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere lægemidler, som hjælper til mere effektivt at bekæmpe årsagerne og de specielle mekanismer til stigende pres og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

Et af medikamenterne til en sådan kompleks behandling er nødvendigvis en repræsentant for gruppen af ​​betablokkere, listen over medikamenter, der sælges uden recept eller recept er vist nedenfor.

Al lægemiddelterapi mod arteriel hypertension er rettet mod:

  • sænkning af systolisk og diastolisk tryk;
  • reduktion af hovedpine;
  • forebyggelse af næseblod;
  • eliminering af "fluer" foran øjnene;
  • behandling af nyresvigt;
  • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
  • minimere risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

hæmodynamik

Lad os foretage en sammenligning af hæmodynamikken i medikamenter, der er α- og ß-blokkeringsmidler.

  1. Hjerterytme. a-blokkere øger jævnligt denne indikator i modsætning til β-blokkere, der hurtigt reducerer pulsen.
  2. Blodtryk medicin af begge typer unikt lavere.
  3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra sinotrial knude til hjertets ventrikel, a-blokkere forbliver uændret, og ß-blokkeringsmidler reducerer signifikant.
  4. Myocardial kontraktilitet under påvirkning af medikamenter repræsenteret af α-blokkeringer forbliver uændret eller øges lidt. β-blokkere sænker denne indikator noget.
  5. Begge typer af blokkeere reducerer den totale perifere vaskulære modstand, og α-blokkere gør dette mere tydeligt.
  6. Effekten på renal blodgennemstrømning er nøjagtigt det modsatte: α-blokkere øger denne indikator, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

De kliniske manifestationer af disse typer adrenerge blokkeringer har også både ligheder og nogle forskelle..

Ved at påvirke blodtrykket sænkede begge disse typer den systoliske blodtryksgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 point. Hjerterytmen faldt med 5 slag pr. Minut. Alle disse data vedrører patienter med mild til moderat hypertension..

Med en stigning i dosis af medikamenter i begge tilfælde faldt hjerterytmen markant, men dynamikken i trykfaldet forblev praktisk talt uændret..

Adrenoblockers: generelle egenskaber

Medicinerne fra denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorer og har følgende effekt på kroppen:

  • vasodilaterende virkning;
  • sænke blodtrykket;
  • indsnævre bronchens lumen;
  • lavere blodsukkerniveau;
  • lindre takykardi (sænk den accelererede hjerteslag).

Medikamenterne i gruppen af ​​adrenerge blokke er delt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men forskellig. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupper af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad der er bedre at vælge, og hvordan man tager denne eller det medikament i denne gruppe med hypertension ordineres af lægen.

Der er en række kontraindikationer til at tage medicin i denne klasse:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • diabetes;
  • intermitterende claudication.

Liste over medikamenter mod hypertension fra kategorien adrenerge blokkeere efter aktivt stof:

Aktivt stof:

Handelsnavne for stoffer:

Dosen af ​​disse lægemidler vælges af den behandlende læge, den divideres normalt med 1-3 gange pr. Dag. Hvis lægen ordinerer en enkelt dosis betablokkere, skal den uanset sundhedstilstanden og tonometerets indikatorer tages om morgenen på tom mave og drikkes et fuldt kursus uden at stoppe, selvom tryknumrene er vendt tilbage til normal.

Funktioner ved handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenerge receptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikler kroppen følgende processer:

  • fartøjets lumen indsnævres;
  • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • niveauet af glycemia stiger;
  • bronchiale lumen øges.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse konsekvenser farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyreshormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener..

Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Den måde, alfa- og betablokkere fungerer på, varierer afhængigt af, hvilken type receptor der blokeres. For forskellige patologier foreskrives adrenergiske blokkeere af en bestemt type, og udskiftning heraf er kategorisk uacceptabel.

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i hjerterytmen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • sænkning af triglycerid og dårligt kolesteroltal;
  • en stigning i niveauet for "godt" kolesterol;
  • aktivering af cellefølsomhed over for insulin;
  • forbedret absorption af glukose;
  • fald i intensiteten af ​​tegn på betændelse i urin- og reproduktionssystemerne.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. De bruges praktisk talt ikke i kardiologi..

Forskellen mellem selektive ß-1-blokkeringer er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • nedsættelse af aktiviteten hos hjertefrekvensdriveren og eliminering af arytmi;
  • reduktion i hjerterytme;
  • regulering af myokard excitabilitet på baggrund af øget følelsesmæssig stress;
  • et fald i behovet for hjertemuskler i ilt;
  • fald i blodtryksindikatorer;
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • reduktion af belastningen på hjertet under hjertesvigt;
  • fald i blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive præparater af ß-blokkere har følgende virkning:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler;
  • lempelse af sphincteren i blæren;
  • forøget bronkial tone;
  • reduktion i det intraokulære tryk;
  • mindske sandsynligheden for akut hjerteanfald.

Disse stoffer sænker blodtrykket inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i dens sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere..

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer de mulige negative virkninger af medikamenter på kroppen. Optagelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under optagelse skal du konstant kontrollere din puls. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen alene, begynde at bruge andre midler.

Hvad er betablokkere?

Betablokkere, der tages til hypertension, er medikamenter, der sænker blodtrykket ved at binde til beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i den menneskelige krop findes i myocardium, nyrer og bronchier. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

Lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorerne i de første underarter (selektiv) eller blokere alle typer (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv effekt, de har hjertebeskyttende egenskaber, effektivt behandler arytmier og reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

Betablokkere (BAB) - en gruppe af lægemidler, der binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer virkningen af ​​katekolaminer på dem

Forskellige stoffer

Der er tre klassifikationer af denne gruppe medikamenter, nemlig:

  1. Af virkningen på receptorer (selektive og ikke-selektive).
  2. Opløselighed i mediet (lipofilt og hydrofilt).
  3. Af virkningen på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, desto færre er bivirkningerne af det. Men effektivitet afhænger ikke altid af generationen. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generation af medicin, der kan slappe af og udvide blodkarene..

Blandt sådanne fonde er:

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina angreb og forebyggelse af angreb.

Sammensætning af præparater

Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som oftest giver medicinen navn, nemlig:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Medicinen indeholder lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidlerne vælges i henhold til dosering, diagnose og omkostninger.

Bivirkninger på mennesker

Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Dosis af lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens respons. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

Alle bivirkninger fra indtagelse kan opdeles i grupper:

  • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
  • generel (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauer);
  • fordøjelseskanal (kvalme, diarré, opkast);
  • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

Der er også manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger er sjældne. De er enten forbundet med det forkerte lægemiddelbehandlingsregime eller med individuel intolerance. Det er muligt pludseligt at stoppe med at tage medicinen i tilfælde af en bivirkning kun under opsyn af en specialist.

Når betablokkere ikke bør bruges?

Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

  • individuel intolerance over for aktive stoffer. I en sådan situation er det værd at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
  • astma, især ikke-selektive medicin ("Anaprilin" eller "Propranolol") bør ikke ordineres;
  • bronchiale obstruktionssyndromer og kroniske patologier i lungesystemet;
  • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad bør dosis af lægemidlet reduceres;

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner og forårsager sinusbradykardi

Metabolisk reaktion

Ikke-selektive BAB'er er i stand til at undertrykke insulinproduktion. Disse lægemidler hæmmer også processerne til mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigivelsen af ​​adrenalin i blodet, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer niveauet for normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet for dårligt. Imidlertid er sådanne lægemidler som "Carvedilol" sammen med "Labetolol", "Pindolol", "Delevalol" og "Celiprolol" blottet for denne ulempe..

Betablokkere - en liste over stoffer

Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Dens frigivelse fremskynder hjerterytmen, øger blodtrykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

Tværtimod sker hæmning af hjerteaktivitet på grund af et fald i effekten af ​​stimulerende stoffer. Pulsen bremses, og med det blodstrømmen falder trykket, generelt er hjertet ikke travlt.

At sænke vores hjerterytme giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne hjerteevne er vidt brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, medikamenter, der giver hjertet en pause.

Alle betablokkere ender med -lol

Gruppen af ​​medikamenter, der giver hjertet en god hvile, kan let skelnes fra resten: navnene på alle betablokkere ender i "-lol".

Betablokkers virkning er baseret på et fald i aktiviteten i det sympatiske nervesystem, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressede situationer (vrede, angst, spænding).

Ved at undertrykke disse manifestationer kan du øge stressmodstand, herunder beskytte hjertet mod unødvendig angst. Derefter sammentrækkes det taknemmelige hjerte mindre ofte og med mindre kraft, hvilket reducerer behovet for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets skyld minimeres.

Receptorerne, der er påvirket af adrenalin og lignende stimulanter (β1) findes også i karene.

Blokaden af ​​disse receptorer lindrer spændingen i den vaskulære væg, og med den, højt blodtryk.

Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjerteproduktion til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorstoffer i kroppen, som hæmmer arbejdet i det centrale nervesystem og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme er det førende sted besat af ß-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskulaturen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsledningen.

Brug af moderne betablokkere har følgende positive effekter:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • forbedring af myokardisk metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedret venstre ventrikelfunktion, øget ejektionsfraktion;
  • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
  • blodtryksfald;
  • reduktion af risikoen for blodpladeaggregation.

Betablokkere: en oversigt over essentielle lægemidler til normalisering af blodtryk og hjertefunktion

Mærkeligt nok er menneskeheden begyndt at tale om betablokkere først i de sidste par år, og dette er slet ikke forbundet med tidspunktet for opfindelsen af ​​disse stoffer. Betablokkere har været kendt for medicin i lang tid, men nu anser enhver samvittighedsfuld patient, der lider af hjertesygdom og blodkar, det som nødvendigt at have mindst et minimum af viden om, hvilke medikamenter der kan bruges til at besejre sygdommen.

Historien om fremkomsten af ​​stoffer

Medicinalindustrien har aldrig stået stille - den blev presset til succes med alle de opdaterede fakta om mekanismerne for denne eller den anden sygdom. I 30'erne af forrige århundrede bemærkede læger, at hjertemuskelen begynder at arbejde meget bedre, hvis den påvirkes af visse midler. Lidt senere blev stofferne kaldt beta-adrenostimulanter. Forskere har fundet, at disse stimulanter i kroppen finder et "par" til interaktion, og i forskning tyve år senere blev teorien om eksistensen af ​​beta-adrenerge receptorer først foreslået.

Lidt senere blev det konstateret, at hjertemuskulaturen er mest modtagelig for frigivelse af adrenalin, hvilket får cardiomyocytter til at trække sig sammen med en knækhastighed. Sådan sker hjerteanfald. For at beskytte beta-receptorer forestillede forskere at skabe særlige midler til at forhindre de skadelige virkninger af et aggressivt hormon på hjertet. Succes blev opnået i de tidlige 60'ere, da de opfandt protenalol, en pioner-betablokker, beskytter af beta-receptorer. På grund af sin høje kræftfremkaldende egenskab blev protenalol modificeret, og propranolol blev frigivet til masseproduktion. Udviklerne af teorien om beta-receptorer og -blokkere samt selve medicinen modtog det højeste mærke inden for videnskab - Nobelprisen.

Driftsprincip

Siden frigivelsen af ​​det første lægemiddel har farmaceutiske laboratorier udviklet mere end hundrede af deres sorter, men i praksis bruges ikke mere end en tredjedel af medicinen. Det seneste generations lægemiddel, Nebivolol, blev syntetiseret og certificeret til behandling i 2001.

Betablokkere er medicin til at lindre hjerteanfald ved at blokere adrenergiske receptorer, der er følsomme over for frigivelse af adrenalin.

Deres virkningsmekanisme er som følger. Den menneskelige krop producerer under påvirkning af visse faktorer hormoner og katekolaminer. De er i stand til at irritere beta 1- og beta 2-receptorer placeret forskellige steder. Som et resultat af denne effekt gennemgår kroppen signifikante negative effekter, og især hjertemuskelen lider..

For eksempel er det værd at huske, hvilke følelser en person føler, når binyrerne i en tilstand af stress får en overdreven frigivelse af adrenalin, og hjertet begynder at pound ti gange hurtigere. For på en eller anden måde at beskytte hjertemuskelen mod sådanne irritanter, er der blevet oprettet b-blokkeringer. Disse lægemidler blokerer for de adrenerge receptorer, som er modtagelige for virkningen af ​​adrenalin på dem. Efter at have revet dette ledbånd var der en mulighed for markant at lette arbejdet i hjertemuskelen, få den til at trække sig sammen mere roligt og kaste blod i blodomløbet med mindre tryk..

Konsekvenserne af at tage medicin

Betablokkere arbejder således for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald (øget hjerterytme), som er den direkte årsag til pludselig død hos mennesker. Under påvirkning af betablokkere forekommer følgende ændringer:

  • blodtrykket normaliseres,
  • nedsat hjerteproduktion,
  • niveauet af renin i blodet falder,
  • aktiviteten af ​​centralnervesystemet hæmmes.

Som fastlagt af læger er det største antal beta-adrenerge receptorer lokaliseret nøjagtigt i det kardiovaskulære system. Og det er ikke overraskende, fordi hjertets arbejde sikrer den centrale aktivitet i hver celle i kroppen, og hjertet bliver hovedmålet for adrenalin, et stimulerende hormon. Når betablokkere anbefales, bemærker læger også deres skadelige virkning, derfor har de følgende kontraindikationer: KOLS, diabetes mellitus (for nogle), dyslipidæmi, depression af patienten.

Hvad er lægemiddelselektivitet

Betablokkere er nøglerollen at beskytte hjertet mod aterosklerotiske læsioner, den kardiobeskyttende virkning af denne gruppe af lægemidler er at tilvejebringe antiarytmisk virkning ved at reducere ventrikulær regression. På trods af alle de lyse udsigter til brugen af ​​midler har de en betydelig ulempe - de påvirker både de nødvendige beta-1-adrenerge receptorer og beta-2-adrenoreceptorer, som slet ikke behøver at blive hæmmet. Dette er den største ulempe - manglende evne til at vælge nogle receptorer fra andre.

Selektiviteten af ​​medikamenter anses for at være evnen til selektivt at virke på beta-adrenerge receptorer, hvilket kun blokerer for beta-1-adrenerge receptorer og ikke påvirker beta-2-adrenoreceptorer. Selektiv handling kan reducere risikoen for bivirkninger af betablokkere sommetider observeret hos patienter markant. Derfor prøver læger i øjeblikket at ordinere selektive betablokkere, dvs. Smart medicin, der kan skelne mellem beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer.

Klassificering af stoffer

I processen med at skabe lægemidler blev der produceret mange lægemidler, som kan klassificeres som følger:

  • selektive eller ikke-selektive betablokkere (baseret på selektiv handling til beta-1 og beta-2 adrenerge blokke),
  • lipofil eller hydrofil (baseret på fedt eller vandopløselighed),
  • lægemidler, der har iboende sympatomimetisk aktivitet og uden det.

I dag er der allerede frigivet tre generationer af medicin, så der er mulighed for at blive behandlet med de mest moderne midler, hvis kontraindikationer og bivirkninger minimeres. Lægemidler bliver mere overkommelige for patienter med forskellige komplikationer af kardiopatologi.

Klassificeringen inkluderer ikke-selektive lægemidler til den første generation af lægemidler. På tidspunktet for opfindelsen af ​​selv sådanne lægemidler var "testen af ​​pennen" vellykket, da patienter var i stand til at stoppe hjerteanfald selv med betablokkere, der i øjeblikket er ufuldkommen. Ikke desto mindre var det på dette tidspunkt et gennembrud inden for medicin. Så kategorien af ​​ikke-selektive lægemidler inkluderer Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol og andre lægemidler.

Den anden generation er allerede mere "smarte" medikamenter, der adskiller beta-1 fra beta-2. Kardioselektive betablokkere er Atenolol, Concor (læs mere i denne artikel), Metoprolol succinat, Lokren.

Den tredje generation anerkendes som den mest succesrige på grund af dens unikke egenskaber. De er ikke kun i stand til at beskytte hjertet mod øget adrenalinrus, men har også en afslappende effekt på blodkarene. Liste over lægemidler - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol og andre. Mekanismen for deres handling på hjertet er forskellige, men midlerne er i stand til at opnå et generelt resultat - at normalisere hjerteaktivitet.

Egenskaber ved medicin med ICA

Som det viste sig i processen med test af lægemidler og anvendelse af dem hos patienter, er det ikke alle betablokkere, der er i stand til at hæmme aktiviteten af ​​beta-adrenerge receptorer. Der er en række lægemidler, der oprindeligt blokerer for deres aktivitet, men som samtidig stimulerer den. Dette fænomen kaldes intern sympatomimetisk aktivitet - ICA. Det er umuligt at vurdere disse fonde negativt og kalde dem ubrugelige. Som resultaterne af studier viser, når man tog sådanne lægemidler, blev hjertets arbejde også nedsat, men med deres hjælp faldt organets pumpefunktion ikke signifikant, den perifere vaskulære modstand steg, aterosklerose blev mindst provokeret.

Hvis du tager sådanne lægemidler i lang tid, blev beta-adrenerge receptorer kronisk stimuleret, hvilket førte til et fald i deres tæthed i væv. Derfor, hvis betablokkere pludselig ophørte med at tage, så provoserede dette ikke et abstinenssyndrom - patienterne led overhovedet ikke af hypertensive kriser, takykardi og angina-angreb. I kritiske tilfælde kan aflysningen provokere døden. Derfor bemærker lægerne, at den terapeutiske virkning af lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet ikke er værre end klassiske betablokkere, men fraværet af negative effekter på kroppen er markant lavere. Denne kendsgerning adskiller gruppen af ​​midler blandt alle betablokkere..

Funktion af lipofile og hydrofile lægemidler

Den største forskel mellem disse produkter er, hvor de opløses bedre. Lipofile repræsentanter er i stand til at opløses i fedt og hydrofile - kun i vand. I betragtning af dette skal kroppen for at fjerne lipofile stoffer føre dem gennem leveren for at nedbrydes til komponenter. Vandopløselige betablokkere opfattes lettere af kroppen, da de ikke føres gennem leveren, men evakueres fra kroppen uændret sammen med urin. Virkningen af ​​disse lægemidler er meget længere end for lipofile repræsentanter.

Men fedtopløselige betablokkere har en ubestridelig fordel i forhold til hydrofile lægemidler - de kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren, der adskiller blodsystemet fra centralnervesystemet. Så som et resultat af indtagelse af sådanne lægemidler var det muligt at reducere dødeligheden betydeligt blandt de patienter, der led af koronar hjertesygdom. Imidlertid, som har en positiv effekt på hjertet, bidrager fedtopløselige betablokkere til søvnforstyrrelser, fremkalder alvorlig hovedpine og kan forårsage depression hos patienter. Bisoprolol er en universal repræsentant - den er meget opløselig i både fedt og vand. Derfor bestemmer kroppen selv, hvordan man fjerner resterne - i tilfælde af leverpatologi, for eksempel udskilles stoffet perfekt af nyrerne, der påtager sig dette ansvar.

Moderne betablokkere er unikke lægemidler, der kan redde en person fra et hjerteanfald. De bruges til hypertension, hjertesvigt, takykardi og andre patologier. Men med diabetes mellitus er ikke alle lægemidler egnede til patienter, da nogle af dem, for eksempel Atenolol og Propranolol, forværrer insulinresistensen. Betablokkere skal tages med det yderste ansvar og konsulter altid en læge om dem..

Betablokkere til hypertension og hjertesygdomme Betablokkere som grundlaget for hjertepatienterapi. Arutyunov G.P. Betablokkere - medicin mod hypertension og hjertesygdom