Kalciumkanalblokkere: en oversigt over lægemidler

Krampe

Calciumkanalblokkere, eller calciumantagonister (AC), er medicinske stoffer, der hæmmer indførelsen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledelsen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af hjertets muskelfibre og vaskulære vægge..
Calciumantagonister bruges aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser calciumstrømmen ind i cellerne. Dette udvider koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjerterytmen og myocardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets behov for ilt. Disse lægemidler forbedrer den diastoliske funktion af myokardiet, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("klæbning") af blodplader og forhindrer dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxidationsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes lægemidler fra I- og II-generationerne, som adskiller sig fra hinanden i handlenes selektivitet ("målbevidsthed") og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. generation: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjerte og blodkar. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse retsmidler reducerer hjerterytmen.

Derivater af dihydropyridin dilaterer blodkar, har antihypertensive og antianginal virkning. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse lægemidler får pulsen til at stige. Deres virkning på anstrengelsesangina og hypertension er mere markant end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, er nu vidt brugt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikationer til brug

Ekstra angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indikeret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, galdediskinesi, en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse medikamenter er åreforkalkning af arterierne i karene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsterapi indikeret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan bruges med stor omhu for at undgå mulig alvorlig bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledelse og nedsat myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille-fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen cirkulationssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

Ved transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK er i stand til at vende udviklingen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, forårsager ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af nifedipin II-generation (amlodipin) er især indikeret.

Disse medikamenter er især indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolismeforstyrrelser, obstruktiv bronkiesygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler fra verapamil og diltiazem.

Hjerterytmeforstyrrelser

I behandlingen af ​​arytmier anvendes midler fra verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknutens automatisme. Disse medikamenter undertrykker genindtrædelsesmekanismen ved supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb på supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjerterytmen forbundet med atrieflimmer. Disse medikamenter ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, ansigtsskylning og hjertebanken vises. Som et resultat af lav vaskulær tone forekommer ødemer i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myocardiets evne til at sammentrække (negativ inotropisk effekt), nedsætte hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), nedsætte atrioventrikulær ledning (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil og diltiazem-derivater..

Ved brug af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkast mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres ved rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter pludselig seponering af AA-administration bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikles en spasme af disse kar. Det kan manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​anginaanfald, en stigning i blodtrykket. Udtrækssyndrom er mindre almindeligt i verapamilgruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til sykt sinus syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikulær systolisk dysfunktion, kardiogen chok. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterograde-ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalis-forgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Gennemgang af 3. generation af langsomme calciumkanalblokkere (bccs)

Langsome calciumkanalblokkere - lægemidler, der bruges i den komplekse behandling og forebyggelse af forskellige hjertesygdomme.

Ved regelmæssig brug bemærker patienterne en betydelig forbedring af deres tilstand, et fald i intensiteten af ​​symptomatiske manifestationer.

Hvad blokerere er, og hvorfor de skal tages, skal være kendt for alle hjertepatienter.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Calciumkanalblokkere (BMCC'er) eller calciumantagonister er proteinstoffer, der bremser indførelsen af ​​ioniseret calcium gennem calciumkanaler i cellestrukturer.

Forkalkede ioner forekommer som positivt ladede celler, som er af central betydning i næsten alle biokemiske processer.

Efter indtræden i cellerne stimulerer calciumantagonister aktiviteten af ​​alle bioenergetiske og metabolske processer, implementering af de fysiologiske funktioner i cellestrukturer.

Ved tilstrækkelig brug er ladede partikler aktivt involveret i udførelse af en elektrisk impuls, hvilket giver tilstrækkelig sammentrækning af hjertets muskelstrukturer.

Når doseringen overskrides, øges intensiteten af ​​cellulær metabolisme, hvilket bidrager til en stigning i behovet for bindevæv i ilt.

Den modsatte mekanisme fremkalder en udtynding af de vaskulære vægge, reducerer muskeltonus og fraktionen af ​​hjertemodus fra myokardiet.

Hvorfor du har brug for calciumkanalblokkere

Calciumantagonister er inkluderet i det klassiske skema med terapi for hjerte-kar-sygdomme, bruges til at forbedre blodgennemstrømningen, elasticiteten af ​​fibrene i myocardium og ventrikler og lindre hypertension.

Virkemekanismen er som følger: BMCC hæmmer frigivelsen af ​​glatte muskelceller, gendanner balancen mellem cardiomyocytter. Således noteres deres fordelagtige virkning på kroppen.

Langvarig brug er kendetegnet ved lempelse af de vaskulære vægge samt normalisering af blodtrykket. Indikationer for direkte recept på lægemidler fra gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere er:

  • funktionel svigt i hjertestrukturer;
  • kardiomyopati;
  • iskæmiske ændringer i hjertevæv;
  • led et hjerteanfald;
  • komplikationer af endocarditis, myocarditis;
  • arytmi (ustabil takykardi, bradykardi).

Lægemidler ordineres til smerter, hjertesygdomme (takykardi, hypertension og hjerteanfald kræver kompleks behandling). Når man vælger calciumantagonister, skal der tages hensyn til generation af lægemidler. På fremstillingstidspunktet er der:

  1. Første generation. Lægemidler er kendetegnet ved høj biotilgængelighed, hurtig udskillelse fra kroppen samt utilstrækkelig farmakologisk valg af eksponering.
  2. Anden generation. Medikamenterne er kendetegnet ved den maksimale langtidseffekt, god absorption i kroppen..
  3. BMKK 3 (tredje) generation. Træng helt ind i cellemembranen, akkumuleres inde og udskilles derefter gradvist fra kroppen.

Blokkere af langsomme calciumkanaler i 3. generation (alle derivater af "Nifedipin" svarer til den tredje generation) er en prioritet, når du planlægger behandlingsprocessen. For en maksimal effekt er det kun en dosis, der er nok.

Den terapeutiske virkning af calciumkanalblokkere skyldes losning af hjerteklapper, et fald i hypoxisk syndrom i alvorlige patologier i indre organer eller systemer samt acceleration af koronar blodstrøm.

Calciumantagonister er vidt brugt i hospitalskardiologi, angiologi.

BPC sammensætning

Det aktive stof modificeres afhængigt af stoffets tilhørighed til den kemiske gruppe. Hjælpekomponenterne, der bestemmer lægemidlets specifikke struktur, afhænger også af den farmakologiske form..

Ud over medicin, der kun indeholder calciumkanalblokkere, er der CCB-præparater med en kombineret terapeutisk virkning (som inkluderer flere aktive komponenter).

I dag er der fem rene basiske komponenter, der bruges til fremstilling af blokerende medicin:

Calciumkanalblokkere fremstilles i tabletter, opløsninger. Sidstnævnte administreres intravenøst ​​(sjældent - intramuskulært). Den sidstnævnte mulighed kræver en langsom dryp, derfor bruges den under stationære forhold.

Klassifikation

Klassificeringen af ​​calciumkanalblokkere adskiller flere nøglekriterier. De følgende grupper skelnes efter deres molekylstruktur:

  • diphenylpiperaziner (forbedrer niveauet for cerebral cirkulation);
  • dihydropyridiner (ringe eller ingen virkning på myokardudkastningsfraktion);
  • benzodiazepiner (øger blodgennemstrømningen, gendanner myokardiel funktion, hjerterytme);
  • diphenylalkylaminer (reducer hjertets aktivitet).

Dihydropyridiner er ofte ordineret medicin på grund af den regelmæssige forbedring og transformation af molekylformlen.

Ikke-dihydropyridin-calciumantagonister udskilles hurtigt i urinen, hvilket kræver flere daglig brug.

I betragtning af forskellige kemiske grupper er der et kriterium for forskelle i terapeutiske effekter. Dette inkluderer:

  • udvidelse af perifere arterioler;
  • forbedret koronarcirkulation og blodgennemstrømning;
  • reduktion af belastningen på myokardiet;
  • direkte hæmning af calciumionledningsevne.

Klassificeringen hjælper med til at forenkle recept på lægemidler afhængigt af arten af ​​det kliniske billede. Det er næsten umuligt at uafhængigt forstå funktionerne ved udnævnelsen af ​​et bestemt stof..

Udnævnelsen af ​​CCB bestemmes af dataene fra kliniske studier, patientens alder og medicinske historie..

Narkotika relateret til CCB

Forskellige kemiske grupper indebærer variation i medicin i den farmaceutiske industri. Det er vigtigt at klassificere alle farmaceutiske præparater efter gruppetilhørighed.

Dihydropyridiner - dette er navnet på en lægemiddelgruppe, der er populær i terapeutisk praksis. Medicin ordineres for at sænke blodtrykket. Kendte stoffer er:

  1. Gruppe "Nifedipina". Direkte påvirkning - vasodilatation med hyppige kriser med hypertension, angina pectoris af enhver art. "Nifedipin" "Diltiazem" provoserer meget sjældent funktionel hjertesvigt ved at reducere belastningen på atrieventiler, myocardium.
  2. "Nicardipin" - en medicin, der lindrer manifestationerne af angina pectoris, stigninger i blodtrykket.
  3. Felodipine, Amlodipine. De påvirker ikke direkte myocardiets funktionelle evne, har en forlænget effekt op til 50 timer. De ordineres til den komplekse behandling af kardiomyopati, vasospastisk angina.
  4. "Isradipin", "Lercanidipin" - bruges kun til angreb på arteriel hypertension, da de direkte påvirker det vaskulære lumen.
  5. "Nimodipin". Afviger en selektiv effekt på hjernens vaskulære strukturer. Det ordineres for at forhindre sekundære spasmer. Ikke relevant for neurologisk hjerneskade.

Et alvorligt symptomkompleks som følge af langvarig brug er sjældent. Hævelse i de nedre ekstremiteter, vanskeligt at stoppe, selv med diuretika i løkken, samt hovedpine, øgede hedeture i overgangsalderen er almindelige..

Phenylalkylaminblokkere bruges til direkte at påvirke myocardium og hjerteledningssystemet generelt. Ordineret til behandling af arytmier og angina pectoris. Præparater baseret på "Verapamil" betragtes som populære.

Behandling med "Verapamil" er kompromisløs ved akut hjertesvigt. Alle midler dispenseres i et par apoteker i form af opløsninger til intravenøs eller intramuskulær administration, tabletter. Obligatorisk observation af specialister er vigtig. Hvis det bruges forkert, er der sandsynlighed for øget hjertesvigt, forstyrrelser i hjerterytmen.

Benzodiazepiner, der hører til gruppen "Diltiazem", af betydning et eller andet sted mellem dihydropyridiner og lægemidler fra phenylalkylamin-gruppen, har modstridende terapeutiske virkninger. På den ene side dilaterer medikamenter blodkar og sænker blodtrykket, på den anden side kan de forværre sammentrækningerne i hjertemuskelen. De vigtigste lægemidler er baseret på "Diltiazem".

Udnævnelsen af ​​"Diltiazem" og dets derivater bruges til at forbedre nervesystemets tilstand mod anfald. Disse medikamenter er effektive i kompleks terapi sammen med andre medikamenter efter slagtilfælde, hjerteanfald og hjertesygdomme..

Derivater af "Diphenylpiperazine" baseret på "Cinnarizine" har en ekspanderende virkning på små og store kar i hjernen. Formålet med udnævnelsen er at gendanne cerebral cirkulation, reducere hovedpineangreb med migræne, forstyrrelser i vestibulær funktion. De mest populære af 1. generation er midler, der er baseret på "Cinnarizin", 2. generation - på grundlag af "Flunarizin".

Største terapeutiske virkninger af calciumantagonister

De vigtigste egenskaber ved calciumantagonister sikrer, at de kar-hjerte strukturer, hjernen, fungerer godt. Der er et mærkbart fald i blodtrykket. Udbredt i klinisk praksis på grund af følgende terapeutiske virkninger:

  • afslapning af glatte muskulær vaskulære muskler;
  • et fald i blodtrykket på hjerteklapperne, ventriklerne, myokardiet;
  • genopretning og normalisering af cerebral, perifer eller hovedblodstrøm;
  • normalisering af blodcirkulationen i en lille cirkel;
  • antihypertensiv, vasodilaterende virkning.

Samtidig bremser automatiseringen af ​​de cellulære strukturer i sinusknuder, risikoen for forekomst af ektopiske foci i hjertets væv falder, og hastigheden af ​​impulser langs den atriventikulære knude falder.

Deres anvendelse sammen med andre antihypertensive lægemidler forbedrer virkningen af ​​BMCC, forbedrer vaskulær ledningsevne, myokardie kontraktilitet. Den klassiske brugsplan ser sådan ud: Blokkere + ACE-hæmmere + diuretika og hjælpestoffer. Et lignende skema kan anvendes til kronisk hjertesvigt, kardiomyopati, vaskulær og arteriel stenose..

Tilknyttede terapeutiske effekter

Den terapeutiske virkning af calciumantagonister er ikke begrænset til antihypertensive og antiarytmiske virkninger. På samme tid har BMCC-præparater følgende virkning:

  • hjertebeskyttende - forebyggelse af nekrotiske ændringer i myokardievæv;
  • vanddrivende - et markant fald i blodtrykket på grund af fjernelse af overskydende væske, forhindring af dilatation i venstre ventrikel;
  • nefrotisk - reduktion eller eliminering af renale vaskulære spasmer, forbedring af renal blodstrøm (især på baggrund af funktionel svigt i nyrestrukturen);
  • antiplatelet - forebyggelse af blodpladeadhæsion, thrombocytopeni, thrombusdannelse.

Calciumblokkere forhindrer overdreven ophobning af calcium i karene, mitokondrier, herunder udvikling af åreforkalkning. Den nefrotiske virkning er især vigtig i nefropati, der er forårsaget af diabetes mellitus.

Præparater fra BMCC-gruppen påvirker ikke særlig metabolisme, hormonel baggrund og endokrin funktion. Der findes ingen data om virkningen på elektrolytbalancen i blodplasma, kulhydrat- og lipidmetabolisme og påvirker ikke tonen i bronkietræet.

Handlingen af ​​CCB er ikke forbundet med seksuelle lidelser, psykofysisk udvikling, mental aktivitet.

Interaktion med andre lægemidler

Medikamenterne i gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere ordineres ofte sammen med andre lægemidler til forbedring af den terapeutiske virkning, herunder CCB.

Det er vigtigt at forstå følgende aspekter for at designe et kombinationsbehandlingsregime:

  1. Diuretika (thiazid, loop), betablokkere, ACE-hæmmere, antidepressiva, nitrater - hvilket øger den hypotensive effekt.
  2. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, bedøvelsesmidler, indirekte antikoagulantia - en stigning i koncentrationen af ​​CCB'er i plasmakompositionen i blodet, risikoen for overdosering.
  3. Lægemidler baseret på "Carbamazepin" - forøgelse af den giftige virkning af CCB.
  4. Hjerteglycosider, lægemidler baseret på "Quinidin", "Procainamid" - risikoen for et kritisk fald i brøkdelen af ​​hjerteproduktion, hjertefrekvens.

Den bedste er kombinationen af ​​betablokkere med derivater af "Dihydropyridin" for at forbedre den antihypertensive virkning. Den samtidige anvendelse med alkoholholdige drikkevarer øger den hypotensive effekt, op til start af koma og patientens død. Friskpresset grapefrugtjuice forbedrer biotilgængeligheden af ​​stoffet.

Der var ingen symptomatisk sammenhæng mellem brugen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner, vitaminer, enzymer, chondroprotectors.

Hvis du får negative reaktioner ved samtidig brug, skal du kontakte din læge for at finde ud af årsagerne til atypiske symptomer.

Bivirkninger

Brug af lægemidler fra gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere, når de bruges korrekt og i kombination med andre lægemidler, fører sjældent til bivirkninger, men meget afhænger af de individuelle egenskaber ved organismen og den medicinske historie. BMCC-præparater kan undertiden føre til følgende fænomener:

  • øget intrakranielt tryk, tidsmæssig smerte;
  • ødemer i de distale ekstremiteter;
  • undertrykkelse af den kontraktile funktion af hjertemuskelen;
  • ustabilitet i hjerterytmen;
  • allergiske reaktioner (udslæt af nældefeber);
  • dyspeptiske lidelser.

For at reducere risikoen for bivirkninger er det nødvendigt gradvist at reducere doseringen af ​​medikamenter efter ophør af behandlingen (hvis vi ikke taler om livslang terapi).

Med en skarp annullering er en overtrædelse af hjerterytmen, vasospasme, alvorlig skade på hjertestrukturen mulig. Normalt er udseendet af uønskede konsekvenser resultatet af utilstrækkelig terapi, der overskrider den daglige dosis.

Kontraindikationer

Forskrivning af lægemidler fra gruppen af ​​calciumkanalblokkere (såvel som andre lægemidler) skal være begrundet i forskellige kliniske kriterier. Relative begrænsninger for at tage medicin er:

  • individuel intolerance over for komponenterne;
  • akutte allergiske reaktioner;
  • ustabile manifestationer af angina pectoris;
  • kompliceret hjerteanfald, slagtilfælde;
  • chokforhold;
  • akut fase af funktionel hjertesvigt;
  • terminale stadier af organsvigt;
  • svangerskabsperiode og amning.

Instruktioner til anvendelse af mange calciumblokkere udelukker deres brug i barndommen, men BMCC'er er vidt udskrevet i pædiatrisk kardiologipraksis til patienter med en belastet klinisk historie.

konklusioner

Calciumkanalblokkere og medikamenter fra denne gruppe er indikeret i mange kliniske situationer, hvilket er i patientens interesse i behandlingen af ​​hjertesygdomme.

Korrekt behandling påvirker livskvaliteten signifikant, forhindrer risikoen for livstruende tilstande.

Hver patient med hjertepatologier bør vide, hvad disse calciumkanalblokkere er, hvorfor hjertesvigt direkte afhænger af interaktionen af ​​proteinfraktioner med cellekanaler..

Kalciumkanalblokkere

Til højt blodtryk såvel som for en række andre sygdomme ordineres ofte calciumkanalblokkere. Disse lægemidler har klare indikationer til brug og kræver obligatorisk overholdelse af kontraindikationer..

Præparater og deres typer

Calciumantagonister eller calciumkanalblokkere (CCB'er) er en stor gruppe medikamenter med den samme virkningsmekanisme, men adskiller sig fra hinanden i sammensætning, struktur, nogle egenskaber (absorption, udskillelse, indflydelse på hjertets arbejde). Et andet korrekt gruppenavn er langsomme calciumkanalblokkere..

De beskrevne lægemidler hører til den første linje, de bruges som antihypertensive lægemidler..

Normalt med arteriel hypertension normaliserer disse lægemidler niveauet for blodtryk, og hvis de er ineffektive, udskiftes de eller kombineres med andre lægemidler (betablokkere, ACE-hæmmere). Det foretrækkes at behandle dem mod mennesker i alderdom, i nærvær af forstyrrelser i perifer blodstrøm, nyreskade, angina pectoris. Der er flere grupper af calciumantagonister, her er de vigtigste:

GruppePrøve medikamentPris, rubler
phenylalkylaminerVerapamil45
dihydropyridinNifedipine35
benzothiazepinerneclentiazemmaleat70
DiphenylpiperazinesCinnarizine50

Nifedipin-gruppe - lægemidler

Calciumioner spiller en vigtig rolle i kroppen. Calcium er nødvendigt for knogler, hjælper med at helbrede dem i tilfælde af brud sammen med magnesium hjælper med kramper i benene. Elementet styrer også hjertets sammentrækninger - det er ansvarligt for den normale funktion af myocytter. Med et overskud af et element eller en overtrædelse af dets fjernelse forekommer der en svigt i pumpefunktionen og en stigning i trykket. BPC hjælper med at løse problemet.

Blandt listen over medikamenter ordinerer læger oftest dihydropyridinderivater, som ellers kaldes Nifedipin-gruppen. Sidstnævnte er den første CCB, der er udviklet til at have en positiv effekt på blodkar. Det har følgende effekter:

  • bremser indtrængningen af ​​calcium i cardiomyocytter, glatte muskelfibre i arterierne;
  • giver antianginal, hypotensiv effekt;
  • reducerer arterienes tone uden at påvirke venetonen;
  • udvider lumen fra perifere og koronar kar;
  • reducerer myocardial iltbehov.

Medicinen påvirker ikke hjerterytmerne, hæmmer ikke ledning. Hos patienter med hjertesvigt, diabetes mellitus, hos patienter i hæmodialyse bruges lægemidlet kun på hospitaler. Vigtigste indikationer:

  • lindring af angina-angreb;
  • forhøjet blodtryk;
  • Raynauds sygdom;
  • hypertensiv krise.

Med det samme lægemiddel er der udviklet dyrere medikamenter, der adskiller sig i graden af ​​rensning, typen af ​​frigivelse og mærket af producenten - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, deres omkostninger er 200-600 rubler. Gruppen af ​​dihydropyridiner inkluderer også Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil-gruppen - repræsentanter

Verapamil-derivater hører til phenylalkylamin-gruppen, de har en markant virkning på ledningsevnen i myocardium. Et karakteristisk træk ved dem er virkningen på bihuleknuden - pacemakeren, da arbejdet med cellemembraner i det skyldes tilstedeværelsen af ​​calciumioner.

Verapamil påvirker ikke ledningssystemet i ventriklerne - der afhænger depolarisering af natriumioner.

Verapamil har en stærk antianginal virkning - det manifesterer sig som et resultat af den direkte virkning af medikamentet, samt på grund af virkningen på tonen i arterierne i periferien. Lægemidlet ordineres som et ekstra middel mod kardiomyopati, da det reducerer tonen i myokardvæggene.

  • supraventrikulære arytmier;
  • stabil angina pectoris uden vasospasme;
  • paroxysmal og andre typer af takykardi;
  • atrial tachyarytmi;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær ekstrasystol;
  • hypertension, kriseforhold;
  • pulmonal hypertension.

Der er også en række andre lægemidler baseret på veropamil - Isoptin (440 rubler), Tarka (760 rubler). Den anden generation af lægemidler i denne gruppe er repræsenteret af gallopamil og et lægemiddel baseret på det, der kaldes Procorum..

Diltiazem og dens analoger

Benzodiazepiner er svagere end Nifedipin, de påvirker blodkar, hjerte. Det antages, at de indtager en midterste position mellem Verapamil og Nifedin, hører til tredje generation af medikamenter. Karakteristiske træk:

  • moderat undertrykkelse af bihuleknuden;
  • moderat fald i funktionen af ​​den atrioventrikulære knude;
  • mildt fald i blodtrykket.

Gruppens vigtigste medikament er Diltiazem (150 rubler). Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk egenskaber, reducerer myocardial kontraktilitet, sænker hjerterytmen, øger koronar blodgennemstrømning og reducerer hjertets iltbehov. Lægemidlet fremmer også en stigning i renal og cerebral blodstrøm. Efter indtagelse af lægemidlet formindskes mængden af ​​calciumioner i myocardiale celler, hvilket giver de ovenfor beskrevne virkninger..

Diltiazem fås i form af konventionelle tabletter og midler til langvarig frigivelse (Diltiazem SR). Oftest er det ordineret til angina pectoris, kombineret med arteriel hypertension, med iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetals angina. Det er uønsket at udføre kombinationer af lægemidler med betablokkere, da det er muligt at øge den negative virkning på hjerteledningssystemet.

Cinnarizin gruppe

Dette lægemiddel og dets analoger har lidt forskellige indikationer til brug. De udvider for det meste hjernens kar og har en indirekte og ubetydelig effekt på hjertet..

Cinnarizine kan bruges til hovedpine og migræne - det fjerner vaskulær spasme.

Blandt indikationerne for behandling med Cinnarizine er svimmelhed, hukommelsestab, tinnitus, nedsat årvågenhed. Lægemidlet i kompleks terapi er indiceret til Menieres sygdom, labyrintitis, nystagmus fra forskellige etiologier. Andre indikationer:

  • søsyge;
  • lidelser i cerebral cirkulation (kronisk);
  • fejl i perifer cirkulation;
  • Raynauds sygdom;
  • acrocyanosis;
  • mavesår på lemmerne med diabetes, åreknuder.

Cinnarizine er også en del af Stugeron-præparatet, og i kombination med piracetam - i Fescetam, Omaron-præparatet. Den anden generation af gruppen er repræsenteret af det aktive stof flunarizine, som gav grundlaget for oprettelsen af ​​et antal medicin mod migræne..

Moderne calciumantagonister

Den fjerde generation af medikamenter inkluderer en temmelig begrænset liste. Cilnidipin er på listen over den seneste generation af calciumkanalblokkere. Lægemidlet hører til gruppen af ​​dihydropyridiner, derfor er det mest udskrevet til behandling af arteriel hypertension, iskæmisk hjertesygdom. Lægemidlet har en høj selektivitet til langsomme calciumkanaler.

Cilnidipin er et lovende lægemiddel, der blev udviklet af japanske forskere i 2000'erne. Det er mest brugt i Japan, i Rusland er det repræsenteret af den originale og forskellige generiske. Fordelene ved medikamentet er som følger:

  • sikkerhed for patienter;
  • høj effektivitet mod hypertension;
  • ingen bivirkninger på hjerterytme, puls;
  • forbedring af egenskaberne ved arteriernes vægge;
  • egnethed til brug i alderdom.

Medicinen hjælper med stresshypertension, med morgentrykstigning. Det har også en nefrotisk effekt og kan bruges til patienter med diabetes mellitus. I tilfælde af iskæmisk hjertesygdom giver middelet en yderligere virkning i form af forbedring af lipidprofilen.

Kontraindikationer og bivirkninger

De fleste calciumantagonister er forbudt at drikke i den akutte periode med hjerteinfarkt, hvis disse kontraindikationer overses, øges risikoen for hjertedød i høj grad. Blandt forbuddene mod terapi fremgår også:

  • præinfarktilstand, ustabil angina;
  • arteriel hypotension;
  • takykardi - til en gruppe medikamenter med nifedipin;
  • bradykardi - til en gruppe medikamenter med verapamil;
  • akut hjertesvigt;
  • alder op til 12-18 år, afhængigt af lægemiddelgruppen og det specifikke lægemiddel;
  • amning, graviditet;
  • de sidste stadier af nyresvigt, leversvigt (forbuddet er ikke relevant for alle lægemidler).

Hvert middel har bivirkninger, oftest inkluderer de hovedpine, feber, kraftigt trykfald. En række patienter har perifert ødem, udviklingen af ​​takykardi. Ved langvarig brug manifesterer mange stoffer sig som forstoppelse, øget leverfunktionstest og hududslæt. Cinnarizine kan forværre symptomerne på Parkinsons sygdom.

Del med dine venner

Gør noget nyttigt, det vil ikke tage lang tid

Liste over lægemidler mod calciumantagonist mod forhøjet blodtryk og hypertension

Calciumantagonister er effektive medikamenter, der er ordineret til hypertension for at normalisere blodtrykket. Tablettene forbedrer blodcirkulationen, blokerer udskillelsen af ​​calciumioner og forsyner organer og væv med ilt. Kalciumkanalblokkere (CCB'er) har en markant antiarytmisk, hypotensiv, antianginal virkning. BPC-medicin kan kun tages som instrueret af en læge.

Hvad betyder calciumblokker - handlingsmekanisme

Calciumantagonister er medikamenter, der forhindrer, at calcium bevæger sig frit gennem kanalerne og trænger ind i overskydende væv og organer. Calciumkanaler er proteinforbindelser, gennem hvilke mineralet bevæger sig frit gennem cellerne.

Langsome calciumkanalblokkere ordineres til iskæmi, hypertension, forstyrrelser i hjerterytmen. CCB'er begrænser calcium i kanalerne og forhindrer, at det trænger ind i celler. Karene ekspanderer, blodstrømmen til hjertet gendannes, blodforsyningen til væv og organer forbedres, myokardiet leveres med ilt, eksklusive hypoxi.

Kalciumkanalblokkere har en tredobbelt effekt på kroppen:

  1. antiarytmisk;
  2. antianginal;
  3. antihypertensiv.

Handlingsmekanismen for calciumkanalblokkere påvirker trykindikatorer, CCB forbedrer blodforsyningen, mæt organer og væv med ilt, reducerer belastningen på hjertet og myocardium.

Kalciumantagonistklassificering

Calciumantagonistmedicin er opdelt i tre grupper:

  1. Dihydropyridin CCB'er: calciumblokkere fra tryk, påvirker blodkar, lavere blodtryk. Denne gruppe udvides konstant, nye medicin ser ud til at blive sikrere og har færre kontraindikationer..
  2. Phenylalkylaminer: bruges til hjertearytmier, angina pectoris, påvirker myokardiet og hjerteledningen;
  3. Benzodiazepin CCB'er: en kombinatorisk type calciumkanalblokkere, der inkluderer karakteristika af dihydropyridiner og phenylalkylaminer.

Generationer af stoffer

I medicin skelnes fire generationer af calciumkanalblokkere

GenerationNavn
1. generationVerapamil, Diltiazem, Nifedipine
2. generationIsradipine, Nimodipine, Felodipine
3. generationAmlodipine, Lercanidipine
4. generationcilnidipin

Indikationer til brug

Brugen af ​​calciumantagonister er omfattende. De tages til behandling af forskellige typer hjerte-kar-sygdomme:

  • Forhøjet blodtryk. CCB'er er effektive i hypertension. De øger lumen i blodkar, reducerer vaskulær modstand og sænker blodtrykket. Calciumantagonister er ikke målrettet mod arterier, men vener. En gruppe calciumantagonister anbefales af læger til hypertension af forskellige typer og sværhedsgrader, men den behandlende læge vælger medicinen.
  • Hjertekrampe. Behandling med calciumantagonister anbefales til angina pectoris. Kalciumkanalblokkere udvider lumen i blodkar, reducerer graden af ​​sammentrækning af hjertet, slapper af muskler og vaskulære vægge og sænker blodtrykket. Brug af lægemidler fra CCB-gruppen fører til et fald i belastningen på hjertemuskelen og myokardiet, de forsyner organer og væv med ilt.

CCB-præparater er ordineret til takykardi for at reducere hjerterytmen. Som et resultat af denne effekt falder hjertets behov for ilt, hjertet modtager en tilstrækkelig blodforsyning, og hyppigheden af ​​sammentrækninger falder. CCB'er for angina pectoris normaliserer blodforsyningen og øger blodgennemstrømningen til myokardiet. Medicin udvider arterierne og stopper spasmer. Til behandling af angina pectoris ordinerer læger kompleks terapi med calciumantagonister og betablokkere.

  • Arytmi. CCB påvirker sinusrytmen, atrioventrikulær knude, hjælper med bradykardi. Calciumantagonister ordineres til patienter med atrieflimmer.
  • Raynauds syndrom. I tilfælde af sygdom ordinerer læger BKK Nifedipine. Lægemidlet lindrer arteriespasmer, reducerer symptomerne på sygdommen. Kalciumkanalblokkere Amlodipin og Diltiazem er effektive mod Raynauds sygdom.
  • Klyngesmerter i hovedet. Ved anfald af smerter i øjne og pande ordinerer læger BKK Verapamil. Medicinen reducerer angreb fra smerter.
  • Hypertrofisk kardiomyopati. I tilfælde af myokardiehypertrofi ordineres BCC Verapamil. Lægemidlet reducerer hjertets kontraktilitet. Læger anbefaler at tage BCC Verapamil, hvis betablokkerterapi er uacceptabelt.
  • Huntingtons sygdom.
  • Alkoholisme.
  • Dystrofisk skade på hjernevævet.

Sammensætnings- og frigørelsesformer

Gruppen af ​​calciumantagonister er omfattende, så hvert lægemiddel har sit eget sæt af aktive og yderligere komponenter. Afhængig af den kemiske sammensætning ændres recept på lægemidler, anvendelsesomfanget, kontraindikationer og mulige bivirkninger. Hvert lægemiddel fra BPC-gruppen har instruktioner til brug i kittet, som angiver den aktuelle sammensætning og anden information.

Calciumantagonister kan være af den kombinerede type. Sammensætningen af ​​de kombinerede præparater inkluderer komponenter fra andre farmakologiske grupper. Kombinationsmedicin er mere effektive til behandling af hypertension. De har en kompleks effekt på kroppen. Kombinerede CCB-præparater ordineres for at sænke blodtrykket, behandle angina pectoris og med primær myokardskade.

Calciumkanalblokkere fås i form af tabletter, kapsler eller intravenøs opløsning.

Funktioner i BPC-applikationen

Fordele ved calciumkanalantagonister i behandlingen af ​​hypertension:

  • adskillige effekter af calciumantagonister: vasodilation, mætning af hjertet og myocardium med ilt, gendannelse af hjerterytme, fald i trykindikatorer;
  • øget urinproduktion: den vanddrivende virkning fremskynder faldet i blodtrykket;
  • reduktion i hjerterytme: hjertefrekvensen falder, hvilket fører til et fald i blodtrykket;
  • inhibering af aggregering af blodplader og erythrocytter, hvilket reducerer deres evne til at klæbe fast.

Kontraindikationer

Inden du bruger calciumantagonister, skal du sørge for, at der ikke er kontraindikationer:

  • hjerteanfald: at tage calciumantagonister kan føre til pludselig død;
  • indikatorer for reduceret tryk;
  • hjertebanken: behandling med calciumkanalblokkere kan føre til en endnu større stigning i hjerterytmen, især lægemidler i dihydropyridinserien;
  • lav puls: CCB Verapamil er kontraindiceret;
  • hjertesvigt: kan forårsage dekompensation, lungeødem;
  • fødselsperiode: komponenterne i CCB trænger igennem placentabarrieren og kan påvirke fosterets intrauterine udvikling;
  • ammeperioden: komponenterne i CCB-præparater trænger ind i modermælken gennem blodet og kan skade babyen;
  • børn under 14 år: brugen af ​​calciumantagonister i behandling undtagen Verapamil er udelukket;
  • øget følsomhed over for medikamentkomponenter;
  • nedsat lever- og nyrefunktion.

Hvordan man tager det rigtigt

Rækkefølgen af ​​indlæggelse, dosering, behandlingsvarighed bestemmes af den behandlende læge efter undersøgelse og fastlægger det nøjagtige billede af sygdommen i henhold til indikationer.

Generelle anbefalinger til indtagelse af calciumblokkere:

NavnAnbefalet dosisModtagelsesfrekvens
Amlodipin2,5 mg stigende gradvist til 10 mgEn gang om dagen
Isradipin2,5 mg stigende gradvist til 10 mgEn gang om dagen
Felodipin2,5 mg stigende gradvist til 10 mg2 gange om dagen
Nifedipine5-10 mg4 gange om dagen
Verapamil40-120 mg1 pr. Dag
gallopamil50 mg4 gange om dagen

Læger anbefaler, at doseringen gradvist øges. Forøgelse af doseringen er tilladt op til de maksimale maksimale værdier, der er angivet i instruktionerne. Når en terapeutisk effekt opnås, er det ikke nødvendigt at øge dosis. Præparater ordineres af den behandlende læge i henhold til indikationer efter undersøgelse.

Bivirkninger

Indtagelse af en gruppe af calciumkanalblokkere kan føre til udvikling af uønskede reaktioner i kroppen fra arbejdet i de vitale systemer og indre organer:

  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • hyperæmi;
  • dermatitis;
  • betændelse i blodkarene;
  • cardiopalmus;
  • hævelse;
  • inotropisk effekt;
  • aftagelse af atrioventrikulær ledning;
  • nedsat hjertefrekvens;
  • opkastning;
  • løs afføring;
  • svære tarmbevægelser.

Seneste generation af calciumantagonister er mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger.

Lister over calciumantagonister

Dihydropyridin-gruppe

Calciumkanalblokkere i dihydropyridinserien bruges oftere end andre til behandling af hypertension.

De mest populære calciumkanalblokkere til blodtryk:

  • Nifedipin: det vigtigste lægemiddel mod højt blodtryk fra CCB-gruppen. Lægemidlet er effektivt mod hypertension og hypertensiv krise;
  • Nicardipin: har en markant virkning på blodkar. CCB bruges til behandling af angina pectoris og arteriel hypertension;
  • Amlodipine, Felodipine: lægemidler fra CCB-gruppen, der virker på blodkar uden at påvirke graden og hastigheden af ​​sammentrækning af hjertemuskelen. Medicinen er ordineret til angiospastisk angina. At tage calciumkanalblokkere forårsager mindre bivirkninger af kroppen;
  • Lercanidipin, Isradipin: lægemidler påvirker blodkar, calciumantagonister ordineres med forhøjet blodtryk;
  • Nimodipine: et CCB-lægemiddel, der har en markant virkning på blodforsyningen til hjernen. Lægemidlet ordineres til cerebral angiospasme.

Phenylalkylamin-gruppe

Calciumantagonister, der er ordineret til behandling af hjertearytmier og angina pectoris. Medicinen har en markant virkning på myokardiet og hjerteledningssystemet. Oftest ordinerer læger Verapamil. Lægemidlet påvirker sammentrækningen i hjertemuskelen, atrioventrikulær ledning. Lægemidlet bør ikke tages samtidigt med adrenergiske blokkeere.

Benzodiazepin-gruppe

En beslægtet gruppe af calciumantagonister. Medikamenterne fra denne gruppe af CCB'er udvider blodkarrens vægge, hvilket reducerer hjertets kontraktile evne. De populære blokkeere i denne gruppe er Diltiazem. lægemidlet kan tages med betablokkere, men under opsyn af den behandlende læge.

Farmakologiske interaktioner

Inden du starter et kursus med at tage nondihydropyridinblokkere samtidig med andre medicin, er det nødvendigt at kontrollere lægemiddelkombinationen.

  • Phenylalkylamin-calciumantagonister bør ikke tages samtidig med selektive blokkere.
  • Antihypertensive blokkeringer bør ikke tages sammen med procainamid og anticonvulsiva.
  • Brug af calciumkanalblokkere med NSAID'er og sulfonamider kan føre til en stigning i bivirkninger fra indtagelse af CCB'er.
  • Det er tilladt at tage calciumantagonister sammen med angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, nitrater, diuretika.

Annullering af CCB-lægemidler

Hvis indtagelse af calciumantagonister ikke medfører en terapeutisk virkning, er det nødvendigt at afbryde brugen af ​​CCB-medikamentet og vælge en anden terapimetode.

CCB-præparater kan være vanedannende, derfor kræver gradvis tilbagetrækning. Brat ophør med calciumkanalblokkere kan provokere vaskulære spasmer, en stigning i blodtryk eller angina pectoris. Verapamil har intet abstinenssyndrom.

Moderne retsmidler mod lavere blodtryk

Artikelopdatering 01/30/2019

Arteriel hypertension (AH) i Den Russiske Føderation (RF) er stadig et af de mest betydningsfulde medicinske og sociale problemer. Dette skyldes den udbredte forekomst af denne sygdom (ca. 40% af den voksne befolkning i Den Russiske Føderation har et forhøjet niveau af blodtryk), samt af det faktum, at hypertension er den vigtigste risikofaktor for større hjertekarsygdomme - hjerteinfarkt og hjerneslag..

Konstant vedvarende stigning i blodtryk (BP) op til 140/90 mm. rt. Kunst. og derover - et tegn på arteriel hypertension (hypertension).

Risikofaktorer, der bidrager til manifestationen af ​​arteriel hypertension inkluderer:

  • Alder (mænd over 55 år, kvinder over 65 år)
  • Rygning
  • stillesiddende livsstil,
  • Fedme (talje over 94 cm for mænd og over 80 cm for kvinder)
  • Familiesager af tidlig hjerte-kar-sygdom (hos mænd under 55 år, hos kvinder under 65 år)
  • Pulsblodtryk hos ældre (forskel mellem systolisk (øvre) og diastolisk (nedre) blodtryk). Normalt er det 30-50 mm Hg..
  • Fastende plasmaglukose 5,6-6,9 mmol / l
  • Dyslipidæmi: samlet kolesterol over 5,0 mmol / l, lipoproteinkolesterol med lav densitet 3,0 mmol / l eller mere, lipoproteinkolesterol med høj densitet 1,0 mmol / l eller derover for mænd og 1,2 mmol / l eller mindre for kvinder, triglycerider mere end 1,7 mmol / l
  • Stressfulde situationer
  • alkohol misbrug,
  • Overdreven saltindtag (mere end 5 gram om dagen).

Udviklingen af ​​hypertension letter også ved sådanne sygdomme og tilstande som:

  • Diabetes mellitus (fastende plasmaglukose 7,0 mmol / l eller mere ved gentagne målinger samt plasmaglukose efter måltider 11,0 mmol / l eller mere)
  • Andre endokrinologiske sygdomme (pheochromocytoma, primær aldosteronisme)
  • Sygdomme i nyrerne og nyrearterierne
  • Brug af medicin og stoffer (glukokortikosteroider, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, hormonelle prævention, erythropoietin, kokain, cyclosporin).

Når du kender årsagerne til sygdommen, kan du forhindre udvikling af komplikationer. Ældre er i fare.

I henhold til den moderne klassificering, der er vedtaget af Verdenssundhedsorganisationen (WHO), er hypertension inddelt i:

  • Grad 1: Forhøjet blodtryk 140-159 / 90-99 mm Hg
  • Grad 2: Forhøjet blodtryk 160-179 / 100-109 mm Hg
  • Grad 3: Stigning i blodtryk til 180/110 mm Hg og derover.

Hjemmebaseret BP-måling kan være et værdifuldt supplement til overvågning af behandlingseffektivitet og er vigtige for at identificere hypertension. Patientens opgave er at føre en dagbog med selvovervågning af blodtrykket, hvor blodtryk og hjerterytme registreres, når det måles mindst om morgenen, ved frokosttid om aftenen. Det er muligt at kommentere livsstil (at stå op, spise, fysisk aktivitet, stressede situationer).

Blodtrykmålingsteknik:

  • Pump hurtigt luft ind i manchetten til et trykniveau på 20 mm Hg højere end systolisk blodtryk (SBP), når pulsen forsvinder
  • Blodtryk måles med en nøjagtighed på 2 mm Hg
  • Sænk trykket i manchetten med en hastighed på cirka 2 mm Hg per sekund
  • Trykniveauet, hvorpå den første tone vises, svarer til SBP
  • Det trykniveau, hvormed tonerne forsvinder, svarer til diastolisk blodtryk (DBP)
  • Hvis tonerne er meget svage, skal du løfte hånden og udføre flere klembevægelser med hånden, derefter gentage målingen, mens du ikke trykker på arterien med membranen til fonendoskopet
  • Ved den første måling registreres blodtrykket på begge arme. Målingen udføres endvidere på den arm, hvorpå blodtrykket er højere
  • Hos patienter med diabetes mellitus og hos personer, der får antihypertensive lægemidler, bør blodtrykket også måles efter 2 minutter i stående stilling.

Patienter med hypertension oplever smerter i hovedet (ofte i det tidsmæssige og occipitale område), episoder med svimmelhed, hurtig træthed, dårlig søvn, muligvis hjertesmerter, sløret syn.
Sygdommen er kompliceret af hypertensive kriser (når blodtrykket stiger kraftigt til høje tal, er der hyppig vandladning, hovedpine, svimmelhed, hjertebanken, varmefølelse); nedsat nyrefunktion - nefrosclerose; slagtilfælde, intracerebral blødning; hjerteinfarkt.

For at forhindre komplikationer er det nødvendigt, at patienter med hypertension konstant overvåger deres blodtryk og tager specielle antihypertensive lægemidler.
Hvis en person er bekymret for ovennævnte klager såvel som pres 1-2 gange om måneden, er dette en grund til at kontakte en terapeut eller kardiolog, der vil ordinere de nødvendige undersøgelser og derefter bestemme yderligere behandlingstaktikker. Først efter at have gennemført det nødvendige undersøgelseskompleks er det muligt at tale om udnævnelse af lægemiddelterapi.

Selvadministration af medicin kan true udviklingen af ​​uønskede bivirkninger, komplikationer og kan være dødelig! Det er forbudt at bruge medicin alene i henhold til princippet om "hjalp venner" eller at tage henstillinger fra farmaceuter i apotekskæder. Brug af antihypertensive medikamenter er kun muligt som instrueret af en læge!

Hovedmålet med behandling af patienter med hypertension er at minimere risikoen for at udvikle hjerte-kar-komplikationer og død af dem.!

1. Aktiviteter til ændring af livsstil:

  • At give op med at ryge
  • Normalisering af kropsvægt
  • Forbrug af alkoholholdige drikkevarer mindre end 30 g / dag alkohol for mænd og 20 g / dag for kvinder
  • Stigning i fysisk aktivitet - regelmæssig aerob (dynamisk) belastning i 30-40 minutter mindst 4 gange om ugen
  • Nedsættelse af forbruget af bordsalt til 3-5 g / dag
  • En ændring i kosten med en stigning i plantemadindtagelse, en stigning i kosten for kalium, calcium (findes i grøntsager, frugter, korn) og magnesium (findes i mejeriprodukter), samt et fald i dyrefedtindtagelsen.

Disse foranstaltninger er ordineret til alle patienter med arteriel hypertension, inklusive dem, der får antihypertensiva. De tillader: at sænke blodtrykket, for at reducere behovet for antihypertensive lægemidler, for at påvirke de eksisterende risikofaktorer positivt.

2. Lægemiddelterapi

I dag vil vi tale specifikt om disse lægemidler - moderne midler til behandling af arteriel hypertension..
Arteriel hypertension er en kronisk sygdom, der ikke kun kræver konstant overvågning af blodtrykket, men også konstant medicin. Der er ingen forløb af antihypertensiv behandling, alle lægemidler tages på ubestemt tid. Hvis monoterapi er ineffektiv, udføres valg af medicin fra forskellige grupper, ofte med flere lægemidler.
Som regel er ønsket fra en patient med hypertension at købe det stærkeste, men ikke dyre, lægemiddel. Du skal dog forstå, at dette ikke findes..
Hvilke lægemidler tilbydes dette til patienter, der lider af højt blodtryk??

Hvert antihypertensivt lægemiddel har sin egen virkningsmekanisme, dvs. påvirke visse "mekanismer" for stigende blodtryk:

a) Renin-angiotensinsystem - i nyrerne produceres stoffet prorenin (med et fald i tryk), der passerer til renin i blodet. Renin (et proteolytisk enzym) interagerer med et blodplasmaprotein - angiotensinogen, hvilket resulterer i dannelse af et inaktivt stof angiotensin I. Angiotensin omdannes, når det interagerer med et angiotesin-konverterende enzym (ACE), til det aktive stof angiotensin II. Dette stof bidrager til en stigning i blodtryk, vasokonstriktion, en stigning i hyppighed og styrke af hjertekontraktioner, ophidselse af det sympatiske nervesystem (som også fører til en stigning i blodtrykket) og en stigning i produktionen af ​​aldosteron. Aldosteron fremmer natrium- og vandretention, hvilket også øger blodtrykket. Angiotensin II er et af de stærkeste vasokonstriktorstoffer i kroppen..

b) Calciumkanaler i vores kropsceller - calcium i kroppen er i en bundet tilstand. Når kalk kommer ind i cellen gennem specielle kanaler, dannes et kontraktilt protein, actomyosin. Under dens indsats smalner karene, hjertet begynder at trække sig stærkere sammen, trykket stiger, og hjerterytmen stiger.

c) Adrenergiske receptorer - i vores krop, i nogle organer er der receptorer, hvis irritation påvirker blodtrykket. Disse receptorer inkluderer alfa-adrenerge receptorer (al og a2) og beta-adrenerge receptorer (β1 og ß2) Stimulering af a1-adrenerge receptorer fører til en stigning i blodtrykket, a2-adrenerge receptorer - til et fald i blodtrykket Α-adrenerge receptorer er lokaliseret i arterioler. β1-adrenerge receptorer er lokaliseret i hjertet, i nyrerne, deres stimulering fører til en stigning i hjerterytmen, en stigning i behovet af myokardielt ilt og en stigning i blodtrykket. Stimulering af β2-adrenerge receptorer placeret i bronchioler forårsager ekspansion af bronchioler og fjernelse af bronchospasm.

d) Urinsystem - som et resultat af overskydende vand i kroppen, stiger blodtrykket.

e) Central nervesystem - excitation af centralnervesystemet øger blodtrykket. Hjernen indeholder vasomotoriske centre, der regulerer blodtrykket..

Så vi undersøgte de vigtigste mekanismer til at øge blodtrykket i den menneskelige krop. Det er tid til at gå videre til blodtrykssænkende medikamenter (antihypertensiva), der påvirker netop disse mekanismer.

Klassificering af medikamenter til arteriel hypertension

  1. Diuretika (diuretika)
  2. Kalciumkanalblokkere
  3. Betablokkere
  4. Lægemidler, der virker på det renin-angiotensive system
    1. Angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere
    2. Angiotensive receptorblokkere (antagonister) (sartans)
  5. Centralt virkende neurotropiske midler
  6. Lægemidler, der virker på centralnervesystemet (CNS)
  7. Alfablokkere

1. Diuretika (diuretika)

Som et resultat af fjernelse af overskydende væske fra kroppen falder blodtrykket. Diuretika forhindrer genoptagelse af natriumioner, der derefter udskilles og føres sammen med dem. Foruden natriumioner skyller diuretika kaliumioner ud fra kroppen, hvilket er nødvendigt for det kardiovaskulære systems funktion. Der er kaliumsparende diuretika.

Repræsentanter:

  • Hydrochlorothiazid (Hypothiazid) - 25 mg, 100 mg, er en del af kombinationsmedicin; Langtidsbrug i en dosis over 12,5 mg anbefales ikke på grund af den mulige udvikling af type 2 diabetes mellitus!
  • Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamid MV, Indap, Ionic retard, Acripamidretard) - oftere er dosis 1,5 mg.
  • Triampur (en kombination af diuretika indeholdende kaliumsparende triamteren og hydrochlorothiazid);
  • Spironolacton (Veroshpiron, Aldactone). Har en betydelig bivirkning (hos mænd forårsager det udviklingen af ​​gynecomastia, mastodynia).
  • Eplerenon (Inspra) - ofte brugt til patienter med kronisk hjertesvigt, forårsager ikke gynecomastia og mastodynia.
  • Furosemid 20 mg, 40 mg. Lægemidlet er kort, men hurtigt virkende. Det hæmmer reabsorptionen af ​​natriumioner i det stigende knæ i Henles sløjfe, proksimale og distale rør. Øger udskillelsen af ​​bicarbonater, fosfater, calcium, magnesium.
  • Torasemide (Diuver) - 5 mg, 10 mg, er en sløjeddiuretikum. Lægemidlets vigtigste virkningsmekanisme skyldes den reversible binding af torasemid til natrium / klor / kaliumion-modporteren, der er placeret i den apikale membran i det tykke segment af den stigende del af Henle's sløjfe, hvilket resulterer i, at reabsorptionen af ​​natriumioner reduceres eller fuldstændigt inhiberes, og det osmotiske tryk i den intracellulære væske og vandreabsorption reduceres. Blokerer myokardie-aldosteronreceptorer, reducerer fibrose og forbedrer diastolisk myokardiel funktion. Torasemid forårsager i mindre grad end furosemid hypokalæmi, mens det er mere aktivt, og dets virkning er længere.

Diuretika er ordineret i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Indapamid er det eneste vanndrivende middel, der anvendes til hypertension alene.
Hurtigtvirkende diuretika (furosemid) er uønskede at anvende systematisk ved hypertension, de tages i tilfælde af nødsituationer.
Når du bruger diuretika, er det vigtigt at tage kaliumpræparater i kurser på op til 1 måned.

2. Kalciumkanalblokkere

Calciumkanalblokkere (calciumantagonister) er en heterogen gruppe af medikamenter, der har den samme virkningsmekanisme, men adskiller sig i en række egenskaber, herunder farmakokinetik, vævsselektivitet og virkninger på hjerterytmen.
Et andet navn for denne gruppe er calciumionantagonister..
Der er tre primære AA-undergrupper: dihydropyridin (hovedrepræsentant er nifedipin), phenylalkylaminer (hovedrepræsentant er verapamil) og benzothiazepiner (hovedrepræsentant er diltiazem).
For nylig begyndte de at blive opdelt i to store grupper, afhængigt af effekten på hjerterytmen. Diltiazem og verapamil benævnes de såkaldte "aftagende" calciumantagonister (nondihydropyridin). En anden gruppe (dihydropyridin) inkluderer amlodipin, nifedipin og alle andre dihydropyridinderivater, der øger eller ikke ændrer hjerterytmen.
Calciumkanalblokkere bruges til arteriel hypertension, koronar hjertesygdom (kontraindiceret i akutte former!) Og arytmier. Til arytmier bruges ikke alle calciumkanalblokkere, men kun pulserende.

Repræsentanter:

  • Verapamil 40 mg, 80 mg (forlænget: Isoptin SR, Verogalid EP) - dosis 240 mg;
  • Diltiazem 90 mg (Altiazem PP) - dosering 180 mg;

Følgende repræsentanter (dihydropyridinderivater) bruges ikke til arytmier: Kontraindiceret ved akut myokardieinfarkt og ustabil angina.

  • Nifedipin (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dosering 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
  • Amlodipin (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordi Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
  • Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - dosering 5 mg, 10 mg;
  • Felodipine (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacidipin (Lazipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lercanidipine (Lerkamen) - 20 mg.

Af bivirkningerne af dihydropyridinderivater er det muligt at indikere ødemer, hovedsageligt af de nedre ekstremiteter, hovedpine, rødme i ansigtet, øget hjerterytme, øget vandladning. Hvis hævelsen vedvarer, skal lægemidlet udskiftes.
Lerkamen, som er en repræsentant for den tredje generation af calciumantagonister, forårsager ødemer i mindre grad sammenlignet med andre repræsentanter for denne gruppe på grund af dens højere selektivitet for langsomme calciumkanaler.

3. Betablokkere

Der er lægemidler, der ikke selektivt blokerer receptorer - ikke-selektiv virkning, de er kontraindiceret i bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL). Andre midler blokerer kun selektivt beta-receptorerne i hjertets selektiv handling. Alle betablokkere interfererer med syntesen af ​​prorenin i nyrerne og blokerer derved renin-angiotensinsystemet. I denne henseende udvides blodkar, blodtrykket falder.

Repræsentanter:

  • Metoprolol (Betaloc ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egilok retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egilok S, Vasokardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg);
  • Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - oftest er doseringen 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol) 5 mg, 10 mg
  • Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
  • Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - hovedsageligt dosering 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Lægemidler i denne gruppe anvendes i hypertension kombineret med koronar hjertesygdom og arytmier.
Korttidsvirkende medikamenter, hvis anvendelse ikke er rationel for hypertension: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

De vigtigste kontraindikationer for betablokkere er:

  • astma;
  • lavt tryk;
  • sygt sinus syndrom;
  • perifer arteriel patologi;
  • bradykardi;
  • hjerte-chok;
  • anden eller tredje grad atrioventrikulær blok.

4. Lægemidler, der virker på renin-angiotensinsystemet

Medicinen virker på forskellige stadier i dannelsen af ​​angiotensin II. Nogle hæmmer (undertrykker) det angiotensin-omdannende enzym, andre blokerer de receptorer, som angiotensin II virker på. Den tredje gruppe hæmmer renin, der kun er repræsenteret af et lægemiddel (aliskiren).

Angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere

Disse lægemidler forhindrer omdannelse af angiotensin I til aktiv angiotensin II. Som et resultat falder koncentrationen af ​​angiotensin II i blodet, karene udvides, trykket falder..
Repræsentanter (synonymer er angivet i parentes - stoffer med den samme kemiske sammensætning):

  • C laptopril (Kapoten) - dosering 25 mg, 50 mg;
  • Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doseringen er oftest 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lisinopril (Diroton, Dapril, Lizigamma, Lizinoton) - doseringen er oftest 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dosering 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dosering 4 mg, 8 mg;
  • Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dosering 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Hinapril (Akcupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
  • Fosinopril (Fozikard, Monopril) - i en dosis på 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenopril (Zokardis) - dosering 7,5 mg, 30 mg.

Lægemidlerne fås i forskellige doser til behandling med forskellige grader af forhøjet blodtryk.

Et træk ved lægemidlet Cotopril (Capoten) er, at det på grund af dets korte virkningsvarighed kun er rationelt i hypertensive kriser.

En prominent repræsentant for Enalapril-gruppen og dens synonymer bruges meget ofte. Dette lægemiddel adskiller sig ikke i varigheden af ​​virkningen, det tages derfor 2 gange om dagen. Generelt kan den fulde virkning af ACE-hæmmere observeres efter 1-2 ugers lægemiddelbrug. På apoteker kan du finde en række forskellige generika (analoger) af enalapril, dvs. billigere lægemidler, der indeholder enalapril, der er produceret af små producenter. Vi diskuterede kvaliteten af ​​generiske stoffer i en anden artikel, men her er det værd at bemærke, at generik af enalapril er velegnet til nogen, til nogen, de ikke fungerer.

ACE-hæmmere har en bivirkning - tør hoste. I tilfælde af hoste erstattes ACE-hæmmere med lægemidler fra en anden gruppe.
Denne gruppe af medikamenter er kontraindiceret under graviditet, har en teratogen effekt i fosteret!

Angiotensin-receptorblokkere (antagonister) (sartans)

Disse lægemidler blokerer for angiotensinreceptorer. Som et resultat interagerer angiotensin II ikke med dem, blodkar udvides, blodtrykket falder

Repræsentanter:

  • Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotenz 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsaforce 80 mg, 160 mg);
  • Irbesartan (april) - 150 mg, 300 mg;
    Candesartan (Atacand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Ligesom forgængerne giver de dig mulighed for at evaluere den fulde effekt 1-2 uger efter starten af ​​indtagelsen. Forårsager ikke tør hoste. Bør ikke bruges under graviditet! Hvis der påvises graviditet i behandlingsperioden, skal antihypertensiv behandling med lægemidler i denne gruppe seponeres!

5. Neurotropiske midler til central handling

Centralt virkende neurotropiske lægemidler påvirker vasomotorisk centrum i hjernen, hvilket reducerer dens tone.

  • Moxonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidin (Albarel (1 mg) - 1 mg
  • Methyldopa (Dopegit) 250 mg.

Den første repræsentant for denne gruppe er klonidin, som tidligere var vidt brugt i hypertension. Nu udleveres dette lægemiddel strengt efter recept..
For tiden bruges moxonidin både til akut pleje i hypertensiv krise og til rutineterapi. Dosering 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimal daglig dosis 0,6 mg / dag.

6. Midler, der virker på centralnervesystemet

Hvis hypertension er forårsaget af langvarig stress, anvendes medikamenter, der virker på centralnervesystemet (beroligende midler (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, beroligende midler, sovepiller).

7. Alfablokkere

Disse midler binder til alfa-adrenerge receptorer og blokerer dem for den irriterende virkning af noradrenalin. Som et resultat falder blodtrykket.
Den anvendte repræsentant - Doxazosin (Kardura, Tonokardin) - produceres oftere i doser på 1 mg, 2 mg. Det bruges til at lindre anfald og langtidsbehandling. Mange alfa-blokkeringsmediciner ophører.

Hvorfor tages adskillige medikamenter på én gang til arteriel hypertension?

I det indledende stadie af sygdommen ordinerer lægen et lægemiddel baseret på en vis undersøgelse og under hensyntagen til de eksisterende sygdomme hos patienten. Hvis et lægemiddel er ineffektivt, er det ikke ualmindeligt at tilføje andre lægemidler for at skabe en blodtrykssænkende medikamentkombination, der er målrettet mod forskellige blodtrykssænkende mekanismer. Kombinationsterapi til ildfast (vedvarende) arteriel hypertension kan kombinere op til 5-6 lægemidler!

Lægemidlerne vælges fra forskellige grupper. For eksempel:

  • ACE-hæmmer / vanddrivende;
  • angiotensinreceptorblokker / diuretikum;
  • ACE-hæmmer / calciumkanalblokker;
  • ACE-hæmmer / calciumkanalblokker / beta-blokker;
  • angiotensinreceptorblokker / calciumkanalblokker / beta-blokker;
  • ACE-hæmmer / calciumkanalblokker / diuretikum og andre kombinationer.

Der er lægemiddelkombinationer, der er irrationelle, såsom pulserende betablokkere / calciumkanalblokkere, betablokkere / centralt virkende lægemidler og andre kombinationer. Det er farligt at selvmedicinere.

Der er kombinerede lægemidler, der i en tablet kombinerer bestanddele af stoffer fra forskellige grupper af antihypertensive lægemidler.

For eksempel:

  • ACE-hæmmer / vanddrivende
    • Enalapril / Hydrochlorothiazide (Co-Renitec, Enap NL, Enap N,
    • Enap NL 20, Renipril GT)
    • Enalapril / Indapamide (Enziks duo, Enziks duo forte)
    • Lisinopril / Hydrochlorothiazide (Iruzid, Lizinoton, Liten N)
    • Perindopril / Indapamid (NoliprelA og NoliprelAforte)
    • Quinapril / hydrochlorothiazid (Akkuzid)
    • Fosinopril / hydrochlorthiazid (Fosicard N)
  • angiotensinreceptorblokker / diuretikum
    • Losartan / Hydrochlorothiazide (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
    • Lorista ND)
    • Eprosartan / Hydrochlorothiazide (Teveten Plus)
    • Valsartan / Hydrochlorothiazide (Co-diovan)
    • Irbesartan / Hydrochlorothiazide (co-aprovel)
    • Candesartan / Hydrochlorothiazide (Atacand Plus)
    • Telmisartan / HCT (Mikardis Plus)
  • ACE-hæmmer / calciumkanalblokker
    • Trandolapril / Verapamil (Tarka)
    • Lisinopril / Amlodipine (Ækvator)
  • angiotensinreceptorblokker / calciumkanalblokker
    • Valsartan / Amlodipine (Exforge)
  • dihydropyridin-calciumkanalblokker / beta-blokker
    • Felodipin / metoprolol (Logimax)
  • beta-blokker / diuretikum (ikke ved diabetes og fedme)
    • Bisoprolol / Hydrochlorothiazide (Lodoz, Aritel plus)

Alle lægemidler er tilgængelige i forskellige doseringer af den ene og den anden komponent, lægen skal vælge doserne til patienten.

Opnåelse og opretholdelse af målblodtrykniveauer kræver langvarig medicinsk overvågning med regelmæssig overvågning af patientens overholdelse af anbefalinger til ændring af livsstil og overholdelse af de ordinerede antihypertensive lægemidler samt korrektion af terapi afhængig af effektiviteten, sikkerheden og tolerabiliteten af ​​behandlingen. Med dynamisk observation er det vigtigt at etablere personlig kontakt mellem lægen og patienten, uddanne patienter i skoler til hypertensive patienter, hvilket øger patientens adhæsion til behandling..

Artikelopdatering 01/30/2019

Kardiolog Natalia Zvezdochetova